常用辛香料的化学成分和药理活性研究进展.docx

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常用辛香料的化学成分和药理活性研究进展

常用辛香料的化学成分和药理活性研究进展

[摘要]辛香料植物的应用历史悠久，遍布世界各地。

除之于食品烹调的调味作用外，其药用价值也常为人们津津乐道。

辛香料的化学成分十分复杂，现有研究显示其在抗氧化、抑菌、抗肿瘤及调节消化系统和心血管系统等方面均具有重要作用。

针对目前国内外辛香料个体研究日益增多，而其化学成分和药理活性（尤其是其作用机制）的系统研究仍不多见的现状，该研究对近几年常用辛香料的化学成分和上述药理活性方面所涉及的系统研究成果和有代表性的个体作用机制研究成果进行综述，并从中归纳出具有药用前景的辛香料类化合物，如胡椒碱、姜黄素、京尼平苷、桂皮醛、桂皮酸、芳樟醇、甲基胡椒酚、紫苏醛、丁香酸和藏红花素等，为进一步地开发和利用该类植物提供依据。

[关键词]辛香料;化学成分;药理活性;综述

辛香料（spices）通常指用作食品烹调，使之呈现各种辛、香、辣、麻、苦、甜等典型气味的食用香料植物。

细究之，因历史、民族、文化传统等的差异，难以给出食用香料植物的精确定义，美国辛香料协会（AmericanSpiceAssocation）将之广泛地概括为“凡是主要用来做食品调味用的植物”。

目前经由国际标准化组织（ISO）确认并列入标准的辛香料有114个品种，而各国普遍使用的仅限30多个品种。

因其秉承了“药食同源，药膳同补”的传统饮食观念，现已成为国内外天然产物研究与开发的一大热点。

近年来，国内外学者对辛香料的化学成分和生物活性进行了广泛而深入的研究，但尚未见其系统的综述报道。

本研究就近年来常用辛香料的化学成分和药理活性的研究结果进行了综述，以期拓展辛香料在药物研究领域中的应用，并为其进一步开发利用提供科学依据。

1抗氧化作用

早在1952年，就有关于辛香料的抗氧化活性的研究性报道。

至今，在人们对合成抗氧化剂的质疑声中，作为天然抗氧化剂重要植物来源的辛香料脱颖而出，得到了科学研究者较大的重视。

本研究就植物化学与民族植物学数据库（Dr.Duke′sphytochemicaland

ethnobotanicaldatabases，DPED）中涉及的常见辛香料中的高含量抗氧化活性成分汇列于表1^[1]。

辛香料的抗氧化成分种类繁多，前期的研究主要集中于挥发性成分，目前，国内外研究表明，其主要的抗氧化成分为多酚类及其衍生物、黄酮类、脂类等。

Lu等^[2]通过硫代巴比妥酸反应物（ABTS）法、二苯代苦味酰基自由基（DPPH）法和血浆高铁还原能力（FRAP）分析法对我国常见的19种辛香料抗氧化能力进行研究。

发现，良姜的酚类物质含量最高，相应的抗氧化活性最强，且酚类中含量最高的高良姜黄素为其主要的抗氧化活性成分，从而推测辛香料抗氧化活性与其总酚含量和主要的酚类化合物具有较高的相关性。

石雪萍等^[3]对20种食用辛香料进行的研究结果表明，其抗氧化能力与黄酮和多酚的含量（尤其是黄酮）存在一定的相关性。

该结果在ISKim的研究^[4]中得到进一步证实。

此外，Patras等^[5]更是具体地对各种辛香料中主要的多酚类化合物的抗氧化活性进行了针对性研究，与上述报道具有一致性。

辛香料的抗氧化活性一般是通过清除自由基或增强抗氧化生物酶的活性两方面单独作用或共同作用来实现，且大多具有组织特异性。

Noori等^[6]的研究结果显示，肉桂水提物老鼠处理组肝脏中的丙二醛（MDA）、4-羟基壬烯醛（4-HNE）和谷胱甘肽（GSH）水平均增加，且三者在心脏组织中的含量均呈降低趋势，而在肾脏中，过氧化氢酶（CAT）活性显著增强;大蒜水提物老鼠处理组心脏组织中的MDA水平降低，而GSH含量在肾脏中降低，在肝脏组织中增高。

