解热镇痛抗炎药临床应用浅析文档格式.docx

1、【关键词】解热镇痛抗炎药；临床应用；药理作用解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作 用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与甾体抗炎药不同，又称为非 留体抗炎药（NSAIDs）。1药理作用及临床应用1.1 解热作用病原体及其毒素侵袭人体后，产生与释放内热原，使中枢合成 并释放前列腺素（PG）增多。PG再作用于体温调节中枢，使调定点提 高，产热增加，散热减少，引起发热。NSAIDs通过抑制中枢PG的 合成而发挥解热作用，可使发热患者体温降至正常，但不影响正常人 的体温。1.2 镇痛作用组织炎症和损伤时，局部可产生和释放某些致痛物质，如缓激 肽、PG和组胺等。缓激肽作用于痛觉感受器

2、引起疼痛，PG除其本 身有致痛作用外，还能提高痛觉感受器对缓激肽等敏感性。NSAIDs 由于抑制PG的合成，可用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、 痛经等轻中度慢性钝痛（但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无 效），对轻度癌性疼痛也有较好镇痛作用，是WHO和我国卫生部推 荐的“癌症三阶梯治疗方案，轻度疼痛的主要药物和替代药物。1.3 抗炎作用PG和缓激肽不仅是致痛物质，也是很强的致炎物质。大 多数NSAIDs都有抗炎作用，主要用于治疗胶原组织疾病，如风湿性、 类风湿性关节炎、风湿热、骨关节炎、红斑性狼疮和强直性脊柱炎等 疾病。近年来研究证实，NSAIDs通过抑制合成PG所必须的环加氧酶 （C

3、OX）来干扰PG的合成。COX有两种同工酶环加氧酶1（COX 1） 和环加氧酶2（COX 2）,其中COX 1为结构型，为正常组织成 分，存在于血管、胃、肾等组织中，具有多种生理功能，如参与胃黏 膜血流、胃黏膜分泌的调节，保护胃肠功能，参与血管舒张和收缩、 血小板聚集及肾血流的调节;COX 2为诱导型，由各种损伤性化学、 物理和生物因子诱导其产生，进而增加PG合成。因此 抑制COX 2 是其治疗作用的基础，而抑制COX 1必然造成降低胃黏膜血流量 和胃黏膜表层流水性，影响上皮细胞的更新，引起急性胃炎，重者可 致消化性溃疡及出血、穿孔3 ,还可能出现肾脏受累，一过性肾功 能不全，外周细胞减少、转

4、氨酶升高等。NSAIDs目前有百余种，可 分为：特异性COX 1抑制剂，如阿司匹林、口弓I口朵美辛、对乙酰氨 基酚等；倾向性COX 2抑制剂，如醋氯芬酸、尼美舒利等；特异 性COX 2抑制剂，如塞来昔布等。该类药物疗效基本相似，但特 异性COX 2抑制剂与非特异性COX 2抑制剂相比，大大减少了 胃肠道的副反应。2用药情况分析在我院NSAIDs有20余种。这类药物广泛应用于临床，为许多患 者解除了痛苦，但是也出现了一些不合理使用现象。现就本院2006 年1月至12月在解热镇痛药的用药情况分析汇总，加以讨论。2.1 两种以上NSAIDs同时应用处方分析中我们发现，对于一些常见的疼痛，如颈肩腰疼、

5、 风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎等疾病，有临床医师常常联合应用 两种甚至两种以上NSAIDs,比如双氯酚酸钠、布洛芬、枢林酸、尼美 舒利等同时应用。这样虽然对疼痛有极大的改善，但可直接破坏胃黏 膜屏障，引起恶心、呕吐甚至胃出血、胃穿孔等药源性疾病，故用药 剂量不可过大，用药时间不宜过长，不要频繁更换药物，更不可同用 两种或两种以上该类药物2 o2.2 不合理配伍分析中我们还发现，个别医师习惯枢林酸与阿司匹林配伍。殊 不知，枢林酸进入人体后代谢为有活性的甲硫醚化合物，若本品与阿 司匹林同服，可降低活性成分的20%50% ,即降低本品疗效，并 且可能出现周围神经病变1 ,所以此两药不可合用。2.3

6、 长效NSAIDs的错误用法我们发现以下两种NSAIDs用法错误：2.3.1 奥沙普秦用法：400 mg/次，2次/d。奥沙普秦属丙酸类解热镇痛药，口 服后吸收良好，成人一次口服400 mg，血药浓度约在2 h 4 h达峰， 半衰期约为50 h ,因此口服一次200 mg -400 mg,1次/d即可。2.3.2 枢林酸口服0.2 g/次，3次/d。枢林酸是一个活性极小的前体药， 其活性代谢产物甲硫醚的作用较舒林酸本身强500倍，半衰期为18 h ,因此，口服0.2 g/次,应一日早晚各1次。2.4 重复用药处方分析中，我们发现对于儿科发热患者，许多处方同时应用 小儿氨酚那敏颗粒和对乙酰氨基酚

7、栓。以上两种药物均含有对乙酰氨 基酚，对上呼吸道感染引起的发热有明显的退热作用，但是超剂量服 用会适得其反，美国泰诺林生产商就有一个新的广告警示公众，不要 超剂量服用普通的止痛药。新的研究还发现，即使按照推荐剂量服用 对乙酰氨基酚，也可能导致肝脏损伤。因此，小儿氨酚那敏颗粒和对 乙酰氨基酚栓不要同时服用，必要时两药可间隔4 h6 h。由于NSADIs 一般不产生欣快感和药物依赖，亦不抑制呼吸，故临 床应用十分广泛，但此类药物只是对症治疗，不能根治，也不能防止 疾病的发展及并发症的发生，还可以引发许多药源性疾病。在临床应 用中，我们一定要针对病情及药物的特点，合理应用NSADIs ,使其 发挥最好的疗效。【参考文献】1 陈新谦.新编药物学M .第15版.北京：人民卫生 出版，2002: 179 204.2 朱汉章.类风湿性关节炎的药物治疗J .中国执业 药师，2006,4: 17 18.3 于彦芳.防止药物性胃炎J .中国执业药师，2006 ,5 : 20 22.