中草药制剂学温习资料Word文档下载推荐.docx
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与生产技术、生产环境、设备、工人素养等条件相符。
总之，通过剂型选择，最终达“三效（高效、速效、长效）”、“三小（剂量小、毒性小、副作用小）”与“五方便（服用、携带、生产、运输、贮藏）”的目的。
制药卫生标准
（一）、致病菌
口服药品每克或每升不得检出大肠杆菌，
含动物药及脏器的不得检出沙门氏菌，
外用药品每克或每升不得检出绿脓杆菌、金葡菌，
创伤、溃疡用药不得检出破伤杆菌。
一次检出为准。
（二）、活螨
口服、创伤、粘膜和腔道的药品不得检出活螨。
（三）、细菌和霉菌
不同剂型和给药方式有不同的的限度标准与要求。
１.口服给药制剂
（１）、不含中药原粉的制剂
细菌数：
＞1000个/g,100个/ml，霉菌和酵母菌数：
＞100个/ml或g
大肠埃希菌：
不得检出/ml或g
（２）、含中药原粉的制剂
＞10000个/g,５00个/ml，霉菌和酵母菌数：
不得检出/ml或g，大肠菌群：
＞100个/g,10个/ml
２.局部给药制剂
（１）、用于手术、烧伤或严峻创伤的局部药
无菌检查法无菌
（２）、用于表皮或粘膜不完整含中药原粉的：
＞1000个/g或10cm2,100个/ml，霉菌和酵母菌数：
＞100个/ml或g或10cm2
金葡菌、铜绿假单胞菌：
不得检出/ml或g或10cm2
（３）、用于表皮或粘膜完整含中药原粉的：
＞10000个/g或10cm2,100个/ml；
霉菌和酵母菌数：
（４）、眼部给药的
＞10个/g,100个/ml；
霉菌和酵母菌数、金葡菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌：
（５）、耳、鼻及呼吸道吸入给药的
＞100个/ml或g或10cm2；
霉菌和酵母菌数:
＞10个/ml或g或10cm2
金葡菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌（鼻及呼吸道）：
３、含动物组织及动物类原中药粉
沙门菌不得检出/10ml或g
４、有兼用途经的应符合各给药途经的标准
５、霉变、长螨者不合格
６、中药提取物及辅料
粉碎的目的：
1、增加药物的表面积，增进溶解、吸收，提高药物利费用
2、便于调剂和服用
3、加速中药的有效成份的浸出和溶出
4、为制备多种剂型奠定基础
散剂：
是指中药或中药提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。
特点：
表面积大，易分散、奏效快，制法简便，剂量可随意增减，运输携带方便。
但臭味、刺激性、吸湿性及化学活性也增加，部份药物易起转变，挥发性成份易散失。
侵蚀性强的易吸潮变质的不宜制成散剂。
散剂的分类
一、按医疗用途：
内服、外用
二、按药物性质：
含毒性药、含液体、含共熔
3、按药物组成：
单味、复方
散剂的质量要求
一、均匀度检查：
（1）、肉眼检查
（2）、含量检查
二、粉末测定法：
3、水分测定法：
4、致病菌的检查：
五、散剂装量不同限量及检查法。
有效成份：
药效物质，是单体化合物，有必然的理化性质。
有效部位：
中药提取时取得的，如总生物碱、总黄酮等，能够代表或部份代表原中药或方剂的疗效。
辅助成份：
指本身无特殊的疗效，但能增强或缓和有效成份作用的物质，或有利于有效成份的浸出或增强制剂的稳固性的物质。
无效成份：
无生物活性，不起药效物质。
如蛋白质、鞣质、脂肪、树脂、淀粉、粘液质、果胶等。
组织物质：
指组成中药细胞或其他的不溶性物质，如纤维素、栓皮、石细胞。
浸提进程：
（一）、浸润与渗透时期
（二）、解吸与溶解时期
（三）、浸出成份扩散时期
阻碍浸提的因素：
一、中药的粒度；
二、中药成份；
3、浸提温度：
4、浸提时刻：
五、浓度梯度；
六、溶剂的PH；
7、浸提压力。
经常使用浸提溶剂选择原那么：
一、能最大限度溶解和浸出有效成份，最低限度溶解无效成份和有害。
二、不与有效成份发生不该有的化学转变，不阻碍其稳固性及药效。
