什么是药物半衰期药物半衰期的注意事项Word文件下载.docx

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因此，此类药物易快速进入体内，使血药浓度升高而达治疗目的，或可加大用药量，使血药浓度高出MIC数倍，用冲击治疗的方法，使血中药物较高浓度保持较长时间以达较好的疗效。

但必须注意的是血药浓度并非无限制的越高越好，要注意过高的、血药浓度是否会引起患者药物不良反应，比如青霉素的脑膜刺激症状。

因此，合理的用药方案，

必须兼顾。

如青霉素可溶在100~200ml液体中，根据用量的大小，0.5~1h滴完，如超剂量应用，应延长滴注速度或增加输液量。

对于免疫功能低下的患者，仍主张每日多次大剂量给药的方法。

2.2快速消除类（t1/2=1~4h）。

此类药物吸收亦较快，消除偏快，也主张多次应用。

由于其消除快，往往易忽视一些药物的体内蓄积，长时间用药会使毒性增加。

如氨基糖苷类抗生素，随着用药时间的延长，其K21（室间转运速率常效）明显延长，Vdss（稳态后的分布容积）明显增加，使谷浓度升高，说明组织中有蓄积，故造成肾耳毒性增加，因此氨基糖苷类抗生素可用每日一次的用药方案，即增加了血中药物的峰浓度，加上其较长的PAE，达到较好的杀菌效果，又降低了血中药物的谷浓度，减少了毒副反应的发生，使用药更安全合理。

2.3中速消除类（t1/2=4~8h）。

此类药物理主张3~4次/d的给药方案，最好1次/6h或1次/8h，使血药峰谷浓度波动在最小范围中，一方面比较安全，另一方面可减少晚上到次日晨由于服药时间长引起血药浓度下降而造成疾病的复发，如氨茶碱、扑痫酮等。

但如此服药往往会影响患者的休息，为此这类药物的缓释片是发展的方向，如茶碱缓释片优喘平，葆乐辉等，它们可使血中浓度维持12h及24h，每日仅需服2次（1次/12h）及1次即可。

2.4慢速消除类（t1/2=8~12h）。

此类药物主张2~3次/d的给药方案，最好为1次/8h或1次/12h。

如戊丙酸钠、硝苯吡啶。

由于病人长期服药，仍感2~3次/d的服药方法不便，为此，这类药物的缓释片也不少，如德巴金为丙戊酸钠的缓释片，可维持血药浓度24h，伲福达为硝苯地平控释片，可维持血药浓度12~24h。

2．5超慢速消除类（t1/2>

24h）。

此类药物可1次/d或数日一次服用，但前者优于后者，因为1次/d服药剂量往往比1次/隔日服药剂量小一倍，其血中药物浓度波动范围要小的多，且每天定时定量服药，这样更安全，也比较符合人体的生理规律，如地高辛（t1/2=36~51h），利维爱（t1/2=48h）等。

2．6非线性动力学类。

此类药物t1/2随剂量的变化而变化，变化情况往往因人而易，用药剂量较难掌握。

若长期应用最好在血药浓度监测下调整用药方案，在接受治疗浓度时最好小剂量的增加服药量，以防血药浓度突然升高而中毒，如苯妥英钠等。

3灵活掌握消除相半衰期

3．1t1/2与PAE由于?

-内酰胺类，氨基糖苷类，氟喹诺酮类药物大多t1/2较短，以往多为2~3次／d的用药法。

近年来，人们对抗菌药物PAE认识不断深入，认为给药间隔时间可根据药物浓度>

MIC或MBC的时间加上PAE的持续时间来确定。

因此PAE已成为合理用药中的一个重要参数。

由于PAE的长短与药物剂量（浓度）呈依赖性；

与抗菌活性成正比关系；

与患者机体的免疫系统有直接的关系，因此不同类型的药物其PAE长短不同，如氨基糖苷类及喹诺酮类抗生素PAE要比β－内酰胺类抗生素更强、时间更长、更适合1日1次的给药方案。

