镇静催眠药习题答案文档格式.docx
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15、地西泮无下列哪一特点（）
A、口服安全范围大B、其作用间接通过增加GABA实现
C、长期应用可产生耐受性D、大剂量对呼吸中枢有抑制作用
E、为典型的酶诱导剂
二、问答题
简述苯二氮卓类药物的作用机制？
.
苯二氮卓类的所有作用，都与其增强中枢抑制性递质γ氨基丁酸（GABA）的受体有关。
在GABA的存在下，苯二氮卓类药与GABA受体的α亚型上的苯二氮卓结合部位（苯二氮卓受体）相结合，引起氯离子通道的打开，氯离子向细胞内流入增加，导致突锄后膜超极化，从而抑制神经系统的过度活动。
对于抗焦虑作用来说，其主要作用部位在大脑皮层、边缘系统和中脑，而镇静催眠的主要作用部位则为脑干。
2、巴比妥类药物可分几种？
各类列举一代表药物。
长效类：
如苯巴比妥（phenobarbital）等，
中效类：
如异戊巴比妥（amobarbital）等，
短效类：
如司可巴比妥（secobarbital）等，
超短效类：
如硫喷妥（thiopental）等。
3试述苯巴比妥产生耐受性的原因？
1.原因：
长期应用巴比妥类药物特别是苯巴比妥，可使肝脏药物代谢酶活性增高，加速巴比妥类药物代谢，从而可产生耐受性
抗癫痫与惊厥药
一、选择题
1、苯妥英钠与苯巴比妥相比，其抗癫痫的特点是（）
A、治疗剂量时不抑制中枢神经系统
B、不良反应
C、轻作用快
D、刺激性小
E、对各种癫痫都有效
2、下列叙述中错误的（）
A、苯妥英钠能诱导其自身的代谢
B、扑米酮可代谢为苯巴比妥
C、丙戊酸钠对所有类型的癫痫都有效
D、乙琥胺对失神小发作的疗效优于丙戊酸钠
E、硝西泮对肌阵性癫痫和小发作疗效较好
3、苯妥英钠抗癫痫作用的主要机制是（）
A、抑制病灶异常发电B、稳定神经细胞膜，阻止放电扩散
C、抑制脊髓神经元D、抑制骨骼肌收缩
E、广泛抑制大脑皮质
4、长期应用苯妥英钠应补充（）
A、维生素K B、维生素B1C、叶酸D、甲酰四氢叶酸E、维生素C
5下列抗癫痫药中同时具有抗心律失常（）
A、丙戊酸钠B、地西泮C、乙琥胺D、卡马西平 E、苯妥英钠
6关于苯妥英钠大的药动学特点，叙述不正确的是（）
A、口服慢而不规则
B、一般血药浓度10Uug/ml时可有效控制大发作
C、血浆蛋白结合率高
D、急需时，最好采用肌内注射
10、对癫痫强直阵挛性、失神小发作和精神运性、发作均有效的药物是（）
A、苯巴比妥B卡马西平C、丙戊酸钠 D、苯妥英钠E、乙琥胺
12、下列药物中对癫痫并发的精神症状以及锂盐并发的躁狂抑郁症均有效的是（）
A、苯巴比妥B、卡马西平C、扑米酮 D、苯妥英钠E、乙琥胺
13、能有效治疗癫痫强直阵挛性发作而戊镇静催眠作用的首选药物是（）
A、地西泮B、苯妥英钠C、苯巴比妥 D、乙琥胺E、氨己烯酸
14、具有抗三叉神经痛的抗癫痫药物是（）
A、苯巴比妥 B、乙琥胺C、苯妥英钠 D、苯丙胺脂 E、加巴喷丁
16、具有抗躁狂作用的药物有（）
A、地西泮B、卡马西平B、硫酸镁 D、水合氯醛E、苯巴比妥
18、对惊厥治疗无效的是（）
A、口服硫酸镁B、注射硫酸镁C、口服苯巴比妥 D、口服地西泮E、口服水合氯醛
19、硫酸镁抗惊厥的作用机制是（）
A、特异性的竞争Ca2+结合部位，拮抗Ca2+的作用
B、增强GABA与GABAA的结合
C、阻碍高频率异常发电的神经元的Na通道
D、抑制中枢多突触反应，减弱易化，增强抑制
E、以上都不是
20、乙琥胺是治疗何种癫痫的常用药物（）
