含氟中间体主要是含氟芳香族化合物Word下载.docx

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有机氟精细化学品包括氟农药、氟医药、氟染料、含氟芳香族中间体、含氟表面活性剂和氟惰性流体等。

（1） 

氟医药由于含氟有机化合物具有特异的生物活性和生物体适应性，含氟药物的疗效比一般药物均强好几倍，其开发最为活跃。

目前世界上已商品化和正在开发的含氟医药有近百种。

部分重要产品有：

镇静剂氟哌利多；

抗肿瘤药氟脲嘧啶；

消炎药二氟拉松；

激素类药氟氢可的松、氟氯耐德、，氟氢缩松、氟地卡松；

抗心率失常药氟卡尼；

抗真菌药氟康唑、氟胞嘧啶；

抗癌药磷酸氟达拉宾；

催眠药氟马西尼；

抗哮喘药氟尼缩松；

抗忧郁药氟西汀（百忧解，抗忧郁药类世界销量第一）；

减肥药氟拉明。

（2） 

氟农药70年代以来我国开始了含氟农药的研究，先后开发了伏草隆、氟乐灵、乙氧氟草醚等除草剂和氟蚜蝗、除虫脲、含氟拟除虫菊酯等杀虫剂，其中氟乐灵实现了工业化生产，果尔、虎畏、除虫脲等也有批量生产。