一般认为氨基苷类峰值浓度与最低抑菌浓度MIC比值为5~10为最佳，每日一次的用药法比每日多次用药方法安全、有效、经济、合理，提高了药物的价值效应。

氟喹诺酮类药物在安全用药的前提下尽可能采用大剂量用药，每日一次的用药方法比多次用药更为安全，，但应注意多数氟喹诺酮类药物杀菌作用的量效关系呈双相变化，即药物有一最强杀

菌浓度，高于此浓度时，药物杀菌活性反而随浓度增加而减弱。

青霉素类抗生素一般主张1~2次／d冲击疗法。

3．2影响t1/2的生理因素；

影响t1/2的主要生理因素为年龄，随着年龄的增长t1/2会明显延长，随着用药时间的延长，老年人对低浓度有一定耐受性，但对过高的浓度又比较敏感，易出现中毒，也就是治疗窗变窄。

此时，对于安全范围本身就比较小的药物最为安全的办法就是使血药浓度波动在治疗的下线，波动范围越小越好。

如地高辛0.125mg，1次/d的用药方案不如0.0625mg，1次/12h安全有效。

影响t1/2其次的因素为种族差异，不同种族的人群其药物代谢酶活性不同，t1/2亦不同，就是同一种族，药物代谢酶也分快代谢与慢代谢，慢代谢比快代谢t1/2延长数倍或更多。

这必须引起重视，且其有家族遗传性。

2.3影响t1/2的病理因素：

影响消除相半衰期的主要病理因素为：

以肝脏代谢为主的药物，在肝脏衰竭时t1/2明显延长，以肾排泄为主的药物，在肾衰竭时t1/2明显延长；

心衰可导致全身脏器淤血，使药物的t1/2明显延长。

如：

袁X，女，84岁，诊断：

冠心病、房颤、慢性心功能不全、高血压病、，左侧脑梗塞后遗症等。

患者在住院期间曾短时间用过地高辛0.125mg，1次/日，在用地高辛期间因病情变化而出现过急性肾功能衰竭，经治疗好转，此期间可明显发现地高辛t1/2随血清肌酐Cr的变化而明显变化：

Cr342μmol/L，t1/2345h；

Cr258μmol/L，t1/2110h；

Cr138μmol/L，t1/287h。

此时必须根据病情变化随时调整用药方案。

3．4药物相互作用的影响：

药物的相互作用亦可引起t1/2明显延长，此时最好结合血药浓度的监测来判断用药方案。

3．5多种因素影响时，消除相半衰期对用药方案判断的重要性。

最难以判断用药方案的患者为患有多种疾病，伴有多脏器损害，病情在动态变化中，药物相互作用又可能存在多种影响的患者。

此时，由于病情危重不允许有差错，干扰因素多，临床医师难以确定用药方案，此时可监测消除相两点血浓度，Co（第一点），Cp（第二点）。

用K=-[ln（Cp/Ct）]/t公式为（t为两点间隔时间），计算出t1/2=ln2/K，用此时的t1/2判断用药方案可达到良好的效果。

聂X，男，76岁，诊断：

慢性支气管炎48年、慢性阻塞性肺气肿、肺心脑病、肺癌等，患者病情危重，气管切开。

在病情相对稳定时服氨茶碱0.2g，1次/8h，t1/28.2h。

后病情恶化，先后出现呼吸衰竭、心衰、肾衰、大咯血、几次呼吸、心跳停止，在病情动态变化过程中，我们先后计算出：

t1/215.8h，改用药方案为0.1g，1次/6h；

t1/223.3h，改用药方案为0.1g，1次/8h，使血药浓度始终保持在正常范围，积极配合临床抢救成功。

随着临床药学的发展，从常规用药方案逐步过渡到个体化用药方案。

消除相半衰期是个体化用药方案的一个重要参考因素，灵活掌握消除相半衰期，可使用药更合理，不仅可提高治疗效果，最大限度的减少药物的不良反应，还可提高病人的生活质量

篇二：

半衰期与给药方案

如何根据药物半衰期确定给药方案？

根据药物半衰期确定给药方案时，应注意以下几个问题：

（l）每种药物的半衰期都是一个平均数，其实际数字常因个体差异和药物间相互作用等因素的影响而有很大差别（详见本章第5问），如林可霉素半衰期的高、低限是2.5一n.5小时，地高辛的半衰期为12一132小时。

