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2005年贵州圣济堂制药有限公司的片剂圣敏、江苏黄河药业股份的胶囊奥洛华也得到许可生产上市,形成了原研药与国产药1:
6的市场格式。
国产吡格列酮统领国内市场吡格列酮是日本武田/礼来开发的品种,1999年7月15日获FDA审批后在美国上市,商品名为Actos。
在2005年全球性市场销售额22.97亿美元中,武田公司占据了79%的-2-份额,礼来公司的份额仅为21%。
2005年,日本武田的原研药在我国获得注册,以商品名艾可拓上市。
供国内样本病院用药的吡格列酮生产厂商有12家,其中,排名前5位的北京太洋药业的艾汀、江苏恒瑞医药的瑞彤、杭州中美华东制药的卡司平、天津市武田药品的艾可拓、四川宝光药业的贝唐宁占据了98.27%的份额,而浙江康恩贝制药、上海凯宝药业、山东淄博新达制药等7家的产品仅占1.73%,尽管尚处于起步阶段,但也呈现快速增长态势。
今朝临床上常用的噻唑烷二酮类药物主要有罗格列酮和吡格列酮两大类。
临床上作为胰岛素增敏剂,增加机体对胰岛素的敏感性,减缓胰岛素抵抗。
罗格列酮类的有:
文迪雅（马来酸罗格列酮）,每一片2毫克、4毫克（葛兰素史克）;
太罗（罗格列酮钠）,每一片4毫克（太极药业）;
爱能（罗格列酮）,每一片4毫克（成都恒瑞）;
维戈洛（盐酸罗格列酮）,每一片4毫克（上海三维）。
吡格列酮类的有:
艾汀（盐酸吡格列酮）,每一片15毫克（太洋药业）;
卡司平（盐酸吡格列酮）,每一片15毫克（中美华东）;
瑞彤（盐酸吡格列酮）,每一片15毫克（成都恒瑞）。
以上药物均为医保药物。
噻唑烷二酮类药物可直接降低胰岛素抵抗,显著改善细胞功能,使成为事实血糖的长期控制,以此减低糖尿病并发症发生的危险,同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力和巨大的应用前景。
噻唑烷二酮类药物的起效时间较其他降血糖药为慢。
其起效需要一定的时间,并非短时间内就能达到最抱负的疗效。
一般需数周乃至数月才气达到最高文用效验。
所以,应用噻唑烷二酮类药物治疗时,还必须达到足够的疗程。
只有在足量和-3-足够疗程的情况下,才气更好地保护细胞功能,减少心血管危险因素,延缓病情进展。
噻唑烷二酮类药物因其减缓胰岛素抵抗,同时改善并保护细胞功能,改善糖、脂代谢,因而具有减少心血管危险因素及延缓疾病进程的效用。
因此,在临床诊疗中,对于肥胖或超重的2型糖尿病患者,和不肥胖但伴有代谢综合征的2型糖尿病患者,应优先并尽早给予噻唑烷二酮类药物。
早期使用噻唑烷二酮类药物,决不仅仅象征着血糖、糖化血红蛋白水平和血脂水平的下降和达标,更重要的潜在益处在于对细胞功能的保护和改善,进而延缓糖尿病患者病情进展,改善诸多心血管危险因素,预防慢性并发症及心血管事件的发生及发展,提高患者生存质量,减少患者的致残率和致死率。
哪些人适应噻唑烷二酮类药物?
⑴2型糖尿病患者。
⑵经由过程饮食和运动控制欠安的2型糖尿病患者。
（3）单用二甲双胍或磺脲类药物控制欠安的2型糖尿病患者。
（4）单用胰岛素控制欠安的2型糖尿病患者。
噻唑烷二酮类药物有哪些副效用?
使用中有哪些注意事项?
噻唑烷二酮类药物的副效用主要有:
肝功能异常,水肿,体重增加,轻中度的贫血。
与二甲双胍合用时贫血的发生率高于单用本品或与磺脲类药物合用。
服用噻唑烷二酮类药物需注意以下事项:
⑴噻唑烷二酮类药物的效用机制决定其仅在胰岛素存在的前提下才可发挥效用,故不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。
⑵使用噻唑烷二酮类药物前必须常规检测肝功,对有肝病或肝功能损害者不宜使用。
-4-（3）所有服用噻唑烷二酮类药物者必须定期监测肝功能,最初一年每一二个月复查肝功,以后定期检查。
（4）噻唑烷二酮类药物与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时,有发生低血糖的可能,可根据患者的实际血糖情况酌情味整合用药物的剂量。
本药与胰岛素联合应用时,可减少胰岛素的用量。
（5）有肾功能损害患者单用本药无需调整剂量;
因肾损害患者禁用二甲双胍,故对此类患者,本品不成与二甲双胍合用。
（6）老年患者服用本药时无需因年龄而调整使用剂量。
（7）对合并多囊子宫综合征的患者,使用本品治疗后,有潜在的受孕可能。
（8）1、2级心力衰竭患者慎用本品。
噻唑烷二酮类药物有哪些禁忌证?
