药剂学复习资料整理汇编.docx
《药剂学复习资料整理汇编.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药剂学复习资料整理汇编.docx（29页珍藏版）》请在冰点文库上搜索。
药剂学复习资料整理汇编
药剂学复习资料
一．名词解释
1..药剂学：
是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
1、剂型：
将药物加工制成适合患者需要的形式。
2、制剂：
根据药典和部颁标准，将药物制成临床需要并符合一定质量标准的制剂。
3、首过效应：
某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量减少、药效降低效应。
4、药典：
是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
5、处方：
是医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，有法定处方，协定处方，医师处方和秘方之分。
6、处方药：
必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
7、非处方药：
不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可自行选择购买和使用的药品。
8、GMP：
中文是《药品生产质量管理规范》，GMP是药品生产过程中用，科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和管理的基本准则。
9、ＧＬＰ：
《药物非临床研究质量管理规范》
11、临界相对湿度水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对吸湿度称为临界吸湿度。
（CRH）
12、分配系数：
物质在两种不相混的溶剂中平衡时的浓度比。
不同的物质在同一对溶剂中的分配系数不同，可利用该原理对物质分离纯化。
13、生物利用度主要指制剂中药物吸收的速度和程度。
14、新药没有生产出的或已经生产出但是增加了适应症，改变给药途径，改变剂型的药物。
15、药品注册指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照法定程序，对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的审批过程。
16、表面活性剂指那些具有很强的表面活性、能是液体的表面张力显著下降的物质。
17、临界胶束浓度（CMC）表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度（相同亲水基的同系列表面活性剂，若亲油基越大，则CMC越小）。
18、亲水亲油平衡值（HLB）表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值。
HLB值越低，表示亲脂性越强；反之，表示亲水性越强。
19、增溶表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种作用叫增溶。
（某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程）
20、kraff点 十二烷基硫酸钠等离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度而变化的曲线，当温度升高至某一点时，表面活性剂的溶解度急剧升高，该温度称为krafft点。
21、昙点对于聚乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现浑浊，发生混浊的现象叫起昙，此时的温度称作昙点。
22、玻璃化温度高聚物由高弹态转变为玻璃态的温度，指无定型聚合物（包括结晶型聚合物中的非结晶部分）由玻璃态向高弹态或者由后者向前者的转变温度，是无定型聚合物大分子链段自由运动的最低温度，通常用Tg表示。
23．粘流温度：
Tf为高弹态与粘流态间的转变温度，叫粘流温度或软化温度。
24.熔融指数：
热塑性材料在一定温度和压力下，熔体十分钟内通过标准毛细管的重量值
25.专属性酸碱催化：
许多脂类，酰胺类药物常受H+或OH-催化水解，这种催化作用叫做专属性酸碱催化或特殊酸碱催化，此类要的水解速度主要由Ph决定。
P299
26.广义酸碱催化：
按照Bronsted-Lowry酸碱理论，给出质子的物质叫广义的酸，接受质子的物质叫广义的碱。
有些药物可被广义的酸碱催化水解，这种催化作用叫做广义酸碱催化。
27.药物有效期：
对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称十分之一衰期，记作t0.9，通常定义为有效期。
28.粉体学：
研究粉体所表现的基本性质及应用的科学。
P316
29.弹性形变：
对于外部应力而产生的固体形变，,当除去其应力时恢复原状的现象称为弹性形变。
P343
30.流变学：
主要是研究物质的变形和流动的一门科学。
P343
31.塑性变形：
对于外部应力而产生的固体形变，,当除去其应力时不能恢复原状的现象称为塑性变形。
P343
32.粘性：
液体内部存在的阻碍液体流动的内摩擦力。
33、牛顿流体：
