药物化学试题与详细答案.docx

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药物化学试题与详细答案

1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）

a.扑热息痛

b.吲哚美辛

c.布洛芬

d.萘普生

e.芬布芬

2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（）

a.因为生成nacl

b.第三胺的氧化

c.酯基水解

d.因有芳伯胺基

e.苯环上的亚硝化

3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）

a.氨基醚

b.乙二胺

c.哌嗪

d.丙胺

e.三环类

4.咖啡因化学结构的母核是（）

a.喹啉

b.喹诺啉

c.喋呤

d.黄嘌呤

e.异喹啉

5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（）

a.生物电子等排置换

b.起生物烷化剂作用

c.立体位阻增大

d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞

e.供电子效应

6.土霉素结构中不稳定的部位为（）

a.2位一conh2

b.3位烯醇一oh

c.5位一oh

d.6位一oh

e.10位酚一oh

7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（）

a.中枢兴奋

b.抗癫痫

c.降血脂

d.抗病毒

e.消炎镇痛

8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）

a.5位

b.7位

c.11位

d.1位

e.15位

9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（）

a.可以口服

b.雄激素作用增强

c.雄激素作用降低

d.蛋白同化作用增强

e.增强脂溶性，有利吸收

10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（）

a.氨苄青霉素

b.甲氧苄啶

c.利多卡因

d.氯霉素

e.哌替啶

11.化学结构为n—c的药物是：

（）

a.山莨菪碱

b.东莨菪碱

c.阿托品

d.泮库溴铵

e.氯唑沙宗

12.盐酸克仑特罗用于（）

a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎

b.循环功能不全时，低血压状态的急救

c.支气管哮喘性心搏骤停

d.抗心律不齐

e.抗高血压

13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（）

84.新伐他汀主要用于治疗（）

a.高甘油三酯血症

b.高胆固醇血症

c.高磷脂血症

d.心绞痛

e.心律不齐

15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）

a.1位氮原子无取代

b.5位有氨基

c.3位上有羧基和4位是羰基

d.8位氟原子取代

e.7位无取代

解答

题号：

1答案：

a

解答：

本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。

羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。

酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。

在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身又不溶于水，故正确答案是a.

题号：

2答案：

d

解答：

与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。

凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应，故正确答案是d

题号：

3答案：

a

解答：

苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分，属于氨基醚类。

故正确答案是a.

题号：

4答案：

d

解答：

咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。

故正确答案是d.

题号：

5答案：

a

解答：

5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。

用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，是经典的由卤素取代h型的生物电子等排体，故正确答案是a.

题号：

6答案：

d

解答：

土霉素结构中6位羟基在酸催化下，可和邻近氢发生反式消去反应；在碱性条件下，可和11位羰基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。

故正确答案是d.

题号：

7答案：

e

解答：

芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型。

故正确答案是e.

题号：

8答案：

d

解答：

在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中，发现在9α位引入氟原子和cl

（2）引入双键，抗炎活性都有较大提高，故按题意其正确答案是d.

题号：

9答案：

a

解答：

在对睾丸素进行结构改造中，发现在17位羟基的α面引入甲基，通过空间位阻可使17位羟基代谢比较困难，口服吸收稳定。

故本题正确答案是a.

题号：

10答案：

d

解答：

氯霉素长期使用和多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。

故本题正确答案是d.

题号：

11答案：

a

解答：

山莨菪碱结构与所列结构相符。

故正确答案为a.

题号：

12答案：

a

解答：

盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药，为β2受体激动剂。

其松弛支气管平滑肌作用强而持久，用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。

故正确答案是a.

题号：

13答案：

d

解答：

卡托普利化学名为1—（3—巯基一2—甲基一1—氧代丙基）—l—脯氨酸，故正确答案为d.

题号：

14答案：

b

解答：

新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶a还原酶抑制剂，是较新型的降血脂药，能阻止内源性胆固醇合成，选择性强，疗效确切，故本题正确答案是b.

题号：

15答案：

c

解答：

在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。

其结构中都具有3位羧基和4位羧基，故本题正确答案是c.

