药物合成技术.docx

1、药物合成技术1.药物合成技术研究的主要对象是（B） A.无机化合物 B.有机化合物 C.天然药物 D.生物药物2.药物合成技术的主要任务是（C） A.药物生物活性 B.药物毒副反应 C.药物结构修饰 D.药物剂型改造3.药物合成技术的主要特点有（BCDE） A.选择性低 B.反应条件温和 C.产率高 D.绿色环保 E.操作简单4避免与金属有接触的反应是 CA. 烯烃的加成卤化 B. 醇羟基的置换卤化C. 芳烃侧链位取代卤化 D. 次卤酸与烯烃的加成卤化5 下列反应中，会产生过氧化物效应的是 BA. 烯烃与卤素的加成 B. 不对称烯烃与溴化氢的加成 C. 芳烃与卤素取代 D. 醛或酮类的氢卤代6

2、氢卤酸作为卤化剂的活性顺序是 BA. HFHClHBrHI B. HIHBrHClHF C. HClHBrHIHF D. HIHClHBrHF7若无立体因素的影响，被卤化物中氢原子活性最大的是 AA. 苄基上的氢 B. 烯丙位上的氢C. 叔碳上的氢 D. 伯碳上的氢8在卤化氢对醇羟基的置换卤化中，各种醇的反应活性顺序是 AA. 苄醇、烯丙醇叔醇仲醇伯醇 B. 伯醇仲醇叔醇苄醇、烯丙醇 C. 苄醇、烯丙醇叔醇仲醇伯醇 D. 叔醇仲醇伯醇苄醇、烯丙醇9醛 卤代反应不能直接用卤素取代是因为 CA. 醛的不活泼 B. 反应太剧烈 C. 容易发生副反应 D. 产率太低 10卤化反应在药物合成中可以达到的

3、目的是 BCDEA 增加药物的稳定性 B 增加药物分子极性 C 提高药物原料分子的反应活性 D 提高反应的选择性 E 制备不同生理活性的含卤药物11醇与氢卤酸的置换反应是可逆反应，要提高产率可采取 ABE A. 增加醇浓度 B. 增加氢卤酸浓度 C. 降低醇浓度 D. 降低氢卤酸浓度 E. 移走生成物 12F-C烷基化反应中常用催化剂中活性最强的是 C A. B C D C. 13羟乙基化试剂是 BA.卤代烃 B.环氧乙烷 C.硫酸二乙酯 D.芳磺酸酯14常用于制备联芳胺的反应是 AA.乌尔曼反应 B. Friedel-Crafts反应C. Delepine反应 D. Gabriel反应15羰

4、基化合物位C-烃化的反应条件是 AA.碱性 B.酸性 C.中性 D.弱酸性16下列物质作为酰化试剂能力最强的是 B A.乙酸 B.乙酐 C.苯甲酸 D.丁酸 17羧酸与醇的酰化反应常用催化剂是 A A.硫酸 B.氢氧化钠 C.水 D.五氧化二钒18醇类药物与相同的酰化试剂发生酰化反应，其反应难易程度由大到小的顺序是 A A.伯醇仲醇叔醇 B.叔醇仲醇伯醇 C.仲醇伯醇叔醇 D.叔醇仲醇伯醇 19不同羧酸与同一醇类药物发生酰化反应时，其反应的难易程度是 BA.空间位阻大空间位阻小 B.空间位阻小空间位阻大 C.反应程度相等 D.反应先快后慢20酰化反应中，为了提高反应收得率，可以采取下列那些措施

5、 ABCDA.选择适当的反应温度 B.加入合适的催化剂C.增加反应物料比 D.减少反应平衡体系中生成物的量 E.增加反应平衡体系中生成物的量21用酰氯为酰化试剂时，常加入吡啶或三乙胺等试剂，其作用是 BCDA.增加酰氯的稳定性 B.中和反应中生成的氯化氢C.增加酰氯的溶解性 D.加快酰化反应速度 E.提高反应的酸性22羟醛缩合反应中催化剂 的浓度一般为 A A 小于10% B 20% C 30% D 40%23关于酯缩合叙述不下正确的是 DA 酯缩合反应可用醇钠催化 B 酯酮缩合中酮形成碳负离子C 反应中必须除去游离碱 D 酯腈缩合中酯形成碳负离子 24下列反应中不需要无水操作的是 CA 克莱