A、失神小发作B、大发作C、中枢疼痛综合征
D、部分性发作E、癫痫持续状态
21、硫酸镁中毒时，特异性的解救措施是（）
A、碱化尿液，加快排泄B、静脉滴注扁豆碱
C、静脉缓慢注射氯化钙D、进行人工呼吸
E、静脉注射呋塞米，加快药物排泄
1、简述抗癫痫药物的作用机制？
熟悉常用抗癫痫药物的作用机制；
1、钠通道阻滞作用：
迅速使电压激活Na+通道失
活，限制神经元的持续重复放电。
苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠、拉莫三嗪
2.钙离子通道阻滞作用：
减少T-型钙通道的钙离子
流，降低了起搏点的电流。
苯妥英钠、苯巴比妥及苯二氮卓类
3.增强抑制性递质作用：
增强由-氨基丁酸介导的突触抑制效应,降低神经元的兴奋性和提高发作阈值。
丙戊酸钠、苯二氮卓类和托吡酯
4.抑制兴奋性氨基酸作用：
谷氨酸介导的兴奋作用
拉莫三嗪、托吡酯
阻断Na+、Ca2+通道→抑制Na+、Ca2+内流→稳定膜电位→阻止癫痫病灶异常放电向皮层的扩散→抗癫痫发作
2、简述苯妥英钠作用的分子机制和临床用途？
苯妥英钠不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止病灶部位的异常放电向病灶周围的正常脑组织扩散。
这可能与其抑制突触传递的强直后增强的形成有关。
苯妥英钠的药理作用基础是其对细胞膜有稳定作用，降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+的内流，从而降低了细胞膜的兴奋性，使动作电位不易产生。
这种作用除与其抗癫痫作用有关外，医学教`育网搜集整理也是其治疗三叉神经痛等多种疼痛和抗心律失常的药理作用基础。
二、苯妥英钠的临床应用
1.抗癫痫：
苯妥英钠是治疗癫痫大发作和部分性发作的一线药。
由于起效慢，医学教`育网搜集整理故常先用苯巴比妥等作用较快的药物控制发作，在改用本药前，应逐步撤除先用的药物，不宜长期合用。
对小发作无效。
2.治疗外周神经痛：
如三叉神经、舌咽神经和坐骨神经等疼痛。
这种作用可能与其稳定神经细胞膜作用有关。
3.抗心律失常。
3、试述久服苯妥英钠引起的钙和叶酸缺乏的原因？
抑制叶酸的吸收与代谢所以导致叶酸缺乏诱导肝药酶，加速维生素D的代谢，可导致低钙血症
4、简述硫酸镁不同用药途径的适应症及其抗惊厥作用的机制？
1、口服导泻于肠道检查或术前准备、清除肠道内毒物，亦用于某些驱虫药的导泻。
2、口服利胆临床用于阻塞性黄疸及慢性胆囊炎 3、注射抑制中枢兴奋临床用于抗惊厥、子痫、尿毒症、破伤风、高血压、脑病及急性肾性高血压危象。
4、注射扩张血管治疗心绞痛。
5、外用消炎去肿用于治疗静脉炎。
硫酸镁的作用机制：
抑制中枢及外周神经系统，使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛，从
而发挥肌松作用和降血压作用。
可能与镁离子特异性竞争钙离子受体，拮抗钙离子受体所致
抗精神病药
1.氯苯嗪口服生物利用度低的原因是（）
A、吸收少B、排泄快C、首关消除Ｄ、血浆蛋白结合率高 E、分布容积大
2.氯丙嗪在正常人引起的作用是（）
A、烦躁不安 B、情绪高涨C、紧张失眠D、感情淡漠 E、以上都不是
3.关于氯丙嗪的体内过程，哪种说法是错误的（）
A、脑中浓度比血中高B、口服易吸收Ｃ、约90%与血浆蛋白结合
D、排泄缓慢E、肌内注射局部刺激小
4.氯丙嗪坑精神分裂症的主要机制是（）
A、阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质通路中D2样受体
