聚乙烯基吡咯烷酮翻译1.docx

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聚乙烯基吡咯烷酮翻译1

AdvancedPharmaceuticalBulletin,2013,3

（1）,217-225doi:

http:

//dx.doi.org/10.5681/apb.2013.036http:

//apb.tbzmed.ac.ir/

Formulation,CharacterizationandPhysicochemicalEvaluatinofPotassiumCitrateEffervescentTablets

AbolfazlAslani*,FatemehFattahi

DepartmentofPharmaceutics,SchoolofPharmacyandNovelDrugDeliverySystemsResearchCenter,IsfahanUniversityofMedicalSciences,Isfahan,Iran.

配方、特性和物理化学评价柠檬酸钾泡腾片

阿布Aslani,今天Fattahi

制药学、制药和新型给药系统研究中心,伊斯法罕大学医学科学,伊斯法罕、伊朗

ARTICLEINFO

ABSTRACT

ArticleType:

ResearchArticle

Purpose:

Theaimofthisstudywastodesignandformulationofpotassiumcitrateeffervescenttabletforreductionofcalciumoxalateanduratekidneystonesinpatientssufferingfromkidneystones.Methods:

Inthisstudy,13formulationswerepreparedfrompotassiumcitrateandeffervescentbaseindifferentconcentration.Theflowabilityofpowdersandgranuleswasstudied.Theneffervescenttabletswerepreparedbydirectcompression,fusionandwetgranulationmethods.Thepreparedtabletswereevaluatedforhardness,friability,effervescenttime,pH,contentuniformity.Toamendtasteofformulations,differentflavoringagentswereusedandthenpaneltestwasdonebyusingLatinSquaremethodby30volunteers.Results:

Formulationsobtainedfromdirectcompressionandfusionmethodshadgoodflowbutlowhardness.Wetgranulationimprovesflowabilityandotherphysicochemicalpropertiessuchasacceptablehardness,effervescencetime≤3minutes,pH<6,friability<1%,waterpercentage<0.5%andaccuratecontentuniformity.Inpaneltest,bothofcombinationflavors;（orange-lemon）and（strawberry-raspberry）hadgoodacceptability.Conclusion:

ThepreparedtabletsbywetgranulationmethodusingPVPsolutionhadmoretablethardness.Itisareproducibleprocessandsuitabletoproducegranulesthatarecompressedintoeffervescenttabletsduetolargeragglomerates.

ArticleHistory:

Received:

7November2012

Revised:

18November2012

Accepted:

22December2012

ePublished:

7February2013

Keywords:

Effervescenttablets

Potassiumcitrate

Directcompressionmethod

Fusionmethod

Wetgranulationmethod

ARTICLEINFO

文章类型

文章历史:

收到:

2012年11月7日修改:

2012年11月18日接受:

2012年12月22日ePublished:

2013年2月7日

目的:

本研究的目的是设计和制定柠檬酸钾的平板电脑减少草酸钙和尿酸盐肾结石患者患有肾结石。

方法:

在这项研究中,13个配方制备不同浓度的柠檬酸钾和冒泡的基地。

研究了粉末和颗粒的流动性。

然后泡腾片是由直接压缩、融合和湿法造粒方法。

平板电脑进行准备的硬度、易碎性、发泡时间、pH值、含量均匀度。

修改配方,使用不同的调味剂,然后小组测试是通过使用拉丁方方法由30名志愿者。

结果:

配方获得直接压缩和融合方法有很好的流动但硬度较低。

湿法造粒改善流动性和其他物理化学属性,

如可接受的硬度、泡腾时间≤3分钟,pH<6、易碎性<1%,水比例<0.5%,准确的含量均匀度。

在面板测试中,这两个组合口味;（橙子,柠檬）和（草莓,覆盆子）有良好的可接受性。

结论:

通过湿法造粒方法准备的平板电脑使用PVP解决方案有更多的片剂硬度。

它是一种可再生的过程,适合生产的颗粒被压缩成泡腾片由于更大的团聚体。

关键词:

泡腾片柠檬酸钾直接压缩方法融合法湿法造粒方法

Introduction

Effervescenttabletsweredesignedtoproducesolutionsthatreleasecarbondioxidesimultaneously.Usually,thesetabletsarepreparedbycompressingtheactiveingredientswithmixtureofsodiumbicarbonateandorganicacidssuchascitricandtartaricacid.1

Generally,thesetabletsareincludeddrugsthataresolvedrapidlywhenenteredtowaterandtheyarerecommendedasaclearandpalatablesolution.2So,theycanbeprescribedtopatientswhosufferedfromswallowcapsulesortablets.3Themainadvantagesofeffervescenttabletsarequickproductionofsolution.Thus,itisfasterandbettertoabsorb.4Asasourceof

