药学专业课教学大纲Word格式文档下载.docx
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抗肿瘤药
抗生素
9
化学治疗药
10
利尿药及合成降血糖
自学
11
激素类药物
12
维生素
13
新药研究和设计
14
药物代谢反应
合计
64
四、教学中应注意的问题
本课程其教学内容要突出为药物现代化和产业化服务的指导思想，注意理论联系实际，即要与我国经济发展和社会进步情况相适应，又要突出科学化、先进性和时代感，充分反映本学科的新进展、新成就以及相关学科的理论成果和技术进步在本学科中的应用，注重培养学生分析问题和解决问题的能力以及勇于开拓的创新精神。
五、教学内容
第一章绪论
1、基本内容：
介绍药物化学起源与发展，药物的命名。
2、教学基本要求：
（1）了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状，熟悉药物化学学科的研究内容和发展方向。
了解药物化学课的学习内容。
（2）熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则；
了解商品名的作用及命名要求。
3、教学重点难点：
药物化学研究内容和发展方向。
4、教学建议：
多媒体讲授
第二章中枢神经系统药物
介绍中枢神经系统药物的发展、构效关系、体内过程、性质和作用及典型药物。
（1）催眠药的结构类型和作用机制。
掌握异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉奥沙西泮、唑吡坦的结构、化学名及用途。
了解三唑仑的结构和用途。
了解异戊巴比妥的合成路线。
熟悉巴比妥类药物的构效关系。
（2）熟悉抗癫痫药物的结构类型和作用机制。
熟悉苯妥英钠的结构、化学名及用途。
了解卡马西平、普罗加比的结构和用途。
（3）熟悉抗精神病药的结构类型和作用机制。
掌握氯丙嗪、氟哌啶醇的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉氯氮平的结构、化学名及用途。
了解抗精神病药的发展。
（4）熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制。
掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉氟西汀的结构、化学名及用途。
了解抗抑郁药的发展。
（5）熟悉中枢兴奋药的结构类型和作用机制。
掌握咖啡因的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉吡拉西坦的结构、化学名及用途。
了解中枢兴奋药的发展。
了解咖啡因的合成路线
（6）熟悉镇痛药的结构类型和作用机制。
掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉哌替啶的结构、化学名及用途。
了解美沙酮、喷他佐辛的结构和用途。
了解镇痛药的构效关系和发展。
典型药物的结构化学名、理化性质、体内过程及用途。
第三章外周神经系统用药
介绍外周神经系统药物的发展、构效关系、理化性质、体内代谢、作用与用途及典型药物。
（1）掌握拟胆碱药物的类型。
掌握胆碱受体激动剂的构效关系。
掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。
掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。
熟悉毒蕈碱、尼古丁的结构及作用。
熟悉毛果芸香碱、多萘培齐的结构和用途。
了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状。
（2）掌握抗胆碱药物的类型。
掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。
熟悉莨菪类药物的构效关系。
熟悉氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴胺的结构、作用特点和用途。
了解M胆碱受体拮抗剂的发展及构效关系。
了解N胆碱受体拮抗剂的发展及结构类型。
（3）掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。
掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。
熟悉去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、特布他林的结构和用途。
了解多巴酚丁胺、盐酸伪麻黄碱、克伦特罗的结构和用途。
了解拟肾上腺素药物的发展。
（4）掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型。