⑴已经知对本品或其中成分过敏者禁用。
⑵糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
（3）不宜用于l型糖尿病患者。
（4）水肿患者应慎用本类药物。
（5）不适用于3、4级心功能停滞患者。
噻唑烷二酮类化合物可引起液体潴留,有加重充血性心衰的危险。
（6）有活动性肝脏疾病或血清丙氨酸氨基转移酶高于正常最大限度2.5～3倍者禁用。
（7）不推荐18岁以下患者服用本品。
（8）妊娠和哺乳妇女应制止服用。
噻唑烷二酮类药物是否可以与其他降糖药联合应用?
噻唑烷二酮类药物可与其他效用机制的口服降糖药或胰岛素联合应用,经由过程机制互补起到更佳的降糖效验。
噻唑烷二酮类药物与磺脲类、格列奈类、双胍类、-糖苷酶抑制剂类药物及各种类型的胰岛素均可合用,但治疗中需根据-5-患者的实际血糖情况酌情味整合用药物的剂量。
与胰岛素联合应用时,可逐步减少胰岛素的用量。
2.-葡萄糖苷酶抑制剂啥子是-葡萄糖苷酶抑制剂?
-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。
-葡萄糖苷酶抑制剂是比较成熟的治疗糖尿病药物,已经广泛应用于临床。
其效用机制为:
竞争性抑制位于小肠的各种-葡萄糖苷酶,使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢,从而减缓肠道内葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。
-葡萄糖苷酶抑制剂不刺激细胞分泌胰岛素,但可降低餐后胰岛素水平,说明可增加胰岛素的敏感性。
常用的-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些?
今朝已经步入市场并在临床上常用的-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有:
拜唐苹（阿卡波糖）,每一片50毫克（德国拜耳）;
卡博平（阿卡波糖）,每一片50毫克（中美华东）;
倍欣（伏格列波糖）,每一片0.2毫克（天津市武田）;
奥恬苹（米格列醇,miglitol）,每一片50毫克（四川维奥）。
以上药物中拜唐苹及卡博平为医保药物,倍欣与奥恬苹尚未步入医保目录。
-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些独特的地方?
⑴抑制小肠上皮细胞外貌的-糖苷酶。
⑵延缓碳水化合物的吸收。
（3）不抑制蛋白质和脂肪的吸收。
（4）一般不引起营养吸收停滞。
（5）药物与酶的结应时间大约是4～6钟头,此后酶的活性又可恢复。
（6）几乎没有对肝肾的副效用和蓄积效用。
（7）主要降低餐后血糖。
使用-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些益处?
-6-服用-葡萄糖苷酶有如下好处:
可显著降低糖耐量受损者发生2型糖尿病的危险。
餐后血糖升高是糖耐量受损（IGT）阶段糖代谢紊乱的主要标志,餐后高血糖的葡萄糖毒性可加重胰岛素抵抗及胰岛素分泌缺陷,当胰岛细胞功能仅剩约50%时,出现空腹血糖升高,糖耐量受损者发展为2型糖尿病。
因此,控制餐后高血糖是阻止糖耐量受损者发展为2型糖尿病的重要手段。
可显著降低糖尿病患者发生大血管病变的危险。
餐后高血糖可引起血管紧缩和通透性增加、血管内皮细胞粘贴性增加,造成血管损害,是糖尿病引发动脉粥样硬化等大血管病变的发病基础。
因此,控制餐后高血糖可显著降低患者发生大血管病变的危险。
可显著降低患者发生心血管并发症和死亡的危险。
大量流行病学研究和临床试证验实,餐后高血糖是心血管并发症和死亡的高危因素。
还可降低餐后胰岛素水平,可增加胰岛素的敏感性。
哪些人适用-葡萄糖苷酶抑制剂?
