药剂学复试题目.docx

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药剂学复试题目

中国药科大学药剂学复试试题

一、（年份未知）

1.试述冷冻干燥的原理并举例说明冻干注射剂的处方原则及工艺过程。

12分

2.某有机弱酸药物在临床口服主要用于治疗肌肉及关节疼痛，作用时间持久，但在水中难溶，3.吸收缓慢，试设计一种适宜口服剂型及其处方工艺。

（10分）

4.试述药物粉粒理化特性对制剂的有效性、稳定性、安全性的影响和应用。

（10分）

5.说明拟定乳膏剂处方及工艺时应考虑的主要因素。

（10分）

6.分析以下混悬型注射剂处方及其混悬稳定剂的作用机理。

（10分）

处方：

醋酸可的松微晶

25g

氯化钠

3g

羧甲基纤维素钠5g

硫柳汞

0.01g

聚山梨酯80

1.5g

注射用水加至1000ml

7.口服氨茶碱片每天四次，每次50mg，试设计每24小时服用一次的膜控释包衣微丸胶囊（200mg/粒）的基本处方及工艺。

并拟定一个相对生物利用度研究方案，指出须比较的参数的实际意义。

（18分）

8.简述统计矩理论的特点和意义。

如某药物在经典药物动力学研究中属双室模型，当静脉注射该药1.0g时，从血药浓度数据可得AUC=57.23h*μg/ml,AUMC=87.12h2*μg/ml,试用统计矩阵方法计算β、t1/2（β）、CL和Vss等参数。

（15分）

9.某单室模型药物按下列不同方式口服后获得有关信息如下：

用药条件

Cmax（μg/ml）AUC0-σ（h*μg/ml）

空腹3.85±1.221.52±0.96

与抗酸剂同服2.27±1.201.27±0.65

与高脂肪饮食同服1.21±0.871.39±0.71

问题：

1）试判断该药的性质和吸收机制。

2）该药常规给药每日4次，先研究每日2次的控释制剂，是设计给药剂量。

已知k=0.3h-1,ka=2.0h-1,tmax=1h,V=10L,F=1。

（15分）

二、2000中国药科大学药剂学试题（转自丁香园）

1．试述茶碱缓释片释放度测定过程以及在设计释放度试验时应考虑的问题。

（10分）

2．写出至少三种释药速度方程，并对膜控释机理及其影响因素进行分析讨论。

（10分）

3．试述润滑剂、助流剂、润湿剂或是粘合剂在压片过程中对流动性和均匀性的作用和机理。

（10分）

4．试述渗投泵型、脉冲型、结肠定位型控释片的控释机理。

（15分）

5．细胞色素C为细胞色素激活剂，拟制成规格为15mg/2ml的注射剂供用，试述其制备工艺及注意事项。

（15分）

[注]：

细胞色素C是一种含铁元素的有色蛋白质，其分子量为13000，等电点为pH10,溶于水，易溶于酸性溶液，本品为生物体内酶氧化系统中一个非常重要酶。

6．临床用于治疗功能性子宫出血的等疾病的黄体酮注射剂，系黄体酮的油溶液，每毫升含主药10mg或20mg。

今欲制成软胶囊口服，试述其处方设计之要点及软胶囊的制备工艺。

（10分）

[注]：

黄体酮油针，口服无效，因其大部分在肝内被灭活；黄体酮为黄色或白色结晶性粉末，在空气中安定，不溶于水，溶于植物油、醇等；软胶囊剂的内容物250mg内含主药50mg。

7．从生物药剂学原理阐述一天一次给药的缓控释试剂的设计思想以及处方和工艺学的具体要求。

（16分）

8．某抗高血压药物制成口服渗透泵制剂，今欲通过人体血液浓度测定来了解该制剂在胃肠道内的总有效释药时间T，请详细安排人体试验的设计方案，以及提供至少三种求算T的方法（每种求算方法也须详细介绍）。

（14分）

三、中国药科大学2003年药剂学（硕士）（转自丁香园）

1.试述DDS、TTS、TDS的基本定义（10分）

2.试述表面活性剂定义、分类及在制剂中至少3种主要应用（10分）

3.试述药物制剂水解稳定性的影响因素及其稳定方法（10分）

4.试述溶出度和释放度定义和测定方法（15分）

5.试述3种提高难溶性药物口服生物利用度的方法（15分）

6.试述分散片的处方设计要求及制备工艺（15分）

7.试述制备缓控释制剂的3种技术，并简述其缓控释机理（15分）

8.试设计含A、B两种成分的复方制剂的处方及制备工艺（20分）【注：

A、B两种成分有相互作用】

9.某口服心血管疾病治疗药物，常用给药剂量为2.5mg/次（tid）。

试设计每日口服给药一次的缓控释胶囊的处方及制备工艺，并说明其释药机理（20分）

10.某药用于临床脑疾病发作的抢救治疗（每次100mg），现欲制备有效的临床用制剂，试设计制剂处方及制备工艺（20分）

四、中国药科大学2005药剂学（转自丁香园）

1、试述剂型的定义、重要性，举例说明。

（10分）

2、试述Liposomes的定义、特点及提高其靶向性的3种方法。

（10分）

3、试说明注射剂调节pH值的目的有哪些，维生素C注射剂需要将药液的PH调节到何值？

为什么？

（10分）

4、狄戈辛为强心药，用于充血性心力衰竭。

其处方为

原料每1000片用量狄戈辛2.5g淀粉530g糖粉256g10%淀粉浆15g

硬脂酸镁8g

试说明：

（1）分析处方中各物料的作用

（2）本处方采用何种方法制片？

并简要写出其制备方法

（3）狄戈辛是由毛花洋地黄中提纯制得的结晶性甙，几乎不溶于水及无水乙醇，有效剂量与中毒剂量差距小，经研究其生物利用度差，且血浓因生产厂家及批号不同差异大，请指出原因并提出解决办法及控制指标（质量控制）。

（15分）

5、滴丸剂属于速效剂型还是长效剂型？

为什么？

叙述其速效或长效原理及滴丸制备方法和制备要点。

（15分）

6、试述表面活性剂的临界胶束浓度的定义、测定原理及其在表面活性剂应用中的意义（15分）

7、试述絮凝和反絮凝定义，有何异同？

试述其对混悬剂物理稳定性的影响。

（15分）

8、何为生物技术药物？

简述这类药物不稳定地的原因。

生物技术药物口服给药主要存在哪些问题？

以胰岛素为例，研制成哪些新型口服给药系统。

（20分）

9、气雾剂全身作用有何特点？

影响其肺部吸收的主要因素是什么？

某药不溶于抛射剂和潜溶剂，试设计气雾剂处方；叙述其设计要点及制备工艺。

（20分）

10、某药临床用于胃部疾病的治疗（每次100mg），试设计胃内滞留片的处方及制备工艺，并说明其设计要点、释药机理。

（20分）

五、08年药剂复试题目

（二）药剂综合（100分）

1.聚合物在药剂学中的应用及发展前景；

2.高分子胶束与普通胶束的异同；

3.湿法制粒过程中3次过筛的作用、目的及注意事项；

4.生物利用度和生物等效性的评价（两题）：

同一药物的两种制剂，其中一种制剂具有更高的生物利用度，是否说明其有更好疗效，是否可以上市；

给出三种药置信区间、吸收分数，算生物等效性，看其是否有效。

5.双室模型，已知C=Ae-αt+Be-βt，求k12，k21，k10，半衰期；

6.难溶性药物进行溶出度（释放度）试验时的测定原理、实验条件及依据；

7.设计3种类型的缓控释注射剂（处方组成、制备工艺、注意事项），及3种设计的优缺点

8.微粒进入静脉后消除迅速的原因，如何延长微粒在循环系统滞留时间，并设计相应剂型。

六、09年药剂学复试题目

药剂学部分（105分）：

1.PLA.CCNa.Tweens的基本性质和在药剂学中的应用；

2.BCS（生物药剂学分类系统）的含义和在药物制剂设计中的指导意义；

3.生物利用度的试验设计的方法是什么，目的是什么;