6、森缩合 B 达参反应 C 多伦斯缩合 D 柏琴反应 25关于环合反应下列说法不正确的是 D A 环合是特殊的缩合 B 产物是环状化合物 C 往往脱除小分子 D 反应中主要形成碳-碳键 26下列反应需要无水操作的是 B A 羟醛缩合 B 克莱森缩合 C 克脑文革反应 D 曼尼希反应 27下列是酯缩合反应中的催化剂，活性最强的是 D A 甲醇钠 B 乙醇钠 C 异丙醇钠 D 氨基钠 28关于安息香缩合下列说法正确的是 ABEA.氰基是强吸电子基 B.氰基是很好的离去基团 C.氰化物是唯一的催化剂 D.对硝基苯甲醛易发生缩合 E.对氨基苯甲醛不易发生本缩合 29酯缩合反应的类型主要有 ABCDE A

7、.同酯缩合 B.异酯缩合 C.酯-腈缩合 D.酯-酮缩合 E.分子内的酯缩合30用20% KMnO4 (酸性水溶液)氧化烯烃得到的主要产物是 C A顺式二醇 B-羟酮 C羧酸 D反式二醇 3135一三甲苯用CAN和50%AcOH发生氧化反应，通常生成物中有多少个醛基 A A 1 B2 C3 D0 32用臭氧氧化烯键使之断裂的方法最大的优点是 C A氧化能力强 B无危险性 C臭氧反应后本身无副产物 D反应速度快 A33过氧酸使含烯键化合物环氧化，得到的产物是 A顺式加成物 B反式加成产物 C随条件而定 D多种产物混合物 34 氧化成羧酸，可选择作氧化剂的是 B A碱性 B C D氧化物 35醇类

8、与丙酮、异丙醇铝、甲苯反应生成 反应中氢的接受体是 B A醇类 B丙酮 C异丙醇铝 D甲苯；36羰基位活性烃基用SeO2氧化成相应的1，2-二羰基化合物。下例情况下才有合成意义的是 ABCA羰基邻位有两个处于相似的位置 B羰基邻位有两个处于对称的位置 C羰基邻位仅有一个可氧化的羟基 D没有要求； E上述都要求37DMSO-Ac2 O和DMSO-DCC法氧化醇类比较，特点在于 ABCD A毒性小 B副产物难处理 C不加其他溶剂 D适用于位阻小的羟基氧化 E适用于位阻大的羟基氧化 38选择性最差的还原剂是 A A氢化铝锂 B氢化硼锂 C氢化硼钠 D氢化硼钾 39氢化铝锂可在下列那种溶剂中使用作还原

9、剂 C A BAcOH C D乙醚 40异丙醇铝作还原剂还原醛时，得到的产物是相应的 D A酮 B羧酸 C酯 D醇 41酰胺很难用其他方法还原成醛，一般用的还原剂是 A A氢化二乙氧基铝锂 B C DZn-Hg齐 42羧酸还原为伯醇时，下列说法错误的是 D A氢化铝锂还原时，条件十分温和，一般不会停在醛阶羧 B氢硼化钠在存在时，反应顺利 C硼烷是还原羧酸为醇的优良试剂 D硼烷还原羧酸的速度，脂肪酸小于芳香酸 43乌尔夫-凯惜钠-黄鸣龙反应适用于 D A对酸敏感的吡啶衍生物 B难溶的大分子羰基化合物 C甾族羰基化合物 D对碱敏感的羰基化合物 44异丙醇铝还原羰基化合物，是一个可递反应，下列方法可

10、缩短反应时间反应完全 ABCA增大异丙醇铝用量 B移出生成的丙酮 C加入一定量的 D增大羰基化合物的量 E以上都是 45下列硝化剂中活性最强的硝化剂是 B A.硝酸-醋酐 B.硝酸钠-硫酸 C.浓硝酸 D.稀硝酸 46关于混酸不正解的说法是 D A.硝化能力强 B.硝酸的利用率高 C.混酸的极性大 D.混酸中要求无水 47在下列反应物中，硝化速率小于1的是 C A.甲苯 B.乙酰苯胺 C.氯苯 D.苯甲醚48在一定温度下苯甲醚用硝酸-醋酐硝化时，硝基主要进入甲氧基A A . 邻位 B.对位 C.间位 D.邻位和对位 49下列物质中进行硝化相对速率最快的是 B A . B. C. D. 50下列

11、结构中属于邻对位定位基的是 A51硝化反应常见的副反应有 DA.氧化 B.置换反应 C.去烃基 D. A+B+C 52糠醛发生硝化时最适宜的硝化剂是 C A.发烟硝酸 B.硝酸-硫酸 C.硝酸-醋酐 D.硝酸钠-硫酸 53关于用硝酸硝化叙述正确的是 ABD A.硝酸中的亲电离子是NO2+ B .水分对反应影响较大 C.混酸中的硝酸的无氧化力 D.硝酸需要大大理论用量 E.硝酸硝化在药物合成中应用广泛 54关于亚硝化反应叙述正确的是 ABD A.亚硝酸不稳定 B.亚硝酸钠-酸可以替亚硝酸 C.亲电能力 大于 D.亚硝化反应多在水中进行 E.亚硝基化合物比硝基化合物稳定 55苯环上的磺化反应是 A

