药物合成技术.docx

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药物合成技术

1.药物合成技术研究的主要对象是（B）

A.无机化合物B.有机化合物

C.天然药物D.生物药物

2.药物合成技术的主要任务是（C）

A.药物生物活性B.药物毒副反应

C.药物结构修饰D.药物剂型改造

3.药物合成技术的主要特点有（BCDE）

A.选择性低B.反应条件温和C.产率高

D.绿色环保E.操作简单

4．避免与金属有接触的反应是C

A.烯烃的加成卤化B.醇羟基的置换卤化

C.芳烃侧链α位取代卤化D.次卤酸与烯烃的加成卤化

5．下列反应中，会产生过氧化物效应的是B

A.烯烃与卤素的加成B.不对称烯烃与溴化氢的加成C.芳烃与卤素取代　D.醛或酮类的α氢卤代

6．氢卤酸作为卤化剂的活性顺序是B

A.HF＞HCl＞HBr＞HIB.HI＞HBr＞HCl＞HFC.HCl＞HBr＞HI＞HFD.HI＞HCl＞HBr＞HF

7．若无立体因素的影响，被卤化物中氢原子活性最大的是A

A.苄基上的氢B.烯丙位上的氢

C.叔碳上的氢D.伯碳上的氢

8．在卤化氢对醇羟基的置换卤化中，各种醇的反应活性顺序是A

A.苄醇、烯丙醇＞叔醇＞仲醇＞伯醇

B.伯醇＞仲醇＞叔醇＞苄醇、烯丙醇

C.苄醇、烯丙醇＞叔醇＞仲醇＞伯醇

D.叔醇＞仲醇＞伯醇＞苄醇、烯丙醇

9．醛α－Ｈ卤代反应不能直接用卤素取代是因为C

A.醛的α－Ｈ不活泼B.反应太剧烈

C.容易发生副反应D.产率太低

10．卤化反应在药物合成中可以达到的目的是BCDE

A增加药物的稳定性B增加药物分子极性

C提高药物原料分子的反应活性D提高反应的选择性

E制备不同生理活性的含卤药物

11．醇与氢卤酸的置换反应是可逆反应，要提高产率可采取ABE

A.增加醇浓度B.增加氢卤酸浓度C.降低醇浓度

D.降低氢卤酸浓度E.移走生成物

12．F-C烷基化反应中常用催化剂中活性最强的是C

A.BCDC.