遵循牛顿黏度定律（S=F/A=ηD或D=S/η）的流体
34、非牛顿流体；大多数液体像高分子溶液、胶体溶液、乳剂、混悬剂、软膏剂以及固-液的不均匀体系的流动不遵循牛顿定律，因此称为非牛顿流体。
（不遵循牛顿黏性定律的流体称为非牛顿流体）
35、屈服值：
引起液体流动的最低剪切力。
其他答案：
塑性流动的流动曲线不经过原点，在横轴切变应力S轴上的某处有交点，将直线外延至横轴，在S上的某一点可以得到屈服值。
36、触变性：
随着切变应力增大时，黏度下降，切变应力消除后黏度在等温条件下缓慢地恢复原来状态的现象
37、切变稀化：
随着切变应力S增大而黏度下降的现象。
38、切变稠化：
随着切变应力S增大而黏度也增大的现象
39、溶解度参数：
是表示同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种度量。
溶解度参数越大，极性越大。
40、药物特性溶解度：
指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。
42、药物平衡溶解度：
药物溶解达到平衡时的溶解度，又叫表观溶解度。
42、潜溶在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶。
43、同离子效应：
两种含有相同离子的盐（或酸、碱）溶于水时，它们的溶解度（或酸度系数）都会降低，这种现象叫做同离子效应。
在弱电解质的溶液中，如果加入含有该弱电解质相同离子的强电解质，就会使该弱电解质的电离度降低的效应。
同理，在电解质饱和溶液中，加入含有与该电解质相同离子的强电解质，也会降低该电解质的溶解度
43.等渗溶液：
渗透压与血浆相同的溶液（笔记）
渗透压比等于1的溶液为等渗溶液，大于1的为高渗溶液，小于1为低渗溶液（书P252）
44.等张溶液：
系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，红细胞在该溶液中不发生溶血，属于生物学概念。
（P253）
45.分散体系：
是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。
（P275）
46.蠕变性：
对物质附加一定重量时，表现为一定的伸展性或形变，而且随时间发生变化，把这种现象叫做蠕变性。
（P350）
47.絮凝：
如在体系中加入一定量的某种电解质，可能中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，降低表面电荷的电量，使微粒间的斥力下降，出现絮凝状态，即微粒成絮状，形成疏松的纤维状结构，但振摇后可重新分散均匀。
这种作用叫做絮凝。
（书P281）
48.反絮凝：
如果在微粒体系中加入某种电解质能使微粒表面的ζ电位升高，静电斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这个过程称作反絮凝。
（P281）
49.聚沉值：
势垒Φmax随溶液中电解质浓度的加大而降低，当电解质浓度达到某一数值时，势能曲线的最高点恰为0（即Φmax=0），此时势垒消失，体系由稳定转为聚沉，这就是临界聚沉状态，这时的电解质浓度即为该分散体系的聚沉值。
（P284）
50.空间稳定作用：
微粒表面上吸附的大分子从空间阻碍了微粒相互接近，进而阻碍了他们的聚集，因此称这一类稳定作用为空间稳定作用。
（P285）
51.
快聚结:
当微粒间不存在排斥势垒时，微粒一经碰撞就会聚结，其速度由碰撞速度决定，而碰撞速率又由微粒布朗运动所决定，也就是说由微粒扩散速度决定。
（P289）
52.慢聚结:
当势垒存在时，由于微粒间的排斥作用实际聚结速度比用公式Kr=4kT/3η所预测的要小得多。
（P289）
53.液体制剂:
指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或者外用液体形态的制剂。
不包含注射剂和浸出剂。
（P18）
54.混悬剂：
系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。
P30
55.压缩成型性：
压缩性表示粉体在压力下体积减少的能力。
成形性表示物料紧密结合成一定形状的能力。
把粉体的压缩性和成形性简称压缩成型性。
压缩成形性是物料被压缩后形成一定形状的能力。
（P152）
57、加液研磨指将药料加入乳钵中，加入少量挥发性液体轻力研磨使药物粉碎成细粉。
58、水飞法：
在药物中加适量的水研磨至细，再加入较多量的水，搅拌，稍加静置，倾出上层液体，研细的悬浮微粒随上清夜被倾出，余下粗粒继续研磨，如此反复至完全研细，达到要求分散度为止。
59、沉降容积比指沉降物的体积与沉降前混悬剂的体积比。
60、絮凝度表示由絮凝所引起的沉降物溶积增加的倍数，是比较混悬剂絮凝程度的重要参数。
61、乳剂指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相分散体系。
62、空气过滤效率（η）空气过滤器的“过滤效率”是被捕集粉尘量与原空气含尘量的比值。
过滤器的主要参数之一，以此评价过滤器除尘能力的大小，过滤效率越高，除尘能力越大。
63、冷冻干燥将含有大量水分的物质，预先进行降温冻结成固体，在真空条件下使冰直接升华成蒸汽而进行干燥的方法。
64、注射剂俗称针剂，指将药物制成的专供注入机体内的一种制剂，由药物，溶剂，附加剂及特制的容器组成，是不可替代的临床给药途径。