Asasourceofacid,citricacidisthemostusedacid.Alsootheracidssuchastartaric,fumaric,adipic,malicacidandanhydridesandsaltsofacidcanbeused.Potassiumandsodiumcarbonate,sodiumandpotassiumbicarbonate,argininecarbonateareusedasasourcesofalkaliSodiumbicarbonateisoneofthemostusedcarbonatebecauseofhighsolubility,severereactionandlowcost.5So,excepientssuchaswatersolublelubricants（e.g.PEG4000,6000andsodiumbenzoate）,sweeteners,flavoringsandwater-solublecolorsareapplied.5

Polyvinylpyrolidone（PVP）isaneffectivebinderofeffervescenttablets.Itcanbeaddedasdrypowderorinawetformasanaqueousorhydroalcoholicsolution.Mannitol,PEG6000andwaterinsmallamountscanbeusedaseffectivebinder.5,6

泡腾片生产设计的解决方案,同时释放出二氧化碳。

通常,这些药片是由压缩活性成分与碳酸氢钠和有机酸的混合物,如柠檬酸和酒石酸。

1一般来说,这些药片包含药物快速解决当进入水和他们推荐作为一个明确的和可行的解决方案。

2,它们可以用于病人患有吞下胶囊或药片。

3泡腾片的主要优点是快速的生产解决方案。

因此,它是更快和更好的吸收。

4一样的酸,柠檬酸是最常用的酸。

还其他酸如酒石的、反丁烯二酸的己二、苹果酸和酸酐和盐的酸可以使用。

和碳酸钠,钾钠和碳酸氢钾,,精氨酸碳酸盐作为碱性碳酸氢钠的来源是一个最常用的碳酸盐岩的溶解性高,严重的反应和低成本。

5所以,辅料如水溶性润滑剂（例如盯住4000年、6000年和苯甲酸钠）、甜味剂、调味料和水溶性应用颜色5

聚乙烯基吡咯烷酮（PVP）是一种有效的泡腾片的粘合剂。

它可以添加干粉或湿形式作为水或水醇解决方案。

甘露醇,盯住6000和少量的水可以作为有效的binder.5,6

Lowrelativehumidity（maximumof25%orless）andmoderatetocooltemperatures（about25°Cor77°F）intheenvironmentareessentialtopreventstickinggranuleortabletstotabletpressmachine.5

Inproducingdirectcompressionmethod,themixturesofpowderwithexcellentflowability,andwithoutparticlessegregationareneededandparticlesizeofallrawmaterialsshouldbeequal.Itisnecessarytopreparegranules,ifparticlesizeissmall.3,7

Infusionmethod,mostlymonohydratecitricacid,releaseditswaterat54°Cinordertoobtainthegranulesbyagglomerationoftheparticles.Granulationwithnonreactivesolutioncontainofethanolorisopropanol,thatthemostcomponentsoftabletsareinsolubleinthem.So,averysmallamountofwater（0.1-0.5%）isactivesolution.5

Effervescenttabletsareproducedandcontrolledsameasconventionaltablets.Thesecontrolsareincludedphysicochemicalpropertiessuchashardness,weightvariation,friability,solutiontime,pHandcontentuniformity.5

低相对湿度（最多25%或更少）和温和冷却温度（约25°C或77°F）在环境中是必不可少的,以防止粘粒或平板电脑压片机机器。

5生产直接压缩方法,与优秀的流动性粉末的混合物,不需要隔离粒子和粒子大小的原材料应该一律平等。

有必要准备颗粒,如果粒度很小。

3、7在融合方法中,大多是一水柠檬酸、发布了水在54°C为了获得颗粒的凝聚粒子。

造粒与不反应的解决方案包含的乙醇或异丙醇,平板电脑的大多数组件不溶性。

所以,少量的水（0.1--0.5%）是积极的解决方案。

5泡腾片生产和控制与传统的平板电脑。

这些控件包括物化性能如硬度、重量差异、易碎性,均匀性.5解决时间、pH值和内容

Correspondingauthor:

AbolfazlAslani,DepartmentofPharmaceutics,SchoolofPharmacyandPharmaceuticalSciences,IsfahanUniversityofMedicalSciences,Isfahan,Iran.Tel:

+98（311）7922617,Fax:

+98（311）6680011,Email:

通讯作者:

阿布Aslani、制药学、药学和制药科学学院,伊斯法罕大学医学科学,伊斯法罕、伊朗。

电话:

+98（311）7922617,传真:

+98（311）6680011,电子邮件:

AslaniandFattahi

Potassiumcitrateisverysolubleinwaterandalmostinsolubleinalcoholwithverysaltytaste.Eachgofpotassiumcitrate（monohydrate）consistsofabout9.3mmolofpotassiumand3.08mmolofcitrate.8

