执业药师药理学讲义Word文件下载.docx

1、34.强心苷中毒引起快速性心律失常苯妥英钠。35.高血压伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死ACEI。36.轻度或中度高血压卡托普利（首选之一）。37.阵发性室上性心动过速维拉帕米。38.脑水肿、降低颅内压甘露醇。39.重度缺铁性贫血硫酸亚铁。40.肾病综合征泼尼松。41.轻症2型糖尿病，尤适用于肥胖二甲双胍。42.醛固酮升高引起的顽固性水肿螺内酯。43.精神分裂症的一线药物利培酮44.躁狂症碳酸锂45.心绞痛最有效硝酸甘油46.变异型心绞痛钙通道阻滞药47.抑制尿酸合成别嘌醇（唯一）【专题特别汇总2特定不良反应TANG】1.青霉素赫氏反应、过敏性休克。2.氨基糖苷类耳毒性、肾毒

2、性、神经肌肉阻断及过敏反应。3.四环素类二重感染（菌群交替症），以真菌病（鹅口疮、肠炎）及抗生素相关性结肠炎（伪膜性肠炎）多见。4.四环素牙齿黄染（四环素牙）。5.万古霉素、替考拉宁-“红人综合征”或“红颈综合征”。6.磺胺类药泌尿系统损害（结晶尿、蛋白尿及血尿）。7.氯霉素灰婴综合征、再生障碍性贫血。8.异烟肼外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失、肌肉轻瘫。9.利福平-肝脏损害。10.乙胺丁醇视神经炎。11.氨苯砜-砜综合征（治疗早期，麻风症状加重）。12.新斯的明胆碱能危象。13.去甲肾上腺素急性肾功能衰竭。14.氯丙嗪锥体外系反应：急性肌张力障碍、静坐不能、迟发性运动障碍及恶性综合征。15

3、.苯妥英钠齿龈增生。16.左旋多巴“开关”现象。17.吗啡耐受性和依赖性。急性中毒，昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小。血压下降。18.阿司匹林消化道反应、凝血障碍、变态反应、水杨酸反应、瑞夷综合征、肾脏损坏（口诀：为您扬名易）。19.哌唑嗪首剂现象（体位性低血压）。20.肼屈嗪自身免疫性疾病（红斑狼疮综合征、溶血性贫血及类风湿性关节炎）。21.可乐定停药综合征。22.普鲁卡因胺红斑狼疮样症状。23.强心苷中枢神经系统反应（黄视症、绿视 症）、心脏毒性及胃肠道反应。24.奎尼丁金鸡纳反应耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清。奎尼丁晕厥。25.胺碘酮致死性肺毒性和肝毒性。26.卡托普利顽固性干咳。2

4、7.他汀类药横纹肌溶解症。28.普萘洛尔支气管哮喘。29.可待因成瘾性。30.呋塞米耳毒性、水电解质紊乱（低钾）。31.螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利高血钾。32.肝素、香豆素类自发性出血。33.糖皮质激素肾上腺皮质功能亢进综合征/肾上腺皮质功能不全/反跳现象。34.胰岛素低血糖反应、胰岛素耐受性。35.硫脲类粒细胞缺乏症。36.格列本脲-持久性低血糖症。37.缩宫素-子宫强直性收缩胎儿窒息或子宫破裂。38.甲睾酮-女性男性化。39.苯海拉明、氯苯那敏-中枢抑制：嗜睡、乏力。40.环孢素-肝肾毒性和神经毒性。【引起耳毒性的药物汇总TANG】1.氨基糖苷类、大环内酯类、万古霉素2.依他尼酸、呋塞米3

5、.奎尼丁、奎宁4.顺铂、氮芥【抗恶性肿瘤药物不良反应汇总】多数胃肠道反应；损害毛囊上皮细胞脱发；损害皮肤红斑、浮肿；1.耳毒性顺铂、氮芥；2.肾脏损害顺铂；环磷酰胺出血性膀胱炎；3.肺毒性甲氨蝶呤、博来霉素、白消安；4.心脏毒性三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱、紫杉醇、多柔比星、柔红霉素。【专题特别汇总3解毒药TANG】1.有机磷酸酯类解磷定+阿托品2.阿托品毛果芸香碱或毒扁豆碱3.巴比妥类药碳酸氢钠4.去甲肾上腺素外漏酚妥拉明5.吗啡纳洛酮6.洋地黄毒苷中毒考来烯胺7.地高辛急性中毒地高辛抗体Fab片段8.肝素鱼精蛋白9.华法林维生素K10.硫酸镁氯化钙或葡萄糖酸钙第一篇总论（1-4章）【重点回顾】

6、第一篇总论（1-4章）题干选项药物体内过程包括吸收、分布、转化（代谢）、排泄药物转运包括吸收、分布、排泄药物从给药部位进入血液循环的过程吸收续表何种给药途径不存在吸收静脉注射在碱性环境中吸收增多的药物弱碱性药物可加速弱酸药物排泄的方法碱化尿液某些口服药物在通过胃肠黏膜及肝脏时，部分被代谢失活，进入体循环的药量减少，称为首过消除或首关效应有首过消除的剂型是口服制剂影响药物分布的因素有药物理化性质、体液PH值、体内特殊屏障、血浆蛋白结合率药物代谢的主要器官肝脏续表 酶诱导剂加速自身或其他药物的代谢，使药物效应减弱酶诱导剂有苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、灰黄霉素和地塞米松【口诀TANG】灰黄土地诱惑大

7、，两本就能取一利。酶抑制剂降低其他药物的代谢，使药物效应增强酶抑制剂有酮康唑、氯霉素、吩噻嗪类、别嘌醇、西咪替丁、异烟肼【口诀】酮氯分别多可惜，情绪难免受抑制。药物排泄主要途径肾脏药物随胆汁排入十二指肠后，可经小肠被重吸收称为肝肠循环，意义使药物排泄减慢，作用维持时间延长血浆中药物浓度下降一半所需要的时间称为血浆半衰期按照半衰期恒量、恒速给药，给药几次血中药物浓度可达到坪值56个半衰期停药后需经几个半衰期药物基本消除56个采取首次加倍的给药法可以使药物在一个半衰期即可达到坪值（稳态血浓度）已知某药按一级动力学消除，上午9时测得的血药浓度为100mg/L，晚6时测得的血药浓度为12.5 mg/L

8、，请推算该药的半衰期为3小时有一种催眠药的t1/2为2小时，给予200mg入睡，当体内剩下12.5mg时病人便醒来，问病人睡了多长时间8小时药物被吸收进入血液循环的速度和程度称为生物利用度非血管途径给药的AUC/静脉注射的AUC绝对生物利用度比较同种药物的两种制剂的吸收情况，即受试制剂与已知的参比制剂的吸收程度的比较称为相对生物利用度副作用是在何种剂量情况下出现治疗量引起副作用的原因药物作用广泛，选择性低应用阿托品治疗各种内脏绞痛时引起的口干、心悸属于副作用用药后可造成机体病理性损害，并可预知的不良反应是毒性反应产生毒性反应的原因药物剂量过大、用药时间过长应用巴比妥类药醒后出现的眩晕、困倦属于

9、后遗效应药物三致作用包括致癌、致畸胎、致突变机体受药物刺激所发生的异常免疫反应称为变态反应变态反应的特点A. 与药理作用、剂量无关，很小剂量就可引起；B. 过敏体质易发生，不易预知；C. 症状相同应用青霉素引起过敏性休克属于应用四环素类药物引起鹅口疮属于继发反应（二重感染）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者，服用磺胺类药时出现溶血属于特异质反应药物的最大效应称为效能能引起等效反应的相对浓度或剂量称为效价LD50/ED50治疗指数受体具有哪些特性A.饱和性B.特异性C.可逆性D.高灵敏性E.多样性机体影响药物作用的因素有A.年龄B.性别C.病理因素D.精神因素E.遗传因素药物作用机制包括A. 作用于

10、受体B. 影响酶活性C. 影响核酸代谢D. 影响生理活性物质及其转运E. 影响离子通道F. 影响免疫功能G. 非特异性作用有亲和力又有内在活性的药物称为激动药（兴奋药）对受体具有较强的亲和力，也有较弱的内在活性称为部分激动药对受体有较强的亲和力，而无内在活性称为拮抗药（阻断药）长期使用一种激动药后，受体对激动药的敏感性和反应性下降，称为受体脱敏长期使用一种拮抗药后，受体对拮抗药的敏感性和反应性增强，称为受体增敏何时服药吸收好，发生作用快饭前对肠溶、缓释、控释制剂口服时应注意整片吞服不可咬碎连续反复用药后，机体对药物反应性降低，需要加大药物剂量才能维持原有疗效，称为耐受性病原微生物对抗菌药物的敏

11、感性降低、甚至消失，称为耐药性（抗药性）某些药物，连续用药后，可使机体对药物产生生理的或心理的或兼而有之的一种依赖和需求称为药物依赖性连续反复用药后身体上对药物产生依赖性，中断用药后出现戒断症状称为身体依赖性（生理依赖性）连续反复用药后精神上对药物产生依赖性，停药后有继续用药的欲望称为精神依赖性（心理依赖型）长期使用具有依赖性的药物，停药会出现戒断症状两药合用的效应大于其个别效应的代数和称为增强作用两药同时或先后使用，使药效增强称为协同作用（包括相加作用、增强作用和增敏作用）第二篇化学治疗药物青霉素1.抗菌机制抑制转肽酶细胞壁合成障碍2.抗菌谱A.G+球菌B.G+杆菌C.G-球菌D.螺旋体3.

12、对G+球菌有效A.溶血性链球菌B.肺炎链球菌肺炎双球菌C.草绿色链球菌D.不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌【口诀TANG】废草上面长葡萄，溶血链球能治好。4.G-球菌有效A.脑膜炎奈瑟球菌B.淋病奈瑟菌【口诀TANG】下治淋病上流脑。5.G+杆菌有效破伤风、白喉及炭疽症（【口诀】破白炭）6.最常见、最严重的不良反应7.治疗梅毒和钩端螺旋体病时可发生赫氏反应8.大剂量快速静注可发生青霉素脑病9.引起青霉素速发过敏反应的过敏原青霉噻唑酸蛋白10.引起青霉素迟发过敏反应的过敏原青霉烯酸蛋白11.与青霉素联合应用有增效作用的药物是克拉维酸（-内酰胺酶抑制剂）12.为什么青霉素不宜与抑菌药四

13、环素、氯霉素和大环内酯类合用？青霉素属于繁殖期杀菌剂，而抑菌药阻碍细菌繁殖，使青霉素不能充分发挥作用拮抗。半合成青霉素1.氨苄西林、阿莫西林耐酸、不耐酶2.双氯西林耐酸、耐酶，用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染，不能用于耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）3.哌拉西林、替卡西林、美洛西林【记忆：替美派，抗绿脓】不耐酸、不耐酶、对铜绿假单胞菌有效半合成青霉素原创记忆口诀（TANG）青耐酸不耐酶，轻度感染口服爽；双氯耐酸又耐酶，可惜不能耐甲氧。氨苄阿莫是广谱，肠球氨苄来帮忙；阿莫肺炎和变形，幽门螺杆也能抗。最后三个抗铜绿，替卡哌拉美名扬！G+菌G-菌对-内酰胺酶肾毒性头孢菌素第一代强弱不稳定大第二代

14、不如第一代增强较稳定较第一代小第三代强，铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无毒性亚胺培南（碳青霉烯类）为什么要与西司他丁配伍西司他丁抑制肾脱氢肽酶，保护亚胺培南不被灭活。最强的抗菌素。美罗培南对肾脱氢肽酶稳定，不需要何用酶抑制剂。是产超广谱-内酰胺酶菌株引起的严重感染的首选药。大环内酯类与50S亚基结合，抑制蛋白质合成【口诀TANG】红绿林中50载！2.首选用于军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎【口诀TANG】百支空军首选红。3.主要不良反应胃肠道反应4.红霉素为什么不宜与氯霉素、克林霉素合用作用靶位相同（与细菌核糖体50s亚基结合），合用发生相互拮抗作用。5.金黄色葡萄球菌骨髓炎首选克林

15、霉素6.抗菌活性最强克拉霉素7.血浆半衰长，每日给药一次阿奇霉素（肺炎支原体最强）万古霉素1.特点只对G+菌有强大抗菌作用，MRSA首选。2.抗菌机制抑制葡萄糖基转移酶，阻止肽聚糖合成，细菌细胞壁缺陷3.特征性不良反应“红人综合征”或“红颈综合征”4.万古霉素为什么不宜与氨基糖苷类联合用药耳毒性和肾毒性风险增加氨基糖苷类抑制蛋白合成，对蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响。2.不良反应耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、变态反应。【口诀TANG】耳毒肾毒肌肉阻，过敏仅次青霉素（链）。3.治疗G-杆菌首选庆大霉素4.土拉菌病和鼠疫首选链霉素；与四环素合用治疗鼠疫的最有效手段

16、。【冲刺口诀TANG】链霉素，链霉素，专治鼠和兔。5.可用于治疗结核病链霉素6.非典型分枝杆菌阿米卡星7.为了避免耳毒性，氨基苷类药物不宜与哪些药物合用呋塞米、依他尼酸、布美他尼、顺铂8.耳、肾毒性发生率最低的奈替米星9.链霉素引起过敏休克抢救肾上腺素+钙剂10.对氨基糖苷类钝化酶稳定阿米卡星、奈替米星【带“米、星”】四环素类与细菌核糖体30s亚基结合，抑制细菌蛋白质合成【口诀TANG】30而立四环素2.多西环素首选用于立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病；腹股沟肉芽肿、霍乱和布鲁菌病3.不良反应二重感染；影响牙齿和骨骼发育；光过敏；肝毒性；肾毒性；胃肠反应；脑内假瘤样病变；前庭反应。4.

17、酒糟鼻、痤疮米诺环素四环素牙光敏反应 四环素引起光敏性皮炎四环素类口诀TANG（原创）四环素，治四体，衣支螺立最好记。普通细菌不能用，霍乱布鲁肉芽肿。胃肠反应肝肾伤，二重感染牙齿黄。头昏眼花光过敏，以为脑里瘤子长。氯霉素作用于细菌核糖体的50S亚基，抑制细菌蛋白合成【口诀TANG】30而立四环素，红绿林中50载！2.可选伤寒、副伤寒3.能通过两个屏障血脑屏障、血眼屏障4.严重不良反应骨髓抑制、灰婴综合症【冲刺口诀TANG】绿骨灰，好恐怖！氯霉素核心知识点3+2（TANG）3大临床应用2个屏障、正副伤寒。脑内感染易透过血脑屏障；眼内感染易透过血眼屏障。伤寒、副伤寒可选之一。2大严重不良反应【绿骨

18、灰！】恐怖！骨髓抑制可逆和不可逆，后者死亡率50%！灰婴综合征死亡率40%喹诺酮类抗菌作用机制抑制细菌DNA的回旋酶（G-）和拓扑异构酶（G+），干扰细菌DNA复制。【回阴扑阳】对G-杆菌最有效者环丙沙星尿中排出量最高者氧氟沙星对结核杆菌有效，可作为二线药磺胺类抗菌机制抑制二氢蝶酸合酶，妨碍二氢叶酸合成易透过血脑屏障的是磺胺嘧啶（SD）防治流行性脑膜炎的首选药磺胺嘧啶可治疗溃疡性结肠炎柳氮磺吡啶在肠道分解出的磺胺吡啶和5-氨基水杨酸盐的是甲氧苄啶抗菌机制抑制二氢叶酸还原酶复方新诺明由何药组成磺胺甲噁唑+甲氧苄啶磺胺类药-抑制二氢叶酸合成酶。甲氧苄啶-抑制二氢叶酸还原酶。抗真菌药特比萘芬抗菌机制

19、选择性抑制真菌膜的角鲨烯环氧化物酶抗浅部真菌感染药特比萘芬全身性深部真菌感染首选两性霉素B浅部和深部真菌感染均有效（广谱）咪康唑酮康唑属于口服广谱抗真菌药抗真菌作用最强伊曲康唑抗病毒药HIV首选齐多夫定齐多夫定抗HIV机制抑制HIV反转录酶，抑制DNA链的增长，阻碍病毒的复制和繁殖亚洲甲型流感金刚乙胺奥司他韦神经氨酸酶抑制剂防治流感病毒较为有效的药物疱疹病毒阿昔洛韦拉米夫定抗肝炎病毒机制抑制HBV病毒DNA多聚酶干扰素抗病毒机制诱导机体细胞产生抗病毒蛋白酶，抑制病毒复制抗结核药异烟肼（专情）首选；选择高、作用强、穿透力强、可杀灭细胞内及纤维化或干酪样病灶内的结核杆菌；单用易产生耐药性异烟肼治疗

20、结核病，同服维生素B6目的防止周围神经炎及中枢神经兴奋利福平（滥情）抗结核、抗麻风、抗细菌、抗病毒和沙眼衣原体作用利福平抗菌机制抑制依赖DNA的RNA多聚酶利福平不良反应肝毒性乙胺丁醇较严重的毒性反应球后视神经炎抗麻风病药首选氨苯砜（可加上利福平）无治疗作用，但与抗麻风药合用减少麻风反应的药物沙利度胺抗疟疾药控制疟疾的急性发作和根治恶性疟首选药氯喹氯喹具有3大作用A.抗疟疾B.抗肠外阿米巴病C.免疫抑制用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟的药物青蒿素病因性预防乙胺嘧啶控制疟疾复发和传播的药物伯氨喹何药具有金鸡纳不良反应奎宁、奎尼丁【口诀TANG】乙胺预防伯氨传，氯奎青青发作管。【总结T

21、ANG】抗疟药作用及临床应用药物作用应用杀灭红内期的裂殖体控制症状发作奎宁杀灭红外期的子孢子和疟原虫的配子体控制复发和传播杀灭红外期的裂殖子预防甲硝唑干扰乙醛代谢，因此服药期间应禁酒，以免出现急性乙醛中毒反应。抗寄生虫药阿米巴病和阴道滴虫首选甲硝唑血吸虫病及绦虫病首选吡喹酮蛲虫首选恩波维铵蛔虫、钩虫、蛲虫均有明显驱虫作用，还具有调节免疫功能的药物左旋咪唑抗寄生虫药机制1.甲苯咪唑影响虫体微管功能、抑制线粒体酶的功能、抑制虫体对葡萄糖的摄取2.左旋咪唑抑制虫体肌肉内的琥珀酸脱氢酶3.噻嘧啶去极化神经肌肉阻断剂，胆碱酯酶抑制剂，使虫体肌肉痉挛、麻痹，失去附着能力而随粪便排出体外【抗微生物药的几个总

22、结】对儿童生长发育有影响的抗菌药四环素类、喹诺酮类四环素，喹诺酮，随便应用害儿童。主要通过肾排泄的抗菌药A.氨基糖苷类B.万古霉素C.磺胺类D.四环素类肾脏排泄近四万，撒尿变黄氨糖苷。1.抑制细菌细胞壁合成青霉素类、头孢菌素类、万古霉素2.抑制细胞膜功能两性霉素3.抑制蛋白质合成四环素类、大环内酯类、氯霉素、克林霉素、氨基糖苷类4.干扰核酸代谢喹诺酮类、磺胺类、利福平、齐多夫定、阿昔洛韦、阿糖胞苷防止和杜绝抗菌药物滥用包括A.病毒性感染一般不用B.发热原因不明者不用C.不是细菌感染的腹泻、肠炎不用D.皮肤和黏膜一般不用抗菌药物联合应用的指征A.病因未明而又危及生命的严重感染B.混合感染C.减缓耐药的产生D.降低毒副作用E.患者的免疫功能低下第三篇神经系统药物表1.四大受体相关：M、N、胆碱能神经（M、N样作用，TANG）崔永元：乙酰胆碱的M样作用（TANG）1.心脏抑制2.血管扩张3.腺体分泌4.平滑肌收缩5.瞳孔缩小顺序1. M受体兴奋主要表现A.心脏抑制B.血管扩张 C.腺体分泌 D.平滑肌收缩 E.瞳孔缩小 2.新斯的明 1.属于 易逆性胆碱酯酶抑制剂2.最