以杂环类化合物为原料的农药本身具有较强的性能，氟的引入使其性能更进一步得到了提高。

如含氟吡啶衍生物制成的除草剂吡氟禾草灵（稳杀特）的性能提高了1倍多；

杀虫剂氯氟脲（定虫隆）兼有杀虫和不育功能。

目前，国内含氟农药的品种、数量都满足不了市场需求，大量依赖进口。

（3） 

氟染料氟元素的引入能增强染料的光泽和艳度，提高其耐晒、耐水、耐有机溶剂的性能。

如含氟氯嘧啶型活性基的F型活性染料取代K型、KN型丝印染料，其反应性、固色率和牢度等均有显著提高。

**染料中间体2，6-二氟-3-硝基吡啶还具有杀菌作用，可用作口香糖添加剂。

在含氟染料方面，国内先后合成出了大红色基VD、桔橙色基RD、含氟色淀澄、三聚氟氰、热敏染料、FT2等品种。

北京服装学院有三聚氟氰、热敏染料等技术的提供。

（4） 

有机氟中间体有机氟中间体主要包括芳香族氟化物和脂肪族氟化物，其中又以芳香族氟化物为主。

芳香族氟化物有：

多氟苯类；

氯、溴、碘氟苯类；

氟硝基苯类；

氟苯胺类；

氟苯酚类；

氟苯甲醛类；

氟苯丙酮类；

氟苯甲酸类；

苯甲酚氯类；

氟甲苯类和其它氟苯类；

以及单三氟甲苯类；

双三氟甲苯类；

氟吡啶类；

三氟甲基吡啶类等。

芳香族氟化物是合成医药，农药和染料的重要中间体，如：

2，4-二氯氟苯用于抗感染喹酮类药环丙沙星、氟氧沙星、氟哌酸等的合成；

对氟苯酚用于消炎抗风湿类药硫茚酸、醛糖还原酶制剂索比尼尔合成；

对氟苯甲酰氯用于心脑血管类药有氟伐他汀钠合成；

3-氯-4-氟苯胺用于氟喹酮类抗菌药合成；

4-溴-2-氟苯胺用于消炎药布洛芬合成；

4-氯-4-氟苯甲酮用于医用驱虫剂氟苯咪唑合成；

另外，脂肪族氟化物氟溴甲烷是头孢类药头孢氟铵的重要中间体。

以上均为目前新兴或畅销的产品，市场前景良好，因此，尽管其相应中间体的售价报高，但在市场上仍有着很强的竞争力。

为了降低成本，国际上正把中间体市场转移到亚洲。

其中2，4-二氯氟苯、3-氯-4-氟苯胺和三氟甲苯的国内外市场前景相当乐观，生产规模也较大。

如作为环丙氟哌酸原料的2，4-二氯氟苯国内需求量达2000t-3000t，美国、日本、德国、意大利均需进口；

喹诺酮类药物重要中间体3-氯-4-氟苯胺同样有很大缺口。

（5） 

含氟表面活性剂和含氟化合物处理剂含氟表面活性剂已广泛用作电子元件清洗剂、防雾剂、脱模剂和丝绸纺织工业的匀染剂、金属光泽处理添加剂等；

此外，它还可用作灭火剂的添加剂、农药添加剂、油漆添加剂等。

如含氟抑铬雾剂能有效抑制镀铬工艺中产生的铬雾，从而保护工人健康。

含氟化合物处理剂分皮革处理剂，织物处理剂和纸张处理剂，用途极广，世界市场消费量达5000t／a，品种较多。

以上产品的生产国内几乎为空白。

（6） 

氟惰性流体（氟油、氟脂）氟烷基类化合物具有高度的化学稳定性和热稳定性，氟油耐温达250-360℃，还具有低温流动性、密度大、较好的润滑性、不燃性、低表面张力等性能，主要用途为原子能工业和航天技术中强氧化剂的阀门润滑、腐蚀流体阀门润滑、特殊扩散泵油、流速计和压力计用流体、火箭陀螺的减震液、电器工业用介电质及冷却剂、电子工业用检测液体等。

含氟中间体主要是含氟芳香族化合物，含氟脂肪族化合物的应用量很少。

含氟中间体包括医药中间体、农药中间体、染料中间体和其他中间体等，其中大约60%的含氟中间体用于合成医药，35%的含氟中间体用于合成农药。

我国含氟中间体的快速发展始于20世纪80年代中期，2001年产量约2.0万-2.2万吨，已经成为世界最大生产国和出口国之一，主要产品有氟苯和三氟甲苯两大类，共有50多个品种。

其中，2001年产量较大的品种有氟苯7000-8000吨，2，4-二氯氟苯约4000吨，3-氯-4-氟苯胺约4000吨，三氟甲苯2000-3000吨。

我国含氟医药品产量较大，但含氟农药发展水平较低。

含氟中间体部分用于国内消费，部分供应出口。

国内消费部分主要是生产氟哌酸，用3-氯-4-氟苯胺；

生产环丙沙星用2，4-二氯氟苯；

生产其他含氟中间体用氟苯和三氟甲苯。

2001年我国含氟中间体出口量为8000-9000吨。

我国含氟中间体生产厂家现有50多家，主要集中在辽宁、浙江、江苏、江西等地，山东、河南等地也有少量生产。

从整体上看，我国氟苯类中间体发展较早，目前生产能力普遍过剩，而三氟甲苯类中间体发展较晚，近年来发展速度较快，发展潜力大，是“十五”期间含氟中间体发展的重点。

另外，杂环芳香族化合物特别是含氟吡啶类产品将成为今后农药和医药发展的重点，而我国只有极个别研究单位和生产厂家有含氟吡啶类中间体的合成技术。

因此，含氟吡啶类中间体是今后5-10年国内含氟中间体研发的主要方向之一。

含氟医药品种含氟医药品是重要的化学合成药。

其主要品种有以下几类。

氟喹诺酮类抗菌素它是20世纪70年代初发展起来的新型抗感染药。

用量最大、使用面最广的传统抗生素青霉素，由于使用多年，已产生某些抗药性，有些人因对青霉素过敏而不能使用。

而氟喹诺酮类抗菌素杀菌谱较广，毒副作用较小，且价格适中，是近年发展较快的一类抗菌素。

我国已开发并已投入批量生产的氟喹诺酮类抗菌素主要品种有诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星（环丙氟哌酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、蒽氟沙星、芦氟沙星、左旋氧氟沙星等。

其中，诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星生产量最大，约占国内氟喹诺酮类抗菌素总产量的98%，诺氟沙星年产量约3500吨，环丙沙星约1500吨，氧氟沙星约1200吨。