二、b型题（配伍选择题）共20题，每题0.5分。

备选答案在前，试题在后。

每组5题。

每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。

每个备选答案可重复选用，也可不选用。

试题：

[16——20]（）

a.吗啡

b.美沙酮

c.哌替啶

d.盐酸溴已新

e.羧甲司坦

16.具有六氢吡啶单环的镇痛药

17.具有苯甲胺结构的祛痰药

18.具有五环吗啡结构的镇痛药

19.具有氨基酸结构的祛痰药

20.具有氨基酮结构的镇痛药

[21——25]（）

a.盐酸地尔硫卓

b.硝苯吡啶

c.盐酸普萘洛尔

d.硝酸异山梨醇酯

e.盐酸哌唑嗪

21.具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂

22.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药

23.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂

24.具有酯类结构的抗心绞痛药

25.具有苯并嘧啶结构的降压药

[26——30]（）

a.3—（4—联苯羰基）丙酸

b.对乙酰氨基酚

c.3—苯甲酰基—α—甲基苯乙酸

d.α—甲基—4—（2—甲基丙基）苯乙酸

e.2—[（2，3—二甲苯基）氨基]苯甲酸

26.酮洛芬的化学名

27.布洛芬的化学名

28.芬布芬的化学名

29.扑热息痛的化学名

30.甲芬那酸的化学名

[31-35]

a.磺胺嘧啶

b，头孢氨苄

c.甲氧苄啶

d.青霉素钠

e.氯霉素

31.杀菌作用较强，口服易吸收的β—内酰胺类抗生素

32.一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物

33.与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染

34.与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强

35.是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服

解答

题号：

（16—20）

答案：

16.c17.d18.a19.e20.b

解答：

本题用意在于熟记镇痛药及镇咳祛痰药的结构。

所列五个药物均是临床上有效的常用药。

吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药，具有五环吗啡结构，哌替啶是哌啶类合成镇痛药中第一个药物，美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药物，盐酸溴己新和羧甲司坦是属于粘液调节剂的祛痰药，分别具有苯甲胺结构和氨基酸结构。

答案：

21.b22.a23.c24.d25.e

解答：

本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。

盐酸地尔硫卓和硝苯吡啶是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂卓结构，后者具有二氢吡啶结构。

普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。

题号：

（26—30）

答案：

26.c27.d28.a29.b30.e

解答：

酮洛芬结构为：

其化学名为3—苯甲酰基一α—甲基苯乙酸；布洛芬结构为

其化学名为α—甲基一4—（2—甲基丙基）苯乙酸；芬布芬的结构为

化学名是3—（4—联苯羰基）丙酸；

扑热息痛结构是化学名是对乙酰氨基酚；

甲芬那酸的结构是

化学名是2—[（2，3—二甲苯基）氨基]苯甲酸。

题号：

（31一35）

答案：

31.b32.e33.a34.c35.d

解答：

本题用意在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点。

磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药；头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的β—内酰胺类抗生素；甲氧苄啶是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个β—内酰胺类抗生素，系从发酵获得的天然抗菌药，不能口服给药，对酸不稳定；氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物，也是一种广谱抗生素。

药物化学模拟试题及解答（四）

56.下列哪些药物可用于抗结核病（）

a.异烟肼

b.呋喃妥因

c.乙胺丁醇

d.克霉唑

e.甲硝唑

57.指出下列叙述中哪些是正确的（）

a.吗啡是两性化合物

b.吗啡的氧化产物为双吗啡

c.吗啡结构中有甲氧基

d.天然吗啡为左旋性

e.吗啡结构中含哌嗪环

58.下列哪几点与利血平有关（）

a.在光作用下易发生氧化而失效

b.遇酸或碱易分解成利血平酸而失效

c.可与亚硝酸加成，生成黄色产物

d.遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应

e.其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理

59.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素（）

a.pka

b.脂溶性

c.5—取代基

d.5—取代基碳数目超过10个

e.直链酰脲

60.下列哪种药物可被水解（）

a.青霉素钠

b.环磷酰胺

c.氢氯噻嗪

d.吡哌酸

e.布洛芬

61.中枢兴奋药按其结构分类有（）

a.黄嘌呤类

b.酰胺类

c.吩噻嗪类

d.吲哚乙酸类

e.丁酰苯类

62.下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂（）

a.顺铂

b.氟尿嘧啶

c.环磷酰胺

d.氮甲

e.甲氨喋呤

63.下列药物中无茚三酮显色反应的是（）

a.巯嘌呤

b.氯胺酮

c.氨苄西林钠

d.氮甲

e.甲基多巴

64.青霉素钠具有下列哪些特点（）

a.在酸性介质中稳定

b.遇碱使β—内酰胺环破裂

c.溶于水不溶于有机溶剂

d.具有α—氨基苄基侧链

e.对革兰阳性菌、阴性菌均有效

65.β—内酰胺酶抑制剂有（）

a.氨苄青霉素

b.克拉维酸

c.头孢氨苄

d.舒巴坦（青霉烷砜酸）

e.阿莫西林

66.下列药物属于肌肉松弛药的有（）

a.氯唑沙宗

b.泮库溴铵

c.维库溴铵

d.氯贝丁酯

e.利多卡因

67.模型（先导）化合物的寻找途径包括（）

a.随机筛选

b.偶然发现

c.由药物活性代谢物中发现

d.由抗代谢物中发现

e.天然产物中获得

68.下列哪几点与维生素d类相符（）

a.都是甾醇衍生物

b.其主要成员是d2、d3

c.是水溶性维生素

d.临床主要用于抗佝偻病

e.不能口服

69.下列药物中局部麻醉药有（）

a.盐酸氯胺酮

b.氟烷

c.利多卡因

d.γ—经基丁酸钠

e.普鲁卡因

70.下列哪些药物含有儿茶酚的结构（）

a.盐酸甲氧明

b.盐酸克仑特罗

c.异丙肾上腺素

d.去甲肾上腺素

e.盐酸麻黄碱

解答

题号：

56答案：

a、c

解答：

异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药，呋喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用，克霉唑为抗真菌药，甲硝唑虽对厌氧性细菌有抗菌作用，但临床主要用于治疗阴道滴虫病。

题号：

57答案：

a、b、d

解答：

吗啡的结构如下，分子中含五个手性碳原子，呈左旋光性。

铁氰化钾可将其氧化为双吗啡。

在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性，叔胺的结构具碱性。

由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪环，因此本题的正确答案为a、b、d.

题号：

58答案：

a、b、c、d

解答：

利血平是自萝芙木中提取分离出的一种生物碱，具有降压及镇静作用，其作用机制为耗竭周围及中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5—羟色胺。

利血平见光易氧化变质而失效。

利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸。

利血平的吡咯环中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反应生成黄色的n—亚硝基化合物。

因其为生物碱故与生物碱沉淀试剂可发生反应。

故本题的正确答案为a、b、c、d.

题号：

59答案：

a、b、c

解答：

巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。

药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。

5—位上两个取代基应为亲脂性基团，其碳原子总数在4—8之间，使药物具有适当的脂溶性。

此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5—位上必须有两个取代基。

因为5—位上若只有一个取代基（剩余一个未被取代的氢）或5—位上没有取代基时，酸性强，pka值低，在生理条件（ph＝7.4）下易解离而不易透过生物膜，中枢镇静作用很弱或没有作用。

巴比妥类为环状双酰脲类，若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱，在临床上已不再使用。

故本题正确答案为a、b、

题号：

60答案：

a、b、c

解答：

青霉素钠的β—内酰胺环很不稳定，易于水解，同时6—取代酰氨基也可被水解。

环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构。

在水溶液中不稳定，易发生水解脱氨的反应。

氢氯噻嗪在碱性溶液中可水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛。

吡哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的部分。

故本题的正确答案为a、b、c.

题号：

6l答案：

a、b

解答：

中枢兴奋药按化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类、吡乙酰胺类、美解眠类及生物碱类等。

吩噻嗪类和丁酰苯类药物具有中枢抑制作用，用作抗精神失常药，而吲哚乙酸类药物具有消炎镇痛作用。

本题正确答案应为a、b.

题号：

62答案：

c、d

解答：

烷化剂类抗肿瘤药为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物。

这种活性基团可以与dna中的碱基（主要是嘌呤环的7—位氮原子）形成共价键，影响dna的复制或转录达到抗肿瘤的目的。

顺铂虽然也是作用于dna的单链或双链，影响其复制或转录，但它不是以碳正离子或亲电性碳原子与dna反应的，不属于烷化剂，氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗肿瘤作用为抗代谢的机理。

环磷酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基团，属烷化剂类，因此本题正确答案为c、d.