65、浓配法将全部药物加入于部分处方量溶剂中配成浓溶液，加热或冷藏后过滤，然后稀释至所需浓度，此谓浓配法。
66、稀配法将全部药物加入于全部处方量溶剂中，一次配成所需浓度，再行过滤，此谓稀配法。
67、输液是由静脉滴注输入体内的大剂量注射液。
68、散剂指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，分为口服散剂和局部用散剂。
69、固体制剂：
新药开发或患者使用中成为首选剂型，常用的固体剂型有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等，在药物制剂中约占70%。
固体制剂的共同特点是与液体制剂相比，物理、化学稳定性好，生产制造成本较低，服用与携带方便；制备过程的前处理经历相同的单元操作，以保证药物的均匀混合与准确剂量，而且剂型之间有着密切的联系；药物在体内首先溶解后才能透过生理膜、被吸收入血液循环中。
70、干法粉碎指将药料经适当的干燥处理，使药料的水分含量降低至一定限度再行粉碎的方法。
其中包括单独粉碎、混合粉碎和另加处理后粉碎等。
71、微晶结晶法：
将药物过饱和溶液极速搅拌结晶形成粉末。
72、低共融现象两种或至多种药物按一定比例混合后有时出现润湿或液化现象，称为低共熔现象。
73、片剂指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。
P125
74、等量递加法两种组分药物比例量相差悬殊时，取量小的组分与等量的量大组分同时置于混合容器中混匀，再加入混合物等量的量大组分稀释均匀，如此等倍量增加，至加完全部量大的组分为止，混匀，过筛。
该法又称“配研法”。
75.胶囊剂：
系指药物（或药物与辅料的混合物）充填于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质囊壳中的固体制剂。
P165
76膜剂：
系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。
P173
77软膏剂：
系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。
P177
78栓剂：
系指将药物和适宜的基质制成具有一定形状供腔道给药的固体形外用制剂p191。
79置换价：
药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。
P196
80气雾剂：
系指含药溶液、乳状液或悬浊液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
P202
81缓释制剂：
指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，（书：
给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少），给药次数比普通制剂至少减少一次或给药频率比普通制剂有所减少，用药的有效时间有所延长。
82控释制剂：
系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血液浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
P431
83口服定位释药系统：
是指口服后能将药物选择性地输送到胃肠道的某一特定部位，以速释或缓、控释释放药物的剂型。
P452
84口服结肠定位释药系统：
（简称OCDDS）是指用适当的方法，是口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放药物，而是运送到回盲部后释放药物发挥局部和全身治疗作用的一种给药系统。
是一种定位在结肠释药的制剂。
P452
85靶向制剂：
又称靶向给药系统，是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
P454
86脂质体：
：
利用磷脂、胆固醇等材料将药物包封于类脂双分子层中制成的囊状体，是一种定向给药载体，属于靶向给药系统的一种新剂型。
P457
87前体药物：
是活性药物经化学修饰而成的药理惰性物质，能在体内经化学反应或酶反应，使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用。
P459
88经皮吸收剂：
系指经皮给药的新剂型，经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度并转移至各组织或病变部位，起治疗或预防疾病的作用。
P465
89压敏胶：
是指那些在轻微压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料，起着保证释药面与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用。
P483
90离子导入技术：
是利用电流将离子型药物经由电极定位导入皮肤或黏膜、进入局部组织或血液循环的一种生物物理方法。
91中药：
凡以中药材为原料制备的各类制剂称为中药P214
以中医药理论来表达药物的性能、功效和使用规律，并在中医理论指导下应用的药物。
包括中药材、中药饮片和中成药等。
92制药新剂型：
