药物化学试题及参考答案Word下载.docx
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A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素
D.多巴胺E.麻黄素
14.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂卡托普利的化学结构为：
15.通常情况下，前药设计不用于：
A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C.消除不适宜的制剂性质
D.改变药物的作用靶点
E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。
1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：
2.如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间，增加稳定性?
A.延长苯环与氨基间的碳链B.去掉苯环上的酚羟基
C.在α-碳上引入甲基D.在氨基上以较大的烷基取代
E.成盐
3.下列哪些与Atropine的结构相符?
A.含有托烷（莨菪烷）结构B.含有吡咯烷结构
C.含有哌啶环结构D.含有四氢吡咯烷结构
E.含有吡啶环结构
4.临床中常用于抗肿瘤的抗生素有：
A.多肽类抗生素B.醌类抗生素
C.青霉素类抗生素D.四环素类抗生素
E.氨基糖苷类抗生素
5.具有H1-受体拮抗作用的药物是：
三、配伍选择题（共20题，每题1分，共20分）。
[1~5]
1.吗啡烃类镇痛药（）2.吗啡喃类镇痛药（）
3.苯吗喃类镇痛药（）4.哌啶类镇痛药（）
......
试卷2：
1、地西泮的化学结构式为：
2、PenicillinG在碱性条件下，生成：
A青霉胺B.青霉二酸C.青霉醛D.青霉醛加青霉胺E.青霉烯酸
3、下列药物中，哪个不具有抗高血压的作用？
A.氯贝丁酯B.甲基多巴C.盐酸普萘洛尔D.利血平E.卡托普利
4、莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强?
A.6位上有β羟基，6，7位上无氧桥
B.6位上无β羟基，6，7位上无氧桥
C.6位上无β羟基，6，7位上有氧桥
D.6，7位上无氧桥
E.6，7位上有氧桥
5、苯妥英钠的性质与下列哪条不符?
A.易溶于水，几乎不溶于乙醚
B.水溶液露置于空气中使溶液呈现混浊
C.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色
D.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色
E.与二氯化汞作用生成白色沉淀，不溶于氨试液
6、维生素C与下列哪条叙述不符?
A.含有两个手性碳原子
B.L（+）-苏阿糖型异构体的生物活性最强
C.结构中含有羧基，有酸性
D.有四种互变异构体
E.易氧化，由于结构中含有连二烯醇内酯
7、睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是：
A.可以口服B.增强雄激素作用C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性，有利吸收E.降低雄激素作用
8、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想为：
A.生物电子等排置换B.立体位阻增大
C.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞D.供电子效应E.增加反应活性
11、下列药物中不属于烷化剂的是：
12、下列哪条叙述与氯霉素不符?
A.构型为1R，2RB.为D（-）-苏阿糖型异构体C.具有重氮化偶合反应
D.经氯化钙和锌粉作用后与苯甲酰氯反应，生成的酰化物与FeCl3生成紫色
E.能引起再生障碍性贫血
1、下列药物中，含有两个以上手性中心的是：
A.青霉素钠B.氨苄西林C.头孢氨苄D.氯霉素E.甲烯土霉素
2、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用，可通过：
A.在C1
（2）位引入双键B.9α-位引入氟原子C.C16α-位引入甲基
D.C10-位去甲基E.C16β-位引入甲基
3、下列哪些与Atropine的结构相符?
4、下列药物中属于临床一线抗结核药的有：
A.利福平B.异烟肼C.链霉素D.水杨酸钠E.卡那霉素
.......
