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药理.docx

1、药理第1章绪言掌握药理学研究方向的基本内容。熟悉药理学的学科任务。第一章试题答案选 择 题A型题1D 2D 3C 多选题1ABCD 问答题1指导新药设计;药物筛选发现新药;为新药评价提供理论依据和技术方法,新药的临床前评价如药效学、动物药代动力学研究、临床药理评价。常用词汇和名词解释1 药物是指能够改变生理生化功能或改善病理状态,用于疾病的诊断、预防、治疗或计划生育的特殊的物质产品。2 药物效应动力学是指研究药物对机体的作用的基本规律,包括作用及其原理的学科。3 药物代谢动力学是指研究机体对药物反作用的基本规律,包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程及其规律的学科。了解药理学的发展史及

2、新药的临床研究。单项选择题A 型 题1药物在体内要发生药理效应,必须经过下列哪种过程? A药剂学过程 B药物代谢动力学过程 C药物效应动力学过程 D上述三个过程 E药理学过程2药理学是一门重要的医学基础课程,是因为它 A阐明药物作用机制 B改善药物质量,提高疗效 C可为开发新药提供实验资料与理论依据 D为指导临床合理用药提供理论基础 E具有桥梁科学的性质3药物作用的完整概念是 A使机体兴奋性提高 B使机体抑制加深 C引起机体在形态或功能上的效应 D补充机体某些物质E以上说法都不全面多选题1 新药研究包括( )A 药学研究如药物的化学与制剂学研究B 药理学研究如药理作用和药代动力学研究C药物的毒

3、理学评价D 临床药理学研究E只研究新合成的药物D 异烟肼E 西咪替丁简答题1试论述药理学在新药开发中的作用和地位。常用词汇和名词解释1药物(drug) 2药物效应动力学(pharmacodynamincs) 3药物代谢动力学(Pharmacokinetics) 第2章药物对机体的作用药动学1.了解药物在机体内的过程;掌握药物的跨膜转运,药物的吸收、分布及其影响因素,P450酶系及其抑制剂和诱导剂;熟悉药物排泄途径及其影响肾排泄的因素,血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念。2.掌握药动学基本参数的意义及相互关系;3.掌握药物消除动力学规律、连续用药血药浓度变化规律及其指导临床用药的意义。单项选择题A

4、型 题1下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的? A药物从浓度高侧向低侧扩散 B不消耗能量而需载体 C不受饱和限速与竞争性抑制的影响 D受药物分子量大小、脂溶性、极性影响E当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止2主动转运的特点是 A由载体进行,消耗能量 B由载体进行,不消耗能量 C不消耗能量,无竞争性抑制 D消耗能量,无选择性 E无选择性,有竞争性抑制3体液的pH影响药物转运是由于它改变了药物的 A水溶性 B脂溶性 CpKa D解离度E溶解度4药物的pKa值是指其 A90解离时的pH值 B99解离时的pH值 C50解离时的pH值 D不解离时的pH值E全部解离时的pH值5pKa是指 A弱酸性、弱碱

5、性药物引起的50最大效应的药物浓度的负对数 B药物解离常数的负倒数 C弱酸性、弱碱性药物溶液呈50解离时的pH值 D激动剂增加一倍时所需的拮抗剂的对数浓度 E药物消除速率常数的负对数6某弱酸药物pKa=3.4,其在血浆中的解离百分率约 A10 B90 C99 D99.9% E99.997在碱性尿液中弱碱性药物 A解离少,再吸收多,排泄慢 B,解离多,再吸收少,排泄慢 C解离少,再吸收少,排泄快 D解离多,再吸收多,排泄慢 E排泄速度不变8在酸性尿液中弱酸性药物 A解离多,再吸收多,排泄慢 B解离少,再吸收多,排泄慢 C解离多,再吸收多,排泄快 D解离多,再吸收少,排泄快 E以上都不对9.弱酸性