⑵经由过程饮食和运动治疗控制欠安的2型糖尿病患者。
（4）单用胰岛素控制欠安的2型糖尿病患者。
（5）1型糖尿病患者,可配合胰岛素治疗,能减少胰岛素用量,并可不变血糖。
有哪些副效用?
胃肠道反映:
腹胀、腹痛、拉稀、胃肠痉挛性疼痛、顽固性粪便干燥等。
其他尚有肠鸣、恶心、吐逆、食欲消退等。
长期应用或减少剂量可缓解。
-7-乏力、头疼、眩晕、皮肤发痒或皮疹等较少见。
合用其他降糖药,如胰岛素、磺脲类或二甲双胍类药物时有发生低血糖的可能。
使用中有哪些注意事项?
⑴不克不及作为l型糖尿病患者的主要治疗药。
⑵使用-葡萄糖苷酶抑制剂前应常规检测肝肾功能,对有肝肾功能损害者不宜使用。
（3）合用其他降糖药时应注意观察低血糖的发生。
可根据患者的血糖情况酌情味整合用药物的剂量。
（4）-葡萄糖苷酶抑制剂与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时,如发生低血糖,应静注或口服葡萄糖治疗。
服用蔗糖或一般甜食无效。
（5）应与第一口饭同服。
有哪些禁忌证?
⑴肠道炎症、慢性肠道疾病伴吸收或消化不良者、部分肠梗阻或有肠梗阻倾向者、结肠溃疡者、可因肠道充气而加重病情者如疝气等,皆禁用本品。
⑵有肝功能异常者不用。
（3）有肾功能损害者,血肌酐超过176.8微摩尔/升时不用。
（4）有严重造血系统功能停滞者不用。
（5）有感染发热者不用。
（6）孕妇、哺乳期妇女不用。
（7）18岁以下小童不宜用。
（8）有恶性肿瘤者不宜用。
（9）过度嗜好烟酒者不宜用。
⑽正在用泻药或止泻药者不宜用。
-8-（11）服用助消化药的酶制剂,如淀粉酶、胰酶时,不宜用本品。
是否可与其他降糖药联合应用?
-葡萄糖苷酶抑制剂可与其他效用机制的口服降糖药或胰岛素联合应用,经由过程机制互补起到更佳的降糖效验。
-葡萄糖苷酶抑制剂与磺脲类、格列奈类、双胍类、噻唑烷二酮类药物及各种类型的胰岛素均可合用,但治疗中需根据患者的血糖情况酌情味整合用药物的剂量。
特别提醒:
临床上常用的五大类口服降糖药（二甲双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类、-葡萄糖苷酶抑制剂及格列奈类）均为处方药,糖尿病患者应在临床医师的处方引导下服用,不宜自行择药。
3.非磺脲类促胰岛素分泌剂（NSUR）格列奈类长短磺脲类的胰岛素促分泌剂,均为2019年后在国内上市的口服降糖药物。
效用机理:
与胰岛细胞特异受体结合,提高胰岛细胞膜上ATP的敏感性。
钾通道关闭,抑制钾依赖的钙通道开放,使细胞外钙步入细胞内,增进储存的胰岛素分泌,不影响细胞内的胰岛素有生命的物质合成。
该类药物可刺激胰岛素分泌,降低Ⅱ型糖尿病患者的糖化血红蛋白（HbAlc）和餐后血糖（PBG）,与二甲双胍、噻唑烷二酮类药联合应用,可以减缓-细胞负荷,延迟胰岛细胞的生存,对伶仃性餐后高血糖者（IPH）、胰岛素分泌第一时相停滞者和饮食不纪律者疗效显著。
二、适应症⑴饮食控制及运动熬炼不克不及有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病患者。
-9-⑵瑞格列奈片可与二甲双胍合用,两者合用对控制血糖有协同效用。
（3）轻中度肝肾功能损害的Ⅱ型糖尿病患者,老年糖尿病患者。
（4）血糖水平FPGgt;
9mmol/L（gt;
160mg/dl）患者的联合治疗。
（5）新诊断的高血糖FPGgt;
160mg/dl）,未服用过其他降糖药的患者。
（6）二甲双胍不克不及耐受的患者。
3、药物简介⑴瑞格列奈Repaglinide（诺和龙、普瑞丁）特点:
为苯甲酸衍有生命的物质,具有吸收快,起效快的独特的地方。
其刺激胰岛素分泌的机理与磺脲类相仿,可较着提高血浆胰岛素水平,降低糖化血红蛋白水平,该药经由过程关闭依赖ATP的钾通道,促使胰岛细胞格:
0.5mg/片剂量:
0.5-4mg,最大剂量16mg/日。
应谨慎调整剂量,如需要可每一周或每一两周作调整。
服用方法:
服药时间可掌握在餐前0-30分钟内,因口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反映。
