南开19春学期1709180318091903《药物设计学》在线作业答案.docx
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南开19春学期1709180318091903《药物设计学》在线作业答案
南开19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物设计学》在线作业（答案）
（单选题）1:
下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
A:
HIV天冬氨酰蛋白酶（aspartylprotease）抑制剂
B:
过渡态类似物
C:
类肽类似物
D:
非共价结合的酶抑制剂
E:
共价结合的酶抑制剂
正确答案:
（单选题）2:
世界药物索引（WDI）是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
A:
默克
B:
辉瑞
C:
德温特
D:
杜邦
E:
拜尔
正确答案:
（单选题）3:
根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：
A:
鸟嘌呤
B:
胞嘧啶
C:
胸腺嘧啶
正确答案:
（单选题）4:
以下哪一结构特点是siRNA所具备的？
A:
5’-端磷酸
B:
3’-端磷酸
C:
5’-端羟基
D:
一个未配对核苷酸
E:
单链核酸
正确答案:
（单选题）5:
环丙沙星的作用靶点是：
A:
二氢叶酸还原酶
B:
二氢叶酸合成酶
C:
DNA回旋酶
D:
胸苷脱氨基酶
E:
蛋白质合成
正确答案:
（单选题）6:
原药分子与载体的键合一般是##，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。
A:
离子键
B:
共价键
C:
分子间作用力
D:
氢键
E:
水合
正确答案:
（单选题）7:
应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时，主要计算哪几种非共价相互作用力？
A:
静电场和氢键场
B:
立体场和静电场
C:
疏水场和立体场
D:
静电场和疏水场
正确答案:
（单选题）8:
全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？
A:
PR
B:
AR
C:
RXR
D:
PPAR（gamma）
E:
VDR
正确答案:
（单选题）9:
哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？
A:
gamma-氨基丁酸
B:
乙酰胆碱
C:
5-羟色胺
D:
甲状腺素
正确答案:
（单选题）10:
下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？
A:
阿巴卡韦
B:
拉米夫定
C:
西多福韦
D:
去羟肌苷
E:
阿昔洛韦
正确答案:
（单选题）11:
药物与受体相互作用的主要化学本质是
A:
分子间的共价键结合
B:
分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C:
分子间的静电结合
正确答案:
（单选题）12:
下列的哪种说法与前药的概念不相符？
A:
在体内经简单代谢而失活的药物
B:
经酯化后得到的药物
C:
经酰胺化后得到的药物
D:
经结构改造降低了毒性的药物
E:
药效潜伏化的药物
正确答案:
（单选题）13:
PPAR（alpha）的天然配基为：
A:
噻唑烷二酮
B:
全反式维甲酸
C:
8-花生四烯酸
D:
十六烷基壬二酸基卵磷脂
E:
雌二醇
正确答案:
（单选题）14:
PPAR（gamma）的天然配基为：
A:
前列腺素
B:
全反式维甲酸
C:
8-花生四烯酸
D:
十六烷基壬二酸基卵磷脂
E:
雌二醇
正确答案:
（单选题）15:
下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？
A:
pi
B:
delta
C:
logP
D:
分子折射率
正确答案:
（单选题）16:
匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：
A:
降低氨苄西林的胃肠道刺激性
B:
消除氨苄西林的不适气味
C:
增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收
D:
增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收
E:
提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间
正确答案:
（单选题）17:
抗肿瘤药物喷司他丁（pentostatin）的作用靶点是：
A:
黄嘌呤氧化酶
B:
单胺氧化酶
C:
腺苷脱氨基酶
D:
芳香酶
正确答案:
（单选题）18:
下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核苷类似物？
A:
阿巴卡韦
B:
拉米夫定
C:
去羟肌苷
D:
利巴韦林
E:
阿昔洛韦
正确答案:
（单选题）19:
应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于：
A:
50%
B:
30%
C:
20%
D:
40%
正确答案:
（单选题）20:
为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是：
A:
甲氧基
B:
羟基
C:
羧基
D:
烷基
E:
磺酸基
正确答案:
（单选题）21:
Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？
A:
模板定位法
B:
分子碎片法
C:
原子生长法
D:
从头计算法
正确答案:
（单选题）22:
下列结构中的电子等排体取代是属于：
A:
一价原子和基团
B:
二价原子和基团
C:
三价原子和基团
D:
四取代的原子
E:
环系等价体
正确答案:
（单选题）23:
药效学研究的目的不包括：
A:
确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效
B:
确定新药的作用强度
C:
阐明新药的作用部位和机制
D:
发现预期用于临床以外的广泛药理作用
E:
判断其商业价值
正确答案:
（单选题）24:
药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
A:
前药设计
B:
生物电子等排设计
C:
软药设计
D:
靶向设计
E:
孪药设计
正确答案:
（单选题）25:
哪种信号分子的受体属于核受体？
A:
EGF
B:
乙酰胆碱
C:
5-羟色胺
D:
肾上腺素
E:
甾体激素
正确答案:
（多选题）26:
下列关于分子模型技术说法不正确的是：
A:
也被称为分子模拟技术
B:
是在计算机分子图形学基础上诞生的
C:
主要用于显示分子三维结构
D:
一般不能研究分子的动力学行为
E:
可预测化合物的三维结构
正确答案:
（多选题）27:
下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNaseH的能力？
A:
PNA
B:
LNA
C:
MOE-NA
D:
PS
E:
LNA-PS杂合体
正确答案:
（多选题）28:
Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
A:
立体效应
B:
共轭效应
C:
电性效应
D:
疏水效应
E:
诱导效应
正确答案:
（多选题）29:
下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
A:
恩替卡韦
B:
更昔洛韦
C:
西多福韦
D:
去羟肌苷
E:
阿昔洛韦
正确答案:
（多选题）30:
软类似物设计的基本原则是：
A:
整个分子的结构与先导物差别大
B:
软类似物结构中具很多代谢部位
C:
代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D:
易代谢的部分处于分子的非关键部位
E:
软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
正确答案:
（多选题）31:
化合物库按化合物类型的不同可分为：
A:
有机小分子化合物库
B:
核酸库
C:
多肽库
D:
糖
E:
盐
正确答案:
（多选题）32:
下列说法正确的是：
A:
CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B:
Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C:
分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D:
CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
正确答案:
（多选题）33:
通常前药设计用于：
A:
增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
B:
提高稳定性，延长作用时间
C:
掩蔽药物的不适气味
D:
提高药物在作用部位的特异性
E:
改变药物的作用靶点
正确答案:
（多选题）34:
下列仍具有双键性质的肽键（酰胺键）的电子等排体有：
A:
亚甲基醚
B:
氟代乙烯
C:
亚甲基亚砜
D:
酰胺反转
E:
硫代酰胺
正确答案:
（多选题）35:
下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？
A:
前体RNA的内含子与外显子结合区
B:
mRNA的5’-末端核糖体结合位点
C:
mRNA的5’-末端编码区
D:
mRNA的polyA形成位点
E:
与DNA双链结合
正确答案:
（多选题）36:
下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：
A:
康力龙
B:
比卡鲁胺
C:
醋酸环丙孕酮
D:
甲基睾丸素
E:
卡索地司
正确答案:
（多选题）37:
下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：
A:
构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
B:
可研究靶点与配体结合能
C:
能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D:
芳香环一般不能作为药效团元素
正确答案:
（多选题）38:
下列可作为氢键供体的肽键（酰胺键）的电子等排体有：
A:
亚甲基醚
B:
亚甲基胺
C:
亚甲基亚砜
D:
酰胺反转
E:
硫代酰胺
正确答案:
（多选题）39:
组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？
A:
多样性
B:
独特性
C:
在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D:
氢键
E:
离子键
正确答案:
（多选题）40:
有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：
A:
叶酸的抑制剂
B:
二氢叶酸还原酶抑制剂
C:
结构中含有谷氨酸部分
D:
属于抗代谢药物
E:
影响辅酶Q的生成
正确答案:
（多选题）41:
下列哪些说法是正确的？
A:
可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B:
基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C:
“MeToo药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D:
电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E:
在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
正确答案:
（多选题）42:
影响药物生物活性的立体因素包括
A:
立体异构
B:
旋光异构
C:
顺反异构
D:
构象异构
E:
互变异构
正确答案:
（多选题）43:
非经典电子等排体包括：
A:
环与非环结构
B:
可交换的基团
C:
基团反转
D:
一价原子和基团
E:
环系等价体
正确答案:
（多选题）44:
下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
A:
二面角扭转能
B:
化合物电子能谱
C:
键伸缩能
D:
范德华力作用
E:
前线轨道能量
正确答案:
（多选题）45:
下列说法错误的是：
A:
进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B:
构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C:
找到最低能量构象就是需要的药效构象
D:
蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
正确答案:
（多选题）46:
可以与受体形成氢键的基团有
A:
卤素
B:
氨基
C:
硫醚
D:
酰胺
E:
酰基
正确答案:
（多选题）47:
信号分子主要由哪些系统产生和释放？
A:
心脑血管系统
B:
神经系统
C:
免疫系统
D:
消化系统
E:
内分泌系统
正确答案:
（多选题）48:
“骨架跳跃”（scaffoldhopping）方法在新药研发过程中的主要作用是：
A:
获得与原配体具有相同靶标的新型配体
B:
获得其他药物靶标的新型配体
C:
避开别人的专利保护范围
D:
先导化合物的随机性
E:
发现新的药物靶标
正确答案:
（多选题）49:
NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：
A:
五元糖环没有3’-位羟基
B:
2’-位羟基是必需的
C:
构型与天然核苷相同
D:
5’-位羟基是必需的
E:
在糖环单元有不同的杂原子被引入
正确答案:
（多选题）50:
下列哪些药物是前体药物：
A:
氯霉素棕榈酸酯
B:
睾丸素-17-丙酸酯
C:
氟奋乃静庚酸酯
D:
盐酸甲氯芬酯
E:
环磷酰胺
正确答案:
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