表明，肉桂在肝脏和肾脏组织中具有强有力的抗氧化活性，而于心脏组

织中活性略低;大蒜仅在肝组织中呈现较强的抗氧化活性。

概而观之，辛香料抗氧化化学成分十分复杂，对其具体活性成分的探究及其专属分析方法的建立是未来研究的重大目标^[7]。

2抑菌作用

通过查询DPED数据库，将几种常见辛香料中主要的活性成分总结，见表2（USDA，2014）^[1]。

通过纸片扩散法发现，7种辛香料（八角、阿魏、肉桂、丁香、牛至、百里香和冬香薄荷）精油对5种胃肠道病原体（艰难梭菌、沙门氏菌、大肠杆菌的2个菌株、白色念珠菌）均有显著的抑制作用，另外，7种辛香料（香菜、大蒜、柠檬香油、柠檬草、青稞酒、薄荷、迷迭

表1常见辛香料中分离得到的抗氧化活性成分

Table1Antioxidantactivechemicalsisolatedfromthemostcommonandusedspices

药材部位抗氧化成分及质量分数/×10-6/%

洋葱Alliumcepa鳞茎抗坏血酸（60,2703）、棕榈酸（240,2325）、原儿茶酸（4500,17540）、槲皮素（48100）、绣线菊苷（10000,11300）

肉桂Cinnamomumverum树皮丁香酚（220,3520）

麝香草Thymusvulgaris植株4-松油醇（73,8320）、香芹酚（8,18720）、γ-松油烯（36,5460）、月桂酸（2300,2484）、乙酸芳樟酯（15,4680）、齐墩果酸（6300）、棕榈酸（17200,18576）、迷迭香酸（26000）、单宁酸（80000,100000）、麝香草酚（15,24100）、熊果酸（15000,18800）

留兰香Menthaspicata叶迷迭香酸（6300）甜椒Capsicumannuum果实抗坏血酸（230,20982）、辣椒碱（100,4000）、组氨酸（170,2319）、甲硫氨酸（100,1364）、棕榈酸（500,6820）

迷迭香Rosmarinusofficinalis植株抗坏血酸（612,673）、莰烯（23,2350）、月桂烯（25,5605）、齐墩果酸（10500）、迷迭香酸（25000）、熊果酸（28000,41000）

大蒜Alliumsativumvar.sativum鳞茎大蒜素（1500,27800）、蒜氨酸（5000,10000）、二烯丙基二硫醚（16,613）、二烯丙基三硫醚（10,1061）

茴香Foeniculumvulgare果实锰（24,721）、月桂烯（100,2700）、棕榈酸（4000,6000）、反式茴香脑（3030,72980）

荠菜Capsellabursa-pastoris植株抗坏血酸（360,5500）、富马酸（1400）

野生牛至Origanumvulgare植株咖啡酸（6000）、香芹酚（6,640）、γ-松油烯（1,1476）、肉豆蔻酸（1700,1831）、棕榈酸（17000,18309）、迷迭香酸（4000,16600）、麝香草酚（2,5000）、熊果酸（3100）

辣椒Capsicumfrutescens果实抗坏血酸（350,19992）、辣椒碱（100,17900）

甘草Glycyrrhizaglabra根部光甘草定（400,4000）、甘草次酸（6000,22400）、甘草甜素（16000,152000）、异甘草素（9610）、木质素（100000）

姜Zingiberofficinale根茎6-姜酚（130,7138）、莰烯（28,6300）、柠檬醛（13500）、月桂酸（390,3630）、锰（106,350）、肉豆蔻酸（180,1650）

香）精油可明显抑制上述3,4种病原体^[8]。

卢惠妮等^[9]系统研究了18种辛香料水提物对5种食源性病原菌的抑制作用，得知大部分辛香料具有良好的抑菌效果（以丁香和桂皮对副溶血弧菌和金黄色葡萄球菌的抑菌作用为最盛）。

Nanasombat和Wimuttigosol^[10]对几种辛香料精油抑菌活性的研究发现，肉桂精油活性最高，茴香、肉桂、莳萝和芫荽表现出对红酵母菌、赭曲霉和串珠镰刀菌很强的抑菌活性，而肉桂和肉豆蔻或芫荽精油的联合用药对金黄葡萄球菌、荧光假单胞菌、沙门氏杆菌可达协同抑制效果。

目前，关于辛香料的抑菌机制研究比较鲜见，且缺乏整体性和透彻性。

通常认为辛香

料的抗菌作用机制是基于对微生物细胞膜的直接作用所导致细胞膜的流动性增加，从而使细胞膜结构被破坏，细胞内部的离子和内溶物会渗出，继而导致细胞死亡^[11-13]。

3对消化系统的作用

药食两用的辛香料对胃肠道系统疾病的治疗作用是古现代研究共同见证的，主要表现为抗胃溃疡、解痉、抗腹泻、调节胃肠平滑肌运动、保肝利胆等作用。

张志超等^[14]考察了6种常见香辛料的水提取物对大鼠结肠和直肠中乳酸菌群的数量、多样性及结构的影响，发现，6种辛香料对消化系统功能紊乱具有不同程度的积极作用。

El-Metwally^[15]指出姜、丁香和蓖麻的精油对胃溃疡大鼠模型具有理想的预防效果，其作用机制可能是显著减少胃液量、胃液酸度、胃溃疡指数、血清总氧化能力（TOC）、血清白介素-1（IL-1）、血清肿瘤坏死因子TNF、环氧化酶（COX-2）活性和一氧化氮（NO）浓度以及显著提高血清总抗氧化能力（TAC）、血液中血红蛋白含量、前列腺素（PGE2）水平和细胞色素P还原酶活性。

Prakash等^[16]首次报道了常用辛香料对实验鼠胃肠道的保护作用，Wistar大鼠日服黑胡椒粉（0.5%）、胡椒碱（0.02%）、红辣椒（3.0%）、辣椒碱（0.01%）或姜（0.05%），8周后，胃和肠道黏膜抗氧化酶的活性均显著增强，且辛香料的胃保护作用还体现在增加黏膜糖蛋白含量而降低黏膜损伤。

此外，百里香^[17]、蒜、洋葱^[18]、迷迭香^[19]、牛至^[20]、茴香^[21]、甘草^[22]、紫苏^[23]、莳萝^[24]等辛香料均已经研究证明对胃肠道系统疾病具有一定的治疗作用。

4对心血管系统的作用

辛香料对心脑血管系统的影响主要体现在抑制血小板聚集、抗心肌梗死、降血糖、降血脂、抗心律失常等方面。

Raghavendra等^[25]报道了辛香料活性成分对人血小板聚集的体外调节活性研究，在这些活性成分中，丁香酚和辣椒碱是花生四烯酸（AA）诱导的血小板聚集的最强抑制剂（丁香酚>辣椒碱>姜黄素>肉桂醛>胡椒碱>烯丙基硫化物>槲皮素），进一步研究显示，该抑制作用可由胶原蛋白、二磷酸腺苷（ADP）和钙离子载体诱导。

Hlavaková等^[26]探索了姜黄和黑胡椒的化合物对NO缺陷高血压大鼠的血压和主动脉重构的影响，指出胡椒碱能降低肌原纤维含量，增加肌动蛋白含量，而姜黄素也可防止弹性蛋白的减少，从而预防N-硝基-L-精氨酸甲基酯引起的血压增高。

大蒜对心血

表2常见辛香料中抑菌活性成分

Table2Antibacterialactiveingredientsisolatedfromthemostcommonandused

spices药材部位抑菌活性成分及质量分数/×10-6/%

野生牛至Origanumvulgare植株咖啡酸（6000）、石竹烯（1,920）、顺-罗勒烯（270,1392）、对-聚伞花素（3,3237）、迷迭香酸（4000,16600）、桧烯（50,2096）、麝香草酚（2,5000）、熊果酸（3100）

茴香Foeniculumvulgare果实α-水芹烯（44,6600）、α-蒎烯（200,8820）、柠檬烯（200,9420）、月桂烯（100,2700）、莽草酸

胡荽Coriandrumsativum果实α-蒎烯（819,13780）、柠檬烯（34,1238）、对羟基苯甲酸（960）、原儿茶酸（760）、香草酸（960）

迷迭香Rosmarinusofficinalis植株1，8-桉叶素（8125）、α-蒎烯（235,4750）、α-松油醇（24,1555）、冰片（12,4237）、乙酸冰片酯（5054）、柠檬烯（1950）、月桂烯（25,5605）、齐墩果酸（10500）、迷迭香酸（25000）、熊果酸（28000,41000）

光果甘草Glycyrrhizaglabra根部光甘草定（400,4000）、甘草次酸（6000,22400）、甘草甜素（16000,152000）、木质素（100000）

麝香草Thymusvulgaris植株α-蒎烯（15,1598）、α-松油醇（36,6500）、香芹酚

（8,18720）、香叶醇（10660）、月桂酸（2300,2484）、柠檬烯（15,5200）、齐墩果酸（6300）、对-聚伞花素（146,20800）、迷迭香酸（26000）、单宁（80000,100000）、麝香草酚（15,24100）、熊果酸（15000,18800）

留兰香Menthaspicata叶石竹烯（3,1950）、薄荷酮（4,10950）、迷迭香酸（6300）

冬季香薄荷Saturejamontana植株α-松油醇（3,2185）、香芹酚（75,17250）、二戊烯（210,3220）、对-聚伞花素（45,6210）、迷迭香酸（3000,12000）、松油烯-4-醇（1,1610）、麝香草酚（5,14030）、熊果酸（16000）

白胡椒Pipernigrum果实氯（2700,5100）、月桂酸（400,447）、胡椒碱（17000,90000）

姜Zingiberofficinale根茎1，8-桉叶素（33,5000）、α-蒎烯（10,1950）、柠檬醛（13500）、香茅醇（2,6500）、香叶醛（35,20000）、月桂酸（390,3630）、柠檬烯（17,1050）、橙花醛（20,13000）、对-聚伞花素（2,1300）

月桂Laurusnobilis叶1，8-桉叶素（375,15000）、α-蒎烯（380,2400）、α-松油醇（160,1380）、丁香酚（18,1335）、甲基丁香酚（213,2608）、桧烯（450,2650）、松油烯-4-醇（238,1380）

芹菜Apiumgraveolens根α-蒎烯（12000,14000）、顺-罗勒烯（78000）、柠檬烯（695000）、月桂烯（18000）、对-聚伞花素（17000）

精油α-蒎烯（179000）、α-松油醇（69000）、顺-罗勒烯（68000）、柠檬烯（117000）、月桂烯（18000）、对-聚伞花素（31000）

丁香Syzygiumaromaticum花石竹烯（74400,8160）、丁香酚（108655,180000）、齐墩果酸（20000）

管疾病危险因素（包括异常的血脂、血压、血糖和胰岛素水平）均有调节作用，自发性高血压大鼠日服蒜素，6周后发现在老鼠体重无显著性变化的情况下，蒜素可使血压和甘油三酯水平显著性降低^[27]。

Hong和Jung^[28]的研究结果显示，姜黄和月桂的水提取物可明显降低血浆总胆固醇水平，有效地减少动脉粥样硬化的发病率，预防载脂蛋白AI糖基化和密度脂蛋白（LDL）的吞噬，并对胆甾醇酯转运蛋白（CETP）具有抑制能力。

此外，藏红花可抵抗大鼠心脏再灌注引起的致命性室性心律失常^[29];肉桂经严格的临床试验被证明有助于血糖（糖化血红蛋白和空腹血糖）的控制，非常有望用于短期（<4个月）血糖控制^[30];葱白提取物可显著增加人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中NO水平，并增强NO合酶的活性，而可用于治疗心血管疾病^[31]。

5抗肿瘤作用

肿瘤的发生与炎症和氧化应激状态密切相关，一种具有抗炎症和/或抗氧化特性的化合物往往可以用作抗癌剂^[32-33]，因此，辛香料的抗肿瘤活性不言而喻，但其抗肿瘤机制十分复杂。

Ggarwal和Shishodia^[34]归纳出可使核因子-κB（NF-κB）通路阻滞的辛香料及其化合物，包括姜黄（姜黄素）、红辣椒（辣椒碱）、丁香（丁香酚）、生姜（姜酚）、莳萝、茴芹、茴香（茴香脑）、紫苏、迷迭香（熊果酸）和大蒜（烯丙基硫醚、S-烯丙基半胱氨酸、阿藿烯）等。

Rajput和Mandal^[35]对过去几十年里源于辛香料的化疗药物进行了总结，包括辣椒素、反式茴香脑、百里香醌、薯蓣皂苷配基、蒜素等，并指出这些药物能够抑制肿瘤细胞增殖，阻断生长因子信号通路，诱导细胞凋亡，抑制NF-κB，AP-1，Akt，MAPK，Wnt，Notch，p53，AR，ER，JAK-STAT等信号通路的活化，以及抑制血管生成和凋亡抑制蛋白、COX-2的表达，从而降低癌症发病率。

有研究指出多酚类化合物（如绿原酸、槲皮素、木樨草素、姜黄素、丁香酚等）铜依赖的促氧化机制可用于解释其肿瘤细胞靶向的

细胞毒性，且将多酚类化合物和化疗药联合使用，有非常好的应用前景^[36-37]。

通过细胞毒实验发现，牛至水提物对MCF-7，MDAMB-468和MDA-MB-2313种乳腺癌肿瘤细胞均有抑制作用，由流式细胞术分析、免疫组织化学研究和末端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP缺口末端标记（TUNEL）分析推断其很可能是通过细胞凋亡蛋白酶级联途径来诱导乳腺癌细胞凋亡而达到抗肿瘤作用的^[38]。