通常在餐前15分钟里服用本药。
-10-副作用:
①低血糖:
这些反映通常比较轻微,经由过程给予碳水化合物较容易纠正。
②视物感觉异常:
已经知血糖水平的改变可导致权时性视物感觉异常,尤其是在治疗起头时。
只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗起头时发生上述的视物感觉异常,但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。
③胃肠道:
临床试验中有报告发生胃肠道反映,如腹痛、拉稀、恶心、吐逆和粪便干燥。
同其他口服降血糖药物相比,这些症状出现的频率和严重程度均无差别。
④肝酶系统:
个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。
多数病例为轻度和权时性,因酶指标升高而停止治疗的病人极少。
⑤过敏反映:
可发生皮肤过敏反映,如发痒、发红、荨皮疹。
注意事项:
①尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄,但肾功能不全的患者仍慎用。
②不进食服药可致低血糖,与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。
③肝功能不全的患者慎用。
④在发生应激反映时,如发热、外伤、感染或切除缝合,可能会出现显著高血糖。
⑤瑞格列奈片未在75岁以上的患者中进行过研究。
故75岁以上的患者不宜使用。
⑵那格列奈Nateglinide（唐力、唐瑞）特点:
为苯丙氨酸衍有生命的物质,能有效增加第一时相胰岛素分泌,从而降低进食血糖岑岭,但不导致第二时相胰岛素的分泌。
因此,低血糖发生机率少,并且有保护胰岛细胞的效用。
血糖依赖型胰岛素促泌效用,在血糖水平较低时,使胰岛素分泌削弱。
对细胞具有快开快闭的效用,起效快,-11-效用消失快的独特的地方。
服药后起效时间为15分,最大血药浓度为1-2钟头,持续时间为4-6钟头。
与二甲双胍或格列酮类药物合用,血糖控制更佳。
规格:
60mg、120mg、180mg三种片剂剂量:
30-240mg/日,最大剂量不应超过360mg/日。
根据定期的HbAlc检测结果调整,HbAlc服用方法:
3餐前1分钟服用,也可于餐前30分钟里服用。
副作用:
可引起低血糖现象,其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平有关。
②胃肠道反映:
腹痛、消化不良、拉稀等。
①不适用于对磺脲类降糖药治疗不抱负的Ⅱ型糖尿病病人。
②血糖控制失常,当病人拌有发热、感染、创伤或切除缝合时血糖可以权时性升高。
此时应用胰岛素代替那格列奈。
那格列奈使用一段时期后,可以发生继发失效或药效削弱。
③不克不及与磺酰脲类制剂并用。
（3）米格列奈Mitiglinide特点:
是餐时血糖调节剂,用药灵活。
主要降低餐后血糖,因为血糖可增进米格列奈刺激胰岛素开释,在有葡萄糖存在时,米格列奈增进胰岛素分泌量比无葡萄糖时约增加50%,故其效用就象是一个体外胰腺,只是在需要时供给胰岛素。
具有迅速的促胰岛素分泌,起效更快,效用持续时间更短的效用。
预防餐后高血糖,长期使用也不会产生因药物蓄积而致的药源性低血糖。
5mg/片剂量:
5mg/餐服用方法:
餐前服药,少进一餐则少服一剂,多加一餐则多服一剂,不必严格遵守就餐时间,十分利便。
-12-适应症:
①早期及轻度糖尿病患者的一线治疗药物。
②单纯寄托限制饮食或者运动来控制血糖水平的患者,因害怕血糖升高而不敢进食或过度节食,可适时服用米格列奈。
4.磺脲类最早应用的口服降糖药之一,现已经发展到第三代,仍是临床上2型糖尿病的一线用药。
主要经由过程刺激胰岛素分泌而发挥效用。
餐前半钟头服药效验最佳最。
磺脲类药物是一个成员浩繁的各人族,近年来,不断有新的品种（如格列美脲）和剂型（格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片）面世。
今朝临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物,第一代已经基本被淘汰。