掌握马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。
了解第一代（经典）抗组胺药物的发展及结构变换。
了解第二代（非镇静性）抗组胺药物的发展。
（5）掌握局部麻醉药的结构类型。
掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途。
熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。
熟悉盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁的结构、作用特点和用途。
了解局麻药的构效关系、发展和现状。
各类药物的结构类型及典型药物的化学名、结构、理化性质和用途。
第四章循环系统药物
介绍循环系统药物的发展及各典型药物。
（1）掌握β-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点；
熟悉β-受体阻滞剂的构效关系。
掌握盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
熟悉酒石酸美托洛尔的结构、化学名及应用。
熟悉纳多洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔的结构及应用。
了解普拉洛尔、拉贝洛尔的结构及应用。
（2）了解钙通道阻滞剂的分类及构效关系。
掌握硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
熟悉盐酸地尔硫卓的结构、化学名、代谢及应用。
了解尼莫地平、尼群地平、普尼拉明的结构及应用。
（3）熟悉钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点。
掌握盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
熟悉硫酸奎尼丁的结构、化学名及应用，了解盐酸美西律、盐酸普罗帕酮的结构及应用。
（4）熟悉ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制；
了解ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的发展。
掌握卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
熟悉氯沙坦的结构、化学名及应用。
了解马来酸依那普利、福辛普利、依普沙坦、替米沙坦的结构及应用。
（5）熟悉NO供体药物的作用机制。
掌握硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
熟悉硝酸异山梨酯、吗多明、硝普钠的结构及应用。
（6）了解强心苷类药物的构效关系。
掌握地高辛的结构、理化性质、代谢、作用机制及临床应用。
熟悉米力农、多巴酚丁胺的结构及应用。
了解其它类型强心药的作用特点。
（7）熟悉调血脂药的类型及作用机制；
熟悉他汀类药物的构效关系。
掌握洛伐他汀的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
熟悉辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非罗齐、非诺贝特及烟酸的结构及应用。
了解右旋甲状腺素的结构及应用。
（8）熟悉抗血栓药的分类；
了解抗血栓药的发展。
熟悉氯吡格雷、华法林钠的结构、化学名及应用；
熟悉阿司匹林的抗血栓机制。
（9）熟悉利血平的结构特点、化学名及应用。
了解酚妥拉明、哌唑嗪、可乐定、甲基多巴、胍乙啶的结构及应用。
各典型药物的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用和合成。
第五章消化系统药物
介绍消化系统各类药物的结构典型和作用机制及典型药物。
2.教学基本要求：
（1）熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。
掌握西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉奥美拉唑的结构、化学名称及用途。
了解西咪替丁的合成路线。
（2）熟悉止吐药的结构类型和作用机制。
掌握昂丹斯琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉地芬尼多的结构、化学名称及用途。
了解硫乙拉嗪的结构特点及用途。
了解昂丹斯琼的合成路线。
（2）掌握甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉多潘立酮的结构、化学名称及用途。
了解促动力药的作用。
熟悉联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