3、本身没有与疗效相反的作用。
4、具有适宜的物理性质，如比热小、沸点低、粘度小、不易燃
五、价钱低廉，来源方便。
渗漉法：
是溶剂持续从渗漉器中渗过药物粉末并从下口流出浸出液的一种方式。
浸出溶剂分成无穷份，溶剂渗入药材可溶性物质溶解以后，比重增大并向下移动，上层溶剂换其位置造成浓度差，较好进行扩散。
这提取较完全，溶剂用量较浸渍法少，省了浸出液与药渣分离时刻。
渗漉类型：
（1）单渗漉法；
（2）重渗漉法；
（3）加压渗漉法；
（4）逆流渗漉法
回流法：
为了减少乙醇等挥发性有机溶剂在加热时的消花费失，维持必然浓度，而将挥发性的溶剂馏出后又冷凝回流到浸出器中周而复始的提取方式。
水蒸气蒸馏法：
将含有挥发性成份的中药与水共蒸馏，使挥发性成份随水蒸气一并馏出，并经冷凝取得挥发性成份的一种提取方式。
超临界流体提取法：
利用超临界流体强溶解能力的特点进行萃取和分离的一种方式。
半仿生提取法：
仿照口服药物在胃肠道的转运进程，采纳选定PH的酸性水和碱性水依次持续提取的方式。
超声波提取法：
利用超声波通过增大溶剂分子的运动速度及穿透力以提取中药有效成份的方式。
微波提取法：
利用微波强烈的热效应提取的一种方式。
一、分离
（一）沉降法：
固体与液体介质密度相差差异，固体下沉，虹吸上层澄清液，使固液分离的方式。
（二）离心法：
利用混合液中不同物质密度差来分离料液的方式。
（三）滤过度离法：
将固－液混悬液通过量孔的介质，使固体粒子被介质截留，液体经介质孔道流出。
二、纯化
（一）水提醇沉法；
（二）醇提水沉淀法；
（三）盐析法；
（四）、酸碱法；
（五）、其他。
浓缩：
浓缩一般是在沸腾状态下将挥发性大小不同的物质进行分离，从液体中除去溶剂取得浓缩液的工艺操作
干燥：
干燥是利用热能除去含湿的固体物质或膏状物中的水分或其他溶剂。
阻碍干燥的因素
１、被干燥物料的性质；
２、干燥介质的温度、湿度与流速
３、干燥速度与干燥方式；
４、压力
浸出制剂：
是利用适当的溶媒和方剂使药材中可溶性有效成份浸出，直接作为制剂用于临床，或进一步制备其他剂型的一种制剂。
1、表现方药各类成份的综合疗效与特点二、减少服用量
3、部份浸出药剂可作其他制剂的原料
汤剂：
将中药饮片或粗粒加水煎煮去渣取汁服用的液体剂型。
亦称煎剂。
饮：
汤剂之服用剂量与时刻不定或宜冷饮者。
汤剂特点：
一、适应辩证施治的需要，组成和用量可随证加减
二、有利于发挥药物成份之间多效性和综合作用
3、是真溶液，液体吸收快，奏效快
4、溶剂价钱低廉，制备简单易行
缺点：
一、为临时煎服，无益于及时抢救危重病人
二、久置易发霉变质
3、直接服用容积大，味苦，服用、携带不便
4、水为溶媒，一些脂溶性和难溶性物质不易煎出
中药合剂：
是将疗效靠得住、应用普遍的方剂经浸出、浓缩加入防腐剂而制成的内服液体剂型。
制备方式
1、浸提；
二、净化；
3、浓缩；
4、分装；
五、灭菌。
糖浆剂：
糖浆剂系指含有药物、药材提取少或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
含糖量不低于45%（g/ml）。
一、单糖浆：
蔗糖饱和水溶液85%或64.7%（g/ml）
二、药用糖浆：
含药的浓蔗糖水溶液
3、芳香糖浆：
含芳香性或果汁的浓蔗糖水溶液。
煎膏剂：
系指中药加水煎煮，去渣浓缩后，加糖或蜂蜜制成的稠厚状半流体剂型。
具有药物浓度高，体积小，稳固性好，便于服用等优势，以滋补为主，兼有缓和作用。
煎膏剂的制法：
一、煎煮二、浓缩3、收膏4、分装
药酒（酒剂）：
系用白酒作溶媒，浸取药材中有效成份所制得的澄清液体制剂。
一样加适量的糖和蜂蜜矫味着色。
酊剂：
药材用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体剂型。
亦有效流浸膏稀释而成。
流浸膏剂与浸膏剂：
系指提取中药液蒸去部份或全数溶剂，并调理浓度至规定标准而制成的两种剂型。
流浸膏剂每1ml相当于原药1g
浸膏剂每1ml相当于原药2～5g
茶剂：
指含茶叶或不含茶叶的中药用滚水泡服或煎服的制剂总称。