因为磺脲类药物品种浩繁,各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反映等诸多方面均存在差异,因此,必须充分了解各种药物的不同独特的地方,结合患者年龄、病程、肝肾功能状况、胰岛功能、服药依从性等具体情况,选择合适的药物。
格列苯脲（优降糖）:
优降糖是最早应用于临床的第二代磺脲类药物,是今朝降糖效验最强、效用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。
一般口服后20～30分钟起效,岑岭在2～6钟头,其半衰期为10～16钟头,效用持续时间长达24钟头。
优降糖主要在肝脏中代谢,其代谢产物的50%经胆道排出,50%经肾脏排出。
优降糖最常见、最严重的副效用是低血糖,严重时足以致死。
用药引导:
优降糖每一片2.5毫克,一般每一次1.25～2.5毫克,每一日1～3次,餐前半钟头口服。
最大用量每一次5毫克,每一日3次,再加大剂量不但不会增加降糖效验,反而会加大不良反映。
-13-特别提醒:
⑴本品在所有磺脲类药物中降糖效用最强,导致低血糖的风险最大、最严重,因此,服用本药一定要从小剂量起头,逐渐加量,根据空腹及餐后2钟头血糖调整用药剂量。
⑵优降糖而至的低血糖经过处理以后,要接续留观2～3天,这是因为本药的半衰期长,可能再次引起低血糖。
（3）年龄在70岁以上或有肝肾功能不全的患者不宜服用,以防因药物蓄积而引起严重低血糖。
（4）该药价格比较便宜,适用于血糖较高（尤其是空腹血糖）的中小伙子2型糖尿病患者。
格列齐特（达美康）:
达美康属于第二代磺脲类药物,口服后30分钟起效,2～6钟头达岑岭,半衰期10～12钟头,效用持续时间为12～24钟头,属于中效制剂。
该药主要在肝脏代谢,60%～70%从肾脏排泄。
达美康降糖效用比较温文,药效持续时间比较长。
除了刺激胰岛素分泌之外,达美康还有降低血液黏稠度,减少血小板凝聚性,预防和治疗糖尿病血管并发症的效用。
适用于有心血管并发症、高黏滞血症和老年糖尿病患者,是今朝应用较多的磺脲类降糖药物之一。
达美康每一片80毫克,餐前半钟头口服。
起头每一日40～80毫克,每一日1～2次,每一日最大剂量为320毫克（4片）,分2～3次服用,血糖不变后可改用维持量。
格列齐特缓释片:
该药吸收好,有生命的物质利用度高,有效剂量降低（普通片剂为每一片80毫克,而缓释片为每一片30毫克）。
该药每一片30毫克,每一日剂量范围30～120毫克,每一日1次给药,早餐前服用,可以平稳控制全天血糖,低血糖事件发生率较低,在肥胖患者中不会引起体重增加,伴有心血管疾病的糖尿病患者也可以安全使用。
格列吡嗪（美吡哒）:
本药吸收完全而迅速,服药30分钟起效,在1～3钟头达血糖浓度岑岭,半衰期仅2～4钟头,药效可维持6～12钟头。
本品主要由肝脏代谢,在24钟头内经肾脏-14-排出97%。
美吡哒降糖效验仅次于优降糖,是一种短效磺脲类降糖药,最合适餐后血糖居高不下的糖尿病患者。
又因为其药效持续时间短,故引起低血糖的风险也很小,所以对老年人比较适宜。
外国有人主张不用长效降糖药,以免因药物蓄积导致低血糖,或引起对身体有不良影响的高胰岛素血症。
格列吡嗪片剂有2.5毫克（如迪沙片）和5毫克两种规格。
该药每一次2.5～5毫克,每一日3次,餐前半钟头服用,每一日最大剂量为30毫克,老年糖尿病患者每一日剂量以不超过20毫克为好。
格列吡嗪是一种疗效较强且较安全的降糖药,大多数2型糖尿病患者（包括老年人）均可服用,尤其对餐后高血糖控制效验较好。
格列吡嗪控释片（瑞易宁）:
口服6～12钟头达到最大药效浓度,并相对不变地开释格列吡嗪。
全天血药浓度波动小,可维持24钟头有效血药浓度。
服药5天后血药浓度达到稳态,老年患者达到稳态需要6～7天的时间。
控释片经由过程肠道后,完整的药壳随粪便排出体外。
每一片5毫克,推荐与早餐同服。
起始剂量为5毫克,每一日1次,根据血糖情况可进一步增加剂量,每一次加5毫克,最大剂量为20毫克/天。
常用剂量为5～10毫克/天
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