口腔临床药物学重点总结.docx
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口腔临床药物学重点总结
口腔临床药物学重点总结
1、口腔医学用药特点：
1）、局部用药使用多；2）、消毒防腐使用广泛；3）、药物剂型多样化。
2、药物体内过程：
吸收（absorption）分布（distribution）生物转化（biotransformation）排泄（excretion）
（1）吸收：
首过消除：
药物吸收后通过门静脉进入肝脏，有些药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环的药量，这一现象称为“首过消除”。
（2）分布：
再分布：
吸收的药物首先流向血流量大的器官。
（3）药物与血浆蛋白的结合：
1、药物与血浆蛋白结合可达饱和，此时再加大剂量会导致游离药物浓度不成比例的升高，导致中毒。
2、血浆蛋白同一位点结合的药物间存在竞争性抑制，使游离药物浓度发生改变，对血浆蛋白结合率高的药物引起重视。
（4）、排泄：
药物的原形及其代谢物通过排泄器官排出体外的过程。
肾脏是主要的排泄器官。
3、半衰期：
定义为血药浓度减少一半所需要的时间。
意义：
1、给药间隙时间2、血药浓度达稳定需要5个半衰期3、治愈后体内药物浓度。
4、RUD合理用药：
安全，有效，简便，及时，经济
5、在诊断正确的前提下用药标准：
总的原则是采取合适的方法将合适的药物用于合适的患者，以取得良好的效果。
总的目标是用药安全、有效和经济。
1）、用药对象适宜（无禁忌症）2）、用药指证适宜3）、药物的疗效、安全性满意，价格合适4）、药物正确无误5）、剂量、用法、疗程妥当6）、调配无误（包括提供适宜的用药信息）7）、患者依从性良好
6、药物代谢动力学（PK）
简称药动学，他是研究药物在体内转运及代谢变化的过程和药物浓度随时间变化的规律性的科学。
从广义上讲，泛指研究药物的体内过程，即机体对药物的吸收、分布、生物转化和排泄。
7、药动学常见参数（P9）
1）、表观分布容积表观分布容积是给药剂量或体内药量与血浆药物浓度间相互关系的一个比例常数，通常以升或公斤表示。
2）、消除半衰期
3）、清除率
4）、生物利用度是指经血管外给药后，测得所给药物达血液循环的速率及程度。
8、药物不良反应（adversedrugreaction，ADR）是指在药物以正常用量和用法用于预防、诊断、治疗疾病或调节生理功能时所发生的意外的、与防治目的无关的、不利或有害的反应。
1）副作用：
使用治疗剂量时出现的与治疗目的无关的令人感到不适的药理反应
2）毒性作用：
药物对靶器官、组织、细胞的直接损害及由此产生的临床表现，对病人的危害性较大
3）后遗效应：
停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下，但生物效应仍存在
4）变态反应：
药物刺激机体而发生的免疫反应
5）激发反应：
由于药物的治疗作用引起的不良后果
6）特异质反应：
由于先天性遗传异常，病人即使应用少量药物，仍发生与药物本身药理作用以及用量无关的严重反应。
7）致畸作用
8）致癌作用
9）药物依赖性
10）致突变作用
9、药物不良反应分类
A型（量变型）ADR
1）、可以预测，通常与剂量有关2）、停药或减量后症状减轻或消失，发生率高，死亡率低，
B型（质变型）ADR：
异常反应，难以预测，毒理学难以筛查，发生率低，死亡率高。
抗微生物药物