含氟酶抑制剂人体生理功能靠自身分泌的酶来控制。

当某种酶产生过量或发生变异时，就会导致人体发生病变。

近10年来，世界各国都积极研究并生产各种酶抑制剂，尤以含氟类酶抑制剂发展最为迅速。

此类药物主要有：

全糖还原酶抑制剂，如托瑞司他、Sorbinil、Imirestat、M-79175、Ponalrestat等，其作用是抑制全糖还原酶活性，以预防糖尿病、白内障、视网膜病变、神经病变等疾病；

ACAT抑制剂，如CL-277082，作用是抑制机体对胆固醇的吸收，预防和治疗高血脂症；

H+/K+ATP酶抑制剂，如Lornsoprazole，该药可治疗因胃酸过多引起的胃病及十二指肠溃疡等。

含氟消炎镇痛药此类药物主要有：

二氟苯水杨酸，该药属非甾体消炎镇痛药，其抗炎活性高，药效长，毒性低，并对胃粘膜的刺激性较小；

镇痛药Hupirtin，属神经中枢镇痛药，其药效比非那西丁、扑热息痛高；

氟灭酸丁酯，主要对炎症性皮肤病患有效，尤其对带状疱疹等效果更佳。

抗肿瘤药物主要有卡莫氟、羟烷基氟尿嘧啶、二羧酸氟尿嘧啶、脱氧氟尿苷、氟代糖苷、氟代糖等。

激素类药物主要有氟氢可的松、氟轻松、曲安西龙、哈西奈德等肾上腺皮质激素类药物。

抗精神失常药主要有三氟丙嗪、氟奋乃静、三氟拉嗪氟哌噻吨、氟哌啶醇、氟哌利多、三氟哌多、五氟利多等。

抗抑郁药主要品种为氟西汀、奥沙氟生等。

其他含氟药物主要有抗丝虫药、钙激活剂BAYK8644、消瘦剂右旋芬氟拉明、抗过敏药阿斯咪唑（息斯敏）等。

含氟医药中间体含氟医药品的不断问世及应用，使其中间体开发和研究十分活跃。

我国已能生产多种含氟医药中间体。

这类中间体可分为四类，即脂肪族氟化物、氟苯类、三氟甲苯类和含氟杂环化合物。

其中，脂肪族氟化物品种较少，含三氟甲氧基的中间体因与含三氟甲基的中间体结构和性能接近一般都归为三氟甲苯类中间体。

主要品种如下：

脂肪族氟化物主要有2，2，2-三氟乙醇用于合成Lornsoprazole；

三氟乙酸合成抗丝虫药；

三氟乙酸乙酰乙酯合成抗丝虫药；

2-甲氧基三氟乙烷合成异氟烷；

六氟丙酮合成七氟烷；

二氟甲基硫乙酸合成氟氧头孢。

氟苯类氟苯类产品一般以氟苯作为基础原料，其主要品种如下：

2，4-二氯氟苯、2，4-二氯-5-氟苯甲酸及3-氯-4-氟苯胺都是用来合成诺氟沙星、环丙沙星；

2，3，4-三氟苯胺合成氟罗沙星、洛美沙星；

2，3，4，5-四氟苯甲酸合成氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星；

2，4-二氯-5-氟苯乙酮合成环丙沙星；

2，3，4-三氟硝基苯合成氧氟沙星；

3-氯-2，4-二氟硝基苯合成芦氟沙星；

2，4，5-三氟-3-甲氧基苯甲酸合成革替沙星、巴罗沙星；

对氟苯胺合成二氟沙星、Sorbinil；

2，4-二氟苯胺合成托氟沙星、Difunisol；

对氟苯酚合成Sorbinil、M-79175；

2-氟-4-溴氯苄合成Ponalrestat；

对氟氯苄合成镇痛药Hupirtin；

2，4-二氟溴苯合成氟康唑；

邻氟苯甲酰氯合成氟西泮、氟硝西泮；

对氟-氯苯丁酮合成氟哌啶醇、氟哌利多；

对氟苯丁酮合成三氟哌多。

三氟甲苯类主要品种有：

间氨基三氟甲苯合成氟芬那酸丁酯、氟他胺、尼鲁米特、三氟丙嗪、氟奋乃静、三氟拉嗪；

邻氨基三氟甲苯合成盐酸甲氟喹、盐酸马布特罗；

对氨基三氟甲苯合成来氟米特；

对三氟甲氧基苯胺合成抗癫痫药利鲁唑；

间三氟甲基苯腈合成消瘦剂右旋芬氟拉明；

间三氟甲基苯乙酮合成盐酸奥沙氟生；

间三氟甲基溴苯合成三氟哌多、五氟利多；

对三氟甲基苯酚合成氟西汀；

三氟甲磺酸三氟乙酯合成氟卡尼。

含氟杂环化合物主要有：

