药理.docx

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药理

第1章　绪　　言

⒈掌握药理学研究方向的基本内容。

⒉熟悉药理学的学科任务。

第一章试题答案

选择题

A型题

1．D2．D3．C

多选题

1．ABCD

问答题

1．指导新药设计；药物筛选发现新药；为新药评价提供理论依据和技术方法，新药的临床前评价如药效学、动物药代动力学研究、临床药理评价。

常用词汇和名词解释

1药物是指能够改变生理生化功能或改善病理状态，用于疾病的诊断、预防、治疗或计划生育的特殊的物质产品。

2药物效应动力学是指研究药物对机体的作用的基本规律，包括作用及其原理的学科。

3药物代谢动力学是指研究机体对药物反作用的基本规律，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程及其规律的学科。

⒊了解药理学的发展史及新药的临床研究。

单项选择题

A型题

1．药物在体内要发生药理效应，必须经过下列哪种过程?

A．药剂学过程

B．药物代谢动力学过程

C．药物效应动力学过程

D．上述三个过程

E．药理学过程

2．药理学是一门重要的医学基础课程，是因为它

A．阐明药物作用机制

B．改善药物质量，提高疗效

C．可为开发新药提供实验资料与理论依据

D．为指导临床合理用药提供理论基础

E．具有桥梁科学的性质

3．药物作用的完整概念是

A．使机体兴奋性提高

B．使机体抑制加深

C．引起机体在形态或功能上的效应

D．补充机体某些物质

E．以上说法都不全面

多选题

1新药研究包括（）

A药学研究如药物的化学与制剂学研究

B药理学研究如药理作用和药代动力学研究

C药物的毒理学评价

D临床药理学研究

E只研究新合成的药物

D异烟肼

E西咪替丁

简答题

1．试论述药理学在新药开发中的作用和地位。

常用词汇和名词解释

1．药物（drug）

2．药物效应动力学（pharmacodynamincs）

3．药物代谢动力学（Pharmacokinetics）

第2章药物对机体的作用——药动学

1.了解药物在机体内的过程；掌握药物的跨膜转运，药物的吸收、分布及其影响因素，P450酶系及其抑制剂和诱导剂；熟悉药物排泄途径及其影响肾排泄的因素，血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念。

2.掌握药动学基本参数的意义及相互关系；

3.掌握药物消除动力学规律、连续用药血药浓度变化规律及其指导临床用药的意义。

单项选择题

A型题

1．下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的?