A型题：
第85题以下麻醉药物中含1个手性碳原子的药物是
A.盐酸丁卡因
B.盐酸利多卡因
C.盐酸氯胺酮
D.盐酸普鲁卡因
E.丙泊酚
第86题以下对苯妥英钠描述不正确的是
A.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药
B.化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
C.本品水溶液呈碱性反应
D.露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀
E.性质稳定，并不易水解开环
第87题下列叙述中与吲哚美辛不符的是
A.结构中含有对氯苯甲酰基
B.结构中含有乙酸的部分
C.结构中含有酰胺键
D.分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体
E.遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质
第88题盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，所发生的化学反应是
A.氧化反应
B.加成反应
C.聚合反应
D.水解反应
E.还原反应
第89题以下与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是
A.化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐
B.用于周围循环不全时低血压状态的急救
C.露置空气中，见光易氧化变色，色渐深
D.分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体
E.配制注射剂时不应使用金属容器
第90题卡托普利与下列叙述不符的是
A.可抑制血管紧张素ⅱ的生成
B.结构中有脯氨酸结构
C.可发生自动氧化生成二硫化合物
D.有类似蒜的特臭
E.结构中含有乙氧羰基
第91题下类药物中具有降血脂作用的是
A.强心苷类
B.钙通道阻滞剂
C.磷酸二酯酶抑制剂
D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
E.血管紧张素转化酶抑制剂
第92题下列与硫酸阿托品性质相符的是
A.化学性质稳定，不易水解
B.临床上用作镇静药
C.游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色
D.碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性
E.呈左旋光性
第93题下列叙述与组胺h1受体拮抗剂的构效关系不符的是
A.在基本结构中x为-o-，-nh-，-Ch2
B.在基本结构中r与r′不处于同一平面上
C.归纳的h1拮抗剂基本结构可分为六类
D.侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性
E.在基本结构中r，r′为芳香环，杂环或连接为三环的结构
第94题以下为二氢叶酸合成酶抑制剂的是
A.苯海拉明
B.乙胺嘧啶
C.阿托品
D.甲氧苄啶
E.溴新斯的明
第95题下列叙述中与阿昔洛韦不符的是
A.是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药
B.1位氮上的氢有酸性可制成钠盐供注射用
C.为广谱抗病毒药
D.其作用机制为干扰病毒的DnA合成并掺入到病毒的DnA中
E.用于治疗疱疹性角膜炎，生殖器疱疹等
第96题为提高青霉素类药物的稳定性，应将
A.头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代
B.头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代
C.羧基与金属离子或有机碱成盐
D.β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代
E.β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代
第97题头孢噻吩钠与下列叙述中不符的是
A.为第一个对头孢菌素C结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物
B.干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定
C.侧链为2-噻吩乙酰氨基
D.体内代谢为3-去乙酰基进而转化成内酯化合物
E.对耐青霉素的细菌有效
第98题环磷酰胺毒性较小的原因是
A.烷化作用强，剂量小
B.体内代谢快
C.抗瘤谱广
D.注射给药
E.在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物第99题以下为醋酸地塞米松不含的结构是
A.含有△1，△4两个双键
B.含有11β，17α，21-三个羟基
C.含有16α-甲基
D.含有6α，9α-二氟
E.21-羟基形成醋酸酯
第100题用含有微量铁盐的砂蕊过滤后溶液呈红色的维生素溶液是
A.维生素B6
B.维生素D3
C.维生素C
D.维生素B1
E.维生素B2
B型题：
第101题药物分子中引入氨基
A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性
B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力
C.增加分配系数，降低解离度
D.影响电荷分布和脂溶性
E.增加水溶性，增加与受体结合力
第102题药物分子中引入羟基
第103题药物分子中引入酰胺基
第104题药物分子中引入卤素
第105题局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是
A.在体内代谢成亚砜
B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物
C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡
E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物
第106题长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是
第107题黄曲霉B1的致癌机理是
第108题利多卡因中枢副作用的原因是
第109题在体内可迅速被酯酶分解为活性代谢物-酸的是
A.螺内酯
B.地尔硫（卓）
C.胺碘酮
D.洛伐他汀
E.氯贝丁酯
第110题体内主要代谢途径为n-脱乙基的药是
