第三章 药物代谢动力学.docx

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第三章药物代谢动力学

药动学

一、名词解释：

1．药酶2．微粒体酶3．药酶诱导剂4．药酶抑制剂5．吸收6．分布7．代谢（生物转化）8．排泄9．肝肠循环10．首过效应〔第一关卡效应）11．血浆半衰期（T1/2）12．坪值13．一室开放模型14．二室开放模型15．一级动力学16．零级动力学17．一级动力学消除18．零级动力学消除19．血脑屏障20．胎盘屏障21．生物利用度22．被动转运23．生物半衰期

二、填空题

1．药物必须穿透血脑屏障，才能对________________起作用。

2．药物的生物转化要靠________________的促进，主要是

3．有的药物经_______随_______排入_______后，被肠腔再吸收，形成肝肠循环。

4．药物的消除包括_______、_______。

5.大多数药物为弱酸性或弱碱性药物，它们以_______转运方式通过胃肠道粘膜吸收，其吸收速度和量与药物的_______和_______及胃肠道的_______有关。

6．碱化尿液可以使苯巴比妥钠从肾排泄_______，使水杨酸钠从肾脏排泄_______。

7．多数药物在肝脏受_______的催化而发生化学变化。

8．生物利用度是_______与_______的比例。

9．影响药物体内分布的因素有_______、_______、_______、_______。

10.药物作用的强度和持续时间取决于药物在体内_______、_______。

11.药物药理作用基本上取决于药物在_______的浓度，而药物的_______对此有决定性的影响。

12．欲加快药物的排泄速度可采取_______和_______的方法。

13．药物消除的主要器官是_______、_______。

14.药物与血浆蛋白结合后具有_______、_______和_______的特点。

15．药物经肝药酶转化后一般其药理作用_______，极性_______。

16．_______和_______是导致药物作用消除的主要原因。

17．按—级动力学消除药物的特点是其T1/2_______，单位时间内消除的百分率_______，单位时间内消除量与血浆药物浓度______。

18．药物代谢动力学基本过程包括______、______、______、______。

19.药物简单扩散的特点是______、______、______、______、______。

三、是非题

1.在生理情况下，细胞内液的PH恒为7.0，细胞外液pH值为7.4，因此弱酸性药物在细胞内的分布浓度较低。

2.药物的给药间隔如果小于该药半衰期，则能很快达到血浆坪值。

3.药物经生物转化后，均失去了药理活性。

4．同一药物相同制剂在同样剂量时，能被机体吸收利用所发挥的疗效可能不同。

5.吸收到血中的药物如和蛋白结合，可加速转运到组织中去。

6．药物的血浆半衰期是指血药浓度下降一半的时间，其长短取决于原血浆浓度。

7．由于药物半衰期不同，所以每日给药三次的方法并不适用于所有药物。

8．口服药物都会发生第一关卡效应。

9．当肝药酶诱导剂存在的情况下，使用经肝代谢的药物应酌情增加剂量。

10.增加用药剂量可缩短到达坪值的时间。

11.急症静脉给药的目的是为了缩短潜伏期。

12．口服硝酸甘油治疗心绞痛疗效可靠。

13.大于药物半衰期间隔时间给药，可使血药浓度迅速达到坪值。

14.药物经肝脏代谢后，药理活性均降低，极性升高。

15.凡有肝肠循环的药物，其半衰期相对较长。

16.在药酶抑制剂存在的情况下，使用经肝代谢的药物应酌情减少剂量。

17.主要通过肾小管同一个转运系统主动分泌排泄的药物（弱酸或弱碱）之间存在排泄竞争抑制作用。

18.药物的量效关系随着剂量增加而加强，两者始终保持平衡。

19.大多数药物是以被动转运方式吸收的。

20.一级动力学消除药物半衰期的长短取决于血药浓度高低。

21．药物在体内生物转化后，其毒性都将降低。

四、选择题：

A型题

1．大多数药物在体内通过细胞膜的方式是

A．主动转运B．简单扩散

C．易化扩散D．膜孔滤过

E．胞饮

2．药物被动转运的特点是

A．带要消耗能量