以中医药理论为指导，运用现代药剂学的技术、方法和手段，制成适合与于多种给药途径的中药新剂型，如颗粒剂、胶囊剂、注射剂等。
93固体分散技术：
将难溶性药物高度分散在固体载体材料中，形成固体分散体的新技术。
P375
94包和技术：
将一种分子全部或部分包和于另一种分子的空穴结构内形成的特殊的络合物的技术。
P382
二、问答题
10、剂型按分散系统分为哪几个类型？
剂型研究的重要性是什么？
答：
类型：
（１）溶液型:
药物以分子或离子状态（质点的直径《1nm）分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也称低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、酊剂、注射剂等
（２）胶体溶液型：
主要以高分子（质点的直径在1-100nm）分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等
（３）乳剂型：
油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等
（４）混悬型：
固体药物以微粒状分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等
（５）气体分散型：
液体或固体药物微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系，如气雾剂
（６）微粒分散型;药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散，如微球制剂、微囊制剂、纳米囊制剂等
（７）固体分散型:
固体药物以聚集状态存在的分散体系，如片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等
重要性：
（１）不同剂型改变药物的作用性质:
多数药物改变剂型后作用的性质不变，但有些药物能改变作用性质、
（２）不同剂型改变药物的作用速度：
例如，注射剂、吸入气雾剂等，起效快，常用于急救；丸剂、缓控释制剂、植入剂等作用缓慢，属于长效制剂
（３）不同剂型改变药物的毒副作用：
缓、控释制剂能保持血药浓度平稳，避免血药浓度的峰谷现象，从而降低药物的毒副作用
（４）有些剂型可产生靶向作用：
含微粒结构的的静脉注射剂，如脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后，被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，从而使药物浓集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被动靶向作用
（５）有些剂型影响疗效：
固体剂型，如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影响，特别是药物的晶形、离子的大小发生变化时直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果
2、药剂学的研究任务是什么？
P2
（１）药剂学基本理论的研究;药剂学的基本理论系指药物制剂的配制理论，包括处方设计、制备、质量控制、合理应用等方面的基本理论的性质和药理作用外，具体剂型也直接影响着该药的临床效果
（２）新剂型的研究与开发：
型是药物应用的具体形式，剂型因素与药效学研究表明，除了药物本身
（３）新技术的研究与开发；剂型的开发离不开新技术的应用
（４）新辅料的研究与开发：
料有天然的、合成的和半合成的，无论来源如何，必须是药用辅料
（５）中药新剂型的研究与开发：
医药是中华民族的宝贵遗产，在继承和发扬中医中药理论和中药传统制剂的同时，运用现代科学技术和方法实现中药制剂现代化，是中药制剂走向世界所必需的努力方向
（６）生物技术药物制剂的研究与开发:
世纪生物技术的发展为为新药的研究开创了一条崭新的道路
（７）制剂新机械和新设备的研究与开发:
了获得药品制剂的最大保障和安全用药，制剂生产向封闭、高效、多功能、连续化、自动化的方向发展
3、现代药剂学的发展分为哪几个时代？
《中华人民共和国药典》是什么？
最早版和最新版分别是什么？
P15
答：
现代药剂学的发展分为四个时代：
第一代：
传统的片剂、胶囊剂、注射剂等；
第二代：
缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目的的第一代DDS；
第三代：
控释制剂、利用单克隆抗体、脂质体、微球等药物载体制备的靶向给药制剂，为第二代DDS；
第四代：
由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，为第三代DDS。
《华人民共和国药典》:
药典》，其中收载的品种是：
医疗必须、临床常用、疗效确切、质量稳定、副作用小、我国能工业化生产并能有效控制其质量的品种。
最早版本是1930年版《中华药典》最新版是2005年版《中国药典》
4、处方有哪几种类型？
新药申报的主要内容是什么？
p13
答：
处方：
（１）法定处方:
家药品标准收载的处方。
具有法律的约束力，在制备或医师开写法定制剂时，均须遵照其规定.
（２）医师处方:
师对患者进行诊断后，对特定患者的特定疾病而开写给药局的有关药品、给药量、给药方式、给药天数以及制备等的书面凭证。
该处方具有法律、技术和经济的意义.
