生物药剂学与药物动力学习题1-15章 (1)Word格式.doc
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3.生物因素主要包括:
(1)种族差异:
指不同的生物种类和不同人种之间的差异。
(2)性别差异:
指动物的雄雌与人的性别差异。
(3)年龄差异:
新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差异。
(4)生理和病理条件的差异:
生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变化引起药物
体内过程的差异。
(5)遗传因素:
体内参写药物代谢的各种酶的活性可能引起的个体差异等。
4.药物及剂型的体内过程:
是指药物及剂型从给药部位给药后在体内吸收、分布、
代谢和排泄的过程。
第二章口服药物的吸收
【习题】
1.对生物膜结构的性质描述错误的是
A.流动性B.不对称性
C.饱和性D.半透性
E.不稳定性
2.K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是
A.被动扩散B.膜孔转运
C.主动转运D.促进扩散
E.膜动转运
3.红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加
A.缓释片B.肠溶衣
C.薄膜包衣片D.使用红霉素硬脂酸盐
E.增加颗粒大小
4.下列哪项不属于药物外排转运器
A.P-糖蛋白B.多药耐药相关蛋白
C.乳腺癌耐药蛋白D.有机离子转运器
E.ABC转运蛋白
5.以下哪条不是主动转运的特点
A.逆浓度梯度转运B.无结构特异性和部住特异性
C.消耗能量D.需要载体参与
E.饱和现象
6.胞饮作用的特点是
A.有部位特异性B.需要载体
C.不需要消耗机体能量D.逆浓度梯度转运
E.以上都是
7.下列哪种药物不是P-gp的底物
A.环孢素AB.甲氨蝶呤
C.地高辛D.诺氟沙星
E.维拉帕米
8.药物的主要吸收部位是
A.胃B.小肠C.大肠D.直肠E.均是
9.关于影响胃空速率的生理因素不正确的是
A.胃内容物的黏度和渗透压B.精神因素
C.食物的组成D.药物的理化性质
E.身体姿势
10.在溶出为限速过程吸收中,溶解了的药物立即被吸收,即为()状态
A.漏槽B.动态平衡C.饱和D.均是E.均不是
11.淋巴系统对()的吸收起着重要作用
A.脂溶性药物B.解离型药物
C.水溶性药物D.小分子药物
E.未解离型药物
12.有关派伊尔结(PP)描述错误的是
A.回肠含量最多
B.≤10Vm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬
C.由绒毛上皮和M细胞(微褶细胞)构成
D.与微粒吸收相关
E.与药物的淋巴转运有关
13.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著,下列叙述中错误的是
A.药物的溶出快一般有利于吸收
B.具有均质多晶型的药物,一般其亚稳定型有利于吸收
C.药物具有一定脂溶性,但不可过大,有利于吸收
D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收;
碱性药物在小肠碱性的条件下一定
有利于药物的吸收
E.胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收
14.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括
A.片重差异B.片剂的崩解度
C.药物颗粒的大小D.药物的溶出与释放
E.压片的压力
15.下列叙述错误的是
A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,称
为胞饮
B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜
C.被动扩散需要载体参与
D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程
E.促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多
16.pH分配假说可用下面哪个方程描述
A.Fick'
s方程B.Noyes-Whitney方程
C.Henderson-Hasselbalch方程D.Stokes方程
E.Michaelis-Menten方程
17.漏槽条件下,药物的溶出速度方程为
A.dC/dt=kSCsB.dC/dt=kCs
c.dC/dt=k/SCsD.dC/dt=kS/Cs
E.dC/dt=k/S/Cs
18.一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为
A.水溶液>
混悬液>
散剂>
胶囊剂>
片剂
B.水溶液>
C.水溶液>
D.混悬液>
水溶液>
E.水溶液>
片剂>
胶囊剂
19.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是
A.药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收
B.药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度
