年执业药师考试《药二》抗菌药总结.docx
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年执业药师考试《药二》抗菌药总结
分类
代表药
作用机制
抗菌谱
作用特点
典型不良反应
天然青霉素
青霉素G
干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡
作用靶位：
细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）。
G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。
多数G-杆菌无效！
天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。
繁殖期杀菌剂。
时间依赖型抗菌药物
过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。
过敏性休克、血清病型反应。
吉海反应（赫氏反应）治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状加剧——病原体死亡所致。
大剂量应用青霉素脑病
大量应用青霉素类钠盐—高钠血症—心力衰竭。
大量应用青霉素类钾盐——高钾血症、钾中毒反应。
长期、大剂量用药—出现二重感染
肌内注射区——周围神经炎。
半
合
成
青
霉
素
口服耐酸
青霉素V
耐青霉素酶
甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林
广谱青霉素
氨苄西林、阿莫西林
抗铜绿假单胞菌
羧苄西林、哌拉西林
抗G-杆菌
美西林、替莫西林。
第
一
代
注射
头孢拉定、头孢唑啉、
同青霉素
G+菌
G-菌
对β-内酰胺酶
肾毒性
一二代适用于轻、中度感染
三代适用于：
严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。
四代用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。
繁殖期杀菌剂。
时间依赖型抗菌药物
1.过敏反应——发生率远低于青霉素。
常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。
2.血液系统——可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。
3.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。
4.抗生素相关性腹泻、二重感染。
5双硫仑样反应
头孢菌素如存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后5～7日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，
口服
头孢氨苄头孢羟氨苄
强
弱
不稳定
大
第
二
代
注射
头孢呋辛、头孢替安、
不如第一代
增强
较稳定
较小
口服
头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯
第
三
代
注射
头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮
弱
强
高度稳定
基本无
口服
头孢克肟、头孢泊肟酯
第四代
头孢吡肟
强
稳定
无
第五代
头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普
超广谱——超完美
其他β-内酰胺类抗菌药物
头霉素类
头孢西丁、头孢美唑
同青霉素
与第二代头孢菌素类相似，特点：
对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定，且抗厌氧菌作用强。
时间依赖型——每日分次给药。
1.过敏反应——皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。
2. 2.维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻——长时间应用可出现。
3. 3.中枢神经系统严重不良反应——尤其是亚胺培南西司他丁可引起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。
警惕发生“双硫仑样”反应
碳青霉烯类
亚胺培南、美罗培南、
帕尼培南、厄他培南
抗菌谱最广——G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。
对β-内酰胺酶高度稳定。
单酰胺菌素类
氨曲南
氨基糖苷类的替代品。
窄谱，仅对需氧G-菌——肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌、大肠埃希菌、沙雷菌、克氏杆菌
氧头孢烯类
拉氧头孢
氟氧头孢
抗菌谱广——多种G-菌及厌氧菌。
对β-内酰胺酶稳定。
氨基糖苷类抗菌药物
链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星。
抑制细菌蛋白质合成。
起始阶段，与细菌核糖体30S亚基结合，抑制始动复合物形成；
肽链延伸阶段，可使mRNA上的密码被错译，导致合成异常的或无功能的蛋白质；
在终止阶段，可阻碍已合成的肽链释放，还可阻止70S核糖体解离。
抗菌谱广，除链霉素外对葡萄球菌属、需氧G-杆菌均有良好抗菌作用，多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性；对G-球菌、G+菌作用较差，但对金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用。
厌氧菌无效。
链霉素、阿米卡星——结核等分枝杆菌。
浓度依赖型
对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用
对G+球菌和G-杆菌均有明显的抗生素后效应（PAE）
在碱性环境中抗菌作用增强。
胃肠道吸收差，用于治疗全身性感染时必须注射给药
1.耳毒性——包括前庭和耳蜗神经功能障碍。
前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。
2.肾毒性——损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。
3.神经肌肉阻滞——造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。
4.过敏反应——皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素。
口诀耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次青霉素。
大
环
内
酯
类
第一代
红霉素
与细菌核糖体的50S亚基结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与（或）移位作用——终止了蛋白质合成。
G+球菌、G-球菌、部分G-杆菌（如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等）、非典型致病原（嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体）和厌氧消化球菌。
对产β-内酰胺酶和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定抗菌活性。
第二代—增强G-杆菌以及厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、肺炎支原体、衣原体、分枝杆菌及弓形虫等的作用。
还具有胃动素作用、免疫修饰作用、抗炎作用等。
第三代——泰利霉素对一、二代大环内酯耐药菌尤其是肺炎链球菌具有较强作用。
低浓度时为抑菌剂，高浓度时杀菌。
第一代——红霉素——易被胃酸破坏，口服吸收少，故一般服用其肠衣片或酯化物。
第二、三代——对酸稳定性较高，口服吸收好。
红霉素——时间依赖型——每日分次给药。
克拉霉素、阿奇霉素——浓度依赖型——尽量减少给药次数。
1.最主要——胃肠反应——呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受；
2. 2.肝毒性——红霉素、依托红霉素。
3. 3.心脏毒性——心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。
4. 4.耳毒性——老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，前庭功能亦可受损。
5. 口诀
红霉素类伤胃肠，心肝儿中毒耳受伤。
第二代
克拉霉素、
罗红霉素、
阿奇霉素；
第三代
泰利霉素
四环素类
四环素、金霉素、土霉素及多西环素、美他环素和米诺环素
与细菌核糖体的30S亚基结合，抑制蛋白质合成。
也能引起细菌细胞膜通透性增加，使细菌细胞内核苷酸和其他重要物质外漏——抑制细菌DNA复制
G+、G-需氧菌和厌氧菌，某些原虫。
尤其适用于立克次体、支原体、衣原体感染，其他包括：
螺旋体，
快速抑菌剂，常规浓度时抑菌，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用
浓度依赖型——尽量减少给药次数
1.四环素牙——与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。
2.肝毒性。
3.肠道菌群失调——轻者引起维生素缺乏，严重二重感染，亦可发生腹泻。
部分四环素类（多西环素、米诺环素、美他环素、地美环素）使用后，患者可能在日晒时有光敏现象
林可霉素类
林可霉素、克林霉素
机制——与细菌核糖体的50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成
1厌氧菌——最主要的特点：
尤其是对产黑素类杆菌、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜梭菌以及梭杆菌的作用更为突出。
2.G+球菌——金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌具有极强的抗菌作用。
3.部分G-球菌——脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌。
4.人型支原体和沙眼支原体。
对G-杆菌和肺炎支原体无效。
临床应用——主要用于厌氧菌、G+菌感染。
是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。
时间依赖型——每日分次给药
1.过敏反应——少见、皮疹、瘙痒等；
2.肝脏——转氨酶ALT及AST升高；
3.心血管——林可霉素大剂量静脉快速滴注可引起血压下降、心电图变化，甚至心跳、呼吸停止。
多
肽
类
糖肽类
万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
与细菌细胞壁前体形成复合物，抑制细胞壁合成；同时抑制胞浆RNA的合成。
G+菌：
葡萄球菌、肺炎链球菌，厌氧菌、炭疽、白喉、破伤风。
对G-菌作用弱。
替考拉宁——万古霉素和甲硝唑的替代药
时间依赖型——每日分次给药。
万古霉素具有一定抗生素后效应（PAE）
①耳毒性——听力减退，甚至耳聋。
②肾毒性——急性肾功能不全、肾衰竭；
③红颈综合征或红人综合征——快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，上部躯体发红、胸背部肌肉痉挛。
④过敏反应及过敏样症状（皮疹、瘙痒）
⑤抗生素相关性腹泻
多肽类
杆菌肽
抑制细菌细胞壁合成中的脱磷酸化过程，阻碍细胞壁的合成；并对细菌细胞膜也有损伤作用，使胞浆内容物外漏，导致细菌死亡。
G+菌尤其是金葡菌和链球菌；G-杆菌无效。
仅限于局部应用，疖、痈、溃疡等和眼、耳、鼻、喉等感染的局部治疗。
（全身应用肾毒性太严重）
多粘菌素类
插入到细菌细胞膜中，使细菌通透性屏障失效，胞浆内容物外漏而死亡。
只对G-杆菌有效。
对β-内酰胺类和氨基糖苷类耐药而难以控制的铜绿假单胞菌及其他G-杆菌引起的严重感染。
多黏菌素类——肾脏损害
多黏菌素E（黏菌素）——肠道手术前准备，或大肠埃希菌性肠炎及对其他药物耐药的菌痢。
5.多黏菌素B——绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的感染；也可用于败血症、腹膜炎。
一般不采用静脉滴注——可致呼吸抑制。
酰胺醇类
氯霉素、甲砜霉素
抑菌剂，作用机制——与细菌70S核糖体中较大的50S亚基结合，蛋白质合成被抑制而致细菌死亡
哺乳动物的细胞核糖体主要是80S核糖体，不受影响。
但线粒体中含有70S微粒——血液系统毒性。
广谱——对G-菌的抑制作用强于G+菌。
对伤寒沙门菌、流感杆菌、脑膜炎球菌和淋球菌具有较强杀菌作用；
对立克次体、螺旋体、衣原体、支原体有抑制作用。
某些严重感染：
伤寒、副伤寒——突破细胞屏障
脑膜炎——突破血脑屏障
眼部感染——突破血眼屏障 需氧菌与厌氧菌混合感染的脑脓肿——与青霉素合用
1.骨髓造血功能抑制
再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见；
2.“灰婴综合征”
患儿于大剂量用药后数日出现腹泻、腹痛、呕吐、进行性苍白、发绀、皮肤灰紫、循环障碍，可于数小时死亡。
3.其他不良反应
溶血性贫血（先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者）；
出血倾向——长程治疗者可诱发。
硝基呋喃类
呋喃妥因、呋喃唑酮
呋喃西林
敏感菌可将其还原成能抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物，进而干扰细菌代谢并损伤DNA
广谱，不易产生耐药性。
口服吸收差；血浆药物浓度低尿液浓度高）。
呕吐、食欲减退和腹泻；严重者可发生周围神经炎。
与食物同服，以减少对胃肠道的刺激。
应用呋喃唑酮期间和停药后5日内，禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。
硝基咪唑类
甲硝唑、替硝唑、
奥硝唑。
尚未完全阐明。
1.抗阿米巴原虫——抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂
2.抗厌氧菌——硝基被厌氧菌的硝基还原酶还原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA代谢过程——“自作自受”
耐药菌——缺乏硝基还原酶。
1原虫——阿米巴病、阴道滴虫病首选药；抗贾第鞭毛虫；
2.厌氧菌——脆弱拟杆菌等；艰难梭菌所致假膜性肠炎；
3.与其他药物联合用于：
幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡；
盆腔、肠道、腹腔手术的预防用药。
浓度依赖型——尽量减少给药次数
常见——神经系统不良反应：
头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。
---停药
“双硫仑样”反应——应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。
氟喹诺酮类
第一二代
基本已淘汰。
作用靶位在细菌的DNA旋转酶——影响DNA的合成而致细菌死亡
广谱：
需氧G+、G-菌，尤其G-杆（包括绿脓杆菌）。
临床上用于需氧、厌氧、混合感染。
多属浓度依赖型
1.肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。
2.血糖紊乱——尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱一一低血糖或高血糖。
3.光敏反应——司帕沙星。
4.精神和中枢神经系统：
头痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鸣或嗜睡。
严重：
抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等，甚至自杀和伤人，发生率极低，且可逆。
第三代
诺氟沙星、环丙沙星
左氧氟沙星
莫西沙星
抗菌活性明显增强
第四代
抗菌谱广且抗菌作用强既保留了前3代抗G-菌的活性，又明显增强抗G+菌的活性
磺胺类
全身应用
短效——磺胺异（口恶）唑、磺胺二甲嘧啶；
中效——磺胺嘧啶、磺胺甲（口恶）唑；
长效——磺胺多辛。
与对氨基苯甲酸（PABA）结构相似，可与PABA竞争二氢蝶酸合成酶，阻止细菌二氢蝶酸的合成，使RNA和DNA合成受阻，最终抑制细菌生长繁殖。
胺类药---抑制二氢叶酸合成酶
G+球菌、G+杆菌、G-球菌、G-杆菌（包括铜绿假单胞菌）
衣原体、原虫、少数真菌。
对立克次体无效。
磺胺嘧啶治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一
①过敏反应——常见（药疹，渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎）；
②肾损伤——结晶尿、血尿和管型尿。
③肝损伤——新生儿——高胆红素血症和黄疸；
④骨髓抑制——中性粒细胞减少症、血小板减少症、再生障碍性贫血；
⑤缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者——溶血性贫血及血红蛋白尿；
⑥光敏反应、药物热、关节痛及肌痛、发热。
局部应用
柳氮磺吡啶——肠道手术前预防感染；
磺胺米隆和磺胺嘧啶银——大面积烧伤；
磺胺醋酰——眼科
甲氧苄啶
抑制细菌二氢叶酸还原酶，阻止细菌核酸合成。
单用易耐药。
与磺胺类药合用，双重阻断细菌四氢叶酸合成——显着协同效应。
不宜与抗肿瘤药合用——骨髓抑制
叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病患者慎用
①白细胞减少，血小板计数减少——加用叶酸制剂。
②高铁血红蛋白性贫血。
其他抗
菌药物
磷霉素
分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，与细菌竞争同一转移酶，抑制细菌细胞壁合成
G+菌、G-菌均具杀菌作用。
分布浓度：
以肾为最高，其次为心、肺、肝等，主要经肾排泄
磷霉素——常见：
腹部不适、稀便或腹泻。
磷霉素——与β内酰胺类、氨基糖苷类药具有协同作用。
利奈唑胺
与细菌50S亚基的23S核糖体核糖核酸上的位点结合，阻止功能性70S始动复合物的形成——抑制蛋白质合成。
用于治疗：
G+菌感染。
主要用于耐万古霉素的屎肠球菌感染，以及其他敏感菌引起的肺炎、皮肤软组织感染
利奈唑胺——常见：
失眠、头痛、腹泻、皮疹、瘙痒、发热、口腔或阴道念珠菌病、真菌感染。
用药时间过长——骨髓抑制、周围神经病和视神经病（甚至失明）、乳酸性酸中毒。
利奈唑胺——与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂合用时，可能发生5-羟色胺综合征。
夫西地酸
机制——干扰G因子参加蛋白质合成的移位作用而抑制蛋白质的合成。
对一系列G+菌尤其葡萄球菌有强大的抗菌作用。
尤为重要的是，在血管分布较少的组织中也具有高浓度。
在肝脏代谢，主要由胆汁排出，几乎不经肾脏排泄。
夫西地酸——静滴——血栓性静脉炎和静脉痉挛。
夫西地酸——不能与他汀类药联合使用——引发横纹肌溶解症、肌肉无力和疼痛。
小檗碱——黄连素
肠道感染：
胃肠炎、细菌性痢疾、腹泻；眼结膜炎、化脓性中耳炎。
不宜肌注
抗真菌药物
多烯类
两性霉素B、制霉菌素
与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜上形成微孔，从而改变细胞膜的通透性，引起细胞内重要物质外漏，无用物或对其有毒物质内渗
两性霉素B——广谱、强大——深浅皆可
危重深部真菌感染的唯一有效药。
多烯类
①肾功能损害——几乎所有患者均可出现；还可能有蛋白尿、管型尿、肾结石。
②十分常见——高热（超过39℃）、寒战；
③常见——头痛、疲乏、嗜睡、惊厥、全身酸痛。
唑类
咪唑类（酮康唑）、三唑类（伊曲康唑）
多数表浅部和深部真菌有效，目前抗真菌治疗的主力军
咪唑类
①常见——发热、寒战、畏寒、抑郁。
②肝毒性——乏力、黄疸、深色尿液、粪便色白、肝脏转氨酶AST及ALT一过性升高、急性肝萎缩或坏死甚至死亡。
③心律不齐——静脉注射速度过快可致。
三唑类
①十分常见——肝毒性——肝脏转氨酶AST及ALT升高。
②常见——视觉障碍、视觉光刺激感、视物模糊。
③头痛、口干、剥脱性皮炎。
丙烯胺类
特比萘芬（浅为主）
皮肤癣菌病——首选。
广谱，还可用于孢子丝菌病、着色芽生菌病和曲霉病
不特异
棘白菌素
卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净（深）
抑制真菌细胞壁主要成分葡聚糖的合成
抗菌谱较广。
A.念珠菌——杀菌；
B.曲霉菌——抑菌；
皮肤癣菌、隐球菌——无效。
常见——发热、皮疹、皮肤潮红、瘙痒、水肿、静脉炎、支气管痉挛、腹胀、腹泻、脱水等。
嘧啶类
氟胞嘧啶（深）
干扰真菌DNA和蛋白质合成
念珠菌属、隐球菌属和部分暗色真菌——抗菌。
不足——极易产生耐药性，极少单独用药，主要与两性霉素B、氟康唑等联合用于隐球菌病和深部念珠菌病。
骨髓抑制——再生障碍性贫血。
碱性磷酸酶升高、血清胆红素升高、接触性皮炎、
偶见——肝毒性。
其他
灰黄霉素（浅）
干扰真菌的DNA合成和有丝分裂
应用——浅——皮肤癣菌。
深部真菌和细菌——无效
灰黄霉素抗生素类
十分常见——头痛、肝毒性、胆汁郁积性黄疸、剥脱性皮炎、红斑性狼疮样综合征、光敏反应、皮肤潮红、瘙痒或色素沉着。
抗结核分枝杆菌药
品名
作用机制
作用特点
药物相互作用
禁忌症
不良反应
异烟肼
H
抑制分枝菌酸的合成，从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡
异烟肼——首选。
①“用情专一”——选择性作用于结核分枝杆菌，对其他微生物几乎无作用。
②“斩草除根”——对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。
③“里应外合”——穿透性强——对细胞内外结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。
与利福平合用可增加肝毒性。
（2）服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。
肝药酶抑制剂。
对具体品种过敏者禁用。
异烟肼——妊娠期妇女避免应用。
①肝脏毒性（AST及ALT升高、黄疸等）。
②周围神经炎——加用维生素B6。
利福平
R
特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA的合成。
①“沾花惹草”——广谱，结核杆菌、麻风杆菌；多种G+球菌，特别是耐药金葡菌，G-菌如大肠埃希菌、变形杆菌等，沙眼衣原体和某些病毒。
②“斩草除根”——繁殖期和静止期均有效，低浓度抑菌，高浓度杀菌。
③“里应外合”——穿透力强：
细胞内、外均有作用。
（1）肝药酶诱导剂——与相关药物合用时，需增加后者剂量。
（2）促进雌激素的代谢，降低口服避孕药的作用——改用其他避孕方法。
对具体品种过敏者禁用。
利福平——肝功能严重不全、胆道阻塞者和妊娠初始3个月内妇女禁用。
①肝毒性——转氨酶AST及ALT升高、肝肿大和黄疸。
②“流感样症候群”——表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、嗜睡及肌肉疼痛。
吡嗪酰胺
Z
能进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥作用。
抗菌作用在酸性环境中较强
单用迅速产生耐药性。
常采用低剂量、短疗程与其它药联合。
与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。
对具体品种过敏者禁用。
吡嗪酰胺——儿童不宜
①关节痛（高尿酸血症引起）；
②发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染（肝毒性）、畏寒。
乙胺丁醇
E
与二价离子Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成。
仅对生长繁殖期结核杆菌有效，对静止期细菌几乎无影响。
对其他微生物几乎无作用。
单用产生耐药性。
对具体品种过敏者禁用。
乙胺丁醇——已知视神经炎者、乙醇中毒者、年龄≤13岁者禁用；妊娠及哺乳期妇女应避免使用。
视神经受损——视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小（视神经炎）。
链霉素第一个用于治疗结核
S
略
A.不易透过细胞膜——主要对细胞外结核分枝杆菌有效；
B.不易透入纤维化、干酪化及厚壁空洞病灶内；
C.不易透过血-脑屏障——结核性脑膜炎效果较差。
D.易产生耐药性，不良反应多。
耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应。
对氨基水杨酸钠
化学结构与对氨基苯甲酸相似，竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，使二氢叶酸合成障碍而抑制结核分枝杆菌的生长
抗菌谱极窄，仅对细胞外结核菌有抑制作用。
对氨基水杨酸钠——可增强抗凝血药的作用
食欲减退、腹痛、腹泻、瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多；
胃溃疡；出血；血尿、蛋白尿、肝功能损害及粒细胞计数减少。
氟喹诺酮类
“早期、适量、规律和全程”原则
早期——及早用药。
适量——最大疗效、最小毒副作用，根据不同病情及不同个体规定不同给药剂量。
规律——在强化阶段和巩固阶段每日1次用药或每周2～3次间歇用药，不可随意更改或停药。
全程——短程化疗通常为6～9个月。
（二）提倡联合用药——至少应同时使用3种药物。
（三）采用全程督导服药——彻底治疗，避免病程迁延，诱发耐药性。
联合用药
第一阶段强化期。
一般周期2个月2HRZE（S），其中H/R/Z是核心药
第二阶段持续期。
一般周期4个月4HRE
大漠孤影
2016年5月24日于师宗
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