题号：

63答案：

a、b、d

解答：

茚三酮可α—氨基酸类化合物形成紫色至蓝紫色的反应，本题中的五个药物分子结构中含α—氨基酸类结构部分的药物只有氨苄西林钠及甲基多巴。

其余三个药物均不含有这种结构，不能与茚三酮反应，因此正确答案为a、b、

题号：

64答案：

b、c

解答：

青霉素钠为β—内酰胺类抗生素，其β—内酰胺环在酸、碱性介质中均易水解开环而失效。

因其为钠盐，故可溶于水，不溶于有机溶剂。

其6—氨基被苯乙酰基酰化不具有α—氨基苄基的结构部分。

青霉素钠仅对革兰附性菌所引起的疾病有效。

故本题正确答案为b、c.

题号：

65答案：

b、d

解答：

本题所列的五个药物的分子结构中均含有β—内酰胺的结构部分，属于β—内酰胺类化合物。

但它们的作用机制不同。

氨苄青霉素、头孢氨苄和阿莫西林的作用机制为干扰细菌的细胞壁的合成达到杀菌的目的。

克拉维酸与舒巴坦可与细菌产生的β—内酰胺酶（此酶可作用于β—内酰胺环，使一些β—内酰胺类抗生素失效，产生这种酶的细菌便具有耐药性）结合，可克服细菌的耐药性，属β—内酰胺酶抑制刘。

因此本题正确答案为b、d.

题号：

66答案：

a、b、c

解答：

肌肉松弛药是指对骨骼肌具松弛作用的药，分为外周性及中枢性两种作用类型。

外周性肌肉松弛药主要为季铵类化合物，泮库溴铵和维库溴铵属于外周性肌肉松弛药。

中枢性肌肉松弛药主要是阻滞中枢内中间神经元冲动的传递，作用机制与外周性的不同，在化学结构上也不是季铵类。

氯唑沙宗属中枢性肌肉松弛药。

利多卡因为局部麻醉药又具有抗心律失常作用。

氯贝丁酯的作用为降血脂。

故本题正确答案为a、b、c.

题号：

67答案：

a、b、c、d、e

解答：

模型（先导）化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容，可以从多种途径获得模型（先导）化合物。

主要的途径有随机筛选与意外发现，从天然产物中获得，由药物的体内代谢物中发现，由抗代谢物中发现，由内源性活性物中发现，由药物的副作用发展新类型化合物，由现有药物的药效基团经计算机辅助设计新型化合物等。

本题的正确答案为a、b、c、d、e.

题号：

68答案：

a、b、d

解答：

维生素d类化合物目前已知有十几种，都是甾醇类化合物或由甾醇类化合物经紫外光照射转化而来，均为油溶性的，在水中几乎不溶，重要的成员有维生素d2和维生素d3，维生素d族用于治疗佝偻病由口服给药，因此本题的正确答案为a、b、d

题号：

69答案：

c、e

解答：

盐酸氯胺酮为注射用的全身性分离麻醉药，氟烷为吸入性全身麻醉药。

γ—羟基丁酸钠为静脉麻醉药也是全身性的。

利多卡因和普鲁卡因为局部麻醉药，故本题的正确答案为c、e.

题号：

70答案：

c、d

解答：

儿茶酚又称邻苯二酚。

本题所列五个药物的化学结构中只有异丙肾上腺素及去甲肾上腺素的结构中含有上述结构部分，故本题的正确答案为c、d.

四、问答题

1、什么是药物的杂质？

药物的杂质限度制订的依据是什么？

2、简述吗啡及其化学合成镇痛药的化学结构共同特点。

2、简述喹诺酮类的构效关系。

3、为什么磺胺甲基异噁唑和甲氧苄氨嘧啶合用能增强抗菌作用？

4、维生素C为什么在贮存中会出现黄色斑点？

5、什么是局部麻醉药？

局部麻醉药的结构可概括为哪几部分。

6、简述大环内酯类抗生素和稳定性？

7、试述巴比妥类药物的一般合成通法。

8、阿司匹林为什么会变色？

变色后能否服用？

9、从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用较持久？

10、药物化学结构修饰的目的是什么？

11、青霉素为什么不能制成水溶液注射剂？

12、简述磺胺增效剂TMP的作用机制？

13、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？

各自发挥什么作用？

14、什么是药物化学结构修饰？

修饰的目的是什么？

15、什么是烷化剂？

主要包括哪些结构类型？