西南大学19年9月[1134]《药物化学》大作业答案.docx

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西南大学网络与继续教育学院课程考试

A卷 满分：

100分

课程【编号】:

《药物化学》【1134】

类别：

网教

专业：

药学 考试形式：

大作业

1.国际非专利药品名称

答；新药开发者在新药品申请（IND）时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，在任何产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说明书中标明的有效成分名称。

以世界卫生组织（WHO）推

荐使用的国际非专有药品名称为依据

2.药效团

答：

是与特定的生物靶标产生适宜的相互作用，从而引发或阻断生物效应所必需的结构特征和他们的成立体或电性的空间排布。

完整答案在后面，下载使用

—、名词解释（本大题共2小题，每道题5.0分，共10.0分）

二、单项选择题（本大题共10小题，每道题2.0分，共20.0分）

1.结构中没有含氮杂环的镇痛药是

A盐酸吗啡

B枸橼酸芬太尼C二氢埃托啡

2.与维生素B2性质不符的是

D盐酸美沙酮E喷他佐辛

A对光不稳定，在酸性或中性溶液中分解产物为光化色素

B对光不稳定，在碱性溶液中分解产物为感光黄素C易溶于水

D宜饭后服用，尿液呈黄绿色

E维生素B在体内必须磷酸化，以黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸成为氢化还原酶的辅基，才具有生物活性

3.奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（ ）A羟基

B哌嗪环

C侧链部分D苯环

E吩噻嗪环

4.阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（ ）

A醋酸苯酯B水杨酸

C乙酰水杨酸酐

D乙酰水杨酸苯酯E水杨酸苯酯

5.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是

A结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

B结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C可抑制α-葡萄糖苷酶

D可刺激胰岛素分泌

E可减少肝脏对胰岛素的清除

6.下面哪一项叙述与维生素A不符

A维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高

B维生素A对紫外线不稳定

C维生素A在视网膜转变为视黄醛

D维生素A对酸不稳定

E维生素A的生物效价用国际单位（IU）表示

7.哪个药物的水溶液加硫酸能产生蓝色荧光，加盐酸后荧光又消失。

A硫酸奎尼丁

B盐酸美西律C卡托普利

D华法林钠E利血平

8.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B乙酰胆碱亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂CCarbachol作用较乙酰胆碱强而持久

DBethanecholchloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

9.阿霉素的主要临床用途为A抗菌

B抗肿瘤C抗真菌D抗病毒E抗结核

10.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的

A氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

B苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。

C以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。

D磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。

EN4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。

三、多项选择题（本大题共5小题，每道题4.0分，共20.0分）

1.青霉素钠具有下列哪些性质

A在碱性介质中，β-内酰胺环破裂B有严重的过敏反应

C在酸性介质中稳定

D6位上具有α-氨基苄基侧链

E对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效

2.下列哪些叙述与氮芥类抗肿瘤药相符A分子中有烷基化部分和载体部分B选择性差，毒性大

C改变载体部分，可以提高药物选择性

D卡莫司汀、白消安、氟尿嘧啶均属此类E为细胞毒类药物

3.喹诺酮类药物通常的不良反应为

A与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合B光毒性

C药物相互反应（影响P450）D过敏反应

E有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性

4.糖皮质激素的16位引入甲基的目的是

AD环构型从半椅式变成船式

B增加17位侧链的稳定性

C降低钠滞留作用D改变给药途径

E增加糖皮质激素的活性

5.下列哪些药物的作用于阿片受体A哌替啶

B喷他佐辛C氯氮平

D芬太尼E丙咪嗪

四、问答题（本大题共5小题，每道题10.0分，共50.0分）

1.为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？

2.为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？

3.为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？

4.从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。

5.Lovartatin为何称为前药?

说明其代谢物的结构特点

一，1.国际非专利药品名称

答；新药开发者在新药品申请（IND）时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，在任何产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说明书中标明的有效成分名称。

以世界卫生组织（WHO）推荐使用的国际非专有药品名称为依据

2.药效团

答：

是与特定的生物靶标产生适宜的相互作用，从而引发或阻断生物效应所必需的结构特征和他们的成立体或电性的空间排布。

二、1.D

2.C

3.E

4.C

5.C

6.A

7.A

8.B

9.B

10.A

三、1.AB

2.BC

3.ABCE

4.AC

5.ABD

四、

1.答：

巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢取决于药物的解离尝数和脂水分配系数，未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。

C5位次甲基上的两个氢原子被双取代后，分子的解离尝数变小，在生理PH时，未解离的药物分子较多，这些分子能透过血闹屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。

2.答：

质子泵抑制剂的胃酸分泌的必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。

且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。

而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如奥美拉唑在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留

24小时，因而作用持久。

即使血药浓度水平不能被检出，扔能发挥作用。

故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高、副作用小

3.答：

四环素类药物分子中含有许多羟基、稀醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性物质，如钙盐、镁盐等

4.答：

Procaine的化学稳定性较低，原因有二，其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解。

其二，结构中含有方伯氨基，易被氧化变色，PH既温度升高，紫外线支外形，氧、重金属离子等均可加速氧化。

所以注射剂制备中要控制最稳定的PH范围3.5~5.0，低温灭菌（100℃，30min）通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。

procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量

5.答：

Lovastatin为-羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内将结构中内酯环水解为开环的-羟基酸衍生活才具有活性，故Lovastatin为一前药。

此开环的羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似，由于酶的识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。

Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内脂环水解成开环的-羟基酸衍生物，而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等，3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物、3-羟基甲基衍生物质活性均比

Lovastatin略低，3-羟基衍生物进一步重排为6-羟甲衍生物则失去了活性。