6、药物在碱性尿液中 A解离多,在肾小管再吸收多,排泄慢 B解离少,在肾小管再吸收多,排泄慢 C解离多,在肾小管再吸收少,排泄快 D解离少,在肾小管再吸收少,排泄快E以上都不对 10下列关于药物吸收的叙述中错误的是 A吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程 B皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收 C口服给药通过首过消除而吸收减少 D舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降E皮肤给药除脂溶性大的以外都不易吸收11大多数药物在胃肠道的吸收是按 A有载体参与的主动转运 B一级动力学被动转运 C零级动力学被动转运 D易化扩散转运E胞饮的方式转运12下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是 A饭后口服给药

7、 B用药部位血流量减少 C微循环障碍 D口服生物利用度高的药吸收少E口服经第一关卡效应后破坏少的药物效应强13药物的生物利用度的含意是指 A药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的份最 B药物能吸收进入体循环的份量 C药物能吸收进入体内达到作用点的份景 D药物吸收进入体内的相对速度E药物吸收进入体循环的份量和速度14药物肝肠循环影响了药物在体内的 A起效快慢 B代谢快慢 C分布 D作用持续时间 E与血浆蛋白结合15药物与血浆蛋白结合 A是永久性的 B加速药物在体内的分布 C是可逆的 D对药物主动转运有影响 E促进药物排泄16药物与血浆蛋白结合率高,则药物的作用 A起效快 B起效慢 C维持时间长 D维持

8、时间短 E以上均不是17肾功能不良时,用药时需要减少剂量的是 A所有的药物 B主要从肾排泄的药物 C主要在肝代谢的药物 D胃肠道很少吸收的药物 E以上都不对18某药按一级动力学消除,这意味着 A药物消除量恒定 B其血浆半衰期恒定 C机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和 D增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长 E消除速率常数随血药浓度高低而变 19药物消除的零级动力学是指 A吸收与代谢乎衡 B血浆浓度达到稳定水平 C单位时间消除恒定量的药物 D,单位时间消除恒定比值的药物E,药物完全消除到零20在等剂量时Vd小的药物比yd大的药物 A血浆浓度较小 B血浆蛋白结合较少 C组织内药物浓度较小

9、D生物可用度较小 E能达到的稳态血药浓度较低21药物的血浆半衰期是 A50药物从体内排出所需要的时间 B50药物生物转化所需要的时间 C药物从血浆中消失所需时间的一半 D血药浓度下降一半所需要的时间 E药物作用强度减弱一半所需的时间22需要维持药物有效血浓度时,正确的恒 量给药的间隔时间是 A每4h给药一次 B每6h给药一次 C每8b给药一次 D每12h给药一次E根据药物的半衰期确定 23下列可表示药物的安全性的参数是 A最小有效量 B极量 C治疗指数 D半数致死量E半数有效量24对肝功能不良患者,应用药物时,需着重考虑到患者的 A对药物的转运能力 B对药物的吸收能力 C对药物的排泄能力 D对

10、药物的转化能力 E以上都不对B型题 A1个 B3个 C5个 D7个 E9个1恒量恒速给药后,约经过几个血浆T1/2可达到稳态血浓度2一次静注给药后,约经过几个血浆T1/2可自机体排出95% A吸收速度 B消除速度 C血浆蛋白结合 D剂量 E. 零级或一级动力学3药物作用开始的快慢取决于4药物的T1/2长短取决于 A吸收速度 B消除速度 C药物剂量大小 D吸收与消除达到平衡的时间 E吸收药量多少 5时量曲线的升段坡度反映出 6时量曲线的降段坡度反映出 7时量曲线的峰值反映出 8时量曲线下面积反映出多选题1. 药物按一级动力学消除具有以下特点( )A 血浆半衰期恒定不变B 药物消除量恒定不变C 消

11、除速率常数恒定不变D 受肝功能改变的影响E 药物消除百分比恒定不变 问答题 1试论述溶液pH对酸性药物被动转运的影响。 2试论述肝药酶对药物的转化以及与药物相互作用的关系。 4试简述k、T1/2、Vd及Css的意义。 常用词汇和名词解释1首关效应(first pass effext)2肝肠循环(hepato-enteric cirulation)3生物利用度(bioavailabilily)4时量曲线(time-concention curve)5消除速率常数(k)6半衰期(compartment concept)7稳态血药浓度(steady state of blood drug conce