减小
C.华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度
D.脂质类材料为载体制备固体分散体,可不同程度地延缓药物释放
E.药物被包合后,使药物的吸收增大
20.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物
A.高的溶解度,低的通透性B.低的溶解度,高的通透性
C.高的溶解度,高的通透性D.低的溶解度,低的通透性
E.以上都不是
21.下列关于药物转运的描述正确的是
A.浓度梯度是主动转运的动力
B.易化扩散的速度一般比主动转运的快
C.P-gp是药物内流转运器
D.肽转运器只能转运多肽
E.核苷转运器是外排转运器
22.对低溶解度,高通透性的药物,提高其吸收的方法错误的是
A.制成可溶性盐类B.制成无定型药物
C.加入适量表面活性剂D.增加细胞膜的流动性
E.增加药物在胃肠道的滞留时间
23.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是
A.随pH增加而增加B.随pH减少而不变
C.与pH无关D.随pH增加而降低
E.随pH减少而减少
24.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,酸性药物的pKa-pH=
A.lg(Ci×
Cu)B.lg(Cu/Ci)
C.Ig(Ci-Cu)D.lg(Ci+Cu)
E.lg(Ci/Cu)
25.在溶剂化物中,药物的溶解度和溶解速度顺序为
A.水合物<
有机溶剂化物<
无水物B.无水物<
水合物<
有机溶剂化物
C.水合物<
无水物<
有机溶剂化物D.有机溶剂化物<
水合物
E.有机溶剂化物<
无水物
26.哪种方法可提高地高辛的药物吸收
A.增大Dn
C.增大Do
B.减小Do
D.减小Dn
E.减小An
27.下列有关溶出度参数的描述错误的是
A.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间
B.Ritger-Peppas方程中释放参数n与制剂骨架等形状有关
C.Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比
D.单指数模型中七越小表明药物从制剂中溶出的速度越快
E.相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的
差别
28.关于肠道灌流法描述正确的是
A.小肠有效渗透系数(Peff)是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参数
B.对受试动物的数量没有要求
C.吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在
D.与体内情况相关性较差
E.能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失
29.研究药物的吸收时,生理状态更接近自然给药情形的研究方法是
A.小肠单向灌流法B.肠襻法
C.外翻环法D.小肠循环灌流法
E.Caco-2模型
30.寡肽转运体PEPT1的底物包括
A.嘧啶类B.心律失常药C.头孢菌素类
D.抗组胺药物E.维生素类
31.多肽类药物以()作为口服的吸收部位
A.结肠B.盲肠C.十二指肠
D.直肠E.空肠
32.多晶型申以()有利于制剂的制备,因为其溶解度、稳定性较适宜
A.稳定型B.不稳定型
C.亚稳定型D.A、B、C均是
E.A、B、C均不是
33.血流量可显著影响药物在()的吸收速度
A.直肠B.结肠C.小肠D.胃E.以上都是
34.下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是
A.胃肠道分为三个主要部分:
胃、小肠和大肠,而小肠是药物吸收的最主要
部位
B.胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升,通常是:
胃pH1~3(空腹偏低,约为
1.2~1.8,进食后pH上升到3),十二指肠pH5~6,空肠pH6~7,大肠pH7~8
C.pH影响被动扩散药物的吸收
D.胃是弱碱性药物吸收的最佳环境
E.主动转运很少受pH的影响
35.下列可影响药物溶出速率的是
A.粒子大小B.溶剂化物
C.多晶型D.溶解度
E.均是
36.下列各种因素中除()外,均能加快胃的排空
A.胃内容物渗透压降低B.胃大部分切除
C.胃内容物黏度降低D.普萘洛尔
E.吗啡
37.关于胃肠道吸收的叙述错误的是
A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量
B.一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加
C.一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收
D.当胃空速率增加时,多数药物吸收加快
E.脂溶性,非离子型药物容易透过细胞膜
38.膜孔转运有利于()药物的吸收
A.脂溶性大分子B.水溶性小分子
C.水溶性大分子D.带正电荷的蛋白质
E.带负电荷的药物
39.影响被动扩散的主要因素是
A.药物的溶解度B.药物的脂溶性
C.药物的溶出速率D.药物的晶型
E.药物的粒子大小
