化学制药工艺考试真题精选Word文档格式.docx
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（1）工艺路线的简便性
（2）生产成本因素
（3）操作简便性和劳动安全的考虑
（4）环境保护的考虑
（5）设备利用率的考虑等
[填空题]11你能设计几种方法合成合成二苯甲醇？
更多试卷请访问《睦霖题库》[填空题]12药物合成工艺研究中重点研究的条件和因素有哪些？
药物合成工艺研究中重点研究的条件和因素有：
（1）反应物的浓度与配料比，
（2）反应温度，
（3）反应的压力与溶剂，
（4）反应的催化剂及其选择性，
（5）中间产物及终产物的质量控制，
（6）反应的设备因素等。
[填空题]13手性合成的前提是什么？
主要考虑哪些化学因素？
手性合成的前提是必须要有手性环境，因此要考虑反应物本身是否具有手性结构、反应体系中是否有手性催化剂、手性试剂、手性溶剂等手征性化学因素。
[填空题]
更多试卷请访问《睦霖题库》14线性合成（逐步合成）和汇聚合成的特点是什么？
可以颠倒的单元反应确定其反应次序的原则是什么？
1.线性合成的特点是：
总收率低，成本高。
2.汇聚合成的特点是：
总收率高，成本低，便于合成同系列的目标产物。
3.确定其反应次序的原则是：
收率低的单元反应放在前面（先低），收率高的单元反应放在后面（后高）。
[填空题]15Me2SO4在工业使用中安全上应注意什么？
NaCN的废液如何处理？
如何控制生产上剧烈放热的物料反应？
（1）Me2SO4在工业使用中安全上应注意：
A.在负压下滴加，以免其蒸汽从反应釜中逸出；
B.反应结束后加入过量的碱，使过量的Me2SO4彻底水解，pH为碱性。
（2）NaCN的废液的处理：
A.实验室里应以次氯酸钠氧化处理；
B.工业上采用高压碱性水解处理。
（3）对生产上剧烈放热的反应可以：
A.缓慢滴加反应物，使放热变的平缓；
B.在夹套内通入冷却水或冷媒及时撤除热量。
[填空题]16怎样理解下述反应的过程（反应机理）？
更多试卷请访问《睦霖题库》[填空题]17在兰索拉唑的合成中，投料35.20公斤的反应物硫醚
（1），生成兰索拉唑
（2）量为33.12公斤，未反应的硫醚
（1）有0公斤，试求产物收率、反应物选择性、反应物转化率等主要指标。
（1）产物兰索拉唑
（2）的收率：
33.12/36.8=90%
（2）反应物硫醚
（1）的转化率：
35.20—0/35.20=100%
（3）反应的选择性：
33.12×
（352/368）/35.20=90%，或90%/100%=90%
更多试卷请访问《睦霖题库》18简述TMB合成辅酶Q0新工艺的反应原理，主要副反应是什么？
如何制订工艺操作予以控制？
[填空题]19简述合成药物生产的特点。
（1）品种多，生产周期快，
（2）原辅料杂，产量小，质量要求严格，
（3）反应以间歇为主，
（4）原辅料易燃、易爆、有毒，
（5）三废多。
[填空题]20解释苯酚与乙酰氯进行Friedel-Crafts反应时为什么在硝基苯和在二硫化碳溶剂中主产物不同。
（1）硝基与羟基可形成氢键，发生溶剂化，空间位阻效应主要是
更多试卷请访问《睦霖题库》羟基的对位产物；
（2）在二硫化碳溶剂中，对位易溶剂化，空间位阻效应主要是羟基的邻位产物。
[填空题]21在合成甲氧苄啶新工艺路线中，以一锅煮工艺高合成关键中间体苯胺缩合物。
定量生成二甲胺缩合物的反应原理与其转化为苯胺缩合物机理是什么？
更多内容请访问《睦霖题库》微信公众号[填空题]22请以苯为起始原料设计二条（或二条以上）路线合成1，3，5-三甲氧基苯。
更多试卷请访问《睦霖题库》[填空题]23请设计合成2，3，4，5-四甲氧基甲苯的合成路线。
更多试卷请访问《睦霖题库》[填空题]24在对硝基-α-乙酰胺基苯乙酮（乙酰化物）的合成中，讨论乙酰化时的加料顺序和pH控制的工艺要点并说明原因：
（1）先加入乙酐与氨基物盐酸盐混悬，逐步加入乙酸钠使氨基物游离出来，在它还未来得及发生双分子缩合之前，就立即被乙酐所乙酰化；
（2）加入乙酸钠的速度与反应产生的乙酸所形成的缓冲体系保持pH在3.5~4.5之间最好，pH过低时在酸的影响下，反应产物会进一步环合为恶唑类化合物；
（3）pH过高时，游离的氨基酮不仅要双分子缩合为吡嗪类化合物，而且反应产物乙酰化物也会发生双分子缩合而生成吡咯类化合物。
[填空题]25请对下列产物进行逆向合成分析，找到起始原料。
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[填空题]26简述绿色化学的核心
是利用化学知识和技术预防污染，从源头消除污染。
[填空题]27简述绿色化学的特点、评价
从科学观点看，绿色化学是对传统化学思维方式的创新和发展；
从经济观点看，绿色化学为我们提供合理利用资源和能源、降低生产成本、符
更多试卷请访问《睦霖题库》合经持续发展的原理和方法；
从环境观点看，绿色化学是从源头上消除污染，保护环境的新科学和新技术方法。
[填空题]28简述理想合成的三个定量指标
原子经济性环境因子环境商原子经济性的最大特点是最大限度地利用原料和减少废物排放。
（原子利用率）环境因子E以化工产品生产过程中产生废物的多少来衡量合成反应对环境的影响。
环境商EQ综合评价指标来衡量合成反应对环境造成的影响。
EQ=E*Q
[填空题]29简述相转移催化剂应具有的性能
A.应具备形成离子对的条件，即结构中含有阳离子部分，便于与阴离子形成有机离子对（如：
季铵盐、季磷盐等），或能与反应物形成复离子（如：
聚醚类化合物）的能力；
B.必须有足够的碳原子数。
无论是鎓盐还是聚醚，必须有足够的碳原子数可以使生成的离子对具有亲有机溶剂的能力。
C.R基团的位阻尽可能小，R基团一般为直链居多。
D.在反应条件下应是化学稳定的，并便于回收。
[填空题]30简述药物合成工艺路线的评价标准
1）化学合成途径简易，即原辅材料转化为药物的路线要简短；
2）需要的原辅材料少而易得，量足；
3）中间体易纯化，质量可控，可连续操作；
4）可在易于控制的条件下制备，安全无毒；
5）设备要求不苛刻；
6）三废少，易于治理；
7）操作简便，经分离易于达到药用标准；
8）收率最佳，成本最低，经济效益最好。
[填空题]31简述Michael加成反应
更多试卷请访问《睦霖题库》[填空题]32简述Mannich反应
[填空题]33简述Dieckmann缩合
[填空题]34简述Darzens反应
[填空题]35益康唑的合成路线是？
[填空题]36布洛芬的合成路线是？
更多试卷请访问《睦霖题库》[填空题]37利多卡因的合成路线是？
[填空题]38制剂工艺学
是综合应用药剂学、物理化学、药物化学、应用化学、药理学、生物学等学科的知识，研究药物剂型的生产工艺、设备及质量控制，按照不同的临床医疗要求，设计、制造不同的药物剂型。
[填空题]39清洁技术
制药工业中的清洁技术就是用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；
设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。
其主要研究内容有：
（1）原料的绿色化
（2）催化剂或溶剂的绿色化
（3）化学反应绿色化
（4）研究新合成方法和新工艺路线
[填空题]40世界制药工业的发展动向为（）、（）、（）、（）。
高科技、高要求、高速度、高集中
[填空题]41清洁技术的目标是（）本来要排放的污染物，实现（）的循环利用策略。
分离和再利用，“零排放”
更多试卷请访问《睦霖题库》[填空题]42新药研发的内容是什么？
（1）新药研究与开发是一项较复杂的系统工程，涉及化学、药学、生物学、药理学、毒理学、药剂学、临床医学等各学科，经历新药设计、工艺制备、药理筛选、安全评价、临床研究、质量控制和中试放大等较多步骤。
（2）新药研究与开发应包括新药从实验室研究到生产上市，扩大临床应用的整个过程，是制药工艺学研究的一个基本内容。
（3）创新药物的研究开发是一项多学科、跨行业、投资高、周期长、风险大、回报颇丰的技术密集型系统工程，必须以大的制药企业为背景才能持续下去。
新药研发的特点
（1）高投入
（2）高风险
（3）高利润
（4）周期长
（5）竞争激烈
（6）专利保护严密
（7）品种更新迅速
（8）发展潜力巨大
（3）制药工业是一个以新药研究与开发为基础的工业。
[填空题]43针对当前我国化学药品生产所面临的问题，如何提高我国医药企业的研发能力？
（1）仿制创新是必经阶段。
针对当前我国化学药品生产所面临的新形势，首先在战略上要把化学药品研究从仿制为主转变到以创新为主的轨道上来。
（2）改进创新是主要途径。
目前非专利化学原料药国际市场竞争日趋剧烈，要在这一市场上取得一席之地，必须提高劳动生产率，拥有创新的先进技术路线、生产工艺和高效率的生产线，具备经济合理的生产规模，才能立于不败之地。
（3）完全创新是发展方向。
自主创新，发挥优势，有条件的领域实现原始创新，有的是在引进消化吸收基础上实现再创新，也包括用先进技术改造传统产业。
[填空题]44手性制药
具有手性分子的药物
[填空题]45倒推法或逆向合成分析（retrosynthesisanalysis）
从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法，又称倒推法、逆合成分析法。
更多试卷请访问《睦霖题库》[填空题]46A.Mannich反应
含有α-活泼氢的醛、酮与甲醛及胺（伯胺、仲胺或氨）反应，结果一个活泼氢被胺甲基取代，此反应又称为胺甲基化反应，所得产物称为Mannich碱。
[填空题]47（）是药物生产技术的基础和依据。
工艺路线的（）和（）是衡量生产技术高低的尺度。
药物生产工艺路线，技术先进性，经济合理性
[填空题]48在制定化学制药工艺实验研究方案时，还必须对反应类型作必要的考察，阐明所组成的化学反应类型到底是（）还是（）反应。
“平顶型”、“尖顶型”
[填空题]49工业生产上愿意采用（）反应，可稳定生产，减轻操作个人劳动强度。
“平顶型”
[填空题]50抗炎药布洛芬的结构式是（），其合成路线很多，但其共同的起始原料为（）。
，异丁基苯
[填空题]51对于（）衍生物的合成设计，常可通过查阅有关文献专著、综述或化学文献，找到若干可供（）的方法。
简单分子或已知结构，模拟
更多试卷请访问《睦霖题库》[填空题]52由对硝基苯酚为原料制备扑热息痛时可应用（）工艺。
“一勺烩”或“一锅煮”
[单项选择题]
53、工业上最适合的反应类型是（）
A.尖顶型
B.平顶型
C.汇聚型
D.直线型
B
54、从收率的角度看，应该把收率高的反应步骤放在（）
A.前头
B.中间
C.后边
D.都可
C
55、在镇静药奈福泮的羰基的还原过程中，可代替氢化铝锂的是（）
A.硼氢化钠
B.醇钠
C.锌粉
D.钯碳
A
56、属于第三类溶剂的是（）
A.苯
B.甲苯
C.乙酸乙酯
D.三氟醋酸
更多试卷请访问《睦霖题库》57、可以使用类型反应法设计药物工艺路线的药物是（）
A.黄连素
B.克霉唑
C.鹰瓜豆碱
D.己烷雌酚
58、可以使用文献归纳法设计药物工艺路线的药物是（）
A.己烷雌酚
B.他巴唑
C.克霉唑
D.布洛芬
[填空题]59药物的结构剖析原则有哪些？
（1）药物的化学结构剖析包括分清主要部分（主环）和次要部分（侧链），基本骨架与官能团；
（2）研究分子中各部分的结合情况，找出易拆键部位；
（3）考虑基本骨架的组合方式，形成方法；
（4）官能团的引入、转换和消除，官能团的保护与去保护等；
（5）若系手性药物，还必须考虑手性中心的构建方法和整个工艺路线中的位置等问题。
[填空题]60药物工艺路线设计的主要方法有哪些？
追溯求源法、类型反应法、分子对称法、模拟类推法、文献归纳法、更多试卷请访问《睦霖题库》
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