A．药物从浓度高侧向低侧扩散

B．不消耗能量而需载体

C．不受饱和限速与竞争性抑制的影响

D．受药物分子量大小、脂溶性、极性影响

E．当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止

2．主动转运的特点是

A．由载体进行，消耗能量

B．由载体进行，不消耗能量

C．不消耗能量，无竞争性抑制

D．消耗能量，无选择性

E．无选择性，有竞争性抑制

3．体液的pH影响药物转运是由于它改变了药物的

A．水溶性

B．脂溶性

C．pKa

D．解离度

E．溶解度

4．药物的pKa值是指其

A．90％解离时的pH值

B．99％解离时的pH值

C．50％解离时的pH值

D．不解离时的pH值

E．全部解离时的pH值

5．pKa是指

A．弱酸性、弱碱性药物引起的50％最大效应的药物浓度的负对数

B．药物解离常数的负倒数

C．弱酸性、弱碱性药物溶液呈50％解离时的pH值

D．激动剂增加一倍时所需的拮抗剂的对数浓度

E．药物消除速率常数的负对数

6．某弱酸药物pKa=3.4，其在血浆中的解离百分率约

A．10％

B．90％

C．99％

D．99.9%

E．99.99％

7．在碱性尿液中弱碱性药物

A．解离少，再吸收多，排泄慢

B，解离多，再吸收少，排泄慢

C．解离少，再吸收少，排泄快

D．解离多，再吸收多，排泄慢

E．排泄速度不变

8．在酸性尿液中弱酸性药物

A．解离多，再吸收多，排泄慢

B．解离少，再吸收多，排泄慢

C．解离多，再吸收多，排泄快

D．解离多，再吸收少，排泄快

E．以上都不对

9.弱酸性药物在碱性尿液中

A．解离多，在肾小管再吸收多，排泄慢

B．解离少，在肾小管再吸收多，排泄慢

C．解离多，在肾小管再吸收少，排泄快

D．解离少，在肾小管再吸收少，排泄快

E．以上都不对

10．下列关于药物吸收的叙述中错误的是

A．吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程

B．皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收

C．口服给药通过首过消除而吸收减少

D．舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降

E．皮肤给药除脂溶性大的以外都不易吸收

11．大多数药物在胃肠道的吸收是按

A．有载体参与的主动转运

B．一级动力学被动转运

C．零级动力学被动转运

D．易化扩散转运

E．胞饮的方式转运

12．下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是

A．饭后口服给药

B．用药部位血流量减少

C．微循环障碍

D．口服生物利用度高的药吸收少

E．口服经第一关卡效应后破坏少的药物效应强

13．药物的生物利用度的含意是指

A．药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的份最

B．药物能吸收进入体循环的份量

C．药物能吸收进入体内达到作用点的份景

D．药物吸收进入体内的相对速度

E．药物吸收进入体循环的份量和速度

14．药物肝肠循环影响了药物在体内的

A．起效快慢

B．代谢快慢

C．分布

D．作用持续时间

E．与血浆蛋白结合

15．药物与血浆蛋白结合

A．是永久性的

B．加速药物在体内的分布

C．是可逆的

D．对药物主动转运有影响

E．促进药物排泄

16．药物与血浆蛋白结合率高，则药物的作用

A．起效快

B．起效慢

C．维持时间长

D．维持时间短

E．以上均不是

17．肾功能不良时，用药时需要减少剂量的是

A．所有的药物

B．主要从肾排泄的药物

C．主要在肝代谢的药物

D．胃肠道很少吸收的药物

E．以上都不对

18．某药按一级动力学消除，这意味着

A．药物消除量恒定

B．其血浆半衰期恒定

C．机体排泄及（或）代谢药物的能力已饱和

D．增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长

E．消除速率常数随血药浓度高低而变

19．药物消除的零级动力学是指

A．吸收与代谢乎衡

B．血浆浓度达到稳定水平

C．单位时间消除恒定量的药物

D，单位时间消除恒定比值的药物

E，药物完全消除到零

20．在等剂量时Vd小的药物比yd大的药物

A．血浆浓度较小

B．血浆蛋白结合较少

C．组织内药物浓度较小

D．生物可用度较小

E．能达到的稳态血药浓度较低

21．药物的血浆半衰期是

A．50％药物从体内排出所需要的时间

B．50％药物生物转化所需要的时间

C．药物从血浆中消失所需时间的一半

D．血药浓度下降一半所需要的时间

E．药物作用强度减弱一半所需的时间

22．需要维持药物有效血浓度时，正确的恒

量给药的间隔时间是

A．每4h给药一次

B．每6h给药一次

C．每8b给药一次

D．每12h给药一次

E．根据药物的半衰期确定

23．下列可表示药物的安全性的参数是

A．最小有效量

B．极量

C．治疗指数

D．半数致死量

E．半数有效量