了解水飞蓟素、熊去氧胆酸的结构特点及用途。
了解肝胆疾病辅助治疗药物的现状。
3.教学重点难点：
典型药物的结构、作用靶点、化学名、理化性质、体内代谢和用途。
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药
介绍解热阵痛药和非甾体抗炎药的发展及典型药物。
（1）掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途，熟悉阿司匹林衍生物的结构和特点，掌握苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系。
了解的水杨酸类解热镇痛药物的发展历史。
（2）掌握非甾体抗药物的分类及羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途，掌握芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系及布洛芬光学异构体代谢的活性变化，熟悉3，5-吡唑烷二酮类药物的代谢物药物活性的变化，3，5-吡唑烷二酮类药物的结构与活性的关系。
熟悉灭酸类药物立体结构特征。
，了解芳基烷酸非甾体抗炎药物的发展概况。
熟悉COX-1和COX-2的结构的差别及其药理作用的特点。
熟悉塞利西布的化学名、结构和合成及以结构与活性关系。
典型药物化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成。
第七章抗肿瘤药
技术抗肿瘤药的发展及作用机理、典型药的结构、理化性质、体内代谢及临床应用。
（1）了解烷化剂类药物的发展；
熟悉烷化剂类药物的结构类型和作用机理；
掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂的结构、理化性质、体内代谢及作用特点；
熟悉塞替派、卡莫司汀、白消安的结构及临床应用；
了解金属铂配合物的发展及构效关系；
熟悉环磷酰胺、卡莫司汀的合成方法。
（2）了解抗代谢药物的发展；
熟悉抗代谢药物的设计原理及作用机理；
掌握氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、理化性质及临床应用；
熟悉盐酸阿糖胞苷和甲氨喋呤的结构及临床应用；
熟悉氟尿嘧啶和巯嘌呤的合成方法。
（3）了解抗肿瘤抗生素的发展及作用机理；
熟悉米托蒽醌的结构特点、设计思想及作用。
（4）了解抗肿瘤植物药及衍生物的发展和作用机理；
熟悉喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用。
典型药物的结构、理化性质及临床应用。
第八章抗生素
介绍抗生素的发展和作用机制、结构特点、分类及构效关系及典型药物的合成方法及临床应用。
（1）了解β-内酰胺抗生素的发展和作用机制；
熟悉β-内酰胺抗生素的结构特点、分类及构效关系；
了解半合成青霉素和头孢菌素的结构改造方法及一般合成方法。
掌握青霉素的理化性质及在各种条件下的分解产物；
掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄和头孢噻肟钠的结构、理化性质及临床应用；
熟悉苯唑西林钠、克拉维酸钾及氨曲南的结构及临床用途；
熟悉头孢菌素四代的划分及各代药物的特点。
（2）了解四环素类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用；
熟悉天然四环素类抗生素的理化性质。
（3）了解氨基糖苷类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用；
了解细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药的主要原因及半合成氨基糖苷类抗生素的结构改造方法。
（4）了解大环内酯类抗生素的结构特点及临床应用；
熟悉红霉素的理化性质及半合成红霉素衍生物的结构改造方法；
熟悉红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素及泰利霉素的作用特点。
（5）掌握氯霉素的结构、理化性质及临床应用；
熟悉氯霉素的合成方法。
β－内酰胺类抗生素及典型药物的结构、理化性质及临床应用。
第九章化学治疗药
介绍喹喏酮类、抗结核类、璜胺类、抗真菌类、抗病毒类等药物的发展、分类、构效关系及典型药物。
（1）熟悉喹诺酮类药物发展概况，熟悉三代喹诺酮类药物的化学结构特征与药效特点。
掌握吡哌酸、环丙沙星、诺氟沙星的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途；
熟悉喹诺酮抗菌药物的作用机理、喹诺酮类药物的构效关系、喹诺酮类药物化学结构与毒性的关系；
熟悉萘啶酸、左氟沙星、加替沙星、斯帕沙星的化学结构。