40.各类食物中,()胃排空最快
A.碳水化合物B.蛋白质
C.脂肪D.三者混合物
E.均一样
41.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4,在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为
A.1B.25/1C.1/25D.14/1E.无法计算
42.某有机酸类药物在小肠中吸收良好,主要因为
A.该药在肠道中的非解离型比例大B.药物的脂溶性增加
C.小肠的有效面积大D.肠蠕动快
E.该药在胃中不稳定 43.以下关于氯霉素的叙述错误的是
A.棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热(87~890C)熔融处理后可转变为有效晶型
B.棕榈氯霉素混悬剂中,氯霉素为B晶型,故有治疗作用
C.无定型为有效晶型
D.棕榈氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型,其中A晶型是有效晶型
E.棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高 44.药物的溶出速率可用下列()表示
A.Higuchi方程B.Henderson-Hasselbalch方程
C.Fick定律D.Noyes-Whitney方程
E.Stokes方程
45.细胞旁路通道的转运屏障是
A.紧密连接B.绒毛
C.刷状缘膜D.微绒毛
E.基底膜
46.消化液中的()能增加难溶性药物的溶解度,从而影响药物的吸收
A.黏蛋白B.酶类
C.胆酸盐D.糖
E.维生素
47.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是
A.溶媒牵引效应B.不流动水层
C.微绒毛D.紧密连接
E.刷状缘膜
1.细胞通道转运;
2.被动转运;
3.溶出速率;
4.载体媒介转运;
5.促进扩散;
6.ATP驱动泵;
7.多药耐药;
8.生物药剂学分类系统;
9.药物外排转运器;
10.多晶型
1.细胞通道转运:
药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,穿过细胞而被吸收的
过程。
2.被动转运:
是指存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程,分为单纯扩散和
膜孔转运两种形式。
3.溶出速率:
是指在一定溶出条件下,单位时间药物溶解的量。
4.载体媒介转运:
借助生物膜上的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸收的过
程,可分为促进扩散和主动转运两种形式。
5.促进扩散:
指某些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的
6.ATP驱动泵:
以ATP水解释放的能量为能源进行主动转运的载体蛋白家族。
7.多药耐药:
外排转运器对抗肿瘤药物多柔比星、紫杉醇、长春碱等的外排作用会
导致肿瘤细胞内药量减少,从而对肿瘤细胞杀伤作用大大下降的现象。
8.生物药剂学分类系统:
根据药物体外溶解性和肠道渗透性的高低,对药物进行分
类的一种科学方法。
BCS依据溶解性与渗透性将药物分为四类:
I类为高溶解性/高渗
透性药物、Ⅱ类为低溶解性/高渗透性药物、Ⅲ类为高溶解性/低渗透性药物、Ⅳ类为低溶解性/低渗透性药物。
9.药物外排转运器:
转运器的一种,依赖ATP分解释放的能量,可将底物逆向泵出
细胞,降低底物在细胞内的浓度,如P一糖蛋白、多药耐药相关蛋白、乳腺癌耐药蛋白等。
10.多晶型:
化学结构相同的药物,由于结晶条件不同,可得到数种晶格排列不同的
晶型,这种现象称为多晶型。
第三章非口服药物的吸收
一、是非题
1.注射给药药物直接进入血液循环,没有吸收过程。
2.药物经口腔黏膜吸收,通过黏膜下毛细血管汇总至颈内静脉,不经肝脏而直接进
入心脏,可避开肝首过效应。
3.脂溶性较强的药物易通过生物膜吸收,但较易跨角膜吸收的药物必须兼具脂溶。
眭
和水溶性。
4.药物经直肠给药可以完全避开肝首过效应。
5.药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关,一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量越大。
二、填空题
1.药物经肌内注射有吸收过程,一般____药物通过毛细血管壁直接扩散,水溶
性药物中分子量______的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血
管,分子量____的药物主要通过淋巴系统吸收。
脂溶性,小,很大
2.体外评价药物经皮吸收速率可采用______或______扩散池。
.单室,双室
3.为达到理想的肺部沉积效率,应控制药物粒子的大小,其空气动力学粒径范围一
般为______.0.5~7.5ym
4.蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括______、______、______等。
.经鼻腔,经肺部,经直肠(经口腔黏膜等
5.影响离子导入的因素有______、______等。
.药物及介质因素,电学因素