24．对肝功能不良患者，应用药物时，需着重考虑到患者的

A．对药物的转运能力

B．对药物的吸收能力

C．对药物的排泄能力

D．对药物的转化能力

E．以上都不对

B型题

A．1个

B．3个

C．5个

D．7个

E．9个

1．恒量恒速给药后，约经过几个血浆T1/2可达到稳态血浓度

2．一次静注给药后，约经过几个血浆T1/2可自机体排出95%

A．吸收速度

B．消除速度

C．血浆蛋白结合

D．剂量

E.零级或一级动力学

3．药物作用开始的快慢取决于

4．药物的T1/2长短取决于

A．吸收速度

B．消除速度

C．药物剂量大小

D．吸收与消除达到平衡的时间

E．吸收药量多少

5．时—量曲线的升段坡度反映出

6．时—量曲线的降段坡度反映出

7．时—量曲线的峰值反映出

8．时—量曲线下面积反映出

多选题

1.药物按一级动力学消除具有以下特点（）

A血浆半衰期恒定不变

B药物消除量恒定不变

C消除速率常数恒定不变

D受肝功能改变的影响

E药物消除百分比恒定不变

问答题

1．试论述溶液pH对酸性药物被动转运的影响。

2．试论述肝药酶对药物的转化以及与药物相互作用的关系。

4．试简述k、T1/2、Vd及Css的意义。

常用词汇和名词解释

1．首关效应（firstpasseffext）

2．肝肠循环（hepato-entericcirulation）

3．生物利用度（bioavailabilily）

4．时量曲线（time-concentioncurve）

5．消除速率常数（k）

6．半衰期（compartmentconcept）

7．稳态血药浓度（steadystateofblooddrugconcentration，Css）

8．一级消除动力学（firstorderofelimination）

9．零级消除动力学（zeroorderofelimination）

10．药物作用的选择性（selectivity）

第二章试题答案

选择题

A型题

1．B2．A3．D4．C5．C6．E7．A8．B9．C

10．D11．B12．D13．E14．D15．C16．C17．B18．B

19．C20．C21．D22．E23．C24．D

B型题

1．C2.C3.A4.B5.A6.B7.C8.E

多选题

1.ACE

问答题

1．弱酸性药物在酸性环境中解离度小，易跨膜转运；反之，解离度高，不易跨膜转运。

弱碱性药物在碱性环境中解离度小，易跨膜转运；反之，解离度高，不易跨膜转运。

2．被肝药酶灭活的药物与酶促进剂或酶抑制剂相互作用，可减弱或增强其作用。

酶促进剂或酶抑制剂相互作用，可改变自身代谢。

3．K为消除速率常数，代表药物在体内转运或消除的速度，可以计算用药后体内的血药浓度或存留量。

T1/2为血浆药物浓度下降到一半所需要的时间。

它与K的意义相同而表达方式不同。

Vd是指静脉给药达到平衡后，按测得的血药浓度计算应占有的血浆容积。

可用以估计体内的药物分布情况。

在一级动力学代谢之中，等剂量、等间隔恒速给药后，经过4-5个半衰期，血药浓度保持在一定的水平，即稳态浓度（Css），对制定给药方案具有重要意义。

常用词汇和名词解释

1．药物通过肠黏膜及肝脏时，经过灭活代谢而使进入体循环的药量减少。

2．自胆汁排泄进入十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收，形成循环。

3．非静脉注射给药后，药物能被吸收进入体循环的药物相对分量及速度。

4．血浆药物浓度随时间发生变化所绘制的浓度-时间曲线。

5．药物自机体（或血液）消除的速度，是重要的药代动力学参数之一。

6．血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

7．一级动力学代谢药物，在恒速恒量给药后，血药浓度稳定在一定水平的状态。

8．血浆中药物按恒定的比例消除，其消除速率与血中药物浓度成正比。

9．血浆中药物按恒定的量进行消除，每隔一定时间消除一定的量。

10．药物作用具有一定的选择性，某些药物可影响多种组织器官功能活动，而另一些药物则只影响机体部分器官的功能或某种功能。

第3章　药物对机体的作用——药效学

⒈熟悉药物作用与药理效应。

⒉掌握药物作用的选择性、治疗效果和不良反应，量效关系及主要术语。

⒊掌握受体的概念和特征；受体激动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的概念。

⒋熟悉受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导；了解药物作用机制。

单项选择题

A型题

1．以数量（或可测量值）分级表示的药理效应是

A质反应

B量反应

C毒性反应

D不良反应

E特异质反应

2．临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是

A．在杀菌作用上有协同作用

B．两者竞争肾小管的分泌通道

C．对细菌代谢有双重阻断作用

D．延缓抗药性产生

E．以上都不对

3.肌注阿托晶治疗肠绞痛，引起口干称为

A．治疗作用

B．后遗效应

C．变态反应

D．毒性反应

E．副作用

4．下列可表示药物的安全性的参数是

A．最小有效量

B．极量

C．治疗指数

D．半数致死量

E．半数有效量

5．非竞争性拮抗药

A．使激动药的量效反应曲线平行右移

B．不降低激动药的最大效应

C．与激动药作用于同一受体

D．与激动药作用于不同受体

E．使激动药量效反应曲线右移，且能抑制最大效应

6慢性心功能不全时，用强心甙治疗，它对心脏的作用属于（）

A局部作用

B普遍细胞作用

C继发作用

D选择性作用

E以上都不是

7药物选择性取决于（）

A药物剂量大小

B药物脂溶性大小

C组织器官对药物的敏感性

D药物在体内吸收速度

E药物pKa大小

8肌注阿托品治疗肠绞痛，引起口干称为（）

A治疗作用

B后遗效应

C变态反应

D毒性反应

E副作用

9链霉素引起的永久性耳聋属于（）

A毒性反应

B高敏性

C副作用

D后遗效应

E治疗作用

10药物的过敏反应与（）

A剂量大小有关

B药物毒性大小有关

C遗传缺陷有关

D年龄性别有关

E用药途径及次数有关

11质反应的量效曲线可以为用药提供何种参考（）

A药物的毒性性质

B药物的疗效大小

C药物的安全范围

D药物的给药方案

E药物的体内过程

12某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时，提示（）

A作用点改变

B作用机制改变

C作用性质改变

D最大强度改变

E作用强度改变

13治疗指数是指（）

A治愈率与不良反应率之比

B治疗剂量与中毒剂量之比

CLD50/ED50

DED50/LD50

E药物适应症的数目

14下列关于受体（receptor）的叙述，正确的是（）

A受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分

B受体都是细胞膜上的蛋白质

C受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的

D受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应

E药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的

15当某药物与受体结合后，产生某种作用并引起一系列效应，该药的名称是

（）

A兴奋剂

B激动剂

C抑制剂

D拮抗剂

E以上都不是

16对受体亲和力高的药物，它在体内（）

A排泄慢

B排泄快

C吸收快

D产生作用所需的浓度较低

E产生作用所需的浓度较高

17药物与特异性受体结合后，可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于（

）

A药物的作用强度

B药物的剂量大小

C药物的脂/水分配系数

D药物是否具有亲和力

E药物是否具有效应力（内在活性

18完全激动药的概念应是（）

A与受体有较强的亲和力和较强的内在活性

B与受体有较强的亲和力，无内在活性

C与受体有较弱的亲和力和较弱的内在活性

D与受体有较弱的亲和力，无内在活性

E以上都不对

19竞争性拮抗剂具有的特点是（）

A与受体结合后能产生效应

B能抑制激动药的最大效应

C增加激动药剂量时，不能产生效应

D同时具有激动药的性质

E使激动药量效曲线平行右移，最大反应不变

20下列哪一组药物可能发生竞争性对抗作用（）

A肾上腺素和乙酰胆碱

B组胺和苯海拉明

C毛果芸香碱和新斯的明

D间羟胺和异丙肾上腺素

E阿托品和尼可刹米

21非竞争性拮抗药（）

A使激动药的量效曲线平行右移

B不降低激动药的最大效应

C与激动药作用于同一受体

D与激动药作用于不同受体

E使激动药量效曲线右移，且能抑制最大效应

22不同的药物具有不同的适应症，它可取决于（）

A药物的不同作用

B药物作用的选择性

C药物的不同给药途径

D药物的不良反应

E以上均可能

23pD2值可以反映药物与受体亲和力，pD2值大说明（）

A药物与受体亲和力大，用药剂量小

B药物与受体亲和力大，用药剂量大

C药物与受体亲和力小，用药剂量小

D药物与受体亲和力小，用药剂量小

E以上均不对

24药物的内在活性（效应力）是指（）

A药物穿透生物膜的能力

B受体激动时的反应强度

C药物水溶性大小

D药物对受体亲和力的高低

E药物脂溶性强弱

25一个好的受体激动剂应该是（）

A高亲和力，低内在活性

B低亲和力，高内在活性

C低亲和力，低内在活性

D高亲和力，高内在活性

E高脂溶性，短半衰期

26受体阻断药（拮抗药）的特点是（）

A对受体有亲和力而无内在活性

B对受体无亲和力而有内在活性

C对受体有亲和力和内在活性

D对受体的亲和力大而内在活性小

E对受体的内在活性大而亲和力小

27拮抗指数的定义是（）

A使激动药效应加强一倍时的拮抗药浓度的负对数

B使激动药效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数

C使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药浓度的负对数

D使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数

E使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数

28下列关于受体的论述中，错误的是（）

A受体是在生物进化过程中形成并遗传下来的

B受体在体内有特定的分布点

C受体数目无限，故无饱和性

D分布各器官的受体对配体敏感性有差异

E受体是复合蛋白质分子，可新陈代谢

29下列关于受体的叙述中，错误的是（）

A受体是非蛋白质的细胞成分

B受体位于细胞膜或细胞浆内

C受体与药物结合是可逆的

D药物与受体结合可引起兴奋效应

E药物与受体结合可引起抑制效应

30下列关于受体的描述中，不正确的是（）

A受体药物结合是可逆的

B药物必须全部与全部受体结合后才能发挥药物最大效应

C受体激动的后果可能是效应器官功能的兴奋，也可能是抑制效应

D受体与激动药及拮抗药都能结合

E各种受体都有其固定的分布与功能

31下列关于非竞争性拮抗药的描述中不对的是（）

A与激动药不争夺同一受体

B可使激动药量效曲线右移

C不能抑制激动剂量效曲线最大效应

D与受体结合后能改变效应器的反应性

E能与受体发生不可逆的结合的药物也能产生类似效应

32药物对生活机体的作用不包括（）

A改变机体的生理机能

B改变机体的生化功能

C产生程度不等的不良反应

D掩盖某些疾病现象

E产生新的机能活动

33下列关于受体阻断剂的描述中，错误的是（）

A有亲和力，无内在活性

B无激动受体的作用

C效应器官必定呈现抑制效应

D能拮抗激动剂过量的毒性反应

E可与受体结合，而阻断激动剂与受体的结合

B型题

A．兴奋作用与抑制作用

B．选择作用与普遍细胞作用

C．预防作用与治疗作用

D．防治作用与不良反应

E．毒性反应与过敏反应

1．按对人体的利弊作用可分为

2．按对机体器官机能的影响作用可分为

3．皆对人有利的作用是

4．皆对人有害的作用是

A．最小有效量

B．最小中毒量

C．常用量

D．极量

E．治疗量

5．五者中最大的剂量（对同一药物而言）是

6．五者中最小的剂量（对同一药物而盲）是

7．临床应用的适中剂量是

A．阈剂量

B．效能

C．效价强度

D．治疗量

E．ED50

8．一群动物引起一半阳性反应的量是

9．药物常用的剂量是

10．药物刚刚引起效应的量是

11．最大有效剂量产生的最大效应是

12．达到一定效应时所需的剂量是

A．激动药

B．拮抗药

C．部分激动药

D．竞争性拮抗药

E．非竞争性拮抗药

13．与激动药竞争同一受体使激动剂量效曲线右移，且使最大效应也降低

14．与受体亲和力及内在活性都强

15．与激动药竞争同一受体使激动剂量效曲线右移，但最大效应并不改变

16．与受体亲和力不弱，内在活性小

17．与受体亲和力强而无内在活性

多选题

1受体

A是一种复合蛋白质分子

B存在于细胞膜上或胞浆内

C受体与药物的结合是可逆的

D受体与药物结合一定引起兴奋性效应

E受体与药物结合一定引起功能抑制

2药物与受体结合的特点是（）

A特异性

B饱和性

C可逆性

D稳定性

E组成性

3A药的作用强于B药，则可能（）

AA药的毒性大于B药的毒性

BA药的过敏反应大于B药的过敏反应

CA药的不良反应大于B药的不良反应

DA药效价强度大于B药

E以上均不正确

问答题

1．试论述从药物的量效曲线上可以获得哪些与临床用药有关的资料。

2．试论述最主要的药物作用机制。

3．试论述药物与受体相互作用以至产生效应的诸环节。

4．试从药物与受体的相互作用论述激动药与拮抗药的特点。

5．试论述药物与受体相互作用的占领学说。

常用词汇和名词解释

1．量效关系（dose-effectrelationship）

2．效能（efficacy）

3．效价强度（potency）

4．半数有效剂量（ED50）

5．治疗指数（therapeuticindex）

6．药物作用机制（mechanismofaction）

7．药物的受体（receptor）

8．激动药（agonist）

9．拮抗药（antagonist）

10．药物的不良反应（untowardreaction）

11．副作用（sideeffect）

第三章试题答案

选择题

A型题

1．B2．B3．E4．C5．E6．D7．C8．E9．A10．C11．C12．E13．C14．E15．B16．D17．E18．A19．E20．B21．E22．B23．A24．B25．D26．A27．C28．C29．A30．B31.C32．E33．C

B型题

1.D2.A3.C4.E5.B6.A7.C8.E9.D10.A11.B12.C13.E14.A15.D16.C17.B

多选题

1.ABC2.ABCD3.ABC

问答题

1．从量效曲线可获得最小有效量、常用量、极量、效价、效能、治疗指数、安全范围等指标。

2．药物作用的可能机制有：

改变细胞周围环境的理化性质；补充机体所缺乏的物质；参与或干扰细胞代谢；影响生理活性物质的转运、合成与代谢；非特异性作用；作用于一定的靶位。

3．药物与其受体相互作用，产生药理作用一般通过以下环节：

1）药物与受体的结合；