10、抗菌药物是指由微生物（如细菌、真菌、放线菌）生物合成所产生的抗生素及人工半合成、全合成的一类药物的总称。
11、抗菌谱：
每种抗菌药都有一定的抗菌范围
12、杀菌药：
应用普通治疗剂量后在机体血清和组织中的药物浓度具有杀菌效果，MBC：
最低杀菌浓度
13、抑菌药：
应用普通治疗剂量后在机体血清和组织中的药物浓度具有抑菌效果，MIC：
最低抑菌浓度
14、化疗指数：
对药物安全性的评价，通常用其半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）的比值表示，即化疗指数。
化疗指数愈大，药物的毒性愈小，疗效愈大。
15、抗菌药物作用机制1、抑制细菌细胞壁的合成：
如青霉素；2、抑制细胞膜的功能：
如制霉菌素；3、抑制或干扰细菌细胞蛋白质的合成：
如红霉素；4、抑制DNA或RNA的合成：
如喹诺酮类
16、抗生素：
概念：
由细菌、真菌或其他微生物在繁殖过程中所产生的具有杀灭或抑制其他微生物或生命物质活性的一类物质及其衍生物。
17、青霉素类：
青霉素G：
药理作用：
对多数革兰阳性球菌、阴性球菌、某些革兰阴性杆菌、梅毒螺旋体等有效，是口腔颌面化脓感染首选药。
尚可治疗破伤风等。
但约80％～95％金色葡萄球菌已产生耐药。
口服吸收差，肌肉注射吸收好，不能通过血脑屏障。
易入炎症组织。
肌内达峰0.5h，血浆半衰期0.5h,对多数敏感细菌有效血药浓度可维持5h。
血浆蛋白结合率为45%—65%
临床应用：
多种感染治疗的首选药物。
主要针对多数革兰阳性球菌、少数阴性球菌。
敏感菌引起的感染：
大叶性肺炎、蜂窝织炎、化脓性脑膜炎、淋病、梅毒、破伤风
用法用量：
肌内注射每日成人80～320万u，儿童3～5万u/kg,分2～4次给药；静脉滴注每日成人240～2000万u，儿童20～40万u/kg，分4～6次,合理用药：
NS50～100ml,静脉0.5～1.0h快速滴注。
不良反应：
过敏反应：
发生率高，可致过敏性休克。
毒性反应：
肌注部位发生周围神经炎；大剂量应用时可引起肌肉痉挛、抽搐、昏迷。
二重感染：
耐药金葡菌、革兰阴性杆菌或白色念珠菌感染。
赫氏反应：
治疗梅毒时症状加剧，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌肉痛、心跳加速等。
阿莫西林（Amoxicillin）：
药理作用：
半合成广谱青霉素G+及G-菌均有作用，对产酶菌无效。
半口服与肌内达峰时间分别为2h、1h,血浆半衰期1～1.3h，血浆蛋白结合率20％～25％，主要经尿排出。
临床应用：
用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染及伤寒；成人：
每日量1～4g，分3～4次给药。
儿童：
每日量为50～100mg/kg，分3～4次给药。
阿莫西林的临床应用为对位羟基氨苄西林，是B内酰胺类抗生素。
该药一般与硝基咪唑类抗菌药物联合应用，是牙周科常用的抗菌药。
临床应用：
1、辅助治疗重度慢性牙周炎。
2、辅助治疗侵袭性牙周炎、伴放线杆菌相关的顽固性牙周炎，对四环素药物反应较差的病例，选择该治疗药物可得到较好效果。
3、急性牙周脓肿切开引流后的辅助治疗
18、头孢菌素类：
四代头孢药物的区别
抗菌谱
G+
G-
ß-内酰胺酶
半衰期
脑脊液
肾毒性
代表药物
第一代
窄
++
--
不稳定
短
低
大
头孢唑林
第二代
较广
++
+
稳定
短
较高
小
头孢呋辛
第三代
广
+
++
稳定
