181#药物化学教学提纲.docx

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181#药物化学教学提纲

181#——药物化学

药物化学（A卷）

一、填空题

1.麻醉药按作用范围分为全身麻醉药和局部麻醉药两大类

2.列举3种典型的抗精神失常药物：

抗躁狂药物、抗抑郁药物和抗焦虑药物。

3.利尿药按利尿作用可分为：

高效能利尿药、中效能利尿药和低效能利尿药

4．乙酰胆碱是一类内源性生物活性物质，具有重要而广泛的生理作用，其在体内的受体有两种主要为：

蕈毒碱样胆碱受体和烟碱样胆碱受体

5.列举2种作用于肾上腺素能受体的典型药物：

拟肾上腺素药和抗肾上腺素药

6.列举心血管系统药物的3种临床用途:

、和.

二、简答题

1.简述局麻药由哪三部分构成？

2.布洛芬S-构型有效，但为什么用消旋体给药？

3.简述下列药物的主要药理作用。

阿苯达唑、青蒿素、吡喹酮、乙胺嘧啶、甲硝唑、

阿苯达唑片的药理作用是可选择性与不可逆性地抑制虫体摄取葡萄糖，使虫体内源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸还原酶，阻碍三磷酸腺苷产生，致使虫体因能源耗竭而逐渐死亡。

青蒿素抗疟机理的主要作用在通过对疟原虫表膜线粒体功能的干扰，导致虫体结构的全部瓦解，而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。

甲硝唑为硝基咪唑衍生物。

其作用机制为：

（1）可能抑制细菌脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终导致细菌死亡。

（2）可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂；甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。

4.简述吗啡类镇痛药物共同的结构特点。

 答：

①分子中具有一个平坦的芳环结构。

②一个碱性中心，并和平坦结构在同一平面上。

③含有派啶或类似于哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，突出了平面的前方。

5.环磷酰胺在体内如何发挥抗肿瘤作用？

环磷酰胺在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。

环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰DNA及RNA功能，尤以对前者的影响更大，它与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对S期作用最明显。

6.简述N1受体拮抗剂和N2受体拮抗剂的作用部位及药理作用。

7.H1受体拮抗剂有哪些结构类型?

8.简述下列药物的临床作用。

地高辛、硝酸异山梨酯、盐酸胺碘酮、利血平、法华林那

三、问答题

解释解热镇痛药能够降温、止痛的原因

1.解热作用

治疗剂量的解热抗炎镇痛药，通过阻止中枢内PG的合成，增强散热过程，将体温调节点调回正常水平而起到解热作用，但不会将调节点调至正常以下。

2.镇痛作用

解热镇痛药通过抑制外周或抑制外周加中枢的PG合成，降低感受器的兴奋性，从而产生镇痛效果。

另外，这类药物也能抑制缓激肽的合成，缓激肽是目前已知最强的致痛物质。

这类药物的镇痛剂量不影响精神意识状态及其他感觉功能，因此能广泛应用。

药物化学B

四、填空题

1.列举2种典型的麻醉药物：

利多卡因、普鲁卡因.

2.作用于PGE2的药物是一类临床常见病、多发病的治疗药物，请列举其主要的两项药理作用：

、.

3.根据生理效应的不同，肾上腺素能受体分为α肾上腺素受体和β肾上腺素受体

4.列举3种典型的心血管系统药物：

硝酸甘油片、米诺地尔和卡托普利.

5.喹诺酮类抗菌药的作用机制为其抑制细菌DNA的合成中起作用的两种酶为

：

抑制细菌的DNA回旋酶、拓扑异构酶Ⅳ.

五、简答题

1.简述苯并二氮卓类药物酸性条件不稳定和作用时间短的原因。

苯二氮卓类结构中具有1,2位的酰胺键和4,5位的亚胺键，遇酸或碱在加热条件下易水解开环。

可以发生1,2位开环，也可以发生4,5位开环，两过程可同时进行，产物是邻氨基二苯酮及相应的α-氨基酸类化合物。

这一水解过程也是苯二氮卓类药物共同的反应。

水解开环反应是早期苯二氮卓类药物不稳定和作用时间短的原因。

2.中国药典中阿司匹林药物的检查中，为什么要检查碳酸钠溶液的不溶物？

阿司匹林的溶液澄清度检查：

该检查系控制阿司匹林原料药中无羧基的特殊杂质的量。

其原理是基于阿司匹林分子结构中含羧基，可溶于碳酸钠溶液；而苯酚、醋酸苯酯、水杨酸苯酯及乙酰水杨酸苯酯等杂质不溶的特性。

用FeCl3放久了的阿司匹林+FeCl3会显淡紫色淡紫色是FeCl3与酚羟基所显的特殊颜色

纯阿司匹林是2-（乙酰氧基）苯甲酸当中不含有酚羟基久置之后，在空气的作用下会产生出酚羟基使FeCl3显色

3.黄嘌呤类中枢兴奋药有哪些？

请至少举三个例子。

4.简述β1受体阻断剂和β2受体阻断剂对于不同部位选择性的强弱。

β1受体主要分布于心肌，可激动引起心率和心肌收缩力增加；β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；

5．西替利嗪为什么选择性作用于外周H1受体？

6.氯吡格雷在体外无活性，为什么可用于临床预防血栓？

药物本身在体外无活性或活性较小，需要在体内经转化释放出活性代谢产物而发挥药效。

氯吡格雷口服后主要在肝代谢，形成的活性产物才具有抑制血小板聚集的作用，从而产生临床疗效

7.抗疟药有哪些结构类型？

喹啉醇类\氨基喹啉类\2，4-二氨基嘧啶类\青蒿素类

8.按化学结构进行分类，抗生素有哪些种类。

六、问答题

1.合成解痉药的结构与M胆碱受体激动剂相似，解痉药的设计依据是什么

解痉药spasniolyti}sJ}称节后抗胆碱药，M胆碱受体阳断药。

代表药是阿托品.能阻断节后胆碱能神经支配效应器上的M胆碱受体.从而对抗乙酰胆碱和拟胆碱药的毒粼碱样作用，引起平滑肌松弛、腺体分泌抑制、心率加速、瞳孔扩大等。

2.简述N1受体拮抗剂和N2受体拮抗剂的作用部位及药理作用

药物化学C卷）

一、填空题

1.药物在体内发挥治疗作用主要考虑两个基本因素，一个是药物到达作用部位的浓度，以药物作用的药代动力学时相，另一个是药物与生物靶点的特异性结合，以药物作用的药效学时相。

2.脂溶性维生素有维生素A、D、E、K等；水溶性维生素有维生素B、C、P、U等

3.列举3种典型的抗生素：

头孢类、四环素和磺胺类.

4.抗组胺药可分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。

前者主要作为抗过敏药，后者主要作为抗溃疡药。

5.列举2种作用于肾上腺素能受体的典型药物：

盐酸多巴胺、肾上腺素.

二、简答题

1.氯丙嗪溶液为什么需要加入亚硫酸氢钠以提高稳定性？

答：

氯丙嗪溶液由于吩噻嗪环不稳定，在空气或日光中放置时，分子中脂链部分断裂，吩噻嗪环被氧化生成醌型化合物和亚砜化合物，而逐渐变为红色，而亚硫酸氢在溶液中能与药物竞争氧，从而保护氯丙嗪溶液不被氧化，提高了氯丙嗪溶液的稳定性。

2.吲哚美辛与舒林酸的结构不同之处是什么？

（不太明白结构是指的哪部分？

）

答：

舒林酸：

为（Z）-2-甲基-1-[（4-甲基亚磺酰苯基）亚甲基]-5-氟-1H-茚-3-乙酸。

按干燥品计算，含C20H17FO3S不得少于99.0%。

吲哚美辛：

为2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。

按干燥品计算，含C19H16ClNO4不得少于99.0%

舒林酸的抗炎作用是吲哚美辛的2倍。

3.合成解痉药的结构与M胆碱受体激动剂相似，解痉药的设计依据是什么?

解痉药spasniolyti}sJ}称节后抗胆碱药，M胆碱受体阳断药。

代表药是阿托品.能阻断节后胆碱能神经支配效应器上的M胆碱受体.从而对抗乙酰胆碱和拟胆碱药的毒粼碱样作用，引起平滑肌松弛、腺体分泌抑制、心率加速、瞳孔扩大等。

4.判断下列药物属于α受体阻断剂还是β受体阻断剂。

哌唑嗪、纳多洛尔、酚妥拉明、塞利洛尔、妥拉唑林

答：

α受体阻断剂：

哌唑嗪、酚妥拉明、妥拉唑林

β受体阻断剂：

纳多洛尔、塞利洛尔

5.简述质子泵抑制剂较H2受体抑制剂副作用小的原因。

答：

与质子泵抑制剂相比，H2受体阻断剂对抑酸的作用相对较弱，所以对钙的吸收影响也会较小。

6.解释连续使用硝酸酯类药物时，为什么配合硫化物还原剂使用时能反转这一耐受现象。

答：

连续使用硝酸酯类药物易产生耐受性，给予硫化物还原剂时能反转这一耐受现象。

这是因为硝酸酯类药物在体内需被还原成亚硝酸酯类化合物才产生扩血管作用，连续使用硝酸酯类药物后，组织内巯醇含量下降，不能将硝酸酯还原为亚硝酸酯，此时应用亚硝酸酯类仍有效。

7.为什么合用甲氧苄啶与磺胺甲噁唑进行抗菌？

答：

磺胺甲恶唑（SMZ）属全身应用的中效磺胺类药物，为一种广谱抑菌剂。

它可与PABA（对氨基苯甲酸：

为叶酸的一种成份，在体内它的作用是辅酶）竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。

甲氧苄啶（TMP）为细菌二氢叶酸还原酶抑制药，属磺胺增效药。

它可选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而抑制细菌的生长繁殖。

其抗菌谱与磺胺甲恶唑相似，而抗菌作用比磺胺甲恶唑强20-100倍，但单独使用时易产生耐药性。

SMZ与TMP联合后，由于SMZ作用于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的第一步，而TMP作用于叶酸合成的第二步，因此可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。

两药的复方制剂具有协同抗菌作用，不仅使抗菌活性增强，并且可使抑菌作用转为杀菌作用，减少耐药菌株的产生。

8.半合成青霉素的合成通常以什么作为原料？

其主要中间体是什么？

一般有哪三种方法在主要中间体的-NH2上进行酰化就可得到不同结构的半合成青霉素？

答：

半合成青霉素的合成通常以6-氨基青霉烷酸为原料，其主要中间体是氨基青霉烷酸。

侧链的引入系将相应的有机酸先用氯化剂制成酰氯，然后根据酰氯的稳定性在水或有机溶剂中，以无机或有机碱为缩合剂，与6APA进行酰化反应。

三、问答题

1.简述抗生素的抗菌机制

答：

（1）抑制细菌细胞壁的合成。

（2）影响细菌胞浆膜的通透性。

（3）抑制细菌蛋白质的合成：

①影响蛋白质合成的全过程。

②与核蛋白体30S亚基结合，阻止氨基酰tR-NA进入30S亚基A位，抑制蛋白质合成。

③与核蛋白体50S亚基结合，使肽链的延伸受阻，蛋白质合成收抑制。

（4）影响叶酸及核酸代谢。

2.解释喹诺酮类药的作用机理

答：

喹诺酮类通过抑制DNA螺旋酶作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。

大肠杆菌的DNA螺旋酶是四叠体结构的蛋白，由2个A亚单位与2个B亚单位组成，分子量分别为105kD与95kD。

细菌在合成DNA过程中，DNA螺旋酶的A亚单位将染色体DNA正超螺旋的一条单链（后链）切开，接着B亚单位使DNA的前链后移，A亚单位再将切口封住，形成了负超螺旋。

根据实验研究，氟喹诺酮类药并不是直接与DNA螺旋酶结合，而是与DNA双链中非配对碱基结合，抑制DNA抑螺旋酶的A亚单位，使DNA超螺旋结构不能封口，这样DNA单链暴露，导致mRNA与蛋白合成失控，最后细菌死亡。