（2）熟悉抗结核药物化学结构分类，掌握异烟肼、乙胺丁醇的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途，掌握对氨基水杨酸、利福平的化学结构，熟悉利福霉素抗生素类结构和活性关系。
熟悉对异烟肼的结构改造，熟悉乙胺丁醇的立体异构体与活性的关系。
了解抗结核药物的发展，了解利福霉素类抗生素的发展。
（3）掌握磺胺嘧啶、甲氧苄啶的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途，了解磺胺类药物的发现过程，熟悉磺胺类药物的作用机制，掌握抗代谢理论，掌握磺胺类药物的结构与活性关系，甲氧苄啶的作用机理及了解抗菌增效剂的概况。
（4）熟悉抗真菌抗生素的结构及药效特点，掌握硝酸益康唑、氟康唑的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途，掌握唑类抗真菌药物的构效关系。
熟悉抗真菌药物（合成药和抗生素）的作用机制，了解唑类抗真菌药物和其他类抗真菌药物的发展。
（5）掌握盐酸金刚烷胺、利巴韦林、阿昔洛韦的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途，熟悉抗病毒药物的分类和的研究进展，熟悉利巴韦林的构效关系和核苷类逆转录酶抑制剂的作用机理及构效关系，了解阿昔洛韦的作用机理和HIV蛋白酶抑制剂的概况。
（6）熟悉咪唑类驱肠虫药的研究概况，掌握阿苯达唑、磷酸氯喹的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途，熟悉抗疟药物的发展概况及对天然产物的结构改造发现新药的过程。
熟悉硫酸奎宁、青蒿素的结构和作用特点。
典型药物的结构、理化性质、体内代谢及用途。
第十章利尿药及合成降血糖药物
介绍利尿药和合成降糖药的结构类型、分类、作用机制及典型药物。
（1）掌握口服降血糖药的结构类型。
掌握甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍的化学名、结构、理化性质和用途。
熟悉磺酰脲类口服降血糖药的结构与代谢、作用时间的关系。
熟悉氯磺丙脲、格列吡嗪的结构和用途。
了解磺酰脲类口服降血糖药的发展。
了解格列美脲、米格列醇的结构和用途。
（2）掌握利尿药的分类及各类药物的作用机制。
掌握氢氯噻嗪的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
熟悉呋噻米、螺内酯的结构、化学名、代谢及应用。
了解依他尼酸、乙酰唑胺、氨苯蝶啶的结构及应用
典型药物的化学名、结构、理化性质、体内代谢、用途和合成。
第十一章激素
介绍激素类药的分类、结构特征、作用机制及典型药物。
（1）熟悉前列腺素类化合物的基本化学结构。
了解前列腺素类化合物在临床上的用途。
了解米索前列醇的结构特点及用途。
（2）了解胰岛素和降钙素的结构特点及用途。
了解多肽类药物的结构特点及特殊的理化性质对其生产、制剂和使用的影响。
（3）掌握甾体药物分类及结构特征。
了解各种激素药物的作用机制。
掌握雌二醇、丙酸睾酮、黄体酮、和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉枸橼酸他莫昔芬、米非司酮、炔诺酮和醋酸地塞米松的结构、化学名称及用途。
了解己烯雌酚和左炔诺孕酮的结构特点及用途。
了解雌二醇、丙酸睾酮的合成路线。
了解抗雌激素、抗孕激素的构效关系。
了解各类甾体药物的发展。
典型药物的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途。
第十二章维生素
介绍维生素类药物的发展、体内代谢及结构和典型药物。
（1）熟悉维生素A、维生素D和维生素E的化学结构，理化性质，各自的活性形式及用途。
（2）熟悉维生素C的化学结构，理化性质，各自的活性形式及用途。
了解维生素H的结构特点及用途。
典型药物的活性形式和用途。
第十三章新药研究和设计
介绍药物作用的生物学基础、新药开发的途径和方法及新药研究与开发中的基因技术。
（1）熟悉药物作用的生物靶点；
药物作用的体内过程；
影响药物疗效的某些理化因素和立体因素；
药物-受体相互作用的化学过程。
（2）熟悉新药开发的基本途径：
熟悉先导化合物及其来源和先导化合物的优化方法。
（3）熟悉计算机辅助药物设计的基本原理，了解对接术，构象分子场分析方法，3-D定量构效关系，药效结构模型法。
药物作用的生物靶点、体内过程及影响药效的因素和先导化合物的优化方法。
第十四章药物代谢反应
药物对机体的作用，机体对药物的作用，药物的吸收、分布、代谢及排泄。
掌握药物的代谢反应种类和意义及各种代谢反应的特点。
熟悉药物体内过程的基本概念。
了解影响药物体内过程的各种因素及药物代谢在新药研发中的应用。
各种代谢反应特点，氧化反应和结合反应。
“药理学”课程教学大纲
课程编号：
10041040
药理学/Pharmaology
学时：
108学分：
药学 开课学期：