12、ntration,Css)8一级消除动力学(first order of elimination)9零级消除动力学(zero order of elimination)10药物作用的选择性(selectivity) 第二章试题答案选 择 题A型题 1B 2A 3D 4C 5C 6E 7A 8B 9C 10D 11B 12D 13E 14D 15C 16C 17B 18B 19C 20C 21D 22E 23C 24D B型题1C 2.C 3.A 4.B 5.A 6.B 7.C 8.E 多选题1.ACE问答题1弱酸性药物在酸性环境中解离度小,易跨膜转运;反之,解离度高,不易跨膜转运。弱碱性药物在

13、碱性环境中解离度小,易跨膜转运;反之,解离度高,不易跨膜转运。2被肝药酶灭活的药物与酶促进剂或酶抑制剂相互作用,可减弱或增强其作用。酶促进剂或酶抑制剂相互作用,可改变自身代谢。3K为消除速率常数,代表药物在体内转运或消除的速度,可以计算用药后体内的血药浓度或存留量。T1/2为血浆药物浓度下降到一半所需要的时间。它与K的意义相同而表达方式不同。Vd是指静脉给药达到平衡后,按测得的血药浓度计算应占有的血浆容积。可用以估计体内的药物分布情况。在一级动力学代谢之中,等剂量、等间隔恒速给药后,经过4-5个半衰期,血药浓度保持在一定的水平,即稳态浓度(Css),对制定给药方案具有重要意义。常用词汇和名词解

14、释1药物通过肠黏膜及肝脏时,经过灭活代谢而使进入体循环的药量减少。2自胆汁排泄进入十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收,形成循环。3非静脉注射给药后,药物能被吸收进入体循环的药物相对分量及速度。4血浆药物浓度随时间发生变化所绘制的浓度-时间曲线。5药物自机体(或血液)消除的速度,是重要的药代动力学参数之一。6血浆药物浓度下降一半所需要的时间。7一级动力学代谢药物,在恒速恒量给药后,血药浓度稳定在一定水平的状态。8血浆中药物按恒定的比例消除,其消除速率与血中药物浓度成正比。9血浆中药物按恒定的量进行消除,每隔一定时间消除一定的量。10药物作用具有一定的选择性,某些药物可影响多种组织器官功能活

15、动,而另一些药物则只影响机体部分器官的功能或某种功能。第3章药物对机体的作用药效学熟悉药物作用与药理效应。掌握药物作用的选择性、治疗效果和不良反应,量效关系及主要术语。掌握受体的概念和特征;受体激动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的概念。熟悉受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导;了解药物作用机制。单项选择题A 型 题1以数量(或可测量值)分级表示的药理效应是A质反应B量反应C毒性反应D不良反应E特异质反应 2临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是 A在杀菌作用上有协同作用 B两者竞争肾小管的分泌通道 C对细菌代谢有双重阻断作用 D延缓抗药性产生E以上都不对3.肌注阿托晶治疗肠绞

16、痛,引起口干称为 A治疗作用 B后遗效应 C变态反应 D毒性反应 E副作用 4下列可表示药物的安全性的参数是 A最小有效量 B极量 C治疗指数 D半数致死量E半数有效量5非竞争性拮抗药 A使激动药的量效反应曲线平行右移 B不降低激动药的最大效应 C与激动药作用于同一受体 D与激动药作用于不同受体 E使激动药量效反应曲线右移,且能抑制最大效应6 慢性心功能不全时,用强心甙治疗,它对心脏的作用属于( )A 局部作用B 普遍细胞作用C 继发作用D 选择性作用E 以上都不是7 药物选择性取决于( )A 药物剂量大小B 药物脂溶性大小C 组织器官对药物的敏感性D 药物在体内吸收速度E 药物pKa大小8

17、肌注阿托品治疗肠绞痛,引起口干称为( )A 治疗作用B 后遗效应C 变态反应D 毒性反应E 副作用9 链霉素引起的永久性耳聋属于( )A 毒性反应B 高敏性C 副作用D 后遗效应E 治疗作用10 药物的过敏反应与( )A 剂量大小有关B 药物毒性大小有关C 遗传缺陷有关D 年龄性别有关E 用药途径及次数有关11 质反应的量效曲线可以为用药提供何种参考( )A 药物的毒性性质B 药物的疗效大小C 药物的安全范围D 药物的给药方案E 药物的体内过程12 某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时,提示( )A 作用点改变B 作用机制改变C 作用性质改变D 最大强度改变E 作用强度改变13 治疗指数

