南开19春学期1709180318091903《药物设计学》在线作业答案.docx

1、南开19春学期1709180318091903药物设计学在线作业答案南开19春学期（1709、1803、1809、1903）药物设计学在线作业（答案） (单选题)1: 下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：A: HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂B: 过渡态类似物C: 类肽类似物D: 非共价结合的酶抑制剂E: 共价结合的酶抑制剂正确答案: (单选题)2: 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？A: 默克B: 辉瑞C: 德温特D: 杜邦E: 拜尔正确答案: (单选题)3: 根据碱基配对的规律（互补原则），与

2、腺嘌呤（A）配对的是：A: 鸟嘌呤B: 胞嘧啶C: 胸腺嘧啶正确答案: (单选题)4: 以下哪一结构特点是siRNA所具备的？A: 5-端磷酸B: 3-端磷酸C: 5-端羟基D: 一个未配对核苷酸E: 单链核酸正确答案: (单选题)5: 环丙沙星的作用靶点是：A: 二氢叶酸还原酶B: 二氢叶酸合成酶C: DNA回旋酶D: 胸苷脱氨基酶E: 蛋白质合成正确答案: (单选题)6: 原药分子与载体的键合一般是#，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。A: 离子键B: 共价键C: 分子间作用力D: 氢键E: 水合正确答案: (单选题)7: 应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时，主要计

3、算哪几种非共价相互作用力？A: 静电场和氢键场B: 立体场和静电场C: 疏水场和立体场D: 静电场和疏水场正确答案: (单选题)8: 全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？A: PRB: ARC: RXRD: PPAR(gamma)E: VDR正确答案: (单选题)9: 哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？A: gamma-氨基丁酸B: 乙酰胆碱C: 5-羟色胺D: 甲状腺素正确答案: (单选题)10: 下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？A: 阿巴卡韦B: 拉米夫定C: 西多福韦D: 去羟肌苷E: 阿昔洛韦正确答案: (单选题)11: 药物与受体相互作用的主要化学本质是A: 分子间的共

4、价键结合B: 分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合C: 分子间的静电结合正确答案: (单选题)12: 下列的哪种说法与前药的概念不相符？A: 在体内经简单代谢而失活的药物B: 经酯化后得到的药物C: 经酰胺化后得到的药物D: 经结构改造降低了毒性的药物E: 药效潜伏化的药物正确答案: (单选题)13: PPAR(alpha)的天然配基为：A: 噻唑烷二酮B: 全反式维甲酸C: 8-花生四烯酸D: 十六烷基壬二酸基卵磷脂E: 雌二醇正确答案: (单选题)14: PPAR(gamma)的天然配基为：A: 前列腺素B: 全反式维甲酸C: 8-花生四烯酸D: 十六烷基壬二酸基卵磷脂E: 雌二醇正确

5、答案: (单选题)15: 下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？A: piB: deltaC: logPD: 分子折射率正确答案: (单选题)16: 匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：A: 降低氨苄西林的胃肠道刺激性B: 消除氨苄西林的不适气味C: 增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收D: 增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收E: 提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间正确答案: (单选题)17: 抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是：A: 黄嘌呤氧化酶B: 单胺氧化酶C: 腺苷脱氨基酶D: 芳香酶正确答案: (单选题)18: 下列抗病毒药

6、物中，哪种属于碱基修饰的核苷类似物？A: 阿巴卡韦B: 拉米夫定C: 去羟肌苷D: 利巴韦林E: 阿昔洛韦正确答案: (单选题)19: 应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于：A: 50%B: 30%C: 20%D: 40%正确答案: (单选题)20: 为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是：A: 甲氧基B: 羟基C: 羧基D: 烷基E: 磺酸基正确答案: (单选题)21: Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？A: 模板定位法B: 分子碎片法C: 原子生长法D: 从头计算法正确答案: (单选题)22: 下列结构中的电子等排体取代是属于：A:

7、一价原子和基团B: 二价原子和基团C: 三价原子和基团D: 四取代的原子E: 环系等价体正确答案: (单选题)23: 药效学研究的目的不包括：A: 确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效B: 确定新药的作用强度C: 阐明新药的作用部位和机制D: 发现预期用于临床以外的广泛药理作用E: 判断其商业价值正确答案: (单选题)24: 药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：A: 前药设计B: 生物电子等排设计C: 软药设计D: 靶向设计E: 孪药设计正确答案: (单选题)25: 哪种信号分子的受体属于核受体？A: EGFB: 乙