2-氯-3-氟吡啶合成依诺沙星、环丙氟啶酸、吡氟啶酸、托氟沙星；

2，6-二氯-3-氟吡啶合成氟啶酸、环丙氟啶酸、吡氟啶酸、托氟沙星；

2，6-二氯-3-氟-5-甲酸基吡啶合成氟啶酸、环丙氟啶酸、吡氟啶酸、托氟沙星；

6-氟-2，3-氢苯并吡喃-4-酮合成Sorbinil；

5-氟尿嘧啶合成替加氟、卡莫氟、羟烷基氟尿嘧啶、二羧酸氟尿嘧啶、脱氧氟尿苷。

（3-Trifluoromethyl-5,6-dihydro-4H-cyclopenta-pyrazol-1-yl）aceticacid

（R）-7-（Trifluoromethyl）chroman-4-amine

（Trifluoromethyl）-dichlorophosphine

（Trifluoromethyl）dioxolane

（Z）-3-（trifluoromethyl）crotonicacid

1,1,1-Trifluoro-5-methyl-2,4-hexanedione

1,1-Bis-（trifluoromethyl）-2,2-dicyanoethylene

1,2,3,4,5-PentafluoroBenzene

1,2,3,4-Tetrafluorobenzene

1,2,3,5-Tetrafluorobenzene

1,2,3-Trifluorobenzene

1,2,4-Trifluorobenzene

1,2-Dibenzylbromide

1,2-Dibromobenzene

1,2-Difluorobenzene

1,3,5-Trifluorobenzene

1,3-Dibromo-5-（trifluoromethoxy）benzene

1,3-Difluorobenzene

1,4-Difluorobenzene

1-（Trifluoromethyl）-1-cyclobutanecarboxylicacid

1-（Trifluoromethyl）cyclobutane-1-carboxylicacid

1-（Trifluoromethyl）cyclobutanecarboxylicacidethylester

1-（Trifluoromethyl）cyclohexane-1-carboxylicacid

1-（Trifluoromethyl）cyclopentane-1-carboxylicacid

1-（Trifluoromethyl）cyclopropan-1-amine

1-（Trifluoromethylcyclopropyl）benzene

1-Bromo-2-Fluoro-4-（Trifluoromethoxy）Benzene

1-Bromo-3,5-dimethylbenzene

1-Bromo-3-（trifluoromethoxy）Benzene

1-Bromo-3-Fluoro-4-（Trifluoromethoxy）Benzene

1-Bromo-3-nitro-4-（trifluoromethoxy）benzene

1-Bromo-4-（trifluoromethoxy）benzene

1-Bromo-4-（trifluoromethyl）benzene

1-Fluoro-2-nitro-4-（trifluoromethyl）benzene

1-Trifluoromethyl-1-cyclohexanol

1-Trifluoromethylcyclopropane-1-carboxylicacid

1-Trifluoromethylcyclopropane-1-carboxylicacidmethylester

2,2'

-Bis-（trifluoromethyl）-4,4'