液体药剂：
指药物分散在液体（分散介质）中制成的液态剂型。
吸收快，作用迅速，服用方便，易分量，适用于老弱者，刺激性小，生物利用高。
药物较分散，易化学降解，体积大，带运贮不方便，易霉变等。
增溶剂：
药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象称增溶，具有增溶作用的表面活性剂为增溶剂。
乳化剂：
在两种不相溶的液体体系中，由于加入第三物质，使其中一种以小液滴的形式均匀分散在另一种液体中的进程称为乳化。
具有乳化作用的物质称为乳化剂。
润湿剂：
增进液体在固体表面辅展或渗透表面活性剂为润湿剂。
溶解度：
指在必然的温度（气体在必然的压力）下，在必然量溶剂中溶解药物的最大量。
一样以一份溶质（1g或1ml）溶于假设干ml溶剂中表示。
助溶：
一些难溶于水的药物由于加入第二种物质而增加其在水中的溶解度的现象称助溶。
真溶液型液体药剂：
指药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的溶液。
芳香水剂与露剂：
指挥发油或其他挥发性芳香药物的饱和或近饱和的澄明水溶液。
个别的可用水和乙醇的混合液作溶剂。
胶体溶液型液体药剂：
指质点在1～100nm范围的分散相分散在分散介质中所形成的溶液。
乳状液型液体药剂：
是两种互不相溶的液体经乳化制成的非均相的液体药剂。
混悬液型液体药剂：
指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。
微粒一样在0.5～10μm之间。
条件：
难溶性药物需制成液体制剂供临床应用；
药物的剂量超过溶解度而不能制成溶液剂；
两种溶液混合有固体析出的
欲使药物达到长效的。
混合分散体系的液体药剂：
指溶质或分散相在分散介质中形成包括真溶液、胶体、混悬、乳状液两种以上的体系的分散体系。
如汤剂、合剂、口服剂、药酒等。
颗粒剂：
是指中药提取物与适宜的辅料或中药细粉制成具有必然粒度的颗粒状制剂。
曾称冲剂或冲服剂。
颗粒剂的特点：
一、服用方便颗粒剂多为内服剂型，利历时用水或酒溶解或混悬后即可服用。
二、药效较迅速颗粒剂维持了汤剂起效快的特点，但又不须临时制备。
克服了汤剂临历时煎煮不便、服用量大、易霉变等缺点。
3、含糖量较高许多颗粒剂中为了改善感，加入了大量的糖，不适应某些患者的需要，如糖尿病患者。
水溶颗粒的制备：
一、中药的提取；
二、提取液的纯化；
3、辅料；
4、制颗粒；
五、干燥；
六、整粒；
7、包装。
胶囊剂：
系指将中药用适宜方式加工后，加入适宜的辅料填充于空胶囊或密封于软胶囊中制成的固体剂型。
胶囊剂的特点：
一、可掩盖药物的不良气味
二、药物生物利费用高
3、可提高药物的稳固性
4、可按时定位释放药物
五、可弥补其他剂型的不足
六、可使胶囊剂着色，外壁印字，利于识别
胶囊剂的质量要求
一、胶囊剂应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并应物异臭
二、小剂量药物，应先用适宜的稀释剂稀释，并混合均匀
3、硬胶囊剂的内容物应干燥、疏松、混合均匀
4、胶囊剂的装量不同、崩解时刻及硬胶囊剂的水分含量必需符合有关规定
颗粒剂的质量：
一、外观性状：
应干燥，外观颗粒均匀、色泽一致，无吸潮、结块、潮解等现象。
二、溶化性：
取供试品1袋，加热水200mL，搅拌5min，当即观看。
可溶颗粒应全数熔化，许诺有轻微混浊；
混悬颗粒应能混悬均匀。
泡腾颗粒1袋置盛有200mL水的烧杯中，水温15℃～25℃应能迅速产生CO2气体并成泡腾状，5min内颗粒应完全分散或溶解在水中。
颗粒剂均不得有焦屑等异物。
3、水分：
照《中国药典》2005版，≦6.0%
4、粒度：
除还有规定外，取供试品30g，称定重量，置规定的药筛中，维持水平状态过筛，左右来回，边筛动边轻叩3min。
不能通过一号筛和能通过五号筛的颗粒和粉末总和不得过15%。
五、微生物限度：
照《中国药典》2005版一部附录ⅫC微生物限度检查法检查，应符合规定。
六、装量不同：
