第5章抗病毒药1.docx

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第5章抗病毒药1

第五章　抗病毒药

　　新增加了11个代表药

　　分四类：

核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类

第一节　核苷类

　　核苷由碱基和糖两部分组成。

由五种天然碱基（尿嘧啶、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤）中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷。

　　两类：

　　一、非开环核苷类抗病毒药物

　　二、开环核苷类抗病毒药物（无糖环）

一、非开环核苷类抗病毒药物

　　此考点的学习方法：

　　1、共4个代表药（1个新增加）

　　2、多数非开环核苷类抗病毒药的词干是“夫定”

　　3、重点掌握齐多夫定的结构、稳定型、作用机制，其它3个比对学习

　　二、开环核苷类　　无糖环

　　此考点的学习方法：

　　1、共6个代表药（5个新）

　　2、多数开环核苷类抗病毒药的词干是“昔洛韦”

　　3、重点掌握阿昔洛韦的结构、稳定型、作用机制，其它比对学习

历年真题：

1、抗病毒药齐多夫定的结构是

历年真题：

1、阿昔洛韦在临床上主要用作

A.广谱抗病毒药，抗疱疹病毒的首选药

B.抗深部真菌感染药

C.抗革兰阴性菌感染药

D.厌氧菌感染

E.泌尿系统感染

2、下列叙述中与阿昔洛韦不符的是

A.是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药

B.1位氮上的氢有酸性，可制成钠盐供注射用

C.为广谱抗病毒药

D.其作用机制为干扰病毒的DNA合成并掺入到病毒的DNA中

E.用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹等

　　历年真题：

属于开环核苷类抗病毒药的是

A.阿昔洛韦

B.齐多夫定

C.阿糖胞苷

D.利巴韦林

E.金刚烷胺

　　补充药化基本原理：

生物电子等排体（非考点）

　　　　　　　　　　　药物设计常用的方法

　　生物电子等排体（Bioisosterism）：

指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相同或相反的生物活性。

　　常见的生物电子等排体有：

　　一价等排置换：

－H、－F、－OH、－NH2、－CH3

　　二价：

－O－、－S－、－CH2－………

　　三价：

－CH＝、－N＝、－P＝…….

　　芳环与芳杂环之间也可生物电子等排置换

　　如：

更昔洛韦的O被次甲基取代，得到喷昔洛韦，具相同的抗病毒活性

历年真题：

历年真题：

抗病毒药齐多夫定的结构是