延长
透入
几无
头孢噻肟
第四代
更广
球菌++
+
稳定
延长
透入
几无
头孢吡肟
特点：
抗菌谱广、抗菌作用强、对β-内酰胺酶稳定、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素少
头孢菌素类临床应用：
第一代：
用以治疗耐青霉素金葡菌及敏感菌所致的轻、中度感染；第二代：
用于产酶耐药G-杆菌感染以及敏感菌所致感染，一般G+杆菌感染的首选药；第三、四代：
用于重症耐药G-杆菌感染
19、其他β—内酰胺类
（一）头霉素类
广谱，对G-菌作用较强，对多种ß-内酰胺酶稳妥，厌氧菌有效。
临床应用：
口腔、普腹外科、妇产科等需氧和厌氧的混合感染。
代表品种：
头孢西丁、头孢美唑。
（二）碳青霉素类
抗菌谱最广，抗菌作用最强的一类抗生素，有广谱、高效、耐酶、抑酶等特点。
代表药：
泰能（亚胺培南/西司他丁的合剂），主要用于多重耐药菌、产酶菌所致的革兰阴性菌感染、混合感染、病原菌不明或免疫缺陷者的细菌感染。
西司他丁
无抗菌及抑酶作用，通过抑制肾脱氢肽酶活性，减少亚胺培南降解，提高血药浓度。
注意事项：
不能与其他ß-内酰胺酶类抗生素合用。
乳酸盐不能配伍。
肌注不能用于严重休克和心脏传导阻滞的病人。
（含利多卡因）
禁用：
中枢神经系统感染和3个月以下婴儿。
慎用：
中枢神经系统疾病、肾功能不全。
（三）单环类氨曲南
（四）氧头孢烯类拉氧头孢
（五）β-内酰胺酶抑制剂
对β-内酰胺酶有较强的抑制作用，但本身无抗菌活性，与β-内酰胺酶类抗生素合用时能显著增强后者的抗菌作用。
常用的有：
克拉维酸与阿莫西林的合剂，舒巴坦与氨苄西林的合剂。
主要用于产酶菌所致的感染
20、氨基苷类共同特点：
①水溶性及稳定性好；②口服吸收差，须肌肉注射或静脉滴注给药；③对各种需氧革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形菌属具有高度抗菌活性；④作用机制主要是抑制细菌蛋白合成，具杀菌作用；⑤与血浆蛋白结合率低，多数以原型经肾排泄；⑥细菌对不同品种有部分或完全交叉耐药性；⑦均具有不同程度的耳、肾毒性及神经肌肉组织作用。
对G-杆菌强大杀灭作用；G-球菌效果差;G+球菌：
耐药金葡菌有效、链球菌无效。
结核杆菌：
有效、链霉素、卡那霉素、阿米卡星。
代表药物为庆大霉素：
剂量每日成人160～240mg，分2～3次肌注或静滴，100ml溶液0.5小时滴注。
不良反应：
治疗剂量与中毒剂量接近。
大剂量用药时特别是肾功衰竭、婴幼儿及老年患者应进行血药浓度监测。
不宜长期应用。
21、四环素类共同特点：
①抗菌谱广，对大多数革兰阳性菌（链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球菌）和阴性杆菌（脑膜炎球、大肠杆菌）有活性；②细菌耐药性日趋严重；③口服吸收良好；④胆汁中药物浓度较高，不易通过血脑屏障；⑤主要经肾脏排出；⑥主要用于布鲁菌病、霍乱、回归热、衣原体感染和立克次体；⑦不良反应主要有胃肠道反应、肝肾毒性、过敏反应、二重感染及儿童牙齿黄染。
代表药物为四环素、多西环素、米诺环素
四环素对口腔的特点:
有效抑制龈下菌斑中致牙周炎的厌氧菌；在龈沟液中的浓度明显高于血清浓度；易吸附于牙根表面，以活性形式缓慢释放，延长作用时间。
四环素药物的不良反应①胃肠反应②长期应用可引起二重感染③儿童用可造成牙釉质活骨骼发育不良在妊娠中期到出生后4-6月乳牙影响最大，出现生后6个月-5岁可对恒牙造成黄染色素沉着或牙釉质发育不全等④肝肾损害⑤过敏反应如药物热、皮疹等。
22、大环内酯类共同特点：
①抗菌谱窄；②在碱性环境中抗菌活性较强；③口服但不耐酸；④不易通过血脑屏障；⑤主要经过、胆道排泄。
为速效抑菌剂，一般不用于严重感染的治疗，只适用于轻、中度感染。
代表药物为红霉素、阿奇霉素。
23、喹诺酮类：
对多数G-杆菌有强大抗菌作用，耐药性极少，口服吸收好，组织和体液中药物浓度高，不良反应轻微，占临床主导地位。
不良反应：
此类药物可引起儿童骨骼、关节发育不良，故禁用于18岁以下未成年人；孕妇及哺乳期妇女也不宜使用。
代表药物：
氧氟沙星、环丙沙星。
磺胺类药物：
抗菌谱较广、口服吸收快或不吸收、性质稳定、不易变性、价格低廉
23.5、硝基咪唑类：
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑。
甲硝唑（Amoxicillin）：
药理作用：
有较好抗滴虫和抗阿米巴原虫作用；对G+及G-厌氧菌及脆弱类杆菌有较强作用，对需氧菌无效；口服吸收良好，给药后1-2H血药浓度达到峰值，体内分布广泛，可进入唾液、乳汁、肝脓肿的脓液中，脑脊液也可透入，半衰期为6-12h,主要经肾排泄，20%以原药排除，少量由皮肤及粪便排出。
临床应用：
抗阴道滴虫感染及治疗肠道、肠外阿米巴病；治疗各种厌氧菌引起的局部或系统感染，如牙周感染（牙龈炎、牙周炎、冠周炎等）等。
用法用量：
治疗厌氧菌感染，口服0.2-0.4g,每日2-4次，疗程5-10日，静脉滴注，首剂15mg/kg，维持量7.5mg/kg，每8-12h滴注1次，每次1h内滴完。
不良反应：
偶尔可致严重不良反应，如严重过敏反应及神经精神症状；可抑制酒精代谢，故用药期间应戒酒。
24、抗结核药物用药原则：
早期用药，联合用药，全程规律用药，剂量适宜
25、抗菌药物的合理使用：
细菌的耐药性：
细菌的耐药性可分为天然（细菌染色体基因）与获得性耐药（反复接触抗菌药）两种情况。
合理使用抗菌药物的基本原则
1）按照适应症选药
2）按药动学特点指定给药方案和疗程
3）针对患者的情况合理用药
4）严格控制并尽量避免预防或局部应用抗菌药物
5）感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病、发病原因不明者（除病情严重并怀疑为细菌感染外），不宜用抗菌药。
6）联合应用抗菌药物必须有明确的指征。
联合用药的指征
1）病原菌未明而又危及生命的严重感染
2）单一药物不能控制的严重感染，或混合感染
3）单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症
4）长期用药有可能产生耐药者。
颌面部感染治疗原则：
1）尽早进行血液和脓液的病原微生物检查及药敏试验
2）根据感染来源和临床表现等推断可能的病原菌，
3）立即开始抗菌药物的经验治疗
4）联合应用抗需氧菌和抗厌氧菌药物：
初始治疗宜
5）静脉给药，病情明显好转后可改肌注或口服
6）获知病原菌及药敏试验结果后，结合经验治疗的
7）效果调整用药
8）及时进行脓液引流，感染控制后给予局部处理
抗肿瘤药物
*化疗：
利用化学药物对肿瘤细胞的杀伤作用，在病人对化疗的不良反应能耐受的情况下，通过反复多次给药，最大程度地消灭癌细胞，以达到部分或完全控制肿瘤的目的。
分为诱导化疗（Inducedchemotherapy）、辅助化疗（Supplementarychemotherapy）、姑息化疗（Palliativechemotherapy）。