取单剂量分装的颗粒剂供试品10袋，别离称定每袋内容物重量，每袋的装量与标示装量相较较，超出装量限度的不得多于2袋，并非得有1袋超出限度1倍。
注射剂：
系指药物经提取、纯化制成的专供注入机体内的一种无菌制剂。
特点
（1）吸收快、药效迅速。
（2）适用于不宜口服给药的药物。
（3）适用于昏迷、不能吞咽或其他消化系统障碍患者的用药。
（4）可产生局部定位作用，如局部麻醉、关节注射、穴位注射等。
（5）注射时疼痛。
（6）用药不方便，一样自己不能利用。
（7）因注射用药要超越人体防卫第一防线，即皮肤与粘膜，而且有相当部份不经解毒器官——肝脏，因此质量要求特高，不然易发生严峻危害。
（8）工艺复杂，必需具相应的生产条件和设备，本钱高。
因此，口服给药疗效好的药物，就不必然制成注射剂利用。
注射剂分类：
一、溶液型注射剂：
二、混悬型注射剂：
3、乳浊液型注射剂：
4、固体粉末型注射剂：
注射剂的质量要求：
一、无菌：
必需符合《中国药典》无菌检查的要求。
二、无热原：
用量一次超过5ml以上、供静脉注射或脊椎注射的注射剂，必需是热原检查合格的。
3、澄明度：
不含有肉眼可见的异物或混悬物。
4、pH值：
≈血液pH值，pH4-9范围。
五、等渗：
对用量大、供静脉注射、脊椎注射的注射剂，应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压。
六、平安：
无毒性、刺激性。
平安性实验评判（刺激性实验、溶血实验、过敏实验、急毒、长毒）
7、稳固：
具有必要的物理、化学及生物稳固性。
八、其他：
依如实际情形，规定特殊的质量要求（蛋白质、鞣质等杂质的限量符合要求）。
热原（pyrogen）：
指能引发恒温动物体温异样升高的致热物质。
除去注射剂中热原的方式
（一）、除去药液或溶剂中热原
一、吸附法二、离子互换法
3、凝胶滤过法
4、超滤法
五、反渗透法
（二）、除去容器或用具上热原的方式
一、高温法180℃2h或250℃30min
二、酸碱法重铬酸钾硫酸液、硝酸硫酸液、
注射用水的制备
一、蒸馏法制备
塔式蒸馏水器、多效蒸馏水器、气压式蒸馏水器
二、反渗透法制备
3、综合法：
常水—电渗—离子互换—多效蒸馏—注射用水
注射剂制备工艺流程：
原辅料的预备与处置、配制、灌封、灭菌、检查和包装。
注射用水的制备方式
蒸馏法是制备注射用水最靠得住最经典的方式。
药典要求供蒸馏法制备注射用水的水源应为纯化水，故原水需通过滤、除离子等进程纯化后方可利用。
滤过方式有三种：
（1）自然滤过：
通常采纳高位静压滤过装置。
利用液位差形成的静压，促使通过滤器的滤材自然滤过。
此法简便、压力稳固、质量好，但滤速慢。
（2）减压滤过装置：
是在滤液贮存器上不断抽去空气，形成一种负压，促使在滤器上方的药液经滤材流入滤液贮存器内。
（3）加压滤过装置：
系用离心泵输送药液通过滤器进行滤过。
其特点是：
压力稳固、滤速快、质量好、产量高。
灌注时要求做到：
（1）装量准确；
（2）灌注时应注意尽可能不使灌注针头与安瓿颈内壁碰撞，以避免玻屑落入安瓿；
（3）药液不可粘附在安瓿颈壁上，以避免产生焦头或爆裂。
注射液的熔封
要求：
安瓿的熔封应周密，无裂缝、不漏气；
安瓿封口应长短一致，颈端应圆整滑腻，无尖锐易断的尖头及易破碎的球状小泡。
外用膏剂：
系指采纳适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类剂型。
易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面上，具有爱惜创面、润滑皮肤和局部医治作用，也能够起全身医治作用。
外用膏剂的分类
一、软膏剂、二、硬膏剂
外用膏剂的经皮吸收优势（口服）
一、幸免了肝脏“首过作用”和胃肠道酸、碱性及消化酶对药物的破坏
二、产生稳态的血药浓度，幸免了“峰谷”现象带来的副作用
3、应用方便，幸免了多剂量给药的不便
4、副作用极小，但在给药部位的关节腔、肌肉及骨骼等组织中的药物浓度却远高于同剂量的口服给药
外用膏剂的经皮吸收指药物通过皮肤进入血液循环的进程，包括释放、穿透及吸收进入血液循环的三个时期。
