奥鹏南开17秋学期《药物设计学》在线作业2.docx

1、奥鹏南开17秋学期药物设计学在线作业2奥鹏南开17秋学期药物设计学在线作业2一、 单选题1.LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？A. 碱基B. 糖环C. 磷酸二酯键D. 碱基与糖环E. 整个核酸链正确答案:B2.非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合，遵循米氏方程的是：A. 快速可逆结合B. 缓慢结合C. 不可逆结合D. 紧密结合E. 缓慢-紧密结合正确答案:A3.当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：A. 类肽B. 拟肽C. 肽模拟物D. 假肽E. 非肽正确答案:D4.下列哪种计算程序可进行半经验量化计算？A. DOCKB. MM2C. CVFF

2、D. MOPAC正确答案:D5.为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是：A. 甲氧基B. 羟基C. 羧基D. 烷基E. 磺酸基正确答案:D6. NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？A. 与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂B. 结构上各不相同C. 不易产生耐药性D. 对HIV-1显示较高的特异性 满分：2 分正确答案:D7. 环丙沙星的作用靶点是：A. 二氢叶酸还原酶B. 二氢叶酸合成酶C. DNA回旋酶D. 胸苷脱氨基酶E. 蛋白质合成 满分：2 分正确答案:C8. 母体药物中可用于前药

3、设计的功能基不包括：A. -O-B. -COOHC. -OHD. -NH2E. 上述所有功能基 满分：2 分正确答案:A9. 维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是：A. 离子键B. 氢键C. 酰胺键D. 二硫键E. 共价键 满分：2 分正确答案:B10. 下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：A. 亚甲基醚B. 氟代乙烯C. 亚甲基亚砜D. 乙内酰胺E. 硫代酰胺 满分：2 分正确答案:D11. 疏水基团一般由#原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。A. 极性B. 非极性C. 中性 满分：2 分正确答案:B12. 下列抗病毒药物中，哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物？A. 泛昔

4、洛韦B. 喷昔洛韦C. 更昔洛韦D. 阿昔洛韦E. 西多福韦 满分：2 分正确答案:E13. PPAR(gamma)的天然配基为：A. 前列腺素B. 全反式维甲酸C. 8-花生四烯酸D. 十六烷基壬二酸基卵磷脂E. 雌二醇 满分：2 分正确答案:D14. 药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：A. 11%B. 39%C. 5%D. 30%E. 10% 满分：2 分正确答案:B15. 抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是：A. 黄嘌呤氧化酶B. 单胺氧化酶C. 腺苷脱氨基酶D. 芳香酶 满分：2 分正确答案:C16. 下列哪种氨基酸衍

5、生物是alpha-氨基环烷羧酸类似物？A. 四氢异喹啉-3-羧酸B. 2-哌啶酸C. 2-氨基茚基-2-羧酸D. alpha-氨基去甲冰片烷羧酸E. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸 满分：2 分正确答案:D17. 药效学研究的目的不包括：A. 确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效B. 确定新药的作用强度C. 阐明新药的作用部位和机制D. 发现预期用于临床以外的广泛药理作用E. 判断其商业价值 满分：2 分正确答案:E18. Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？A. 模板定位法B. 分子碎片法C. 原子生长法D. 从头计算法 满分：2 分正确答案:B19. 下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核

6、苷类似物？A. 阿巴卡韦B. 拉米夫定C. 去羟肌苷D. 利巴韦林E. 阿昔洛韦 满分：2 分正确答案:D20. 哪种信号分子的受体属于核受体？A. EGFB. 乙酰胆碱C. 5-羟色胺D. 肾上腺素E. 甾体激素 满分：2 分正确答案:D21. 不属于经典生物电子等排体类型的是：A. 一价原子和基团B. 二价原子和基团C. 三价原子和基团D. 四取代的原子E. 基团反转 满分：2 分正确答案:E22. 下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物？A. 四氢异喹啉-3-羧酸B. 2-哌啶酸C. 二苯丙氨酸D. 焦谷氨酸E. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸 满分：2 分正确答案:A23. 氨苄西林口服生物

7、利用度查，克服此缺点的主要方法有：A. 侧链氨基酯化B. 芳环引入疏水性基团C. 2-位羧基酯化D. 芳环引入亲脂性基团E. 上述方法均可 满分：2 分正确答案:C24. 125D是哪类核受体的拮抗剂？A. PRB. ARC. RXRD. PPAR(gamma)E. VDR 满分：2 分正确答案:E25. 两个相同或不同的药物经#连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。A. 离子键B. 共价键C. 分子间作用力D. 氢键E. 水合 满分：2 分正确答案:B二、 多选题 (共 25 道试题,共 50 分)1. 下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是：A. 己酮可可碱B