12、 A亲电取代反应 B亲核取代反应 C亲电加成反应 D亲核加成反应56在磺化反应中，磺酸基的S与O相连得到的产物是 B A磺酸化合物 B硫酸酯 C磺酰胺 D磺酰卤57最强的磺化剂是 C A硫酸 B发烟硫酸 C三氧化硫 D氯磺酸58用氯磺酸制备芳磺酰氯时，常加入适量的氯化钠来提高收得率其作用是 C A催化剂 B盐析芳磺酸 C移除硫酸 D移除芳磺酸59在磺化液中加入无水硫酸钠的作用是 B A改变磺酸基的定位 B抑制砜的生成 C加快反应速度 D盐析磺化物60蒽醌用发烟硫酸做磺化剂时常加入硫酸汞其主要作用是 A A改变磺酸基的定位 B抑制砜的生成 C加快反应速度 D盐析磺化物61芳磺酸的分离方法有 AB

13、CDE A直接盐析法 B中和盐析法 C稀释酸析法 D脱硫酸钙法 E萃取分离法62磺化反应中加入添加剂的作用有 ABC A改变磺酸基的定位 B抑制副反应产物的生成 C加快磺化反应速度 D升高反应生成的热 E使磺化反应平衡向左移动63下列重排反应中，生成产物为酮的是 BA史蒂文斯重排 B频哪醇重排 C贝克曼重排 D霍夫曼重排 64下列关于史蒂文斯重排的描述中，正确的是 AA史蒂文斯重排具有高度的立体专一性 B当亚甲基上的氢易离去时，重排难进行，则应选择更强的碱 C吸电子基为芳基的季铵盐在降低反应温度的条件下，有利于史蒂文斯重排产物生成 D含烯丙基的季铵盐在氨基钠存在下，得到的单一的65,2-迁移重

14、排产物 4霍夫曼重排反应中，经过的主要活性中间体是 CA苯炔 B氮正离子 C异氰酸酯 D 碳负离子 6频哪醇重排最常使用的催化剂是 CA氢氧化钠 B单质铁 C硫酸 D碘-乙酸 66对称的连乙二醇类化合物发生频哪醇重排时，和的迁移能力大小是 BA烃基芳基H B芳基烃基H C芳基H烃基 D烃基H芳基 67在二苯基乙二酮-二苯乙醇酸型重排反应中，易将-二酮类还原成-羟基酮类的催化剂是 DA NaOH B酚盐 C t-BuOK D68下列关于贝克曼重排的叙述中，正确的是 CDEA芳脂酮肟进行重排时，主要是烃基发生迁移 B碱性的条件下，有利于反应的进行 C贝克曼重排反应具有立体专一性 D对于反应的温度选

15、择，应结合实际进行综合考虑 E对于含对酸敏感基团的酮肟，在酰氯-吡啶的条件下反应，收率高 69霍夫曼重排所属的重排反应类型有 BCA亲电重排 B亲核重排 C1,2迁移重排 D非1,2迁移重排 E从碳原子到杂原子的重排 70使分子的某一部位变得比其他部位更容易发生反应的导向基是 B A保护基 B活化基 C钝化基 D阻断基71只需在稀醇中加热回流即可脱除的保护基是 A A三甲基硅烷醚保护基 B三苯甲醚保护基 C叔丁醚保护基 D苄醚保护基72氨基采用卤代乙酰基保护比采用乙酰基保护的优点是 DA形成的保护基更稳定 B脱保护时对分子的其他部分有影响 C需强酸强碱脱保护 D受卤素的影响而容易脱除保护基73胺与特定的氯代甲酸酯作用形成的保护基是 B A酰胺保护基 B氨基甲酸酯保护基 C磺酰胺保护基 D-烃基化保护基74生成1,3-二氧戊环保护基最容易的酮是 D A芳香酮 B,-不饱和酮 C环戊酮 D环己酮75在1,3,5-三溴苯的合成中，在苯环上先引入氨基的作用是 B A活性中间体 B活化导向基 C活化基团 D保护基团76氨基常用的保护方法有 ABCDE A形成酰胺衍生物 B形成氨基甲酸酯衍生物 C形成-烃基化衍生物 D质子化作用 E螯合作用