阻碍经皮吸收的因素：
一、皮肤条件：
部位、状况及温度与湿度
二、药物的性质
3、基质性质：
种类、pH值、对药物的亲和力和对皮肤的水合作用
4、附加剂：
表面活性剂和渗透增进剂（二甲基亚砜和氮酮）
五、其他因素：
药物浓度、用药面积、应用次数及应历时刻、气温、相对湿度、局部摩擦、脱脂及离子透入
软膏剂是指药物、中药细粉、中药提取物与适宜基质混合制成的半固体外用剂型。
经常使用的基质可分为油脂性、乳剂型和水溶性基质3类。
油脂性软膏常称为油膏，乳剂型软膏也称为乳膏。
软膏剂的质量要求
（1）均匀、细腻、涂于皮肤上应无不良刺激
（2）稠度适宜，易于涂布于皮肤或黏膜上
（3）性质稳固应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象必要时可加适量防腐剂或抗氧剂
（4）用于创而的软膏应无菌
软膏剂的基质质量要求：
1）具有适当稠度，润滑，无刺激性
2）性质稳固，能与多种药物配伍，不发生配伍禁忌
3）不妨碍皮肤的正常功能，有利于药物的释放吸收
4）有吸水性，能吸收伤口分泌物
5）易清洗，不污染衣物
凝胶剂：
指中药提取物与适宜基质制成的、具凝胶特性的半固体或稠厚液体剂型。
特点：
无油腻感，易涂展，易洗除，不妨碍皮肤正常功能，能吸收组织渗出液，有利于药物尤其是水溶性药物的释放。
缺点：
润滑作用较差，易失水和霉变，须添加保湿剂和防腐剂，且用量较大
眼膏剂：
指药物与适宜基质制成供眼用的灭菌软膏剂。
质量要求：
均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼部无刺激性，无细菌污染，不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌。
眼膏剂经常使用的基质：
凡士林8份、液状石蜡1份、羊毛脂1份
软膏剂的质量检查：
一、外观性状、二、药物含量的测定、3、稠度、4、水值、五、酸碱度、六、粒度
7、稳固性、八、刺激性、九、药物释放、穿透与吸收。
膏药：
是指中药、食用植物油与红丹（铅丹）或宫粉（铅粉）炼制成膏料，摊涂于裱背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。
前者称为黑膏药，后者称为白膏药。
油润细腻，光亮，老嫩适度，摊涂均匀，无飞边缺口，加温后能粘贴于皮肤上但不易移动。
贴膏剂：
贴膏剂是指中药提取物、中药或化学药物与适宜的基质和基材制成的供皮肤贴敷，可产生局部或全身作用的一类片状外用制剂。
包括橡胶膏剂、巴布膏剂和贴剂。
橡胶膏剂：
是指中药提取物或（和）化学药物与橡胶等基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。
黏着力强，不需预热可直接贴于皮肤，不污染衣物，携带利用均方便。
但膏层较薄，容纳药物量少，药效维持时刻较短。
巴布膏剂：
指中药提取物、中药或化学药物与适宜的亲水基质混匀后，涂布于裱褙材料上制得的外用膏剂。
特点：
载药量大，尤其适于中药浸膏；
与皮肤相容性好，透气，耐汗，无致敏、刺激性;
药物释放性能好，能提高皮肤的水化作用，有利于药物的透皮吸收；
利用方便，不污染衣物，反复贴敷，仍能维持原有黏性。
巴布剂的组成
1、膏体、二、背衬层、3、防黏层
透皮贴剂：
指中药提取物或和化学药物与适宜的高分子材料制成的一种薄片状贴膏剂。
优势：
延长作历时刻，减少用药次数；
维持恒定的血药浓度，减少胃肠道的副作用；
幸免口服给药发生的肝脏的首过作用及胃肠的灭活，减少个体不同，提高药物疗效；
用药方便，可随时撤销或中断医治。
糊剂：
是指多量药物细粉与适宜赋形剂制成的糊状制剂。
依照赋形剂的不同分为水性糊剂和油性糊剂。
涂膜剂：
指中药或药物经适宜溶剂和方式提取或溶解，与成膜材料制成的供外用涂抹，能形成薄膜的液体制剂。
制备工艺简单，不用裱褙材料，无需特殊设备，利用方便。
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