所以，根据药物半衰期确定给药方案时，还应严密观察患者的用药反应，注意个体差异和药物间相互作用的影响。

（2）在一般情况下，为维持恒定的有效血药浓度，给药间隔时间不宜超过药物半衰期；

为避免药物蓄积中毒，给药间隔时间又不宜短于其半衰期。

现在国外文献推荐的简便给药法，是在已知药物半衰期的情况下，首剂加倍，以后按每一个半衰期给药一次作为维持量。

实践证明这是一种行之有效的简便方法。

但这种给药方法只适用于大多数半衰期在4一8小时之间的中速消除类药物，如氨茶碱和抑菌药磺胺类、四环素类等。

（4）对半衰期（>

24小时）特别长的药物，给药间隔应短于其半衰期。

为方便用药，通常规定每日服药1次（'

J、剂量），这样血浆峰、谷浓度变化极小。

特别对治疗指数窄的药物，既安全方便，患者耐受性也好。

（5）抗菌后效应（PAE）：

如上所述，由于任内酞胺类、氨基糖昔类、抗结核分枝杆菌和氟喳诺酮类抗菌药半衰期短，以往多用每日2一3次的给药方案，但近年来根据对PAE的认识，对不同抗菌药和不同细菌PAE时间相应延长给药间隔时间、减少用药次数（见本章第49问）。

总之，半衰期是确定大多数（并非所有）药物给药间隔时间的重要依据，但还要根据具体药物的作用特点和个体差异等多方面进行综合分析而确定，方能达到用药安全、有效之目的

篇三：

药物的半衰期

1.药物的血浆半衰期指（A）

A药物在血浆中的浓度下降一半所需的时间。

B药物被吸收一半所需的时间

C药物与血浆蛋白结合率下降的一半所需的时间

D药物被破坏一半所需的时间

E药物排出一般所需的时间

2.决定药物每天用药次数的主要原因是（E）

A吸收快慢

B作用强弱

C体内分布速度

D体内转化速度

E体内消除速度

3.葡萄糖的转运方式是（D）

A过滤

B简单扩散

C主动转运

D易化扩散

E胞饮

4.药学参数不包括（D）

A消除速率常数

B表面分布容积

C半衰期

D半数致死量

E血浆清除率

5.多数药物主要的排泄途径是（A）

A肾排泄

B肝排泄

C肠道排泄

D呼吸道排泄

E腺体排泄

6.阿托品药理作用不包括（B）

A抑制腺体分泌

B降低眼压

C解除小血管痉挛

D松弛内脏平滑肌

E兴奋心脏

7.氨基苷类抗生素中过敏性休克发生率最高的是（A）

A链霉素

B庆大霉素

C阿米卡星

D妥布霉素

E奈替米星

8.属于大环内酯类抗生素的是（E）

A头孢氨苄

B硫酸阿米卡星

C氯霉素

D头孢唑啉

E琥乙红霉素

9.毛果芸香碱作用最明显的效应器是（B）

A心

B眼

C血管

D骨骼肌

E内脏平滑肌

10.阿司匹林过量引起水杨酸反映时，静滴何药治疗最为有效（E）A生理盐水

B葡萄糖溶液

C甘露醇

D高渗葡萄糖

E碳酸氢钠

11．具有抗阿米巴和抗滴虫作用的药物（C）

A依米丁

B氯喹

C甲硝唑

D伯氨奎

E替硝唑