*诱导化疗：
应用化疗药物，使肿瘤体积缩小为手术或放疗根治肿瘤创造条件，有助于保存器官功能, 减少转移发生。
特别适用于晚期头颈部（口腔颌面部）恶性肿瘤患者。
原则：
以序贯使用周期非特异性药物（细胞毒类、抗生素类）以及周期特异性药物（抗代谢类、植物类）
*辅助化疗：
手术或放疗后，配合化疗以消灭残留肿瘤细胞，减少局部复发、远处转移。
原则：
除联合用药外；要重视保护和增强机体免疫功能的支持治疗。
*姑息化疗：
对于不能采取手术治疗的晚期口腔颌面部肿瘤患者，为延长生存期、改善生存质量而采取的化疗。
原则：
避免使用不良反应强烈的药物。
26、抗肿瘤药物的作用机制：
1、干扰核酸合成的药物；2、直接与DNA结合并影响其结构功与功能的药物；3、干扰蛋白质合成的药物；4、改变激素平衡而抑制肿瘤的药物。
27、分类：
根据其性质和来源分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素类、植物药类、激素及杂类。
根据抗肿瘤药物对各期细胞的不同敏感性，分为细胞周期非特异性药物、细胞周期特异性药物。
28、抗肿瘤药物的不良反应：
①骨髓抑制；②胃肠道反应；③脱发；④长春新碱可引起外周神经病变、蒽环类抗生素可引起心脏毒性，铂类化合物可引起肾毒性等
29、细胞周期非特异性药物：
可直接破坏DNA或影响肿瘤细胞的复制与功能，杀死处于增殖周期各期的细胞，包括G0期细胞。
主要为烷化剂、抗生素类、激素类、其他类，如氮芥、环磷酰胺、阿霉素、强的松、顺铂、卡铂等。
特点：
剂量依赖性—大剂量冲击或中剂量间歇给药。
30、细胞周期特异性药物：
仅对增殖周期的某些期敏感，对G0期不敏感。
主要为抗代谢类和植物类①S期药—甲氨蝶呤（MTX）、羟基脲、阿糖胞苷、5-氟尿嘧啶（5-FU）、喜树碱②M期药—长春碱、长春新碱③其他—平阳霉素、紫杉醇（G2期和M期）。
特点：
给药时机依赖性—小剂量持续给药。
31、烷化剂：
特点：
活泼的缺电子烷化基团与DNA、蛋白质电子基团起烷化反应。
特点：
活泼的缺电子烷化基团与DNA、蛋白质电子基团起烷化反应。
①对G1晚期、S期特别敏感，对G0期也敏感（广谱）；②不易产生耐药性；③选择性差，易产生毒性反应；④短疗程、大剂量冲击或中剂量间歇给药。
氮芥（Chlomethine）①最早应用于临床的化疗药②对恶性淋巴肉瘤和头颈部低分化癌效果较好。
注意事项：
①强烈的刺激性—勿注入血管外；保护眼睛、手。
②要求新鲜配置及时使用（20分钟失效）
环磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）：
烷化剂应用最广泛的药物。
恶性淋巴瘤、急性粒细胞白血病多发性骨髓瘤、乳腺癌、头颈肿瘤。
联合应用疗效更好。
大剂量可引起心肌损害，弥散性心肌坏死；可产生中等到严重的免疫抑制。
①鼓励多饮水②勿与肝线粒体酶诱导剂（如苯巴比妥）混合使用，以加重毒性。
32、抗代谢药（antimetabolicagents）：
这类抗肿瘤药与体内正常代谢物化学结构类似，在体内与相似代谢物竞争同一酶系，干扰正常代谢，或直接参与生化反应过程，其产物无生理活性。
特点：
影响核酸、蛋白质的生物合成细胞周期特异性药物，对S期最敏感。
骨髓抑制是其主要毒副反应。
甲氨蝶呤（Methotrexate，MTX）:
药理作用：
①叶酸拮抗剂—阻止叶酸还原生成四氢叶酸②主要杀伤S期细胞。
临床应用：