18、是指( )A 治愈率与不良反应率之比B 治疗剂量与中毒剂量之比C LD50/ED50D ED50/LD50E 药物适应症的数目14 下列关于受体(receptor)的叙述,正确的是( )A 受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分B 受体都是细胞膜上的蛋白质C 受体是遗传基因生成的,其分布密度是固定不变的D 受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应E 药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的15 当某药物与受体结合后,产生某种作用并引起一系列效应,该药的名称是( )A 兴奋剂B 激动剂C 抑制剂D 拮抗剂E 以上都不是16 对受体亲和力高的药物,它在体内( )A 排泄慢B 排泄快C 吸收快D

19、产生作用所需的浓度较低E 产生作用所需的浓度较高17药物与特异性受体结合后,可能激动受体,也可能阻断受体,这取决于( )A 药物的作用强度B 药物的剂量大小C 药物的脂/水分配系数D 药物是否具有亲和力E 药物是否具有效应力(内在活性18完全激动药的概念应是( )A 与受体有较强的亲和力和较强的内在活性B 与受体有较强的亲和力,无内在活性C 与受体有较弱的亲和力和较弱的内在活性D 与受体有较弱的亲和力,无内在活性E 以上都不对19竞争性拮抗剂具有的特点是( )A 与受体结合后能产生效应B 能抑制激动药的最大效应C 增加激动药剂量时,不能产生效应D 同时具有激动药的性质E 使激动药量效曲线平行右

20、移,最大反应不变20下列哪一组药物可能发生竞争性对抗作用( )A 肾上腺素和乙酰胆碱B 组胺和苯海拉明C 毛果芸香碱和新斯的明D 间羟胺和异丙肾上腺素E 阿托品和尼可刹米21非竞争性拮抗药( )A 使激动药的量效曲线平行右移B 不降低激动药的最大效应C 与激动药作用于同一受体D 与激动药作用于不同受体E 使激动药量效曲线右移,且能抑制最大效应22不同的药物具有不同的适应症,它可取决于( )A 药物的不同作用B 药物作用的选择性C 药物的不同给药途径D 药物的不良反应E 以上均可能23 pD2值可以反映药物与受体亲和力,pD2值大说明( )A 药物与受体亲和力大,用药剂量小B 药物与受体亲和力大

21、,用药剂量大C 药物与受体亲和力小,用药剂量小D 药物与受体亲和力小,用药剂量小E 以上均不对24药物的内在活性(效应力)是指( )A 药物穿透生物膜的能力B 受体激动时的反应强度C 药物水溶性大小D 药物对受体亲和力的高低E 药物脂溶性强弱25一个好的受体激动剂应该是( )A 高亲和力,低内在活性B 低亲和力,高内在活性C 低亲和力,低内在活性D 高亲和力,高内在活性E 高脂溶性,短半衰期26 受体阻断药(拮抗药)的特点是( )A 对受体有亲和力而无内在活性B 对受体无亲和力而有内在活性C 对受体有亲和力和内在活性D 对受体的亲和力大而内在活性小E 对受体的内在活性大而亲和力小27拮抗指数的

22、定义是( )A 使激动药效应加强一倍时的拮抗药浓度的负对数B 使激动药效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数C 使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药浓度的负对数D 使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数E 使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数28 下列关于受体的论述中,错误的是( )A 受体是在生物进化过程中形成并遗传下来的B 受体在体内有特定的分布点C 受体数目无限,故无饱和性D 分布各器官的受体对配体敏感性有差异E 受体是复合蛋白质分子,可新陈代谢29 下列关于受体的叙述中,错误的是( )A 受体是非蛋白质的细胞成分B 受体位于细胞膜或细胞浆内C 受体与药物结合