Dhaheri等^[39]报道了甘牛至可诱导转移性乳腺癌MDA-MB-231细胞株的细胞周期阻滞和凋亡，抑制肿瘤的生长和转移，具体表现为:

引起细胞骨架聚合增多，降低MDA-MB-231和HUVECs的黏附性，抑制金属蛋白酶2（MMP-2）、金属蛋白酶9（MMP-9）的活性，减少MMP-2，MMP-9，尿激酶型纤溶酶原激活物受体（uPAR）蛋白，ICAM-1和VEGF的表达，抑制IκB的磷酸化而减少NF-κB核蛋白表达，以及降低NO的产生。

众多的体内外研究实验为辛香料的抗肿瘤活性提供了大量证据，但其抗肿瘤活性成分的确定和抗肿瘤机制的深入探索仍是目前及未来研究的主要关注点。

6其他活性

除上述药理活性外，辛香料尚有对神经系统的作用，如抗抑郁/焦虑作用，以及免疫调节及利尿等作用。

Nadjafi等^[40]首次进行了关于迷迭香和其活性成分（毛地黄黄酮、鼠尾草酸和迷迭香酸）抗抑郁作用分子机制的基础研究;胡椒碱通过上调中枢神经系统5-羟色胺或多巴胺水平可实现抗抑郁作用^[41];通过抑制神经细胞凋亡途径，生姜可对脑缺血及缺血再灌注损伤起到保护效果^[42];Dcodhar等^[43]的初步人体试验证实了姜黄素对风湿病治疗作用;此外，尚有体内研究证明了藏红花水提物的利尿作用^[44]。

7辛香料化合物的毒副作用

天然香辛料及其化合物并非完全无毒，如:

具有烯丙基苯结构的甲基丁香酚、茴香脑和黄樟醚本身并无致肝毒性和致肝癌性，但它们的1′-羟基化转化产物却可诱导雄性Fischer344大鼠肝细胞非时间依赖性合成DNA，产生致癌作用^[45];高剂量的京尼平苷由于其体内生物转化和/或代谢产物与肝脏中非蛋白性巯基物结合而产生肝脏毒性^[46];绿原酸本身不具有致敏性，但与血清蛋白结合形成的复合物会产生免疫原性，从而引起过敏反应^[47]。

8结语

现有的大量研究已显明，香辛料化合物具有很多显著的生理功能。

辛香料于药品行业的开发前景令人憧憬，且其相关研究正呈方兴未艾之势。

总体而言，国内外对辛香料的研究主要集中于抗氧化和抑菌作用，而对其在消化系统、心血管系统和抗肿瘤等方面的作用所展开的系统研究相对较少，其作用机制的系统研究更是凤毛麟角。

可幸的是，这些药理活性的发挥常常与辛香料的抗氧化和抑菌作用息息相关，且其抗氧化和抑菌活性成分往往也趋向于具有这些药理活性。

此外，辛香料多酚类化合物既有抗氧化和抑菌活性，又有抗肿瘤、免疫调节和抗心脑血管疾病等的药理共性;辛香料辛辣物质（如辣椒碱、胡椒碱、花椒碱、大蒜素、异硫氰酸烯丙酯、6-姜醇等）也往往兼具抗氧化、镇痛、调节免疫、抗溃疡、强心、保肝利胆、抗压、降血压和抗肿瘤等药理活性。

因此，从这些辛香料化合物着手，对推动辛香料药用价值的研究与开发具有重大意义。

至今为止，已成药的辛香料化合物主要有辣椒碱、咖啡酸、丁香酚、麝香草酚、柚皮素、大蒜素和柠檬烯等;作为合成药物原料的辛香料化合物有莽草酸（迄今唯一能对抗禽流感的达菲的合成原料）、绿原酸（双黄连注射剂的一种有效成分）等;此外，已显出潜在药物开发价值和广阔的药用前景的化合物有胡椒碱、姜黄素、京尼平苷、桂皮醛、桂皮酸、芳樟醇、甲基胡椒酚、紫苏醛、丁香酸、藏红花素等。

然而，目前辛香料化合物成药率仍较低，主要是受限于化合物本身的溶解度低、理化不稳定性（如易挥发的绿原酸、桂皮醛等;对光、热、铁离子敏感的姜黄素;易氧化的紫苏醛等）、刺激性（如胡椒碱、大蒜素、异硫氰酸烯丙酯等）

以及部分毒性。

此外，辛香料化合物的研究往往仅限动物体试验，药代动力学研究并不完善，

临床治疗数据匮乏，因此，在对其药理活性和作用机制展开深入研究的同时，结合药剂学手

段，改善药物性质，并加强临床研究和安全性评价是十分必要的。

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