奥鹏南开17秋学期《药物设计学》在线作业2.docx

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奥鹏南开17秋学期《药物设计学》在线作业2

奥鹏南开17秋学期《药物设计学》在线作业2

一、单选题

1.LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？

A.碱基

B.糖环

C.磷酸二酯键

D.碱基与糖环

E.整个核酸链

正确答案:

B

2.非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合，遵循米氏方程的是：

A.快速可逆结合

B.缓慢结合

C.不可逆结合

D.紧密结合

E.缓慢-紧密结合

正确答案:

A

3.当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：

A.类肽

B.拟肽

C.肽模拟物

D.假肽

E.非肽

正确答案:

D

4.下列哪种计算程序可进行半经验量化计算？

A.DOCK

B.MM2

C.CVFF

D.MOPAC

正确答案:

D

5.为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是：

A.甲氧基

B.羟基

C.羧基

D.烷基

E.磺酸基

正确答案:

D

6.NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？

A.与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂

B.结构上各不相同

C.不易产生耐药性

D.对HIV-1显示较高的特异性

满分：

2分

正确答案:

D

7.环丙沙星的作用靶点是：

A.二氢叶酸还原酶

B.二氢叶酸合成酶

C.DNA回旋酶

D.胸苷脱氨基酶

E.蛋白质合成

满分：

2分

正确答案:

C

8.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：

A.-O-

B.-COOH

C.-OH

D.-NH2

E.上述所有功能基

满分：

2分

正确答案:

A

9.维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是：

A.离子键

B.氢键

C.酰胺键

D.二硫键

E.共价键

满分：

2分

正确答案:

B

10.下列不属于肽键（酰胺键）的电子等排体的是：

A.亚甲基醚

B.氟代乙烯

C.亚甲基亚砜

D.乙内酰胺

E.硫代酰胺

满分：

2分

正确答案:

D

11.疏水基团一般由##原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。

A.极性

B.非极性

C.中性

满分：

2分

正确答案:

B

12.下列抗病毒药物中，哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物？

A.泛昔洛韦

B.喷昔洛韦

C.更昔洛韦

D.阿昔洛韦

E.西多福韦

满分：

2分

正确答案:

E

13.PPAR（gamma）的天然配基为：

A.前列腺素

B.全反式维甲酸

C.8-花生四烯酸

D.十六烷基壬二酸基卵磷脂

E.雌二醇

满分：

2分

正确答案:

D

14.药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄（ADME）性质不佳占：

A.11%

B.39%

C.5%

D.30%

E.10%

满分：

2分

正确答案:

B

15.抗肿瘤药物喷司他丁（pentostatin）的作用靶点是：

A.黄嘌呤氧化酶

B.单胺氧化酶

C.腺苷脱氨基酶

D.芳香酶

满分：

2分

正确答案:

C

16.下列哪种氨基酸衍生物是alpha-氨基环烷羧酸类似物？

A.四氢异喹啉-3-羧酸

B.2-哌啶酸

C.2-氨基茚基-2-羧酸

D.alpha-氨基去甲冰片烷羧酸

E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸

满分：

2分

正确答案:

D

17.药效学研究的目的不包括：

A.确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效

B.确定新药的作用强度

C.阐明新药的作用部位和机制

D.发现预期用于临床以外的广泛药理作用

E.判断其商业价值

满分：

2分

正确答案:

E

18.Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？

A.模板定位法

B.分子碎片法

C.原子生长法

D.从头计算法

满分：

2分

正确答案:

B

19.下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核苷类似物？

A.阿巴卡韦

B.拉米夫定

C.去羟肌苷

D.利巴韦林

E.阿昔洛韦

满分：

2分

正确答案:

D

20.哪种信号分子的受体属于核受体？

A.EGF

B.乙酰胆碱

C.5-羟色胺

D.肾上腺素

E.甾体激素

满分：

2分

正确答案:

D

21.不属于经典生物电子等排体类型的是：

A.一价原子和基团

B.二价原子和基团

C.三价原子和基团

D.四取代的原子

E.基团反转

满分：

2分

正确答案:

E

22.下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物？

A.四氢异喹啉-3-羧酸

B.2-哌啶酸

C.二苯丙氨酸

D.焦谷氨酸

E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸

满分：

2分

正确答案:

A

23.氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有：

A.侧链氨基酯化

B.芳环引入疏水性基团

C.2-位羧基酯化

D.芳环引入亲脂性基团

E.上述方法均可

满分：

2分

正确答案:

C

24.125D是哪类核受体的拮抗剂？

A.PR

B.AR

C.RXR

D.PPAR（gamma）

E.VDR

满分：

2分

正确答案:

E

25.两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twindrugs）。

A.离子键

B.共价键

C.分子间作用力

D.氢键

E.水合

满分：

2分

正确答案:

B

二、多选题（共25道试题,共50分）

1.下列属于选择性磷酸二酯酶V（PDE-5）抑制剂的是：

A.己酮可可碱

B.尼莫地平

C.扎普司特

D.西地那非

E.维拉帕米

满分：

2分

正确答案:

CD

2.软药的设计方法有：

A.以无活性代谢物为先导物

B.活化软药的设计

C.使刚性分子变为柔性分子

D.通过改变构象设计软药

E.软类似物的设计

满分：

2分

正确答案:

ABE

3.下列哪些基团是-COOH的可交换基团？

A.四氮唑基团

B.羟基

C.异羟肟酸基团

D.磺酰胺基

E.氨基

满分：

2分

正确答案:

ACE

4.有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：

A.叶酸的抑制剂

B.二氢叶酸还原酶抑制剂

C.结构中含有谷氨酸部分

D.属于抗代谢药物

E.影响辅酶Q的生成

满分：

2分

正确答案:

ABCD

5.新药临床前安全性评价的目的：

A.确定新药毒性的强弱

B.确定新药安全剂量的范围

C.寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性

D.为药物毒性防治提供依据

E.为开发新药提供线索

满分：

2分

正确答案:

ABCDE

6.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是：

A.具羟基的药物

B.具氨基的药物

C.具羧基的药物

D.具烯醇基的药物

E.具酰亚胺基的药物

满分：

2分

正确答案:

BCDE

7.底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：

A.静电作用

B.范德华力

C.疏水作用

D.氢键

E.阳离子-pi键

满分：

2分

正确答案:

ABCDE

8.下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？

A.恩替卡韦

B.更昔洛韦

C.西多福韦

D.去羟肌苷

E.阿昔洛韦

满分：

2分

正确答案:

BCE

9.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？

A.多样性

B.独特性

C.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异

D.氢键

E.离子键

满分：

2分

正确答案:

AC

10.G-蛋白偶联受体的主要配体有：

A.肾上腺素

B.多巴胺

C.趋化因子

D.维生素

E.胰岛素

满分：

2分

正确答案:

ABC

11.下列抗病毒药物中，哪些属于前药？

A.阿德福韦酯

B.缬昔洛韦

C.缬更昔洛韦

D.泛昔洛韦

E.阿昔洛韦

满分：

2分

正确答案:

BCE

12.肽的二级结构的分子模拟包括：

A.alpha-螺旋模拟物

B.beta-折叠模拟物

C.beta-螺旋模拟物

D.alpha-转角模拟物

E.gamma-转角模拟物

满分：

2分

正确答案:

ABE

13.软类似物设计的基本原则是：

A.整个分子的结构与先导物差别大

B.软类似物结构中具很多代谢部位

C.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性

D.易代谢的部分处于分子的非关键部位

E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。

满分：

2分

正确答案:

CDE

14.下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？

A.齐多夫定

B.司他夫定

C.拉米夫定

D.阿巴卡韦

E.去羟肌苷

满分：

2分

正确答案:

ABCDE

15.作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是：

A.多柔比星

B.喜树碱

C.秋水仙碱

D.依托泊苷

E.长春碱

满分：

2分

正确答案:

AD

16.下列哪些是化学信号分子？

A.神经递质类

B.氨基酸类

C.内分泌激素类

D.局部化学介导因子

E.维生素类

满分：

2分

正确答案:

ACD

17.用混分法合成化合物库后，筛选方法有：

A.逆推解析法

B.高通量筛选

C.质谱技术

D.荧光染色法

E.HPLC

满分：

2分

正确答案:

AD

18.下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？

A.序列中G/C含量在30%～52%

B.有义链3'-端为A或U

C.有义链19位为A

D.避免出现回文序列

E.有义链3位为A，10位为U

满分：

2分

正确答案:

ABCDE

19.具有环状结构的生物活性肽有：

A.脑啡肽

B.催产素

C.加压素

D.心房肽

E.内皮素

满分：

2分

正确答案:

BCDE

20.中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？

A.化学结构

B.分离方法

C.理化性质

D.生物和药理活性

E.文献来源

满分：

2分

正确答案:

ACDE

21.下列属于钙拮抗剂的药物有：

A.硫氮卓酮

B.尼莫地平

C.伐地那非

D.普尼拉明

满分：

2分

正确答案:

ABD

22.固相上进行的组合合成反应需要的条件有：

A.载体

B.连接载体

C.反应底物的连接基团

D.相应的从载体上解离产物的方法

E.树脂

满分：

2分

正确答案:

ABCDE

23.天然产物化合物库包括：

A.糖类

B.甾体类

C.萜类

D.维生素类

E.前列腺素类

满分：

2分

正确答案:

ABCDE

24.前药的特征有：

A.在体内可释放出原药

B.前药本身没有生物活性

C.具有特定的生物活性

D.是药物的非活性形式

E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接

满分：

2分

正确答案:

ABDE

25.下列属于抗感染药物作用靶点有：

A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶

B.粘肽转肽酶

C.甾体5alpha-还原酶

D.腺苷脱氨基酶

E.拓扑异构酶II

满分：

2分

正确答案:

AB