药物化学重点.docx

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药物化学重点

第二章中枢神经系统药物

第一节镇静催眠药

药名

地西泮（Diazepam）

结构与化学名

1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮

类型

苯并二氮杂卓类

物理性质

无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶于水

化学性质

水解性：

4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度

鉴别反应

溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。

药物用途

发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于治疗神经官能症。

可抗焦虑。

构效关系

七元亚胺内酰胺环是活性必需；

4,5双键被饱和或并入四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作用；

在C-7位和C-2’位有强的吸电子基团存在时，安定作用加强；

N-1以长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作用

作用特点

⏹较好的抗焦虑和镇静催眠作用

⏹安全范围大

⏹目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物

第二节抗癫痫药

药名

苯妥英钠（PhenytoinSodium）

结构

化学名

5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐

类型

环内酰脲类/乙内酰脲类

物理性质

白色粉末；

化学性质

吸湿性:

空气中易吸收CO2，析出苯妥英

酸性：

水溶液呈碱性

水解：

环状酰脲结构易水解

鉴别反应

与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。

（可供鉴别）

与二氯化汞反应，生成白色沉淀，在氨试液中不溶。

加硝酸银试液，产生白色银盐沉淀，不溶于氨溶液

药物用途

治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效,且无催眠作用

其他

长期应用苯妥英钠可致牙龈增生

药名

卡马西平（Carbamazepine）

结构与化学名

5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺

类型

苯并二氮卓类

物理性质

白色或类白色结晶性粉末，几乎不溶于水，乙醇中略溶，易溶于二氯甲烷

化学性质

稳定性：

干燥和室温下较稳定；片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3。

避光贮存，长时间光照，由白色变为橙色——形成二聚体

药物用途

用于治疗癫痫大发作、综合性局灶性发作有效

第三节抗精神失常药（强大的多巴胺受体阻滞剂）

药名

盐酸氯丙嗪（ChlorpromazineHydrochloride）

结构与化学名

N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

类型

吩噻嗪类

物理性质

白色或乳白色结晶性粉末；水溶液显酸性；溶于水、乙醇和氯仿，乙醚和苯中不溶

化学性质

还原性：

有苯并噻嗪（吩噻嗪）母环，易被氧化；注射液在日光作用下，易变质；部分病人用药后会发生严重的光化毒反应

注射液中加入抗氧剂可阻止变色——对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等

鉴别反应

1.本品水溶液遇氧化剂时氧化变色——加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色

2.与三氯化铁作用——显稳定的红色

药物用途

多方面的药理作用，安定作用较强（多巴胺受体、肾上腺素受体、组胺受体、5-羟色胺受体）

治疗精神分裂症和狂躁症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等。

构效关系

2-位氯原子的作用：

引起分子不对称性——抗精神病作用药物的重要的结构特征（侧链倾斜于含氯原子的苯核、失去氯则无抗精神病作用）

药名

氟哌啶醇（Haloperidol）

结构与化学名

1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮

类型

丁酰苯类

药物用途

治疗精神分裂症、躁狂症。

第四节抗抑郁药

可能与脑内神经递质浓度的降低有关：

去甲肾上腺素（NE）、5-羟色胺（5-HT）

药名

盐酸丙咪嗪ImipramineHydrochloride

结构与化学名

N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐

乙撑基替代吩噻嗪的硫

类型

去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）。

物理性质

白色或类白色结晶性粉末；在水、乙醇、氯仿中易溶，不溶于乙醚

化学性质

本品固体及水溶液稳定

鉴别反应

加硝酸显蓝色

药物用途

内源性抑郁症、反应性抑郁症、更年期抑郁症、也可用于小儿遗尿

第五节镇痛药（阿片受体作用的镇痛药）

药名

盐酸吗啡MorphineHydrochloride

结构与化学名

17-甲基-3-羟基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6a-二醇盐酸盐三水合物

结构特点

部分氢化菲核

光学活性：

天然存在的为左旋体五个手性碳:

C-5、C-6、C-9、C-13、C-14；右旋体无作用。

类型

阿片受体激动剂

药物用途

镇痛、镇咳和镇静作用；用于抑制剧烈疼痛；麻醉前给药；吗啡能产生便秘的不良反应——肠道中存在阿片受体

构效关系

主要是对3位、6位的羟基，7、8位双键和17位的氨甲基进行结构改造

（1）3-羟基被醚化、酰化，活性及成瘾性均下降，酚羟基为必须基团（甲基化，得可待因）

（2）6-羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性均增加（3，6-位的两个羟基乙酰化，得海洛因）

（3）双键可被还原，活性和成瘾性均增加

（4）N为镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，可从激动剂转为拮抗剂

1去N-甲基，镇痛作用及成瘾性均降低

2N-氧化物或N-季铵盐均无镇痛作用

3N-甲基改为苯乙基，镇痛作用为吗啡的6倍

4N-甲基改为烯丙基，保留较弱的镇痛作用，有较强的拮抗吗啡的中枢抑制作用，可作吗啡中毒解救药

第三章外周神经系统药物

第一节拟胆碱药

药名

氯贝胆碱BethanecholChloride

结构

化学名

（±）-氯化N，N，N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵

类型

M-胆碱受体激动剂，季铵基、亚乙基桥、乙酰氧基

物理性质

无色或白色吸湿性结晶或白色结晶性粉末，微氨样气味。

极易溶于水，乙醇；不溶于氯仿和乙醚。

化学性质

酸性和稳定性。

S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

氨甲基的作用：

不易被化学和酶促水解（由于氮上孤电子对的参与羰基碳的亲电性较乙酰基为低）

药物用途

M胆碱受体激动剂：

对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高；对心血管系统几无影响。

作用较乙酰胆碱长：

不易被胆碱酯酶水解

胃肠道或膀胱功能异常：

手术后腹气胀、尿潴留

构效关系

“五原子规则”：

活性随链长度增加而迅速下降；在季铵氮和乙酰基末端氢间，不超过五个原子才能获得最大拟胆碱活性（H－C－C－O－C－C－N）

乙酰氧基部分

活性下降：

为丙酰或丁酰基等取代

抗胆碱作用：

当乙酰基上氢原子被芳环或较基团取代后

增加稳定性和作用时间：

以不易水解的基团取代乙酰氧基；酯基的快速水解是作用短暂和不稳定因素

药名

溴新斯的明NeostigmineBromide

结构与化学名

溴化-N,N,N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵

类别

可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。

季铵碱阳离子、氨基甲酸脂、芳香环。

化学性质

不易水解

季铵离子增强与胆碱酯酶的结合，降低中枢作用

鉴别反应

加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色

第二节抗胆碱药

药名

硫酸阿托品AtropineSulfate

结构

化学名

（±）-α-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐一水合物

类型

生物碱类M胆碱受体拮抗剂

物理性质

无色或白色结晶性粉末，味苦，极溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚和氯仿。

化学性质

1．阿托品碱性较强。

碱中易水解（酯键），微酸中性较稳定pH3.5~4.0最稳定。

2．水液呈强碱性，与氯化汞析出黄色沉淀-白色，碱性弱的东莨菪碱无此反应。

Atropine是莨菪碱的外消旋体：

莨菪酸在分离提取过程中极易发生消旋化；抗胆碱活性主要来自S（-）-莨菪碱

鉴别反应

Vitali反应：

莨菪酸的特征反应——初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失。

颠茄生物碱类都有此反应

重铬酸钾氧化：

与硫酸及重铬酸钾加热时，水解生成的莨菪酸被氧化成苯甲醛，有苦杏仁特异臭味

第三节肾上腺素受体激动剂

药名

肾上腺素epinephrine

结构

化学名

（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚

类型

邻苯二酚、苯乙胺

代谢

单胺氧化酶（MAO）催化氧化，还可经儿萘酚O-甲基转移酶（COMT）催化

化学性质

1,还原性：

邻苯二酚，空气中的氧或其他弱氧化剂易使其氧化变质。

日光、热及微量金属离子能加速氧化成红色的肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体。

储存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂，可防止氧化；还应避光并避免与空气接触

2,酸碱性pKa（HB+）10.6；pKa（HA）8.9

3,消旋化：

R构型Adrenaline为左旋体，活性比右旋体约强12倍，消旋体的活性只有左旋体的一半。

水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化，速度与pH有关：

在pH4以下，速度较快；水溶液应注意控制pH。

药物用途

同时具有较强的α和β受体的兴奋作用

–用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救

–可制止鼻粘膜和牙龈出血

–与局部麻醉药合用可减少毒副作用，可减少手术部位的出血

第四节组胺H1受体拮抗剂

药名

马来酸氯苯那敏ChlorphenamineMaleate氯苯吡胺/扑尔敏

结构与化学名

N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐

类型

丙胺类组胺H1受体拮抗剂

化学性质

S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍——急性毒性也较小

R-构型（左旋）为消旋体的1/90

扑尔敏为消旋的马来酸氯苯那敏

鉴别反应

吡啶结构在pH3-4缓冲溶液中与溴化氰试剂反应，吡啶环开环，与苯胺生成橙黄色缩合物；若与1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮反应生成红色缩合物。

在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失

第五节局部麻醉药

药名

盐酸普鲁卡因ProcaineHydrochloride/盐酸奴佛卡因

结构与化学名

4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐

类型

酯类（苯甲酸、氨基醇）

物理性质

白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，随后有麻痹感；易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。

加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出，PH=3-3.5最稳定。

化学性质

还原性：

在空气中稳定，对光线敏感，宜避光贮存

水解性：

酸、碱和体内酯酶均能促使水解失活

鉴别反应

叔胺结构：

碘、苦味酸等呈色

芳伯胺的反应：

在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐,加碱性β-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料

药物用途

至今仍为广泛使用的局部麻醉药（不可用于表面麻醉）

–具有良好的局部麻醉作用

–毒性低，无成瘾性

–用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法

药名

盐酸利多卡因

结构

化学名

N-（2,6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物

类型

酰胺类钠离子通道阻滞剂

结构特点

酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定；两个邻位均有甲基，具空间位阻，使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解，体内酶解的速度比较慢。

药物用途

可用于表面麻醉，还具有抗心律失常作用􀁺

第四章循环系统药物

第一节β-受体阻滞剂

药名

盐酸普萘洛尔propranololhydrochloride

结构与化学名

1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐

类型

芳氧丙醇胺类

物理性质

溶于水、乙醇，微溶于氯仿

化学性质

普萘洛尔具有碱性，与盐酸成盐

S-异构体（左旋）β受体阻滞作用强，R-弱，药用为外消旋物

水溶液为弱酸性（pKa（HB+）9.5）；对热稳定；对光、酸不稳定，在酸溶液中，侧链氧化分解

鉴别反应

杂质：

α-萘酚,用对重氮苯磺酸盐出现橙红色

药物用途

心律失常（房性及室性早搏，窦性心动过速）

心绞痛（长期服用者，忌突然停药，支气管哮喘者忌用，变异型心绞痛不宜用。

治心绞痛时多与硝酸酯类合用）

抗高血压（过去常作一线药物使用，现多被长效b-受体阻滞剂所代替）

第二节钙通道阻滞剂

1.选择性钙通道阻滞剂

①二氢吡啶类:

硝苯地平②苯烷胺类:

维拉帕米③苯并硫氮卓类:

地尔硫卓

2.非选择性钙通道阻滞剂

④氟桂利嗪类:

桂利嗪⑤普尼拉明类:

普尼拉明

第三节钠，钾通道阻滞剂

药名

硫酸奎尼丁QuinidineSulfate

结构

化学名

（9S）-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物

含4个手性碳（3R,4S,8R,9S）,药用品为右旋体

类型

Ia类钠通道阻滞剂,从金鸡纳树皮中分离的生物碱。

物理性质

奎尼丁游离碱白色无定形粉末,微溶于水,不溶于乙醚

化学性质

绿奎宁反应，在1滴样品水溶液中加入1滴溴水混匀，当溴的橙色消失而溶液变黄时，再加入过量的氨溶液后生成翠绿色的二醌基吲哚铵盐，该反应为奎宁生物碱的特征反应。

药物用途

a、治疗心房颤动；b、阵发性心动过速；c、心房扑动。

大量服用奎尼丁可发生蓄积而中毒。

药名

盐酸胺碘酮AmiodaroneHydrochloride胺碘达隆,乙胺碘呋酮

结构

化学名

（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐

类型

钾通道阻滞剂

鉴定

羰基鉴别反应：

加2,4-二硝基苯肼生成黄色的胺碘酮2，4-二硝基苯腙沉淀

碘分解：

加硫酸微热、分解、氧化产生紫色的碘

药物用途及主要副作用

首先用于治疗心绞痛，后来又用于治疗心律失常，为广谱抗心律失常药物。

另外胺碘酮对α、β受体也有非竞争性阻断作用；对钠、钙通道均有一定阻滞作用。

长期使用本品导致皮肤色素沉积，眼角膜亦可发生微弱沉着，可引起甲状腺功能紊乱。

大剂量用药，少数病例可发生低血压、心力衰竭等。

第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂

药名

卡托普利Captooril

结构与化学名

1-[（2S）-2-甲基（3-巯基-1-氧代丙基）]-L-脯氨酸

有两个手性中心，都是S构型，母体脯氨酸为L-型

类型

二肽

物理性质

白色或类白色结晶粉末，略带有大蒜气味

化学性质

酸性：

羧基的酸性强pKa13.7，巯基也显示一定弱酸性，pKa29.8。

分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应

药物用途

第一个口服的ACE抑制剂：

舒张外周血管、降低醛固酮分泌。

影响钠离子的重吸收，降低血容量的作用。

药名

氯沙坦Losartan洛沙坦

结构

化学名

2-丁基-4-氯-1-[[2′-（1H-四唑-5-基）[1，1′-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇

类型

含联苯和四唑结构

药物用途

第一个上市的AngⅡ拮抗剂：

疗效与常用的ACE抑制剂相似

具有良好的抗高血压、抗心肌肥厚、抗心衰、利尿作用

构效关系

第五节NO供体药物

硝酸甘油　Nitroglycerin有机硝酸酯类

1，2，3-丙三醇三硝酸酯

浅黄色无臭带甜味的油状液体

鉴别反应:

加入KOH试液加热生成甘油，加入硫酸氢钾加热生成恶臭的丙烯醛气体

应用：

扩血管、缓解心绞痛、抗血栓

第七节调血脂药

羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂：

洛伐他汀

影响胆固醇及甘油三酯代谢药物：

苯氧基烷酸类：

吉非罗齐；烟酸类：

烟酸

药名

洛伐他汀Lovastatin

结构

化学名

（2S）--2-甲基丁酸（1S,3R,7S,8S,8aR）-1，2，3，7，8，8a-六氢-3，7-二甲基-8-[2-[（2R,4R）-四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2-基]乙基]-1-萘酯

（包含：

六氢萘环、四氢吡喃基（六元内酯环）、2-甲基丁酸酯）

类型

前药、羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂

药物用途

使内源性的胆固醇合成减少。

用于原发性高胆固醇血症，也可用于以高胆固醇血症为主的合并有高甘油三脂血症的患者。

能降低血液中的总胆固醇含量。

第五章消化系统药物

第一节抗溃疡物

药名

西咪替丁cimetidine甲氰咪呱、泰胃美

结构

化学名

N’-甲基-N”-[2-[[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）-甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍

类型

H2受体拮抗剂、咪唑环类

鉴别反应

●胍基的鉴别:

（硫酸铜＋氨水）

●含硫化合物的鉴别：

醋酸铅试纸

药物用途

●治疗活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发

●对胃溃疡、反流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡等均有效

●中断用药后复发率高，需维持治疗

●可用于增强免疫功能

药名

奥美拉唑

结构

化学名

（R,S）5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亚磺酰基）-1H-苯并咪唑含联结的亚磺酰基、苯并咪唑、吡啶环

类型

质子泵抑制剂，无活性的前药，在体内转化为活性物质

化学性质

弱酸弱碱性；易溶于碱液；水溶液中不稳定，对强酸不稳定–应低温避光保存

药物用途

治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡，返流性食管炎等（较西咪替丁强5-8倍，对胃及十二指肠溃疡疗效高，速效和长效）。

对卓、艾二氏综合症患者有效,不宜长期服用

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

第一节解热镇痛药

作用机理：

抑制PG的生物合成；作用靶点:

环氧酶只对慢性钝痛有良好的作用

药名

阿司匹林Aspirin乙酰水杨酸

结构与化学名

2-（乙酰氧基）苯甲酸

类型

水杨酸类

作用靶点

不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂；

抑制血小板中血栓素A2（TXA2）的合成，具有强效的抗血小板凝聚作用

鉴别反应

Aspirin的碳酸钠溶液加热放冷后，与稀硫酸反应，析出白色沉淀，并发出醋酸臭气

杂质：

水解产生的水杨酸，加铁盐（三氯化铁）产生紫堇色

过敏性杂质：

乙酰水杨酸酐，含量不超过0.003%（W/W）时，则无影响

药物用途

解热镇痛药，广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等。

对结肠癌有预防作用。

抗炎作用

不良反应

对胃粘膜的刺激作用；可引起胃及十二指肠出血等症。

——游离羧基存在

药名

对乙酰氨基酚Paracetamol扑热息痛

结构与化学名

N-（4-羟基苯基）乙酰胺

类型

苯胺类（乙酰苯胺->非那西丁->扑热息痛）

鉴别反应

水溶液与三氯化铁溶液反应，呈蓝紫色

芳伯胺特征反应：

其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后，再与碱性β-萘酚反应，呈红色

杂质：

对氨基酚，可与亚硝酰铁氰化钠试液作用呈色

代谢

代谢产物N-乙酰基亚胺醌可致肝坏死

药物用途

用于发热、头痛、风湿痛神经痛及痛经等，无抗炎作用

第二节非甾体抗炎药

药名

吲哚美辛Indomethacin消炎痛

结构

化学名

2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

类型

吲哚乙酸类

作用机理

不能拮抗5-HT，不能纠正色氨酸的异常代谢，而是抑制PG合成

化学性质

酸性：

pKa=4.5，几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液

水解性：

可被强酸或强碱水解，水溶液在pH2~8时较稳定。

室温空气中稳定，但对光敏感

鉴别反应

本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸反应，呈紫色

与亚硝酸钠和盐酸反应，呈绿色，放置后渐变黄色

作用

消炎：

保泰松的25倍；解热强于阿司匹林、扑热息痛；镇痛：

阿士匹林的10倍

治疗风湿性和类风湿性关节炎。

毒副作用较严重

药名

布洛芬Ibuprofen异丁苯丙酸

结构

化学名

α–甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸，用外消旋体，

类型

芳基烷酸类

性质

无味，不溶于水，易溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中

萘普生naproxen

临床使用S（+）构型。

萘丁美酮（前药）

双氯芬酸钠diclofenacsodium

第七章抗肿瘤药

第一节生物烷化剂

药名

环磷酰胺Cyclophosphamide癌得星

结构

化学名

P-[N,N-双-（β-氯乙基）]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物；

N,N-双-（β-氯乙基）-N’-（3-羟丙基）磷酰二胺内酯一水合物

类型

氮芥类,前药，代谢活性物质磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥。

DNA交联剂

作用机理

环磷酰胺磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥发挥作用

吸电子的磷酰基使氮原子上的电子云密度降低，氮原子的亲核性降低了氯原子的烷基化能力，使毒性降低

药物用途

用于恶性淋巴瘤，急性淋巴细胞白血病，多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等，对乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效

毒性比其它氮芥小，有膀胱毒性，可能与代谢产物丙烯醛有关

第二节抗代谢药物

药名

氟尿嘧啶Fluorouracil5-Fu

结构

化学名

5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮

尿嘧啶衍生物。

胸腺嘧啶合成酶（TS）抑制剂

化学性质

稳定性：

在空气及水溶液中都非常稳定；亚硫酸钠水溶液中较不稳定

药物用途

显效：

绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎

有效：

结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等

治疗实体肿瘤的首选药物

第八章抗生素

第一节β–内酰胺抗生素

药名

青霉素Benzylpenicillin苄青霉素，青霉素G（PenicillinG）盘尼西林

结构

化学名

（2S，5R，6R）-3，

3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸

作用机制

抑制细菌细胞壁的合成

抑制粘肽转肽酶，不能进行转肽反应，阻碍细胞壁的形成，导致细菌死亡

G+的细胞壁粘肽含量比G-高，对G+的活性比较高

结构特点

母核由β-内酰胺环和五元的氢化噻唑环骈合而成；易受亲核或亲电试剂进攻，使β-内酰胺环破裂

临床应用

用于G+引起的全身或严重的局部感染，如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等

头孢噻肟钠第三代厌氧菌

（6R，7R）-3-[（乙酰氧基）甲基]-7-[（2-氨基-4-噻唑基）-（甲氧亚氨基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐

在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化,需避光保存

第五节氯霉素类抗生素

氯霉素：

2个手性碳，仅1R，2R（-）或D（-）苏阿糖型（Threo）有抗菌活性，临床使用

•对G-及G+都有抑制作用，对G-效力强

•

对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解

•主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等

•能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血