8、. 尼莫地平C. 扎普司特D. 西地那非E. 维拉帕米 满分：2 分正确答案:CD2. 软药的设计方法有：A. 以无活性代谢物为先导物B. 活化软药的设计C. 使刚性分子变为柔性分子D. 通过改变构象设计软药E. 软类似物的设计 满分：2 分正确答案:ABE3. 下列哪些基团是-COOH的可交换基团？A. 四氮唑基团B. 羟基C. 异羟肟酸基团D. 磺酰胺基E. 氨基 满分：2 分正确答案:ACE4. 有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：A. 叶酸的抑制剂B. 二氢叶酸还原酶抑制剂C. 结构中含有谷氨酸部分D. 属于抗代谢药物E. 影响辅酶Q的生成 满分：2 分正确答案:ABCD5. 新药临床前安全

9、性评价的目的：A. 确定新药毒性的强弱B. 确定新药安全剂量的范围C. 寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性D. 为药物毒性防治提供依据E. 为开发新药提供线索 满分：2 分正确答案:ABCDE6. 成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是：A. 具羟基的药物B. 具氨基的药物C. 具羧基的药物D. 具烯醇基的药物E. 具酰亚胺基的药物 满分：2 分正确答案:BCDE7. 底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：A. 静电作用B. 范德华力C. 疏水作用D. 氢键E. 阳离子-pi键 满分：2 分正确答案:ABCDE8. 下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？A

10、. 恩替卡韦B. 更昔洛韦C. 西多福韦D. 去羟肌苷E. 阿昔洛韦 满分：2 分正确答案:BCE9. 组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？A. 多样性B. 独特性C. 在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异D. 氢键E. 离子键 满分：2 分正确答案:AC10. G-蛋白偶联受体的主要配体有：A. 肾上腺素B. 多巴胺C. 趋化因子D. 维生素E. 胰岛素 满分：2 分正确答案:ABC11. 下列抗病毒药物中，哪些属于前药？A. 阿德福韦酯B. 缬昔洛韦C. 缬更昔洛韦D. 泛昔洛韦E. 阿昔洛韦 满分：2 分正确答案:BCE12. 肽的二级结构的分子模拟包括：A. alpha-螺旋模拟

11、物B. beta-折叠模拟物C. beta-螺旋模拟物D. alpha-转角模拟物E. gamma-转角模拟物 满分：2 分正确答案:ABE13. 软类似物设计的基本原则是：A. 整个分子的结构与先导物差别大B. 软类似物结构中具很多代谢部位C. 代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性D. 易代谢的部分处于分子的非关键部位E. 软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。 满分：2 分正确答案:CDE14. 下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？A. 齐多夫定B. 司他夫定C. 拉米夫定D. 阿巴卡韦E. 去羟肌苷 满分：2 分正确答案:ABCDE15. 作用于拓扑异构酶II的抗肿

12、瘤药物是：A. 多柔比星B. 喜树碱C. 秋水仙碱D. 依托泊苷E. 长春碱 满分：2 分正确答案:AD16. 下列哪些是化学信号分子？A. 神经递质类B. 氨基酸类C. 内分泌激素类D. 局部化学介导因子E. 维生素类 满分：2 分正确答案:ACD17. 用混分法合成化合物库后，筛选方法有：A. 逆推解析法B. 高通量筛选C. 质谱技术D. 荧光染色法E. HPLC 满分：2 分正确答案:AD18. 下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？A. 序列中G/C含量在30%52%B. 有义链3-端为A或UC. 有义链19位为AD. 避免出现回文序列E. 有义链3位为A，10位为U 满分：2

13、分正确答案:ABCDE19. 具有环状结构的生物活性肽有：A. 脑啡肽B. 催产素C. 加压素D. 心房肽E. 内皮素 满分：2 分正确答案:BCDE20. 中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？A. 化学结构B. 分离方法C. 理化性质D. 生物和药理活性E. 文献来源 满分：2 分正确答案:ACDE21. 下列属于钙拮抗剂的药物有：A. 硫氮卓酮B. 尼莫地平C. 伐地那非D. 普尼拉明 满分：2 分正确答案:ABD22. 固相上进行的组合合成反应需要的条件有：A. 载体B. 连接载体C. 反应底物的连接基团D. 相应的从载体上解离产物的方法E. 树脂 满分：2 分正确答案:ABCDE23. 天然产物化合物库包括：A. 糖类B. 甾体类C. 萜类D. 维生素类E. 前列腺素类 满分：2 分正确答案:ABCDE24. 前药的特征有：A. 在体内可释放出原药B. 前药本身没有生物活性C. 具有特定的生物活性D. 是药物的非活性形式E. 母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接 满分：2 分正确答案:ABDE25. 下列属于抗感染药物作用靶点有：A. 羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶B. 粘肽转肽酶C. 甾体5alpha-还原酶D. 腺苷脱氨基酶E. 拓扑异构酶II 满分：2 分正确答案:AB