6.药物溶液滴入结膜内主要通过______、______途径吸收。
角膜渗透,结膜渗透
1.×
2.√3.√4.×
5.×
1.脂溶性,小,很大
2.单室,双室
3.0.5~7.5ym
4.经鼻腔,经肺部,经直肠(经口腔黏膜等)
5.药物及介质因素,电学因素
6.角膜渗透,结膜渗透
三、不定项选择题
1.C2.BCD3.C4.AB5.ABCD
第四章药物的分布
一、是非题
1.药物分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组X
织的过程。
分布速度往往比消除慢。
2.由于药物的理化性质及生理因素的差异,不同药物在体内具有不同的分布特性,
但药物在体内分布是均匀的。
3.药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组
织器官的亲和力。
4.连续应用某药物,当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时,组织中
的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。
5.蛋白结合率越高,游离药物浓度越小。
当存在饱和现象或竞争结合现象时,游离
浓度变化不大,对于毒副作用较强的药物,不易发生用药安全问题。
6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度,其次与该药物和组织结合的
程度有关。
7.药物与血浆蛋白结合,能降低药物的分布与消除速度,延长作用时间,并有减毒
和保护机体的作用。
O
8.蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运,可使药物不通过肝从而避免首过作用。
9.胎盘屏障不同于血脑屏障。
药物脂溶性越大,越难透过。
10.将聚乙二醇(PEG)引入到微粒的表面,可提高微粒的亲水性和柔软性,以使其
易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。
二、单项选择题
1.药物和血浆蛋白结合的特点有
A.结合型与游离型存在动态平衡B.无竞争
C.无饱和性D.结合率取决于血液pH
E.结合型可自由扩散
2.药物的表观分布容积是指
A.人体总体积B.人体的体液总体积
C.游离药物量与血药浓度之比D.体内药量与血药浓度之比
E.体内药物分布的实际容积
3.下列有关药物表观分布容积的叙述中,正确的是
A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小
B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C.表观分布容积不可能超过体液量
D.表观分布容积的单位是L/h
E.表观分布容积具有生理学意义
4.药物与蛋白结合后
A.能透过血管壁B.能由肾小球滤过
C.能经肝代谢D.不能透过胎盘屏障
E.能透过血脑屏障
5.以下错误的选项是
A.淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用
B.乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收
C.大分子药物易于向淋巴系统转运
D.A、B、C都不对
E.A、B、C都对
6.5--氟尿嘧啶不同乳剂给药后,转运进入淋巴的量依次为
A.W/O/W型>
W/O型>
O[W型B.W/O型>
W/O/W型>
O/W型
C.O/W型>
W/O型D.W/O型>
O/W型>
W/O/W型
E.O/W型>
7.体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式
A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B.膜孔转运
C.膜孔转运、胞饮、内吞D.膜间作用、吸附、融合、内吞
E.胞饮、内吞
8.以下关于蛋白结合的叙述正确的是
A.蛋白结合率越高,由于竞争结合现象,容易引起不良反应
B.药物与蛋白结合是不可逆,有饱和和竞争结合现象
C.药物与蛋白结合后,可促进透过血脑屏障
D.蛋白结合率低的药物,由于竞争结合现象,容易引起不良反应
E.药物与蛋白结合是可逆的,无饱和和竞争结合现象
9.以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是
A.药物的脂溶性越高,向脑内转运越慢
B.药物的脂溶性越低,向脑内转运越慢
C.药物血浆蛋白结合率越高,越易向脑内转运
D.延长载药纳米粒在体内的循环时间,降低了药物向脑内转运的效率
E.弱酸性药物易于向脑内转运
10.有关表观分布容积的描述正确的是
A.具有生理学意义,指含药体液的真实容积
B.药动学的一个重要参数,是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常
数,萁大小与体液的体积相当
C.其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关
D.可用来评价体内药物分布的程度,但其大小不可能超过体液总体积
E.指在药物充分分布的假设前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需
的体液总容积
11.当药物与蛋白结合率较大时