解热镇痛抗炎药临床应用浅析文档格式.docx

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解热镇痛抗炎药临床应用浅析文档格式.docx

【关键词】解热镇痛抗炎药;

临床应用;

药理作用

解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。

由于其化学结构和抗炎机制与甾体抗炎药不同,又称为非留体抗炎药(NSAIDs)。

1药理作用及临床应用

1.1解热作用

病原体及其毒素侵袭人体后,产生与释放内热原,使中枢合成并释放前列腺素(PG)增多。

PG再作用于体温调节中枢,使调定点提高,产热增加,散热减少,引起发热。

NSAIDs通过抑制中枢PG的合成而发挥解热作用,可使发热患者体温降至正常,但不影响正常人的体温。

1.2镇痛作用

组织炎症和损伤时,局部可产生和释放某些致痛物质,如缓激肽、PG和组胺等。

缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛,PG除其本身有致痛作用外,还能提高痛觉感受器对缓激肽等敏感性。

NSAIDs由于抑制PG的合成,可用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经等轻中度慢性钝痛(但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效),对轻度癌性疼痛也有较好镇痛作用,是WHO和我国卫生部推荐的“癌症三阶梯治疗方案,轻度疼痛的主要药物和替代药物。

1.3抗炎作用

PG和缓激肽不仅是致痛物质,也是很强的致炎物质。

大多数NSAIDs都有抗炎作用,主要用于治疗胶原组织疾病,如风湿性、类风湿性关节炎、风湿热、骨关节炎、红斑性狼疮和强直性脊柱炎等疾病。

近年来研究证实,NSAIDs通过抑制合成PG所必须的环加氧酶(COX)来干扰PG的合成。

COX有两种同工酶环加氧酶1(COX1)和环加氧酶2(COX2),其中COX1为结构型,为正常组织成分,存在于血管、胃、肾等组织中,具有多种生理功能,如参与胃黏膜血流、胃黏膜分泌的调节,保护胃肠功能,参与血管舒张和收缩、血小板聚集及肾血流的调节;

COX2为诱导型,由各种损伤性化学、物理和生物因子诱导其产生,进而增加PG合成。

因此抑制COX2是其治疗作用的基础,而抑制COX1必然造成降低胃黏膜血流量和胃黏膜表层流水性,影响上皮细胞的更新,引起急性胃炎,重者可致消化性溃疡及出血、穿孔[3],还可能出现肾脏受累,一过性肾功能不全,外周细胞减少、转氨酶升高等。

NSAIDs目前有百余种,可分为:

特异性COX1抑制剂,如阿司匹林、口弓I口朵美辛、对乙酰氨基酚等;

倾向性COX2抑制剂,如醋氯芬酸、尼美舒利等;

特异性COX2抑制剂,如塞来昔布等。

该类药物疗效基本相似,但特异性COX2抑制剂与非特异性COX2抑制剂相比,大大减少了胃肠道的副反应。

2用药情况分析

在我院NSAIDs有20余种。

这类药物广泛应用于临床,为许多患者解除了痛苦,但是也出现了一些不合理使用现象。

现就本院2006年1月至12月在解热镇痛药的用药情况分析汇总,加以讨论。

2.1两种以上NSAIDs同时应用

处方分析中我们发现,对于一些常见的疼痛,如颈肩腰疼、风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎等疾病,有临床医师常常联合应用两种甚至两种以上NSAIDs,比如双氯酚酸钠、布洛芬、枢林酸、尼美舒利等同时应用。

这样虽然对疼痛有极大的改善,但可直接破坏胃黏膜屏障,引起恶心、呕吐甚至胃出血、胃穿孔等药源性疾病,故用药剂量不可过大,用药时间不宜过长,不要频繁更换药物,更不可同用两种或两种以上该类药物[2]o

2.2不合理配伍

分析中我们还发现,个别医师习惯枢林酸与阿司匹林配伍。

殊不知,枢林酸进入人体后代谢为有活性的甲硫醚化合物,若本品与阿司匹林同服,可降低活性成分的20%~50%,即降低本品疗效,并且可能出现周围神经病变[1],所以此两药不可合用。

2.3长效NSAIDs的错误用法

我们发现以下两种NSAIDs用法错误:

2.3.1奥沙普秦

用法:

400mg/次,2次/d。

奥沙普秦属丙酸类解热镇痛药,口服后吸收良好,成人一次口服400mg,血药浓度约在2h~4h达峰,半衰期约为50h,因此口服一次200mg-400mg,1次/d即可。

2.3.2枢林酸

口服0.2g/次,3次/d。

枢林酸是一个活性极小的前体药,其活性代谢产物甲硫醚的作用较舒林酸本身强500倍,半衰期为18h,因此,口服0.2g/次,应一日早晚各1次。

2.4重复用药

处方分析中,我们发现对于儿科发热患者,许多处方同时应用小儿氨酚那敏颗粒和对乙酰氨基酚栓。

以上两种药物均含有对乙酰氨基酚,对上呼吸道感染引起的发热有明显的退热作用,但是超剂量服用会适得其反,美国泰诺林生产商就有一个新的广告警示公众,不要超剂量服用普通的止痛药。

新的研究还发现,即使按照推荐剂量服用对乙酰氨基酚,也可能导致肝脏损伤。

因此,小儿氨酚那敏颗粒和对乙酰氨基酚栓不要同时服用,必要时两药可间隔4h~6h。

由于NSADIs一般不产生欣快感和药物依赖,亦不抑制呼吸,故临床应用十分广泛,但此类药物只是对症治疗,不能根治,也不能防止疾病的发展及并发症的发生,还可以引发许多药源性疾病。

在临床应用中,我们一定要针对病情及药物的特点,合理应用NSADIs,使其发挥最好的疗效。

【参考文献】

[1]陈新谦.新编药物学[M].第15版.北京:

人民卫生出版,2002:

179204.

[2]朱汉章.类风湿性关节炎的药物治疗[J].中国执业药师,2006,4:

1718.

[3]于彦芳.防止药物性胃炎[J].中国执业药师,2006,

5:

2022.

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