4.生物等效性评价的药物动力学参数有哪些，具体含义是什么，哪些参数不用经过对数转换，为什么；

5.某药物每天给药三次，口服生物利用度低（溶解度差），试设计两种以上24h给药的制剂设计方案、处方组成、制备工艺和注意事项；

6.左旋多巴易被胃肠道的脱羧酶分解，据左旋多巴的性质设计制剂，提高左旋多巴的胃肠道吸收，提高生物利用度；

7.微囊的含义，特点，2种以上的制备方法和原理；

8.liposome的定义，特点，分类；制备过程主要存在的问题；

9.注射液安全性问题有哪些，分析原因及解决的方法；

10.一道关于单室模型的简单计算，带有两个小问答

第一章生物药剂学概述

1、生物药剂学（biopharmaceutics）：

是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、剂型因素（出小题，判断之类的）

药物的某些化学性质

药物的某些物理因素

药物的剂型及用药方法

制剂处方中所用的辅料的性质及用量

处方中药物的配伍及相互作用

3、生物因素（小题、填空）：

种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、

遗传因素

4、药物的体内过程：

吸收、分布、代谢、排泄

吸收（Absorption）：

药物从用药部位进入体循环的过程。

分布（Distribution）：

药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢（Motabolism）:

药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

排泄（Excretion）：

药物或其代谢产物排出体外的过程。

转运（transport）：

药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

处置（disposition）：

分布、代谢和排泄过程称为处置。

消除（elimination）：

代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。

5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？

不好

溶解度筛选合适的盐

慢筛选不同的晶型

溶出速率改善化合物结构

好快微粉化包含物固体分散物

不好无影响

透过性P-糖蛋白底物增加脂溶性

好相互作用

不稳定改善化合物结构

胃中稳定性以处方保护药物

稳定

代谢稳定性不稳定

肠代谢研究代谢药物

代谢稳定

生物利用度好以自己的理解把图用文字方式描述出来

6、片剂口服后的体内过程有哪些？

答：

片剂口服后的体内过程有：

片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。

第二章口服药物的吸收

1、生物膜的结构：

三个模型

细胞膜经典模型（lipidbilayer），生物膜液态镶嵌模型（fluidmosaicmodel），晶格镶嵌模型

细胞膜的组成：

①、膜脂：

磷脂、胆固醇、糖脂

②、少量糖类

③、蛋白质

生物膜性质

✓膜的流动性

✓膜结构的不对称性

✓膜结构的半透性

2、膜转运途径：

细胞通道转运：

药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。

细胞旁路通道转运：

是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。

3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点

（一）、被动转运（passivetransport）

被动转运：

是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。

单纯扩散（passivediffusion）

被动转运

膜孔扩散（memberaneporetransport）

①.单纯扩散：

又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜。

（1）药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的溶解愈大，就愈容易扩散。

特点

（2）大多数药物的转运方式属于单纯扩散。

（3）符合一级速率过程

单纯扩散速度公式：

R=PA（c-c0）/h

R为扩散速度；P为扩散常数；A为生物膜面积；（c-c0）为浓度梯度；h为生物膜厚度。

若（c-c0）≈c，假设（PA/h）=K，上式简化为R=PAc/h=Kc

单纯扩散速度属于一级速度方程。

②、膜孔扩散

（1）定义：

膜孔扩散又称滤过，凡分子量小于100，直径小于0.4nm的水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。