B、阻断黑质-纹状体通路D2样受体
C、阻断结节-漏斗通路D2样受体
D、阻断中枢α1受体 Ｅ、阻断中枢M1受体
5.下列对氯丙嗪的叙述哪项是错误的（）
A、对体温调节的影响与周围环境有关
B、抑制体温调节中枢
C、只降低发热者体温
D、在高温环境中使体温升高
E、在低温环境中使体温降低
7.长期应用氯丙嗪治疗精神病最具特征性的不良反应是（）
A、锥体外系反应B、自杀倾向C、直立性低血压
D、内分泌障碍E、消化道症状
8.锂盐不良反应多，血药浓度超过多少mmol/L应减量或停药（）
A、0.4B、0.8C、1.6D、3.2E、6.4
9.氯丙嗪用于人工冬眠治疗严重感染创伤性休克的目的是（）
A、抑制细菌的生长繁殖
B、中和细菌内毒素
C、提高机体对缺氧的耐受力，并降低对病理性刺激的反应
D、提高单核-吞噬细胞系统的吞噬功能
E、升高血压，改善微循环
10、氯丙嗪不应用作皮下注射的原因是（）
A、吸收不规则B、局部刺激性强
C、与蛋白质结合D、吸收太慢
11、氯丙嗪引起低血压状态，应选用（）
A、多巴胺B、肾上腺素C、去甲肾上腺素
D、异丙肾上腺素E、麻黄碱
12、氯丙嗪引起的帕金森综合症，合理的处理措施是（）
A、用毒扁豆碱B、用左旋多巴 C、用阿托品
D、减量，用苯海索E、用多巴胺
1、试述氯丙嗪阻断脑内四条DA能神经通路的DA受体所产生的药理作用或副作用？
氯丙嗪阻断脑内四条DA
能神经通路的DA
受体产生的药理作用是:
（1）抗精神病作用:
氯丙嗪通过阻断中脑-边缘系统以及中脑-皮质通路中的多巴胺受体而发挥抗精神病作用。
精神病患者用药后,可迅速控制兴奋躁动;
如连续用药,则可使幻觉、妄想、躁狂及精神运
动性兴奋逐渐消失,理智恢复,情绪安定,生活自理。
（2）对内分泌系统的影响:
氯丙嗪阻
断结节-漏斗通路中的DA
受体,减少丘脑释放催乳素抑制因子,因而使催乳素分泌增加,
引起乳房增大及泌乳;
抑制促性腺激素的释放而使排卵延迟;
抑制促皮质素及垂体生长激素
的分泌。
（3）椎体外系反应:
氯丙嗪阻断黑质-纹状体通路中的多巴胺受体,使纹状体中多巴胺功能减退,而乙酰胆碱功能占优势引起帕金森综合症,可用中枢抗胆碱药安坦缓解
简述氯丙嗪抗精神病作用机制？
阻断中脑边缘系统和中脑皮质通路的多巴胺受体．
1、试述氯丙嗪药理作用与临床应用？
1）药理作用：
①镇静作用
氯丙嗪具有安定、镇静、感情淡漠，对周围事物不感兴趣，有嗜睡感，在安静的环境中易诱导入睡，但易觉醒。
镇静作用出现快，但极易产生耐受性。
镇静作用的产生与氯丙嗪阻断a1和H1受体有关。
②抗精神病
抗精神病作用与阻断中脑-皮质和中脑-边缘系统通路中突触后的D2受体有关。
抗精神病作用不会产生耐受性。
③镇吐作用
氯丙嗪可抑制延髓的催吐化学感受区，而呈现中枢性镇吐作用。
④影响体温调节
氯丙嗪抑制下丘脑的体温调节中枢，从而抑制机体温调节作用，使体温随环境温度的变化而升降。
⑤加强中枢抑制药的作用
氯丙嗪与麻醉药、镇静催眠药、镇痛药有协同作用。
（
2）临床应用
氯丙嗪主要用于疗精神分裂症、狂躁症、神经官能症、呕吐、低温麻醉及人工冬眠。
2、椎体外系反应的主要表现是什么？
为何氯丙嗪长期大量用药会出现椎体外系反应？
（1）帕金森综合征
（2）静坐不能（3）急性肌张力障碍；
上述反应是由于氯丙嗪阻断了黑质-纹状体通路的D2样受体，使纹状体中的DA功能减弱，ACh的功能相对增强而引起的。
减少药量或停药后，症状可减轻或自行消失，也可用胆碱受体阻断药（苯海明、东莨菪碱）或促DA释放药（金刚烷胺）缓解椎体外系反应。