解剖生理学、生物化学、微生物学、免疫学、药物化学
闭卷理论考试、课堂平时考核及实验考核，三种考核按一定比例计入总成绩。
朱依谆、殷明主编，《药理学》（第7版），人民卫生出版社出，2009
杨宝峰主编，《药理学》（第7版），人民卫生出版社，2007
张大禄主编，《药理学》（第3版），中国医药科技出版社，2005
药理学是研究药物与机体相互作用的一门学科，是医学和药学专业重要的基础桥梁性课程，是医药院校各专业学生的一门必修课。
它覆盖了机能学、形态学、临床、药学等诸多学科,为临床合理用药防治疾病提供了理论依据；
为开发新药、发掘中医药学遗产作出了积极贡献；
为揭示疾病的原理，阐明生命活动的本质，促进生物科学发展提供了重要分析手段。
二、教学目的与要求
药理学在医学实践中是阐明药物防治疾病规律的科学，既是专业基础课，又是专业课。
通过对药理的学习，使学生掌握应用药理的“三基”（基本理论、基本知识和基本技能）培养学生的学习能力、科学分析能力、综合评价能力、科学思维能力以及创新能力及实事求是作风，分析问题和解决问题的能力，为临床合理用药和继承、发掘祖国医药学伟大宝库奠定基础，并为学生开展科学研究提供初步的基础知识和研究能力，为今后从事医药科学实验研究打下坚实的基础。
１
绪言
药物代谢动力学
受体理论与药物效应动力学
传出神经系统药理学概论
胆碱能系统激动药和阻断药
作用于肾上腺素受体的药物
局部麻醉药
抗高血压药
抗心绞痛药
抗心力衰竭药
抗心律失常药
调血脂药与抗动脉粥样硬化药
利尿药
中枢神经系统药理概论
15
全身麻醉药
16
镇静催眠药
17
抗癫痫药和抗惊厥药
18
抗精神病药
19
镇痛药
20
治疗神经退行性疾病的药物
21
其他具有中枢作用的药物
22
解热镇痛抗炎药、抗风湿药与抗痛风药
23
组胺受体阻断药
24
影响其他自体活性物质的药物
25
呼吸系统药理
26
消化系统药理
27
肾上腺皮质激素类药
28
胰岛素及口服降糖药
29
甲状腺激素与抗甲状腺药
30
垂体激素和下丘脑释放激素
31
性激素及作用于女性生殖系统的药物
32
作用于男性生殖系统的药物
33
影响其他代谢的药物
34
作用于血液系统的药物
35
抗贫血药和生血药
36
抗菌药物概述
37
人工合成抗菌药
38
β－内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素
39
氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素
40
大环内酯类及其他抗生素
41
抗结核病药及抗麻风病药
42
抗真菌药
43
抗病毒药
44
抗寄生虫病药
45
抗恶性肿瘤药
46
影响免疫功能的药物及生物制品
47
解毒药
48
运动兴奋剂
49
乙醇、药物滥用及成瘾
50
基因药物与基因治疗
72
四、教学中应注意的问题
1、教师授课时必须努力提高学生学习能力，明确提出本章节的重点、难点，并通过系统性或/和启发性的教学，使学生较容易地掌握好有关课程知识。
2、教师授课时必须努力结合教材，重点介绍药物的药理作用及作用机制。
对一些重要药物要适当介绍其历史背景和研究进展，扩大学生的知识面，努力培养学生的学习兴趣和科学思维。
3、教师授课时必须鼓励学生提出问题，努力提高学生的发现问题，分析问题和综合解决问题的能力。
4、药理学是一门桥梁课，它连接着基础医学与临床医学、连接着医学与药学、也连接着中医学与西医学。
药理学知识的形成和发展与生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学以及其他医学基础学科密切相关，因此，要求学生掌握相关知识是保证学好药理学的前提。
5、药理学是一门实验性很强的学科，必须努力培养学生的实验能力（动手能力），掌握科学研究的基本技能，熟悉药理学研究的实验设计和实验方法。
6、教师必须鼓励学生自愿组成科研小组，探讨药理学的有关知识，教师必须指导学生阅读有关文献和开展科学研究。
五、教学内容
第一篇总论
第一章绪言
1.基本内容
（1）药理学的研究内容与学科任务
（2）药物发现与药理学的发展史
（3）药物学与药物研究
（4）药理学的学习方法
（5）新药的药理学研究
2.教学基本要求
（1）掌握药效学及药物代谢动力学的研究内容。
（2）理解药效学及药物代谢动力学是指导合理用药防治疾病的基础以及其重要意义。
（3）熟悉药理学的研究对象和任务。
（4）了解药物的定义。
3.教学重点难点
（1）药物的概念、药物和毒物及食物的关系。
（2）药效学及药物代谢动力学的研究内容。
（3）理解药效学及药物代谢动力学是指导合理用药防治疾病的基础以及其重要意义。
4.教学建议
本章教学应联系药物与药理学的发展史，药理学研究的现代进展，发展方向和未来前景，重点介绍药理学的基本概念，研究内容及学科任务，使学生能掌握药物的概念、药物和毒物间的关系，药效学和药物
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