（2）特点：

1）膜孔扩散的药物：

水、乙醇、尿素等。

2）借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。

③、被动转运的特点：

（1）从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运

（2）不需要载体，膜对药物无特殊选择性

（3）不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响

（4）不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象

（二）载体媒介转运（carrier-mediatedtransport）

①.定义：

借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。

载体媒介转运：

促进扩散、主动转运

②.促进扩散（facilitateddiffusion

（1）定义：

促进扩散又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散，且不消耗能量。

（2）特点：

1）促进扩散的药物：

氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物。

2）吸收位置：

小肠上皮细胞、脂肪细胞、脑-血脊液屏障血液侧的细胞膜中。

单纯扩散与促进扩散的比较

单纯扩散

促进扩散

脂溶性药物

非脂溶性

不需要载体

需要载体

顺浓度梯度转运

顺浓度梯度转运

速度慢

速度快

③.主动转运（activetransport）

（1）.定义：

主动转运是指借助载体或酶促进系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运，又称逆流转运。

（2）.主动转运的药物：

K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机弱酸、弱碱等弱电解质的离子型

（3）部位：

药物的主动转运主要在神经元、肾小管及肝细胞中进行。

（4）.主动转运的特点

（1）逆浓度梯度转运

（2）需要消耗机体能量（3）需要载体参与

（4）速率及转运量与载体量及其活性有关（5）存在竞争性抑制作用

（6）受代谢抑制剂影响（7）有结构特异性和部位特异性

（三）、膜动转运（membranemobiletransport）

膜动转运:

是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。

分类

胞饮（pinocytosis）：

溶解物、液体

膜动转运

吞噬（phagocytosis）：

大分子、颗粒状物

膜动转运的药物：

（1）入胞：

蛋白质、多肽、脂溶性维生素、甘油三酯和重金属等，对一般药物吸收的意义不大。

（2）出胞：

胰腺细胞分泌胰岛素

膜转运特点：

（1）不需要载体；

（2）需要能量；（3）有部位特异性

4、pH-分配假说

pH-分配假说：

药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。

Henderson-Hasselbalch方程：

弱酸性药物：

pKa-pH=lg（Cu/Ci）

弱碱性药物：

pKa-pH=lg（Ci/Cu）

式中Cu，Ci分别为未解离型和解离型药物的浓度。

胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa与消化道pH的函数

⏹当酸性药物的pka值大于消化道体液pH值时（通常是酸性药物在胃中），则未解离型药物浓度Cu占有较大比例。

⏹当碱性药物pka值大于体液pH值时（通常是弱碱性药物在小肠中），则解离型药物浓度Ci所占比例较高

5、胃肠道的结构与功能

①、小肠是吸收药物的主要部位，也是药物主动转运吸收的特殊部位。

小肠中各种吸收机制均存在。

②、一些弱酸性药物能在胃内吸收，尤其当给予溶液剂型时。

胃中吸收机制主要是被动扩散。

③、大部分运行至结肠的药物往往是缓释剂型、肠溶制剂或者高部位肠道中溶解不完全的残留部分。

直肠近肛门端是直肠给药剂型如栓剂和其它直肠给药剂型的良好吸收部位。

大肠中药物的吸收也以被动扩散为主，兼有胞饮作用。

胃

十二指肠

胃肠道的构造小肠空肠

回肠

盲肠

大肠结肠

直肠

6、简述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响

答：

①、消化系统因素：

酸性对药物吸收的影响、胃肠液成分的影响、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响。

②、循环系统因素：

胃肠血流速度、肝首过效应、淋巴循环

③、疾病因素：

胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、胃切除

④药物转运糖蛋白

7、影响药物吸收的物理化学因素

答：

①、解离度和脂溶性；

②、溶出速度：

溶解度、粒子大小、多晶型、溶剂化物

③、稳定性

8、剂型因素对药物吸收的影响

答：

①、剂型；②、处方（辅料、药物间及药物与辅料间相互作用）；③、制备工艺

9、生物药剂学分类系统，如何提高各类型药物的生物利用度？

答：

1.Ⅰ型药物的溶解度和渗透率均较大，药物的吸收通常很好，改善溶解度对药物吸收影响不大。

2.Ⅱ型药物溶解度较低，溶出是吸收的限速过程，如果药物的体内与体外溶出基本相似，且给药剂量较小时，可通过增加溶解度来改善药物的吸收；若给药剂量很大，存在体液量不足而溶出较慢的问题，仅可通过减少药物的粒径的手段来达到促进吸收的目的。

3.Ⅲ型药物有较低的渗透性，则生物膜是吸收的屏障，药物的跨膜转运是药物吸收的限速过程，可通过改善药物的脂溶性来增加药物的吸收，可能存在主动转运和特殊转运过程。

4.Ⅳ型药物的溶解度和渗透性均较低，药物的水溶性或脂溶性都是影响药物的透膜吸收的主要因素，药物溶解度或油/水分配系数的变化可改变药物的吸收特性，主动转运和P-gp药泵机制可能也是影响因素之一。

10、简述促进药物吸收的方法

答：

1、增加药物的溶解度：

（1）制成盐类，弱酸性药物制成碱金属盐；弱碱性药物制成强酸盐

（2）制成无定型药物

（3）加入表面活性剂

OCDDS的主要类型：

pH敏感型、时控型、酶解型、压力控制型

2、增加药物的表面积

11、设计缓控释系统应考虑的因素？

答：

（1）药物的油水分配系数

（2）药物的稳定性

（3）药物体内吸收特性

（4）昼夜节律

（5）药物的运行状态

12、口服结肠迟释剂的几种类型及设计依据？

答：

类型——pH敏感型；时控型；酶解型；压力控制型

设计依据——①、结肠液pH值最高（6.5-7.5或更高）

②、胃排空1-4h，小肠转运3-5h，口服后到达结肠约在5h左右

③、结肠中含有丰富的菌群

④、结肠为水分吸收主要区域，内容物粘度增加而使肠腔压力较大

第三章非口服药物的吸收

1、各种注射给药途径的特点?

答：

①.静脉注射：

注射容量一般小于50mL；药物直接进入血循环，注射结束时血药浓度最

高；不存在吸收过程，生物利用度100%；存在“肺首过效应”。

②、肌内注射：

注射容量2—5mL；有吸收过程，药物以扩散及滤过两种方式转运，存在“肺首过效应”。

③、皮下与皮内注射：

吸收速度：

大腿皮下﹥上臂﹥腹部。

皮内注射一般作皮肤诊断与过敏试验。

4其他部位注射：

动脉内注射、腹腔内注射、鞘内注射

2、影响注射给药吸收的因素？

答：

（一）生理因素：

吸收速度：

上臂三角肌﹥大腿外侧肌﹥臀大肌

（二）、药物理化性质

（三）、剂型因素

3、影响口腔黏膜吸收的因素?