L-Dopa不能缓解症状，因为L-Dopa虽能在脑内转变为DA，但吩噻嗪类药物阻断了中枢DA受体，是DA无法发挥作用。
（4）迟发性运动障碍。
其机制可能是因DA受体长期被阻断，受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜DA释放增加所致。
停药后难以消失，用抗胆碱药反使症状加重，而不典型
抗精神病药氯氮平能使反应减轻
3、氯丙嗪过量或中毒所致血压下降，为什么不能用肾上腺素急救？
氯丙嗪单一阻断外周α-肾上腺素受体、直接扩张血管，引起血压下降，大剂量时可引起体位性低血压。
α受体阻断药，它与肾上腺素合用时，会使肾上腺素得升压作用转变成降压，称为“肾上腺素作用的翻转”。
这是由于α受体被阻断后，肾上腺素得缩血管作用被取消，但是激动β受体的舒血管作用仍然存在，引起血压下降。
4、氯丙嗪降压主要是由于阻断α受体。
AD可激活α和β受体产生心血管效应。
氯丙嗪中毒时，AD用后仅表现β效应，结果使血压更加降低，故不宜选用，而应选用主要激动α受体之NA。
6、氟哌啶醇的作用特点如何？
：
氟哌啶醇其作用及机制与吩噻嗪类相似，抗精神病作用及锥体外系反应均很强，尤以抗躁狂、幻觉、妄想的作用显著，镇吐效应亦强，镇静、降压作用弱。
镇痛药
1、广泛用于吗啡或海洛因成瘾者脱毒治疗的药物是（）
A、奈福泮B、哌替啶C、芬太尼
D、美沙酮E、曲马多
2、吗啡的中枢作用不包括（）
A、呼吸抑制B、镇咳C、缩瞳
D、镇静E、直立性低血压
3、吗啡可用于治疗（）
A、支气管哮喘B、心源性哮喘C、阿司匹林哮喘
D、过敏性哮喘E、儿童哮喘
4、吗啡抑制呼吸的作用特点不包括（）
A、呼吸频率减慢B、潮气量降低C、直接抑制呼吸中枢
D、间接抑制呼吸中枢E、降低呼吸中枢对CO2的敏感性
5、下述不良反应中，与哌替啶无关的是（）
A、低血压B、呼吸抑制C、便秘
D、成瘾E、惊厥
6、吗啡采用注射给药的原因是，口服（）
A、刺激性大B、不吸收C、吸收不稳定
D、首关效应显著E、易在消化道破坏
7、不宜使用吗啡治疗慢性钝痛的主要原因是（）
A、易成瘾B、可致便秘C、对钝痛效果差
D、治疗量可抑制呼吸E、可引起直立性低血压
8、吗啡急性中毒的解救药是（）
A、肾上腺素B、曲马多C、尼莫地平
D、阿托品E、纳洛酮
9、哌替啶不具有下列哪项作用（）
A、呼吸抑制作用B、催吐作用C、扩血管作用
D、镇痛作用E、兴奋子宫平滑肌作用
10、在国际上我国是唯一将其列为二类精神药管理的国家，该药是（）
A、罗通定B、芬太尼C、可待因
D、曲马多E、吗啡
11、对心肌的直接抑制作用非常小，使患者心血管功能处于较稳定的水平，常作为心血管外科手术或心功能不良患者手术的基础麻醉用药（）
A、奈福泮B、芬太尼C、哌替啶
D、美沙酮E、曲马多
12、与阿片受体无直接关系的中枢性镇痛药是（）
Ａ、罗通定 Ｂ、曲马多 Ｃ、哌替啶
Ｄ、芬太尼 Ｅ、美沙酮
１、试述吗啡对平滑肌的作用及其与不良反应的关系
①兴奋肠道平滑肌和括约肌，引起痉挛，使胃排空和推进性肠道蠕动减弱；
抑制消化液分泌，抑制中枢而使便意迟钝，引起便秘。
②可引起胆道平滑肌和括约肌收缩，胆道和胆囊内压增高，严峻者引起胆绞痛。
③增强子宫平滑肌张力，延长产程，影响分娩4增强膀胱括约肌张力，导致尿潴留⑤对支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘⑥吗啡促组胺释放并降低中枢交感张力，使阻力血管和容量血管扩张，引起竖立性低血压.
２、试述治疗心源性哮喘的作用机制
1）扩张外周血管，减少回心血量，减轻心脏负荷）；
（2）镇静作用，消除紧张、焦虑、恐惧情绪，降低心肌耗氧量；
（3）降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促表浅呼吸缓解（
治疗神经退行性疾病的药物
1、有关左旋多巴的叙述中，错误的是（）
A、可产生症状波动B、大部分在外周转变成DA
C、对震颤的疗效好D、对氯丙嗪引起的帕金森综合症无效
E、可导致直立性低血压
2、左旋多巴治疗帕金森病的机制是（）
A、激动中枢M受体B、补充纹状体中DA的不足
C、减少NA的再摄取D、抑制脑内DA的降解
E、阻断DA受体
3、可与左旋多巴合用治疗帕金森病的的药物是（）
A、维生素B6B、利血平
C、卡比多巴D、多巴胺
4、卡比多巴与左旋多巴合用的理由是（）
A、加速左旋多巴的胃肠吸收B、减慢左旋多巴由肾脏排泄
C、抑制左旋多巴的在摄取D、抑制多巴胺的再摄取
E、使进入中枢神经系统的左旋多巴增加
5、卡比多巴的作用机制是（）
A、激动中枢DA受体B、抑制外周COMT的活性
C、阻断中枢M受体D、抑制外周AADC的活性
E、抑制多巴胺的代谢
6、苯海索治疗帕金森病的作用机制是（）
A、促多巴胺释放 B、激动D2受体 C、抑制COMTD、阻断中枢M受体 E、抑制AADC
7、能够缓解氯丙嗪引起的帕金森综合征的药物是（）
A、苯海索 B、恩他卡朋 C、左旋多巴D、溴隐亭 E、卡比多巴
1、试述左旋多巴与卡比多巴合用的药理学基础？
卡比多巴是AADC抑制药，与左旋多巴合用时，可减少左旋多巴在外周组织的脱羧作用，使较多的左旋多巴到达黑质-纹状体而发挥作用，提高左旋多巴的疗效。
两者合用，可减少左旋多巴用量，明显减轻或防止左旋多巴的毒副作用以及治疗开始时能缩短达到疗效的时间。
2、简述多奈哌齐抗AD的作用？
是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶（AchE）引起的乙酰胆酰水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量
解热镇痛抗炎药
一、选择题
1、解热镇痛抗炎药的共同作用机制是（ ）
A、抑制GABA合成
B、抑制多巴胺合成
C、抑制一氧化氮合成
D、抑制凋亡蛋白合成
E抑制前列腺素合成
2、小剂量阿司匹林预防血栓形成的机制是（ ）
A、抑制白三烯的生成 B、抑制TXA2的生成 Ｃ、抑制PGF2α的生成
D、抑制PGI2的生成 E、抑制PGE2的生成
3、阿司匹林单独应用时，对下述哪种疼痛无效（ ）
A、月经痛 B、感冒发热引起的头痛 Ｃ、胆绞痛
D、癌症患者的轻、中度疼痛 E、关节痛
4、不属于阿司匹林的不良反应是（ ）
A、诱发或加重胃溃疡
B、水杨酸反应 C、再生障碍性贫血
D、瑞夷综合征 E、过敏反应
5、长期、大剂量使用阿司匹林易引起胃出血，其主要原因是（ ）
A、抑制TXA2的生成
B、抑制PGF2α的生成
C、抑制凝血酶原生成
D、抑制血小板聚集
E、刺激胃粘膜并抑制胃粘膜PG生成
6、能够预防阿司匹林诱发凝血障碍的药物是（ ）
A、维生素C
B、维生素A
C、维生素K
D、维生素E
E、维生素B6
7、在抗炎、镇痛或抗风湿治疗时对于仅有胃肠道高风险的患者，建议（ ）
A、选择性COX-2抑制剂
B、选择性COX-1
C、非选择性NSAIDs
D、萘普生+PPI E、萘普生
8、阿司匹林的临床用途不包括（ ）
A、镇痛
B、抗痛风
C、抗血栓
D、抗炎抗风湿
E解热
9、儿童因病毒感染引起发热、头痛，需使用NSAIDs时，应首选（ ）
A、对乙酰氨基酚
B、吲哚美辛
C、布洛芬
D、氨基比林
E、阿司匹林
10、下列治疗风湿性及类风湿关节炎的药物中，不良反应最少的是（ ）
A、阿司匹林
B、氨基比林
D、吲哚美辛
E、萘普生
11、下列治疗风湿性及类风湿关节炎的药物中，不良反应最严重的是（ ）
B、萘普生
E、氨基比林
14、选择性抑制COX-2，具有很强的解热、镇痛和抗炎作用的药物是（ ）
A、尼美舒利
B、对乙酰氨基 C、舒林
D、布洛芬
15、不属于芳基烷酸类、苯胺类、吡唑酮类的NSAIDs是（）
A、安乃近B、吲哚美辛C、布洛芬D、萘普生E、对乙酰氨基酚
二、问答
1、比较NSAIDs与吗啡的镇痛作用，NSAIDs与氯丙嗪的体温调节作用？
第一问：
1）镇痛作用的部位不同：
解热镇痛药主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽,组胺）的合成,减弱炎症时所产生的活性物质对末梢化学感受器的刺激属于外周性镇痛药.（但也不能完全排除中枢镇痛-可能作用于下视丘的可能性）这一点可以说明其和吗啡类镇痛药作用的不同;
而吗啡类镇痛药的镇痛作用不仅通过丘脑及脑室-导水管周围灰质受体,同时也通过对脊髓的胶质区内受体起作用,能选择地抑制大脑皮质的感觉中枢,有极强的镇痛作用.
（2）成瘾：
吗啡类镇痛药连续反复多次（每天3次,连用1～2周）给予治疗剂量,可使病人成瘾.一旦停药则可产生戒断症状.这类成瘾性药物专称为"
麻醉药品"
对其生产,供应和使用都须受国家颁布的《麻醉药品管理条例》严格管理.而解热镇痛药无成瘾的副作用.
第二问：
1。
作用机制不同，氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用，使体温调节中枢丧失调节体温的作用。
机体的体温随环境温度而改变，而解热镇痛药物通过抑制中枢PG合成酶，减少PG的合成而发挥作用
。
2。
作用特点不同，氯丙嗪在物理降温的配合下，不仅降低发热的体温还可使正常体温降至正常水平以下，在炎热天气，可使体温升高。
解热镇痛药物只能使发热的体温恢复至正常水平，对正常体温没影响。
是不是要考试了，希望能帮到你。
药名吗啡阿司匹林
作用部位中枢外周
作用机制兴奋阿片受体抑制前列腺素合成
作用特点强中等
临床应用急性锐痛慢性钝痛
成瘾性有无
2、1.简述H1受体阻断药的药理作用及临床应用？
外周H1受体阻断
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