23、是可逆的D 药物与受体结合可引起兴奋效应E 药物与受体结合可引起抑制效应30 下列关于受体的描述中,不正确的是( )A 受体药物结合是可逆的B 药物必须全部与全部受体结合后才能发挥药物最大效应C 受体激动的后果可能是效应器官功能的兴奋,也可能是抑制效应D 受体与激动药及拮抗药都能结合E 各种受体都有其固定的分布与功能31 下列关于非竞争性拮抗药的描述中不对的是( )A 与激动药不争夺同一受体B 可使激动药量效曲线右移C 不能抑制激动剂量效曲线最大效应D 与受体结合后能改变效应器的反应性E 能与受体发生不可逆的结合的药物也能产生类似效应32 药物对生活机体的作用不包括( )A 改变机体的生理机能

24、B 改变机体的生化功能C 产生程度不等的不良反应D 掩盖某些疾病现象E 产生新的机能活动33下列关于受体阻断剂的描述中,错误的是( )A 有亲和力,无内在活性B 无激动受体的作用C 效应器官必定呈现抑制效应D 能拮抗激动剂过量的毒性反应E 可与受体结合,而阻断激动剂与受体的结合B型题 A兴奋作用与抑制作用 B选择作用与普遍细胞作用 C预防作用与治疗作用 D防治作用与不良反应 E毒性反应与过敏反应 1按对人体的利弊作用可分为 2按对机体器官机能的影响作用可分为 3皆对人有利的作用是 4皆对人有害的作用是 A最小有效量 B最小中毒量 C常用量 D极量 E治疗量5五者中最大的剂量(对同一药物而言)是

25、6五者中最小的剂量(对同一药物而盲)是7临床应用的适中剂量是 A阈剂量 B效能 C效价强度 D治疗量 EED508一群动物引起一半阳性反应的量是9药物常用的剂量是10药物刚刚引起效应的量是11最大有效剂量产生的最大效应是12达到一定效应时所需的剂量是 A激动药 B拮抗药 C部分激动药 D竞争性拮抗药 E非竞争性拮抗药 13与激动药竞争同一受体使激动剂量效曲线右移,且使最大效应也降低 14与受体亲和力及内在活性都强 15与激动药竞争同一受体使激动剂量效曲线右移,但最大效应并不改变 16与受体亲和力不弱,内在活性小 17与受体亲和力强而无内在活性 多选题1 受体A是一种复合蛋白质分子B 存在于细胞

26、膜上或胞浆内C 受体与药物的结合是可逆的D 受体与药物结合一定引起兴奋性效应E 受体与药物结合一定引起功能抑制2 药物与受体结合的特点是( )A 特异性B 饱和性C 可逆性D 稳定性E 组成性3 A药的作用强于B药,则可能( )A A药的毒性大于B药的毒性B A药的过敏反应大于B药的过敏反应C A药的不良反应大于B药的不良反应D A药效价强度大于B药E 以上均不正确 问答题 1试论述从药物的量效曲线上可以获得哪些与临床用药有关的资料。 2试论述最主要的药物作用机制。 3试论述药物与受体相互作用以至产生效应的诸环节。 4试从药物与受体的相互作用论述激动药与拮抗药的特点。 5试论述药物与受体相互作

27、用的占领学说。 常用词汇和名词解释1量效关系(dose-effect relationship)2效能(efficacy)3效价强度(potency)4半数有效剂量(ED50)5治疗指数(therapeutic index)6药物作用机制(mechanism of action)7药物的受体(receptor)8激动药(agonist)9拮抗药(antagonist)10药物的不良反应(untoward reaction)11副作用(side effect) 第三章试题答案选 择 题A型题 1B 2B 3E 4C 5E 6D 7C 8E 9A 10C 11C 12E 13C 14E 15B 1

28、6D 17E 18A 19E 20B 21E 22B 23A 24B 25D 26A 27C 28C 29A 30B 31. C 32E 33C B型题1.D 2.A 3.C 4.E 5.B 6.A 7.C 8.E 9.D 10.A11.B 12.C 13.E 14.A15.D16.C 17.B多选题 1.ABC 2.ABCD 3.ABC 问答题1从量效曲线可获得最小有效量、常用量、极量、效价、效能、治疗指数、安全范围等指标。2药物作用的可能机制有:改变细胞周围环境的理化性质;补充机体所缺乏的物质;参与或干扰细胞代谢;影响生理活性物质的转运、合成与代谢;非特异性作用;作用于一定的靶位。3药物与其受体相互作用,产生药理作用一般通过以下环节:1)药物与受体的结合;

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