答：

（一）生理因素

（二）、剂型因素

4、药物经皮肤转运的途径？

答：

药物渗透通过皮肤吸收进入血液循环的途径：

（1）表皮途径（主要途径）

透过角质层和表皮进入真皮，被毛细血管吸收进入血液循环。

（2）皮肤附属器途径（非主要）

通过毛囊、皮脂腺和汗腺，渗透速度比表皮途径快。

（离子型及水溶性大分子药物）

药物扩散通过角质层的途径

（1）通过细胞间隙扩散（主要）

角质层细胞间隙是类脂分子形成的多层脂质双分子层，类脂分子的亲水部分结合水分子形成水性区，而类脂分子的烃链部分形成疏水区。

极性分子经角质层细胞间隙的水性区渗透，而非极性分子经由疏水区渗透。

（2）通过细胞膜扩散

致密交联的蛋白网状结构和微丝角蛋白和丝蛋白的规整排列结构均不利于药物扩散

5、影响药物经皮渗透的因素？

答：

（一）生理因素

（二）剂型因素

（三）透皮吸收促进剂

（四）离子导入技术的应用

6、药物鼻黏膜吸收的途径

答：

吸收途径

（1）经细胞的脂质通道（脂溶性药物）——主要途径

（2）细胞间的水性孔道（亲水性或离子型药物）

7、影响鼻腔吸收的因素

答：

一）生理因素

（二）剂型因素：

药物的脂溶性和解离度、药物的相对分子质量和粒子大小、吸收促进剂与多肽类药物的吸收

8、影响直肠药物吸收的因素

答：

（一）生理因素

（二）剂型因素

①、药物的脂溶性与解离度

②、药物的溶解度与粒度

③、基质的影响

（三）吸收促进剂

9、药物经眼吸收的途径

答：

经角膜渗透、药物经结膜吸收。

10、影响药物眼部吸收的因素

答、

（一）角膜的通透性

（二）角膜前影响因素：

眼用制剂角膜前流失是影响其生物利用度的重要因素。

（三）渗透促进剂的影响：

EDTA，牛磺胆酸，癸酸，皂甙

（四）给药方法的影响

11、例举可以避免肝首过效应的主要途径

答：

①、静脉、肌肉注射：

静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环，不经门肝系统，因此亦不存在首过效应。

②、口腔黏膜吸收：

口腔粘膜下有大量的毛细血管汇总至颈内动脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝脏的首过效应。

一般可制成口腔粘膜贴片。

③、经皮吸收：

药物应用到皮肤上后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到达真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。

④、经鼻给药：

鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收。

药物吸收后直接进入体循环，无首过效应。

⑤、经肺吸收：

肺泡表面积大、含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速，而且吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝首过效应的影响。

⑥、直肠给药：

栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过作用，给药生物利用度远高于4cm给药。

当栓剂距肛门6cm处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。

第四章药物的分布

1、决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么？

答：

影响药物被组织摄取和积蓄的主要因素是组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。

而药物与组织器官的亲和力主要和药物的结构、解离度、脂溶性以及蛋白质结合率有关。

通常血流丰富的组织蛇舞药物的速度快。

2表观分布容积的意义

答：

①Vd值它代表药物透膜转运和分布到体内各部位的特性。

是由药物的理化性质决定的常数。

②Vd＝D/C反映药物剂量与血药浓度的关系，利用此公式，若测得血药浓度，乘以其表观分布容积，即可求得药物在体内的总量。

对指导临床用药具有重要意义。

3、药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？

答：

当药物主要与血浆蛋白结合时，其表观分布容积小于它们的真实分布容积；而当药物主要与血管外的组织结合时，其表观分布容积大于它们的真实分布容积。

蛋白结合率高的药物，通常体内消除较慢。

4、讨论药物蛋白结合率的临床意义

答：

药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。

若药物与血浆蛋白结合率很高，药物作用将受到显著影响。

由于药理作用主要和血中游离药物浓度有关，因此血中游离药物浓度的变化是影响药效的重要因素。

5、为什么弱碱药物比弱酸性药物易透过血脑屏障？

答：

在血浆pH7.4时，弱酸性药物主要以解离性存在，而弱碱性药物主要以非解离型存在。

一般来说，弱碱性药物容易向脑脊液转运。

如水杨酸和奎宁在血浆pH7.4时，非离子型分别为0.004%-0.01%和9.09%，向脑脊液透过系数分别为0.0026-0.006min-1和0.078min-1

6、提高药物脑内分布的方法

答：

①、颈动脉灌注高渗甘露醇溶液，使血脑屏障暂时打开，增加药物入脑

②、对药物结构进行改造，引入亲脂性基团，制成前药，增加化合物脂溶性

③、使用聚氰基丙烯酸酯、聚乳酸、乳酸—羟基乙酸共聚物等高分子材