-diiodobiphenyl

2,2,2-Trifluoro-1-（2-methyl-3h-imidazol-4-yl）ethanol

2,2-bis-（Trifluoromethyl）-2-hydroxyaceticacid

2,3,4,5,6-Pentafluoroanisole

2,3,4,5,6-Pentafluorobenzoicacid

2,3,4,5,6-Pentafluorobromobenzene

2,3,4,5,6-Pentafluorophenol

2,3,4,5-Tetrafluoroaniline

2,3,4,5-Tetrafluoroanisole

2,3,4,5-Tetrafluorobenzoicacid

2,3,4,5-Tetrafluorobenzonitrile

2,3,4,5-Tetrafluorobromobenzene

2,3,4,5-Tetrafluoronitrobenzene

2,3,4,5-Tetrafluorophenol

2,3,4,5-Tetrafluorophenylaceticacid

2,3,4,5-Tetrafluorobenzoicacid

2,3,4-Trifluoroaniline

2,3,4-Trifluoroanisole

2,3,4-Trifluorobenzoicacid

2,3,4-Trifluorobenzonitrile

2,3,4-Trifluorobromobenzene

2,3,4-Trifluoronitrobenzene

2,3,4-Trifluorophenol

2,3,4-Trifluorotoluene

2,3,4-Trifluoroaniline

2,3,5,6-Tetrafluoroaniline

2,3,5,6-Tetrafluoro-4-methylbenzylalcohol

2,3,5-Trifluoroaniline

2,3,5-Trifluorobenzoicacid

2,3,5-Trifluorobenzonitrile

2,3,5-Trifluorobromobenzene

2,3,5-Trifluoronitrobenzene

2,3,5-Trifluorophenol

2,3,5-Trifluorophenylaceticacid

2,3,6-Trifluorobromobenzene

2,3,6-TrifluoroPhenol

2,3-Dichloro-4-trifluoromethyl-6-nitrotoluene

2,3-Dichloro-6-trifluoromethyl-4-nitrotoluene

2,3-Dichlorobenzoicacid

2,3-Dichlorobenzonitrile

2,3-Difluoroaniline

2,3-Difluoroanisole

2,3-Difluorobromobenzene

2,3-Difluoronitrobenzene

2,3-Difluorophenol

2,3-Difluorophenylaceticacid

2,3-Difluoropyridine

2,3-Difluorotoluene

2,3-Difluoro-6-nitrophenol

2,3-Difluorobenzoicacid

2,3-Difluorobenzonitrile

2,3-Difluorobenzylbromide

2,3-Difluorophenol

2,3-Difluorotoluene

2,3-Dimethylbenzaldehyde

2,4-Difluorotoluene

2,4,5-Trifluoroaniline

2,4,5-Trifluoroanisole

2,4,5-Trifluorobenzoicacid

2,4,5-Trifluorobenzonitrile

2,4,5-Trifluorobromobenzene

2,4,5-Trifluorophenol

2,4,5-Trifluorophenylaceticacid

2,4,5-Trifluorobenzaldehyde

2,4,5-Trifluorobenzoicacid

2,4,5-Trifluorobenzonitrile

2,4,5-Trifluorobenzylalcohol

2,4,5-Trifluorobenzylbromide

2,4,5-Trifluorobenzylcyanide

2,4,5-Trifluorophenylaceticacid

2,4,6-Trifluoroaniline

2,4,6-Trifluoroanisole

2,4,6-Trifluorobenzoicacid

2,4,6-Trifluorobromobenzene

2,4,6-Trifluoronitrobenzene

2,4,6-Trifluorophenol

2,4,6-Trifluorophenylaceticacid

2,4,6-Trifluorobenzaldehyde

2,4-Bis（trifluoromethyl）bromobenzen

2,4-Bis-（trifluoromethyl）chlorobenzene

2,4-Bis-（trifluoromethyl）fluorobenzene

2,4-Dibromotoluene

2,4-Dichloro-5-fluorobenzonitrile

2,4-Dichloro-5-trifluoromethyl-3-nitrotoluene

2,4-Dichloro-5-trifluoromethyltoluene

2,4-Dichlorobenzenesulfonylchloride

2,4-Difluoroaniline

2,4-Difluoroanisole

2,4-Difluorobenzonitrile

2,4-Difluorobromobenzene

2,4-Difluorophenol

2,4-Difluorophenylaceticacid

2,4-Difluoroaniline

2,4-Difluorobenzaldehyde

2,4-Difluorobenzoicacid

2,4-Difluorobenzylbromide

2,4-Difluorophenol

2,4-Difluorotoluene

2,5-Bis（trifluoromethyl）brom