Potassiumcitrateisusedtoreplacesodiumbicarbonateinthetreatmentofmetabolicacidosisinpatients,alkalizingagentofurineandsymptomaticreliefofmildurinarytractinfections.Studieswereshownthatitiseffectiveinreductionofcalciumoxalateanduratekidneystonesformationandpreventfromboneloss.9-12So,studiesareshownthatoralsupplementsofpotassiumpreventshyperkalaemiafromitduetothehighabsorptionfromthegastrointestinaltractbutslowly.12

Productsofpotassiumcitrateareavailableinpharmaceuticalworldmarketintheformsof:

tablet（5,10,and15mEqpotassiumcitrate,Urocit®-K）,effervescentpowder（1500mgequivalentto13mEqpotassiumcitrate,Effercitrate®）andoralsolution.8Althoughthementioneddosageformareavailableinthepharmaceuticalmarket,noneofthemareheldaccountableforpatientrequirement,becausehighdosesofdrugareneededforpatientswithcalciumanduratekidneystones.

Thesepatientsareusingthedrugintotwoforms:

1）apharmaceuticaldosageformwithalowdoseandhighfrequencyconsumptionor2）thebulkoftherawmaterials.Untilnowinthepharmaceuticalmarket,thispotassiumcitrateeffervescenttabletwith25meqdoesnotexist.Itisanewandapplicationsdesign.

Theaimofthisstudyisdesign,formulationandpreparationofthepotassiumcitrateeffervescenttabletscontaining25mEqmonohydratepotassiumcitrate.Thesetabletswillhelptophysiciansprescribingandconvenienceconsumptionforpatientssufferingfromcalciumoxalateanduratekidneystones.

柠檬酸钾非常易溶于水,几乎不溶于酒精很咸的味道。

每克柠檬酸钾（一水）由9.3和3.08中毒citrate.8钾中毒

柠檬酸钾是用来取代碳酸氢钠治疗代谢性酸中毒的患者,碱化尿液和症状的缓解轻微的尿路感染。

研究表明,它是有效地减少草酸钙和尿酸盐肾结石的形成和防止骨loss.9-12如此,研究表明,口服补充剂可以防止高钾血症由于高钾从胃肠道吸收但缓慢的12

柠檬酸钾的产品可用在世界医药市场的形式:

平板电脑（5、10和15毫克当量柠檬酸钾,Urocit®-k）,发泡粉（1500毫克相当于13毫克当量柠檬酸钾,埃弗柠檬酸®）和口头解决方案8虽然提到剂型可在医药市场,没有一个是对病人负责的要求,因为大剂量的药物需要钙和尿酸盐肾结石患者。

这些患者使用药物分为两种形式:

1）制药剂型与低剂量、高频率消费或2）的大部分原材料。

直到现在在医药市场,这种柠檬酸钾的平板电脑与25毫克当量不存在。

这是一个新的和应用程序设计。

本研究的目的是设计、配方和制备柠檬酸钾的泡腾片包含25毫克当量一水柠檬酸钾。

这些药片将有助于医生处方和便利消费对患有草酸钙肾结石和尿酸盐

MaterialsandMethods

Material

Potassiumcitrate（monohydrate）,sodiumbicarbonate,citricacid（monohydrate）,tartaricacid,PEG6000,sodiumbenzoate,manitol,sorbitolandaspartamewereprocuredbyMerck（Darmstadt,Germany）.Povidonk-30（PVP）waspurchasedfromRahavardTamin（Tehran,Iran）.OrangeflavoringagentwasprocuredfromKagawa（China）andraspberry,strawberry,cherryandlemonflavoringagentswerepreparedbyFarabipharmaceuticalCompany,（Isfahan,Iran）.

Preformulation

Firstly,theformulasweremadeupinthedifferentstoichiometricratiosfromtartaricacid,citricacidandsodiumbicarbonatebasedonbelowreactions.AccordingtoTable1,materialsofeachformulationwereweighedandthen2700mgofmonohydratepotassiumcitratewasaddedtoeachformulation.Finally,afterpreparationofappropriatemixture,thelubricantsincluding30mgofPEG6000and10mgofsodiumbenzoatewereaddedthemixtureandthenthetabletscompressedbyusingasingle-punchpressmachine（KILIAN&CO,Germany）.Fornextstages,thebetterstoichiometricratioswereselectedwithregardtothreefactors:

solubility,effervescencetimeandpH.

材料和方法

材料

柠檬酸钾（一水）,碳酸氢钠,柠檬酸（一水）,酒石酸,6000年挂钩,苯甲酸钠,甘露醇、山梨糖醇、阿斯巴

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