8、酰胆碱C: 5-羟色胺D: 肾上腺素E: 甾体激素正确答案: (多选题)26: 下列关于分子模型技术说法不正确的是：A: 也被称为分子模拟技术B: 是在计算机分子图形学基础上诞生的C: 主要用于显示分子三维结构D: 一般不能研究分子的动力学行为E: 可预测化合物的三维结构正确答案: (多选题)27: 下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力？A: PNAB: LNAC: MOE-NAD: PSE: LNA-PS杂合体正确答案: (多选题)28: Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？A: 立体效应B: 共轭效应C: 电性效应D: 疏水效应E: 诱导效应正确

9、答案: (多选题)29: 下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？A: 恩替卡韦B: 更昔洛韦C: 西多福韦D: 去羟肌苷E: 阿昔洛韦正确答案: (多选题)30: 软类似物设计的基本原则是：A: 整个分子的结构与先导物差别大B: 软类似物结构中具很多代谢部位C: 代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性D: 易代谢的部分处于分子的非关键部位E: 软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。正确答案: (多选题)31: 化合物库按化合物类型的不同可分为：A: 有机小分子化合物库B: 核酸库C: 多肽库D: 糖E: 盐正确答案: (多选题)32: 下列说法正确的是：A: CoMFA一般

10、用体内活性数据进行定量构效关系研究B: Hansch方法也被称为线性自由能相关法C: 分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法D: CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示正确答案: (多选题)33: 通常前药设计用于：A: 增加水溶性，改善药物吸收或给药途径B: 提高稳定性，延长作用时间C: 掩蔽药物的不适气味D: 提高药物在作用部位的特异性E: 改变药物的作用靶点正确答案: (多选题)34: 下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有：A: 亚甲基醚B: 氟代乙烯C: 亚甲基亚砜D: 酰胺反转E: 硫代酰胺正确答案: (多选题)35: 下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？

11、A: 前体RNA的内含子与外显子结合区B: mRNA的5-末端核糖体结合位点C: mRNA的5-末端编码区D: mRNA的polyA形成位点E: 与DNA双链结合正确答案: (多选题)36: 下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：A: 康力龙B: 比卡鲁胺C: 醋酸环丙孕酮D: 甲基睾丸素E: 卡索地司正确答案: (多选题)37: 下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：A: 构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B: 可研究靶点与配体结合能C: 能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D: 芳香环一般不能作为药效团元素正确答案: (多选题)38: 下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有

12、：A: 亚甲基醚B: 亚甲基胺C: 亚甲基亚砜D: 酰胺反转E: 硫代酰胺正确答案: (多选题)39: 组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？A: 多样性B: 独特性C: 在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异D: 氢键E: 离子键正确答案: (多选题)40: 有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：A: 叶酸的抑制剂B: 二氢叶酸还原酶抑制剂C: 结构中含有谷氨酸部分D: 属于抗代谢药物E: 影响辅酶Q的生成正确答案: (多选题)41: 下列哪些说法是正确的？A: 可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物B: 基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换

13、C: “Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D: 电子等排体不可用来证明化合物的必需基团E: 在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。正确答案: (多选题)42: 影响药物生物活性的立体因素包括A: 立体异构B: 旋光异构C: 顺反异构D: 构象异构E: 互变异构正确答案: (多选题)43: 非经典电子等排体包括：A: 环与非环结构B: 可交换的基团C: 基团反转D: 一价原子和基团E: 环系等价体正确答案: (多选题)44: 下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？A

14、: 二面角扭转能B: 化合物电子能谱C: 键伸缩能D: 范德华力作用E: 前线轨道能量正确答案: (多选题)45: 下列说法错误的是：A: 进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象B: 构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象C: 找到最低能量构象就是需要的药效构象D: 蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法正确答案: (多选题)46: 可以与受体形成氢键的基团有A: 卤素B: 氨基C: 硫醚D: 酰胺E: 酰基正确答案: (多选题)47: 信号分子主要由哪些系统产生和释放？A: 心脑血管系统B: 神经系统C: 免疫系统D: 消化系统E: 内分泌系统正确答案: (多选题)48: “骨架

15、跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：A: 获得与原配体具有相同靶标的新型配体B: 获得其他药物靶标的新型配体C: 避开别人的专利保护范围D: 先导化合物的随机性E: 发现新的药物靶标正确答案: (多选题)49: NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：A: 五元糖环没有3-位羟基B: 2-位羟基是必需的C: 构型与天然核苷相同D: 5-位羟基是必需的E: 在糖环单元有不同的杂原子被引入正确答案: (多选题)50: 下列哪些药物是前体药物：A: 氯霉素棕榈酸酯B: 睾丸素-17-丙酸酯C: 氟奋乃静庚酸酯D: 盐酸甲氯芬酯E: 环磷酰胺正确答案: