执业药师药理学讲义Word文件下载.docx
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34.强心苷中毒引起快速性心律失常——苯妥英钠。
35.高血压伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死——ACEI。
36.轻度或中度高血压——卡托普利（首选之一）。
37.阵发性室上性心动过速——维拉帕米。
38.脑水肿、降低颅内压——甘露醇。
39.重度缺铁性贫血——硫酸亚铁。
40.肾病综合征——泼尼松。
41.轻症2型糖尿病，尤适用于肥胖——二甲双胍。
42.醛固酮升高引起的顽固性水肿——螺内酯。
43.精神分裂症的一线药物——利培酮
44.躁狂症——碳酸锂
45.心绞痛最有效——硝酸甘油
46.变异型心绞痛——钙通道阻滞药
47.抑制尿酸合成——别嘌醇（唯一）
【专题特别汇总2——特定不良反应TANG】
1.青霉素——赫氏反应、过敏性休克。
2.氨基糖苷类——耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断及过敏反应。
3.四环素类——二重感染（菌群交替症），以真菌病（鹅口疮、肠炎）及抗生素相关性结肠炎（伪膜性肠炎）多见。
4.四环素——牙齿黄染（四环素牙）。
5.万古霉素、替考拉宁--“红人综合征”或“红颈综合征”。
6.磺胺类药—泌尿系统损害（结晶尿、蛋白尿及血尿）。
7.氯霉素——灰婴综合征、再生障碍性贫血。
8.异烟肼——外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失、肌肉轻瘫。
9.利福平---肝脏损害。
10.乙胺丁醇——视神经炎。
11.氨苯砜---砜综合征（治疗早期，麻风症状加重）。
12.新斯的明——胆碱能危象。
13.去甲肾上腺素——急性肾功能衰竭。
14.氯丙嗪——锥体外系反应：
急性肌张力障碍、静坐不能、迟发性运动障碍及恶性综合征。
15.苯妥英钠——齿龈增生。
16.左旋多巴——“开关”现象。
17.吗啡——耐受性和依赖性。
急性中毒，昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小。
血压下降。
18.阿司匹林——消化道反应、凝血障碍、变态反应、水杨酸反应、瑞夷综合征、肾脏损坏（口诀：
为您扬名易）。
19.哌唑嗪——首剂现象（体位性低血压）。
20.肼屈嗪——自身免疫性疾病（红斑狼疮综合征、溶血性贫血及类风湿性关节炎）。
21.可乐定——停药综合征。
22.普鲁卡因胺——红斑狼疮样症状。
23.强心苷—中枢神经系统反应（黄视症、绿视症）、心脏毒性及胃肠道反应。
24.奎尼丁——金鸡纳反应——耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清。
奎尼丁晕厥。
25.胺碘酮——致死性肺毒性和肝毒性。
26.卡托普利——顽固性干咳。
27.他汀类药——横纹肌溶解症。
28.普萘洛尔——支气管哮喘。
29.可待因——成瘾性。
30.呋塞米——耳毒性、水电解质紊乱（低钾）。
31.螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利——高血钾。
32.肝素、香豆素类——自发性出血。
33.糖皮质激素——肾上腺皮质功能亢进综合征/肾上腺皮质功能不全/反跳现象。
34.胰岛素——低血糖反应、胰岛素耐受性。
35.硫脲类——粒细胞缺乏症。
36.格列本脲--持久性低血糖症。
37.缩宫素---子宫强直性收缩——胎儿窒息或子宫破裂。
38.甲睾酮----女性男性化。
39.苯海拉明、氯苯那敏----中枢抑制：
嗜睡、乏力。
40.环孢素---肝肾毒性和神经毒性。
【引起耳毒性的药物汇总TANG】
1.氨基糖苷类、大环内酯类、万古霉素
2.依他尼酸、呋塞米
3.奎尼丁、奎宁
4.顺铂、氮芥
【抗恶性肿瘤药物——不良反应汇总】
多数——胃肠道反应；
损害毛囊上皮细胞——脱发；
损害皮肤——红斑、浮肿；
1.耳毒性——顺铂、氮芥；
2.肾脏损害——顺铂；
环磷酰胺——出血性膀胱炎；
3.肺毒性——甲氨蝶呤、博来霉素、白消安；
4.心脏毒性——三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱、紫杉醇、多柔比星、柔红霉素。
【专题特别汇总3——解毒药TANG】
1.有机磷酸酯类——解磷定+阿托品
2.阿托品——毛果芸香碱或毒扁豆碱
3.巴比妥类药——碳酸氢钠
4.去甲肾上腺素外漏——酚妥拉明
5.吗啡——纳洛酮
6.洋地黄毒苷中毒——考来烯胺
7.地高辛急性中毒——地高辛抗体Fab片段
8.肝素——鱼精蛋白
9.华法林——维生素K
10.硫酸镁——氯化钙或葡萄糖酸钙
第一篇 总论（1-4章）
【重点回顾】
第一篇 总论（1-4章）
题干
选项
药物体内过程包括
吸收、分布、转化（代谢）、排泄
药物转运包括
吸收、分布、排泄
药物从给药部位进入血液循环的过程
吸收
续表
何种给药途径不存在吸收
静脉注射
在碱性环境中吸收增多的药物
弱碱性药物
可加速弱酸药物排泄的方法
碱化尿液
某些口服药物在通过胃肠黏膜及肝脏时，部分被代谢失活，进入体循环的药量减少，称为
首过消除或首关效应
有首过消除的剂型是
口服制剂
影响药物分布的因素有
药物理化性质、体液PH值、体内特殊屏障、血浆蛋白结合率
药物代谢的主要器官
肝脏
续表
酶诱导剂
加速自身或其他药物的代谢，使药物效应减弱
酶诱导剂有
苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、灰黄霉素和地塞米松
【口诀TANG】灰黄土地诱惑大，两本就能取一利。
酶抑制剂
降低其他药物的代谢，使药物效应增强
酶抑制剂有
酮康唑、氯霉素、吩噻嗪类、别嘌醇、西咪替丁、异烟肼
【口诀】酮氯分别多可惜，情绪难免受抑制。
药物排泄主要途径
肾脏
药物随胆汁排入十二指肠后，可经小肠被重吸收称为
肝肠循环，意义——使药物排泄减慢，作用维持时间延长
血浆中药物浓度下降一半所需要的时间称为
血浆半衰期
按照半衰期恒量、恒速给药，给药几次血中药物浓度可达到坪值
5～6个半衰期
停药后需经几个半衰期药物基本消除
5～6个
采取首次加倍的给药法可以
使药物在一个半衰期即可达到坪值（稳态血浓度）
已知某药按一级动力学消除，上午9时测得的血药浓度为100mg/L，晚6时测得的血药浓度为12.5mg/L，请推算该药的半衰期为
3小时
有一种催眠药的t1/2为2小时，给予200mg入睡，当体内剩下12.5mg时病人便醒来，问病人睡了多长时间
8小时
药物被吸收进入血液循环的速度和程度称为
生物利用度
非血管途径给药的AUC/静脉注射的AUC
绝对生物利用度
比较同种药物的两种制剂的吸收情况，即受试制剂与已知的参比制剂的吸收程度的比较称为
相对生物利用度
副作用是在何种剂量情况下出现
治疗量
引起副作用的原因
药物作用广泛，选择性低
应用阿托品治疗各种内脏绞痛时引起的口干、心悸属于
副作用
用药后可造成机体病理性损害，并可预知的不良反应是
毒性反应
产生毒性反应的原因
药物剂量过大、用药时间过长
应用巴比妥类药醒后出现的眩晕、困倦属于
后遗效应
药物三致作用包括
致癌、致畸胎、致突变
机体受药物刺激所发生的异常免疫反应称为
变态反应
变态反应的特点
A.与药理作用、剂量无关，很小剂量就可引起；
B.过敏体质易发生，不易预知；
C.症状相同
应用青霉素引起过敏性休克属于
应用四环素类药物引起鹅口疮属于
继发反应（二重感染）
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者，服用磺胺类药时出现溶血属于
特异质反应
药物的最大效应称为
效能
能引起等效反应的相对浓度或剂量称为
效价
LD50/ED50
治疗指数
受体具有哪些特性
A.饱和性
B.特异性
C.可逆性
D.高灵敏性
E.多样性
机体影响药物作用的因素有
A.年龄
B.性别
C.病理因素
D.精神因素
E.遗传因素
药物作用机制包括
A.作用于受体
B.影响酶活性
C.影响核酸代谢
D.影响生理活性物质及其转运
E.影响离子通道
F.影响免疫功能
G.非特异性作用
有亲和力又有内在活性的药物称为
激动药（兴奋药）
对受体具有较强的亲和力，也有较弱的内在活性称为
部分激动药
对受体有较强的亲和力，而无内在活性称为
拮抗药（阻断药）
长期使用一种激动药后，受体对激动药的敏感性和反应性下降，称为
受体脱敏
长期使用一种拮抗药后，受体对拮抗药的敏感性和反应性增强，称为
受体增敏
何时服药吸收好，发生作用快
饭前
对肠溶、缓释、控释制剂口服时应注意
整片吞服不可咬碎
连续反复用药后，机体对药物反应性降低，需要加大药物剂量才能维持原有疗效，称为
耐受性
病原微生物对抗菌药物的敏感性降低、甚至消失，称为
耐药性（抗药性）
某些药物，连续用药后，可使机体对药物产生生理的或心理的或兼而有之的一种依赖和需求称为
药物依赖性
连续反复用药后身体上对药物产生依赖性，中断用药后出现戒断症状称为
身体依赖性（生理依赖性）
连续反复用药后精神上对药物产生依赖性，停药后有继续用药的欲望称为
精神依赖性（心理依赖型）
长期使用具有依赖性的药物，停药会出现
戒断症状
两药合用的效应大于其个别效应的代数和称为
增强作用
两药同时或先后使用，使药效增强称为
协同作用（包括相加作用、增强作用和增敏作用）
第二篇 化学治疗药物
青霉素
1.抗菌机制
抑制转肽酶——细胞壁合成障碍
2.抗菌谱
A.G+球菌
B.G+杆菌
C.G-球菌
D.螺旋体
3.对G+球菌有效
A.溶血性链球菌
B.肺炎链球菌\肺炎双球菌
C.草绿色链球菌
D.不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌
【口诀TANG】废草上面长葡萄，溶血链球能治好。
4.G-球菌有效
A.脑膜炎奈瑟球菌
B.淋病奈瑟菌
【口诀TANG】下治淋病上流脑。
5.G+杆菌有效
破伤风、白喉及炭疽症（【口诀】破白炭）
6.最常见、最严重的不良反应
7.治疗梅毒和钩端螺旋体病时可发生
赫氏反应
8.大剂量快速静注可发生
青霉素脑病
9.引起青霉素速发过敏反应的过敏原
青霉噻唑酸蛋白
10.引起青霉素迟发过敏反应的过敏原
青霉烯酸蛋白
11.与青霉素联合应用有增效作用的药物是
克拉维酸（β-内酰胺酶抑制剂）
12.为什么青霉素不宜与抑菌药四环素、氯霉素和大环内酯类合用？
青霉素属于繁殖期杀菌剂，而抑菌药阻碍细菌繁殖，使青霉素不能充分发挥作用——拮抗。
半合成青霉素
1.氨苄西林、阿莫西林
耐酸、不耐酶
2.双氯西林
耐酸、耐酶，用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染，不能用于耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）
3.哌拉西林、替卡西林、美洛西林
【记忆：
替美派，抗绿脓】
不耐酸、不耐酶、对铜绿假单胞菌有效
半合成青霉素原创记忆口诀（TANG）
青Ｖ耐酸不耐酶，轻度感染口服爽；
双氯耐酸又耐酶，可惜不能耐甲氧。
氨苄阿莫是广谱，肠球氨苄来帮忙；
阿莫肺炎和变形，幽门螺杆也能抗。
最后三个抗铜绿，替卡哌拉美名扬！
G+菌
G-菌
对β-内酰胺酶
肾毒性
头孢菌素
第一代
强
弱
不稳定
大
第二代
不如第一代
增强
较稳定
较第一代小
第三代
强，铜绿假单胞菌有效
高度稳定
基本无毒性
亚胺培南（碳青霉烯类）为什么要与西司他丁配伍
西司他丁抑制肾脱氢肽酶，保护亚胺培南不被灭活。
最强的抗菌素。
美罗培南
对肾脱氢肽酶稳定，不需要何用酶抑制剂。
是产超广谱β-内酰胺酶菌株引起的严重感染的首选药。
大环内酯类
与50S亚基结合，抑制蛋白质合成
【口诀TANG】红绿林中50载！
2.首选用于
军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎
【口诀TANG】百支空军首选红。
3.主要不良反应
胃肠道反应
4.红霉素为什么不宜与氯霉素、克林霉素合用
作用靶位相同（与细菌核糖体50s亚基结合），合用发生相互拮抗作用。
5.金黄色葡萄球菌骨髓炎首选
克林霉素
6.抗菌活性最强
克拉霉素
7.血浆半衰长，每日给药一次
阿奇霉素（肺炎支原体最强）
万古霉素
1.特点
只对G+菌有强大抗菌作用，MRSA首选。
2.抗菌机制
抑制葡萄糖基转移酶，阻止肽聚糖合成，细菌细胞壁缺陷
3.特征性不良反应
“红人综合征”或“红颈综合征”
4.万古霉素为什么不宜与氨基糖苷类联合用药
耳毒性和肾毒性风险增加
氨基糖苷类
抑制蛋白合成，对蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响。
2.不良反应
耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、变态反应。
【口诀TANG】耳毒肾毒肌肉阻，过敏仅次青霉素（链）。
3.治疗G-杆菌首选
庆大霉素
4.土拉菌病和鼠疫首选
链霉素；
与四环素合用——治疗鼠疫的最有效手段。
【冲刺口诀TANG】链霉素，链霉素，专治鼠和兔。
5.可用于治疗结核病
链霉素
6.非典型分枝杆菌
阿米卡星
7.为了避免耳毒性，氨基苷类药物不宜与哪些药物合用
呋塞米、依他尼酸、布美他尼、顺铂
8.耳、肾毒性发生率最低的
奈替米星
9.链霉素引起过敏休克抢救
肾上腺素+钙剂
10.对氨基糖苷类钝化酶稳定
阿米卡星、奈替米星
【带“米、星”】
四环素类
与细菌核糖体30s亚基结合，抑制细菌蛋白质合成【口诀TANG】30而立四环素
2.多西环素首选用于
立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病；
腹股沟肉芽肿、霍乱和布鲁菌病
3.不良反应
二重感染；
影响牙齿和骨骼发育；
光过敏；
肝毒性；
肾毒性；
胃肠反应；
脑内假瘤样病变；
前庭反应。
4.酒糟鼻、痤疮
米诺环素
四环素牙
光敏反应
四环素引起光敏性皮炎
四环素类口诀—TANG（原创）
四环素，治四体，衣支螺立最好记。
普通细菌不能用，霍乱布鲁肉芽肿。
胃肠反应肝肾伤，二重感染牙齿黄。
头昏眼花光过敏，以为脑里瘤子长。
氯霉素
作用于细菌核糖体的50S亚基，抑制细菌蛋白合成
【口诀TANG】
30而立四环素，红绿林中50载！
2.可选
伤寒、副伤寒
3.能通过两个屏障
血脑屏障、血眼屏障
4.严重不良反应
骨髓抑制、灰婴综合症
【冲刺口诀TANG】绿骨灰，好恐怖！
氯霉素核心知识点3+2（TANG）
3大临床应用——2个屏障、正副伤寒。
脑内感染——易透过血脑屏障；
眼内感染——易透过血眼屏障。
伤寒、副伤寒——可选之一。
2大严重不良反应——【绿骨灰！
】——恐怖！
骨髓抑制——可逆和不可逆，后者死亡率50%！
灰婴综合征——死亡率40%
喹诺酮类
抗菌作用机制
抑制细菌DNA的回旋酶（G-）和拓扑异构酶Ⅳ（G+），干扰细菌DNA复制。
【回阴扑阳】
对G-杆菌最有效者
环丙沙星
尿中排出量最高者
氧氟沙星
对结核杆菌有效，可作为二线药
磺胺类
抗菌机制
抑制二氢蝶酸合酶，妨碍二氢叶酸合成
易透过血脑屏障的是
磺胺嘧啶（SD）
防治流行性脑膜炎的首选药
磺胺嘧啶
可治疗溃疡性结肠炎
柳氮磺吡啶
在肠道分解出的磺胺吡啶和5-氨基水杨酸盐的是
甲氧苄啶抗菌机制
抑制二氢叶酸还原酶
复方新诺明由何药组成
磺胺甲噁唑+甲氧苄啶
磺胺类药---------抑制二氢叶酸合成酶。
甲氧苄啶---------抑制二氢叶酸还原酶。
抗真菌药
特比萘芬抗菌机制
选择性抑制真菌膜的角鲨烯环氧化物酶
抗浅部真菌感染药
特比萘芬
全身性深部真菌感染首选
两性霉素B
浅部和深部真菌感染均有效（广谱）
咪康唑
酮康唑属于
口服广谱抗真菌药
抗真菌作用最强
伊曲康唑
抗病毒药
HIV首选
齐多夫定
齐多夫定抗HIV机制
抑制HIV反转录酶，抑制DNA链的增长，阻碍病毒的复制和繁殖
亚洲甲型流感
金刚乙胺
奥司他韦
神经氨酸酶抑制剂
防治流感病毒较为有效的药物
疱疹病毒
阿昔洛韦
拉米夫定抗肝炎病毒机制
抑制HBV病毒DNA多聚酶
干扰素抗病毒机制
诱导机体细胞产生抗病毒蛋白酶，抑制病毒复制
抗结核药
异烟肼（专情）
首选；
选择高、作用强、穿透力强、可杀灭细胞内及纤维化或干酪样病灶内的结核杆菌；
单用易产生耐药性
异烟肼治疗结核病，同服维生素B6目的
防止周围神经炎及中枢神经兴奋
利福平（滥情）
抗结核、抗麻风、抗细菌、抗病毒和沙眼衣原体作用
利福平抗菌机制
抑制依赖DNA的RNA多聚酶
利福平不良反应
肝毒性
乙胺丁醇较严重的毒性反应
球后视神经炎
抗麻风病药
首选
氨苯砜（可加上利福平）
无治疗作用，但与抗麻风药合用减少麻风反应的药物
沙利度胺
抗疟疾药
控制疟疾的急性发作和根治恶性疟首选药
氯喹
氯喹具有3大作用
A.抗疟疾
B.抗肠外阿米巴病
C.免疫抑制
用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟的药物
青蒿素
病因性预防
乙胺嘧啶
控制疟疾复发和传播的药物
伯氨喹
何药具有金鸡纳不良反应
奎宁、奎尼丁
【口诀TANG】乙胺预防伯氨传，氯奎青青发作管。
【总结TANG】抗疟药作用及临床应用
药物
作用
应用
杀灭红内期的裂殖体
控制症状发作
奎宁
杀灭红外期的子孢子和疟原虫的配子体
控制复发和传播
杀灭红外期的裂殖子
预防
甲硝唑干扰乙醛代谢，因此服药期间应禁酒，以免出现急性乙醛中毒反应。
抗寄生虫药
阿米巴病和阴道滴虫首选
甲硝唑
血吸虫病及绦虫病首选
吡喹酮
蛲虫首选
恩波维铵
蛔虫、钩虫、蛲虫均有明显驱虫作用，还具有调节免疫功能的药物
左旋咪唑
抗寄生虫药——机制
1.甲苯咪唑
影响虫体微管功能、抑制线粒体酶的功能、抑制虫体对葡萄糖的摄取
2.左旋咪唑
抑制虫体肌肉内的琥珀酸脱氢酶
3.噻嘧啶
去极化神经肌肉阻断剂，胆碱酯酶抑制剂，使虫体肌肉痉挛、麻痹，失去附着能力而随粪便排出体外
【抗微生物药的几个总结】
对儿童生长发育有影响的抗菌药
四环素类、喹诺酮类
四环素，喹诺酮，
随便应用害儿童。
主要通过肾排泄的抗菌药
A.氨基糖苷类
B.万古霉素
C.磺胺类
D.四环素类
肾脏排泄近四万，
撒尿变黄氨糖苷。
1.抑制细菌细胞壁合成
青霉素类、头孢菌素类、万古霉素
2.抑制细胞膜功能
两性霉素
3.抑制蛋白质合成
四环素类、大环内酯类、氯霉素、克林霉素、氨基糖苷类
4.干扰核酸代谢
喹诺酮类、磺胺类、利福平、齐多夫定、阿昔洛韦、阿糖胞苷
防止和杜绝抗菌药物滥用包括
A.病毒性感染一般不用
B.发热原因不明者不用
C.不是细菌感染的腹泻、肠炎不用
D.皮肤和黏膜一般不用
抗菌药物联合应用的指征
A.病因未明而又危及生命的严重感染
B.混合感染
C.减缓耐药的产生
D.降低毒副作用
E.患者的免疫功能低下
第三篇 神经系统药物
表1.四大受体相关：
M、N、α、β
胆碱能神经（M、N样作用，TANG）
崔永元：
乙酰胆碱的M样作用（TANG）
1.心脏抑制
2.血管扩张
3.腺体分泌
4.平滑肌收缩
5.瞳孔缩小
顺序
1.
M受体兴奋主要表现
A.心脏抑制
B.血管扩张
C.腺体分泌
D.平滑肌收缩
E.瞳孔缩小
2.新斯的明
1.属于
易逆性胆碱酯酶抑制剂
2.最
升级会员 