（３）协定处方（４）秘法、单方、验方等
新药申报的主要内容有：
①处方、制备工艺和辅料；②稳定性实验；③溶出度实验；④生物等效性试验。
5、为什么要制定GMP？
P13
答：
内因：
（１）药品与人体健康、疾病和生命相关，在生产中不允许有差错
（２）药品对人体是一种异物，在其使用的过程中要特别的关注
（３）药品是用于疾病的预防、治疗为目的的，使用对象对数为病人，病人抵抗力不强，所以需特别关注
（４）药品质量在很多情况下不能通过外观来判断，所以在生产过程中必须加强质量监控
外因：
在药品的使用过程中，产生的医疗事故较多，故制定ＧＭＰ
6、简述处方前工作的主要内容是什么？
P362
答：
定义：
药物制剂处方设计前的工作，通过实验研究获得相关药品理化性质研究
（１）资料收集与前期工作:
建立理化性质的研究（稳定性、度与PKa;熔点与多品型、配系数、湿性、体学性质、物的生物利用度与体内参数）；
相互作用（药物间的相互作用：
协同、相加、拮抗；药物与辅料的相互作用；辅料与辅料的相互作用）；
生理与药理学研究（剂量：
突击剂量、有效剂量、有效浓度、峰值；
体内参数；耐药性；临床前研究：
动物半体内试验或称囊反转实验、动物体内实验）
处方前工作的预试：
①溶解度；②吸湿性。
处方前工作的目的：
设计最佳剂型；
优化处方工艺；
提高药物制剂的质量
7、优化设计的主要方法有哪些？
P369
（1）单纯形优化法：
是近年来应用较多的一种多因素优化法。
它是一种动态调优的方法，方法易懂，计算简便，不需建立数学模型，并且不受因素个数的限制
（2）拉氏优化法：
一种数学技术
（3）效应面优化法：
是通过一定的实验设计考察自变量，即影响因素对效应的作用并对其进行优化的方法
（4）实验设计 ：
正交实验设计；均匀设计；析因设计；星点设计
8、药品注册申请分哪几种？
P371
答：
药申请、模仿药申请、进口药品申请及其补充申请和再注册申请。
药品涉及化学药品、中药、天然药物和生物制品
9.活性剂按极性基团分类有哪些？
其中离子型表面活性剂又有哪些？
P257
答：
按极性基团分为：
离子表面活性剂和非离子表面活性剂；
按离子型表面活性剂：
（1）阴离子表面活性剂：
起表面活性作用的是阴离子，带有负电荷
（2）阳离子表面活性剂：
起表面活性作用的是阳离子，带有正电荷，又称为阳性皂。
其特点是水溶性大，在酸性或碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性作用和杀菌、防腐作用，但在大分子的阴离子药物合用产生结合而失去活性，甚至产生沉淀
（3）两性离子表面活性剂：
pH在等电点范围内表面活性剂呈中性；在等电点以上呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的气泡、去污作用；在等电点以下则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌性
10、温度对增溶的影响是什么？
表面活性剂的生物学活性有哪些？
药用高分子材料有哪几个方面的应用性能？
答：
温度对增溶的影响（270页）：
①影响胶束的形成；②影响增溶质的溶解；③影响表面活性剂的溶解度。
表面活性剂的生物学性质（267页）：
①表面活性剂对药物吸收的影响;②表面活性剂与蛋白质的相互作用；③表面活性剂的毒性；④表面活性剂的刺激性。
药用高分子材料的应用性能：
①分子量及其分布；②溶解与溶胀；③溶胶与凝胶；④玻璃化温度；⑤粘流温度。
11、药物制剂的稳定性分为哪三个方面？
（292页）
答：
化学稳定性、物理稳定性、生物稳定性。
12、零级反应和一级反应的方程式及特点是什么？
如何计算药物t1/2和t0.9?
（293页）
答：
零级反应：
C=C0-kt，
特点：
反应速率与反应物浓度无关；C~t呈直线关系；恒温时，其t½正比于反应物的初始浓度。
半衰期t½=C0/2k,有效期t0.9=0.1C0/k；
一级反应：
㏑C=㏑C0-kt，
特点：
反应速率与反应物浓度成正比；㏑C~t呈直线关系；t½和t0.9与药物浓度无关；降解速度常数是温度的函数
半衰期t½=0.693/k，有效期t0.9=0.105/k；
13、制剂中药物的化学降解途径是什么？
其中主要降解途径又是什么？
（294）
答：
水解、氧化、异构化、聚合、脱羧，其中水解和氧化是主要途径。
14、简述影响药物制剂降解的因素及稳定化措施？
（297）
答：
影响因素①pH值的影响，还原性药物在低pH值稳定，氧化性药物在高pH值稳定，pH值调节同时要考虑稳定性、溶解度、药效三个方面；
②广义酸碱催化的影响，缓冲剂采用尽可能低的浓度或选用没有催化作用的缓冲系统；
③溶剂的影响，反离子催化：
增加介电常数，药物分解速度降低；同离子催化：
减小介电常数，药物分解速度降低；
④离子强度的影响，同性离子，增加离子强度，药物分解速度降低；反性离子，降低离子强度，药物分解速度降低；
⑤表面活性剂的影响，一些易水解药物，加入表面活性剂可是稳定性增加，但表面活性剂有时会使药物分解速度加快，故需正确选用表面活性剂；
⑥处方中基质或赋形剂的影响，例如生产乙酰水杨酸片时不应使用硬脂酸镁这类润滑剂，须用影响较小的滑石粉或硬脂酸。
稳定化
升级会员 