13．羟乙基化试剂是B

A.卤代烃B.环氧乙烷C.硫酸二乙酯D.芳磺酸酯

14．常用于制备联芳胺的反应是A

A.乌尔曼反应B.Friedel-Crafts反应

C.Dele′pine反应D.Gabriel反应

15．羰基化合物α位C-烃化的反应条件是A

A.碱性B.酸性C.中性D.弱酸性

16．下列物质作为酰化试剂能力最强的是B

A.乙酸B.乙酐C.苯甲酸D.丁酸

17．羧酸与醇的酰化反应常用催化剂是A

A.硫酸B.氢氧化钠C.水D.五氧化二钒

18．醇类药物与相同的酰化试剂发生酰化反应，其反应难易程度由大到小的顺序是A

A.伯醇＞仲醇＞叔醇B.叔醇＞仲醇＞伯醇

C.仲醇＞伯醇＞叔醇D.叔醇＞仲醇＞伯醇

19．不同羧酸与同一醇类药物发生酰化反应时，其反应的难易程度是B

A.空间位阻大＞空间位阻小B.空间位阻小＞空间位阻大

C.反应程度相等D.反应先快后慢

20．酰化反应中，为了提高反应收得率，可以采取下列那些措施ABCD

A.选择适当的反应温度B.加入合适的催化剂

C.增加反应物料比D.减少反应平衡体系中生成物的量

E.增加反应平衡体系中生成物的量

21．用酰氯为酰化试剂时，常加入吡啶或三乙胺等试剂，其作用是BCD

A.增加酰氯的稳定性B.中和反应中生成的氯化氢

C.增加酰氯的溶解性D.加快酰化反应速度E.提高反应的酸性

22．羟醛缩合反应中催化剂的浓度一般为A

A小于10%B20%C30%D40%

23．关于酯缩合叙述不下正确的是D

A酯缩合反应可用醇钠催化B酯酮缩合中酮形成碳负离子

C反应中必须除去游离碱D酯腈缩合中酯形成碳负离子

24．下列反应中不需要无水操作的是C

A克莱森缩合B达参反应

C多伦斯缩合D柏琴反应

25．关于环合反应下列说法不正确的是D

A环合是特殊的缩合B产物是环状化合物

C往往脱除小分子D反应中主要形成碳-碳键

26．下列反应需要无水操作的是B

A羟醛缩合B克莱森缩合

C克脑文革反应D曼尼希反应

27．下列是酯缩合反应中的催化剂，活性最强的是D

A甲醇钠B乙醇钠

C异丙醇钠D氨基钠

28．关于安息香缩合下列说法正确的是ABE

A.氰基是强吸电子基B.氰基是很好的离去基团

C.氰化物是唯一的催化剂D.对硝基苯甲醛易发生缩合E.对氨基苯甲醛不易发生本缩合

29．酯缩合反应的类型主要有ABCDE

A.同酯缩合B.异酯缩合C.酯-腈缩合

D.酯-酮缩合E.分子内的酯缩合

30．用20%KMnO4（酸性水溶液）氧化烯烃得到的主要产物是C

A．顺式二醇B．α-羟酮C．羧酸D．反式二醇

31．3．5一三甲苯用CAN和50%AcOH发生氧化反应，通常生成物中有多少个醛基A

A．1B．2C．3D．0

32．用臭氧氧化烯键使之断裂的方法最大的优点是C

A．氧化能力强B．无危险性

C．臭氧反应后本身无副产物D．反应速度快A

33．过氧酸使含烯键化合物环氧化，得到的产物是

A．顺式加成物B．反式加成产物

C．随条件而定D．多种产物混合物

34．　　　　　　　　氧化成羧酸，可选择作氧化剂的是B

A．碱性　　　B．　　C．D氧化物

35．醇类与丙酮、异丙醇铝、甲苯反应生成反应中氢的接受体是B

A．醇类B．丙酮C．异丙醇铝D．甲苯；

36．羰基α位活性烃基用SeO2氧化成相应的1，2-二羰基化合物。

下例情况下才有合成意义的是ABC

A．羰基邻位有两个处于相似的位置

B．羰基邻位有两个处于对称的位置

C．羰基邻位仅有一个可氧化的羟基

D．没有要求；E．上述都要求

37．DMSO-Ac2O和DMSO-DCC法氧化醇类比较，特点在于ABCD

A．毒性小B．副产物难处理C．不加其他溶剂

D．适用于位阻小的羟基氧化E．适用于位阻大的羟基氧化

38．选择性最差的还原剂是A

A．氢化铝锂B．氢化硼锂

C．氢化硼钠D．氢化硼钾

39．氢化铝锂可在下列那种溶剂中使用作还原剂C

A．B．AcOHC．D．乙醚

40．异丙醇铝作还原剂还原醛时，得到的产物是相应的D

A．酮B．羧酸C．酯D．醇

41．酰胺很难用其他方法还原成醛，一般用的还原剂是A

A．氢化二乙氧基铝锂B．C．D．Zn-Hg齐

42．羧酸还原为伯醇时，下列说法错误的是D

A．氢化铝锂还原时，条件十分温和，一般不会停在醛阶羧

B．氢硼化钠在存在时，反应顺利

C．硼烷是还原羧酸为醇的优良试剂

D．硼烷还原羧酸的速度，脂肪酸小于芳香酸

43．乌尔夫-凯惜钠-黄鸣龙反应适用于D

A．对酸敏感的吡啶衍生物B．难溶的大分子羰基化合物

C．甾族羰基化合物D．对碱敏感的羰基化合物

44．异丙醇铝还原羰基化合物，是一个可递反应，下列方法可缩短反应时间反应完全ABC

A．增大异丙醇铝用量B．移出生成的丙酮

C．加入一定量的D．增大羰基化合物的量E．以上都是

45．下列硝化剂中活性最强的硝化剂是B

A.硝酸-醋酐B.硝酸钠-硫酸C.浓硝酸D.稀硝酸

46．关于混酸不正解的说法是D

A.硝化能力强B.硝酸的利用率高

C.混酸的极性大D.混酸中要求无水

47．在下列反应物中，硝化速率小于1的是C

A.甲苯B.乙酰苯胺C.氯苯D.苯甲醚

48．在一定温度下苯甲醚用硝酸-醋酐硝化时，硝基主要进入甲氧基A

A.邻位B.对位C.间位D.邻位和对位

49．下列物质中进行硝化相对速率最快的是B

A.B.

C.

D.