第111题体内代谢主要途径为脱乙酰基，n-脱甲基和o-脱甲基的是
第112题利巴韦林临床用于治疗
A.艾滋病
B.全身性带状疱疹
C.艾滋病前期症状
D.肺结核
E.肝炎第113题阿昔洛韦临床用于治疗
E.肝炎
第114题3位是乙酰氧甲基，7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基的头孢菌素是
A.头孢派酮
B.头孢噻吩钠
C.头孢克洛
D.头孢噻肟钠
E.头孢羟氨苄
第115题3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基的头孢菌素是
第116题3位为乙酰氧甲基，7位上有2-噻吩乙酰氨基的头孢菌素是
第117题直接作用于DnA，用于治疗脑瘤的药物是
A.甲氨喋呤
B.巯嘌呤
C.卡莫氟
D.阿糖胞苷
E.卡莫司汀
第118题具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是
第119题具有抑制DnA多聚酶及少量掺入DnA作用的药物为
B.巯嘌呤［医学教 育网搜集整理］
第120题醋酸氢化可的松的体内主要代谢途径为
A.n-甲基化反应
B.17-位羟基氧化为酮基
C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄
D.芳环羟基化
E.氧化脱卤
第121题米非司酮的体内主要代谢途径为
B.17-位羟基，氧化为酮基
第122题雌二醇的体内主要代谢途径为
第123题水溶液呈右旋光性，且显酸性的是
B.维生素C
C.维生素A1
D.维生素B2
E.维生素D3
第124题具有多烯结构，侧链上有四个双键，对紫外光不稳定的是
第125题与fECl3作用呈红色，在制备注射液时，不能用含铁盐的砂芯过滤的是
第126题针对药物的羧基的化学修饰通常为
A.成环修饰
B.成酰胺
C.开环修饰
D.成酯修饰
E.成酯、盐或酰胺
第127题针对药物的氨基的化学修饰通常为
E.成酯、盐或酰胺第128题针对药物的羟基的化学修饰通常为
第129题生物活性参数是
A.半衰期
B.分子折射率
C.脂水分配系数
D.解离常数
E.半数致死量
第130题电性参数是
第131题疏水性参数是
第132题立体参数是
x型题：
第133题注射剂室温放置易吸收Co2而产生沉淀的药物是
A.苯妥英钠
B.地西泮
C.丙戊酸钠
D.奋乃静
E.苯巴比妥钠
第134题下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是
A.对乙酰氨基酚
B.苯巴比妥
C.布洛芬
D.吲哚美辛
E.阿司匹林
第135题以下与盐酸溴己新相符的是
A.化学名为4-[[（2-氨基-3，5-二溴苯基）甲基]氨基]环己醇盐酸盐
B.临床用作镇咳药
C.化学名为n-甲基-n-环己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐
D.在水中极微溶解
E.代谢物为氨溴索，具有同样的活性
第136题以下叙述中符合普萘洛尔的是
A.具有手性碳原子，目前临床使用外消旋体
B.酸性水溶液可发生异丙氨基侧链氧化
C.为非选择性β受体阻断剂
D.在肝脏代谢，生成α-萘酚，与葡萄糖醛酸结合排出
E.对热稳定，光对其有催化氧化作用
第137题以下与青蒿素相符的是［医学教 育网搜集整 理］
A.为高效、速效抗疟药，治疗恶性疟效果好，但复发率稍高
B.我国发现的新型抗疟药
C.化学结构中含有羧基
D.化学结构中有内酯结构
E.化学结构中含有过氧键
第138题以下在化学结构中含有两个以上手性中心的药物是
A.乙胺丁醇
B.布洛芬
C.头孢氨苄
D.萘普生
E.阿莫西林
第139题以下与氟尿嘧啶的化学名、性质、用途等相符的是
A.化学名为：
5-氟-n-己基-3，4-二氢-2，4-氧代-1-（2h）-嘧啶羰酰胺
B.卡莫氟为氟尿嘧啶的前体药物
C.化学名为：
5-氟-2，4（1h，3h）嘧啶二酮
D.可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液
E.抗瘤谱较广，为治疗实体癌首选药物，毒性也较大
第140题维生素C具备的性质是
A.具有强还原性，极易氧化成去氢抗坏血酸，故可用作抗氧剂
B.有4种异构体，其中以l（+）苏阿糖型异构体具有最强的生物活性
C.结构中可发生酮-烯醇式互变，故可有3种互变异构体
D.化学结构中含有两个手性碳原子
E.又名抗坏血酸，是因其结构中含有羧基，所以显酸性
药物化学
85.C86.E87.D88.A89.B90.E91.D92.C93.A94.B95.A96.C97.B98.E99.D100.AB型题：
101.A117.E
102.E118.A
103.B119.D
104.D120.C
105.C121.A
106.D122.B
107.B123.B
108.E124.C
109.E125.A
110.C126.E
111.B127.B
112.C128.D
113.B129.E
114.D130.D
115.C131.C
116.B132.B
133.AE134.AB135.CDE136.ABCDE137.ABDE138.ACE139.CDE140.ABCD
试题试卷及答案
药物化学模拟试题及解答
（一）
一、a型题（最佳选择题）。
共15题，每题1分。
每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）
a.扑热息痛
b.吲哚美辛
c.布洛芬
d.萘普生
e.芬布芬
2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（）
a.因为生成nacl
b.第三胺的氧化
c.酯基水解
d.因有芳伯胺基
e.苯环上的亚硝化
3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）
a.氨基醚
b.乙二胺
c.哌嗪
d.丙胺
e.三环类
4.咖啡因化学结构的母核是（）
a.喹啉
b.喹诺啉
c.喋呤
d.黄嘌呤
e.异喹啉
5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（）
a.生物电子等排置换
b.起生物烷化剂作用
c.立体位阻增大
d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
e.供电子效应
6.土霉素结构中不稳定的部位为（）
a.2位一conh2
b.3位烯醇一oh
c.5位一oh
d.6位一oh
e.10位酚一oh
7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（）
a.中枢兴奋
b.抗
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