①医学史上第一个能使绒毛膜上皮癌获长期缓解的药物②可用于治疗口咽癌、肉瘤、恶性黑色素瘤、非霍奇金淋巴瘤③头颈部肿瘤避免小剂量给药（疗效差,易产生耐药）④可作为免疫抑制剂
不良反应：
①骨髓抑制②口腔、消化道症状、脱发、皮炎③亚叶酸钙可对抗毒副作用
注意事项①勿与水杨酸类、磺胺类等合用②酸性尿液易沉淀:
碱化尿液（5%碳酸氢钠）
氟尿嘧啶（Fluorouracil，5-FU）：
①口腔癌、皮肤癌②口腔颌面部腺癌③对放疗有增敏作用④常用小剂量连续静脉滴注。
用法：
静脉滴注，10～15mg/kg，8h完成，1次/日，连续5日后减半，改为隔日给药，5～7g/疗程；不良反应：
毒性反应出现较晚，主要为骨髓抑制，其次为口腔消化道症状；注意事项：
肝肾功能损害、消化道出血着慎用、孕妇禁用；年老、骨髓抑制者减量。
33、抗肿瘤抗生素药：
由微生物产生的具有抗肿瘤活性的物质。
平阳霉素（Pingyangmycin，PYM）：
药理作用：
平阳霉素分子插入DNA，反复发生氧化-还原过程，使DNA单链或双链遭受损伤，发生断裂。
并抑制胸腺嘧啶核苷酸掺入DNA，抑制DNA复制，并影响RNA及蛋白质合成。
对G2期细胞杀伤活力强，并阻止G2期细胞进入M期，在皮肤和肺组织中组织浓度较高，由于缺乏平阳霉素水解酶，易产生毒性反应。
临床：
①对头颈部癌疗效显著，对耐药淋巴瘤近半数有效。
对皮肤癌、肺癌、食道癌、甲状腺癌、恶性胸腔积液等有较好效果。
②可多途径给药。
静脉推注常用8-16mg,每日或隔日一次总量不易超过400mg③银屑病、血管瘤，脉管畸形。
不良反应：
①3％～12%可能发生肺炎样变、肺纤维化，可用皮质激素预防肺毒性，定期胸片检查②发热甚至高热③胃肠道反应，皮肤色素沉着，口炎，脱发等。
阿霉素（Doxorubicin,ADM）（多柔比星）：
药理作用：
①链霉素培养液获得的第二代蒽环类化合物，（醌－氢醌结构）干扰转录，阻止mRNA合成。
另外也可引起细胞膜破裂②最大细胞毒作用发生在S期，对早S期及M期细胞敏感。
临床应用：
①对恶性淋巴瘤疗效较好②对尤文氏瘤、骨、软组织肉瘤、头颈部鳞癌有一定疗效。
不良反应：
①主要心脏毒性②骨髓抑制
注意事项：
①发生心肌病早期征象时及时停药②配置时注意保护，注射时勿漏出，以免引起组织坏死
34、抗肿瘤植物药：
从植物中提取的抗肿瘤药,多作用于微管蛋白（羟基喜树碱例外）为细胞周期特异性药物。
长春碱（Vinblastin）:
作用机制：
低浓度时抑制微管蛋白聚合，高浓度时，促使微管蛋白解聚，妨碍锤体微管形成，使细胞分裂终止于有丝分裂中期，作用于M期。
治疗恶性淋巴瘤有效药物之一（可使50％-90%病例好转）、转移性睾丸瘤、乳腺癌、头颈部癌、神经母细胞瘤、急性单核性白血病有效。
用法举例：
静脉注射，每周1次，1个疗程总剂量60～100mg.不良反应：
①骨髓抑制②神经毒性，较轻③胃肠道反应
长春新碱（Vincristine）：
对细胞内微管蛋白作用与长春碱相同，药代动力学类似，但抗肿瘤作用更强。
对神经系统毒性比长春碱大，但骨髓抑制较轻。
对霍奇金病及其他恶性淋巴瘤、各类急性白血病有效。
羟喜树碱（Hydroxycamptothecine）:
抑制DNA拓扑异构酶I，从而抑制DNA、RNA合成，杀伤S期细胞，属细胞周期特异性药。
分布相半衰期：
t1/2α为4.5min，消除相半衰期：
t1/2β为29min。
随胆汁从粪便中排出，少量尿中排出。
对急慢性粒细胞白血病、消化道癌以及头颈部癌有效。
不良反应：
骨髓抑制，白细胞减少。
可引起轻微胃肠道反应如厌食、脱水、呕吐和腹泻等，较少发生泌尿道刺激症状。
紫杉醇（Paclitaxel）：
促进细胞微管蛋白聚合、凝固成束并防止其解聚。
临床应用于复发或转移性头颈部癌，转移性卵巢癌，乳腺癌，肺癌，食管癌。
不良反应：
①骨髓抑制②感觉神经障碍③轻至中度过敏反应④关节、肌痛⑤胃肠道反应
35顺铂（cisplatin）：
无机水溶性铂类络合物，抗癌谱广抗癌活性高交叉耐药少应用广，细胞周期非特异性药物。
广谱抗癌药物如应用于头颈部鳞癌。
不良反应：
①肾脏毒性为剂量限制性毒性②神经毒性，听力丧失及周围神经炎③骨髓抑制④有时过敏反应。
注意事项：
①大剂量用药时宜用水化疗法②应避光③定期检查血尿常规、肾脏功能④勿与肾毒性、耳毒性药物合用，勿与铝制剂配伍
局部麻醉药
36、局部麻醉药（localanaesthetics）：
是指作用于神经末梢或神经干暂时性阻滞神经冲动的产生和传递，从而产生神经末梢所在区域感觉麻痹或神经干支配区感觉及运动麻痹而不对神经造成损伤的一类药物，随着其作用消失，外周神经功能也即刻恢复。
37、分类：
酯类，代表药：
普鲁卡因、丁卡因；酰胺类：
利多卡因、布比卡因、罗哌卡因。
临床应用：
表面麻醉（一般将局部麻醉药直接涂布于黏膜表面，穿过黏膜麻醉神经末梢产生无痛状态）、浸润麻醉（注射局部麻醉药于组织内，直接麻醉注射区域神经末梢）、传导麻醉（注射局部麻醉药于神经干附近，组织神经干传导功能，使其支配区域达到麻醉效果）、硬膜外麻醉、蛛网膜下腔麻醉。
38、不良反应:
1）中枢神经系统局麻药中毒，首先表现为抑制性通道的兴奋性降低，边缘系统兴奋灶扩散，可以导致眩晕、听觉及视觉异常、烦躁不安、精神错乱、肌肉震颤乃至痉挛性惊厥。
如果大脑中蓄积药物浓度升高，兴奋通道被抑制，则发生中枢神经系统抑制，导致嗜睡、昏迷及呼吸系统抑制。
2）循环系统被抑制
3）引起过敏、正铁血红蛋白血症。
39、局麻药中加入肾上腺素的作用：
可收缩局部血管、减少局麻药吸收、从而减少不良反应、延长局麻药作用时间，增加神经阻滞强度。
但末梢（手指、脚趾）麻醉不加肾上腺素。
40、局麻药合理用药原则：
1）具有抢救设备,抢救药品
2）询问过敏史，全身疾病史和用药史，向病人解释麻醉药的并发症，知情同意
3）了解局麻药的性能，可能发生的不良反应等必要知识
4）组织内注射给药一定要回抽无血，缓慢注射
5）注射的同时应观察病人，及时发现预兆，及时停药，及时处理
6）个体化用药,（浓度、剂量），保证局麻效果
7）出现严重不良反应时，能有效的抢救
*普鲁卡因：
对氨基甲酸酯类，有扩血管作用。
注射后2-5分钟起效，持续30～60分钟后麻醉效果迅速消失，属短效局麻药。
静脉滴注速率为1mg/（kg·min-1）时，其镇痛作用相当于15mg吗啡的镇痛效应，对中枢系统有抑制作用，可作静脉复合或静吸复合全麻用药。
药物进入人体后大部分被血浆胆碱脂酶水解或被肝脂酶水解，经肾排出。
但浓度超过5%时可引起局部神经损伤。
浸润麻醉：
常用浓度0.25%～0.5%，极限量1.0g。
阻滞麻醉：
常用浓度1％～2%，加入肾上腺素的浓度及剂量同浸润麻醉。
41、利多卡因，酰胺类：
1）、药理作用：
水溶液稳定，可反复煮沸或高压灭菌。
与普鲁卡因相比较，其药效强度大1～2倍，清除t1/2为1－2小时，如加肾上腺素后可延至4小时。
大其毒性在均为0.5%溶液时与普鲁卡因相当，在均为1.0%溶
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