50．下列结构中属于邻对位定位基的是A

51．硝化反应常见的副反应有D

A.氧化B.置换反应C.去烃基D.A+B+C

52．糠醛发生硝化时最适宜的硝化剂是C

A.发烟硝酸B.硝酸-硫酸

C.硝酸-醋酐D.硝酸钠-硫酸

53．关于用硝酸硝化叙述正确的是ABD

A.硝酸中的亲电离子是NO2+B.水分对反应影响较大

C.混酸中的硝酸的无氧化力D.硝酸需要大大理论用量

E.硝酸硝化在药物合成中应用广泛

54．关于亚硝化反应叙述正确的是ABD

A.亚硝酸不稳定B.亚硝酸钠-酸可以替亚硝酸

C.亲电能力大于D.亚硝化反应多在水中进行

E.亚硝基化合物比硝基化合物稳定

55．苯环上的磺化反应是A

A．亲电取代反应B．亲核取代反应

C．亲电加成反应D．亲核加成反应

56．在磺化反应中，磺酸基的S与O相连得到的产物是B

A．磺酸化合物B．硫酸酯C．磺酰胺D．磺酰卤

57．最强的磺化剂是C

A．硫酸B．发烟硫酸C．三氧化硫D．氯磺酸

58．用氯磺酸制备芳磺酰氯时，常加入适量的氯化钠来提高收得率其作用是C

A．催化剂B．盐析芳磺酸C．移除硫酸D．移除芳磺酸

59．在磺化液中加入无水硫酸钠的作用是B

A．改变磺酸基的定位B．抑制砜的生成

C．加快反应速度D．盐析磺化物

60．蒽醌用发烟硫酸做磺化剂时常加入硫酸汞其主要作用是A

A．改变磺酸基的定位B．抑制砜的生成

C．加快反应速度D．盐析磺化物

61．芳磺酸的分离方法有ABCDE

A．直接盐析法B．中和盐析法C．稀释酸析法

D．脱硫酸钙法E．萃取分离法

62．磺化反应中加入添加剂的作用有ABC

A．改变磺酸基的定位B．抑制副反应产物的生成C．加快磺化反应速度D．升高反应生成的热E．使磺化反应平衡向左移动

63．下列重排反应中，生成产物为酮的是B

A．史蒂文斯重排B．频哪醇重排

C．贝克曼重排D．霍夫曼重排

64．下列关于史蒂文斯重排的描述中，正确的是A

A．史蒂文斯重排具有高度的立体专一性

B．当亚甲基上的氢易离去时，重排难进行，则应选择更强的碱C．吸电子基为芳基的季铵盐在降低反应温度的条件下，有利于史蒂文斯重排产物生成D．含烯丙基的季铵盐在氨基钠存在下，得到的单一的65,2-迁移重排产物

4．霍夫曼重排反应中，经过的主要活性中间体是C

A．苯炔B．氮正离子C．异氰酸酯D．碳负离子

6．频哪醇重排最常使用的催化剂是C

A．氢氧化钠B．单质铁C．硫酸D．碘-乙酸

66．对称的连乙二醇类化合物发生频哪醇重排时，和的迁移能力大小是B

A．烃基＞芳基＞HB．芳基＞烃基＞H

C．芳基＞H＞烃基D．烃基＞H＞芳基

67．在二苯基乙二酮-二苯乙醇酸型重排反应中，易将α-二酮类还原成α-羟基酮类的催化剂是D

A．NaOHB．酚盐C．t-BuOKD．

68．下列关于贝克曼重排的叙述中，正确的是CDE

A．芳脂酮肟进行重排时，主要是烃基发生迁移

B．碱性的条件下，有利于反应的进行

C．贝克曼重排反应具有立体专一性

D．对于反应的温度选择，应结合实际进行综合考虑

E．对于含对酸敏感基团的酮肟，在酰氯-吡啶的条件下反应，收率高

69．霍夫曼重排所属的重排反应类型有BC

A．亲电重排B．亲核重排C．1,2迁移重排

D．非1,2迁移重排E．从碳原子到杂原子的重排

70．使分子的某一部位变得比其他部位更容易发生反应的导向基是B

A．保护基B．活化基C．钝化基D．阻断基

71．只需在稀醇中加热回流即可脱除的保护基是A

A．三甲基硅烷醚保护基B．三苯甲醚保护基

C．叔丁醚保护基D．苄醚保护基

72．氨基采用卤代乙酰基保护比采用乙酰基保护的优点是D

A．形成的保护基更稳定B．脱保护时对分子的其他部分有影响

C．需强酸强碱脱保护D．受卤素的影响而容易脱除保护基

73．胺与特定的氯代甲酸酯作用形成的保护基是B

A．酰胺保护基B．氨基甲酸酯保护基

C．磺酰胺保护基D．-烃基化保护基

74．生成1,3-二氧戊环保护基最容易的酮是D

A．芳香酮B．α,β-不饱和酮C．环戊酮D．环己酮

75．在1,3,5-三溴苯的合成中，在苯环上先引入氨基的作用是B

A．活性中间体B．活化导向基C．活化基团D．保护基团

76．氨基常用的保护方法有ABCDE

A．形成酰胺衍生物B．形成氨基甲酸酯衍生物

C．形成-烃基化衍生物D．质子化作用E．螯合作用