B．有饱和抑制现象

C．可逆浓度差转运

D．需要载体

E．顺浓度差转运

3．药物主动转运的特点是：

A．由载体进行，消耗能量

E．由载体进行，不消耗能量

C．不消耗能量，无竞争性抑制

D．消耗能量，无选择性

E．无选择性，有竞争性抑制

4．药物的pKa值是指其：

A．90％解离时的PH值B．99％解离时的pH值

C.50％解离时的pH值D.不解离时的PH值

E．全部解离时的pH值

5．某弱酸性药在pH＝4的液体中有50％解离．其pKa值约为：

A．2B．3C.4D．5E．6

6．阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7．5肠液中，按解离情况计，可吸收约：

A．1％B．0．1％

C．0．01％D．10％

E．99％

7．某碱性药物的pKa＝9．8，如果增高尿液的pH，则此药在尿中：

A．解离度增高，重吸收减少．排泄加快

B．解离度增高，重吸收增多，排泄减慢

C．解离度降低，重吸收减少，排泄加快

D．解离度降低，重吸收增多，排泄减慢

E．排泄速度并不改变

8．在碱性尿液中弱碱性药物：

A．解离少，再吸收多，排泄慢

B．解离多，再吸收少，排泄慢

C．解离少，再吸收少，排泄快

D．解离多，再吸收多，排泄慢

E．排泄速度不变

9．在酸性尿液中弱酸性药物：

A．解离多，再吸收多，排泄慢

B．解离少，再吸收多，排泄慢

C．解离多，再吸收多，排泄快

D．解离多，再吸收少，排泄快

E．以上都不对

10．丙磺舒如与青霉素合用，可增加后者的疗效，原因是：

A．在杀菌作用上有协同作用

B．两者竞争肾小管的分泌通道

C．对细菌代谢有双重阻断作用

D．延缓抗药性产生

E．以上都不对

11．下列关于药物吸收的叙述中错误的是：

A．吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程

B．皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收

C．口服给药通过首关消除而吸收减少

D．舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降

E．皮肤给药除脂溶性大的以外都不易吸收

12．吸收是指药物进入：

A．人胃肠道过程B．靶器官过程

C．血液循环过程D．细胞内过程

E．细胞外液过程

13．大多数药物在胃肠道的吸收属于：

A．有载体参与的主动转运B．一级动力学被动转运

C．零级动力学被动转运D．易化扩散转运

E．胞饮的方式转运

14．一般说来，吸收速度最快的给药途径是：

A．外用B．口服

C．肌内注射D．皮下注射

E．皮内注射

15．下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是：

A．饭后口服给药

B．用药部位血流量减少

C．微循环障碍

D．口服生物利用度高的药吸收少

E．口服经首关效应（第一关卡效应）后破坏少的药物效应强

16．与药物吸收无关的因素是：

A．药物的理化性质B．药物的剂型

C．给药途径D．药物与血浆蛋白的结合率

E．药物的首关效应

17．药物的血浆高峰时间是指：

A．吸收速度大于消除速度时间

B．吸收速度小于消除速度时间

C．血药消除过慢

D．血药最大浓度，吸收速度与消除速度相等

E．以上都不是

18．药物的生物利用度是指：

A．药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量

B．药物能吸收进入体循环的分量

C．药物能吸收进入体内达到作用点的分量

D．药物吸收进入体内的相对速度

E．药物吸收进人体循环的分量和速度

19．药物肝肠循环影响了药物在体内的：

A．起效快慢B．代谢快慢

C．分布D．作用持续时间

E．与血浆蛋白结合

20．药物与血浆蛋白结合

A．是牢固的B．不易被排挤

C．是一种生效形式D．见于所有药物

E．可被他药物排挤

21．药物在血浆中与血浆蛋白结合后：

A．药物作用增强B．药物代谢加快

C．药物转运加快D．药物排泄加快

E．暂时失去药理活性

22．药物通过血液进入组织间液的过程称：

A．吸收B．分布

C．贮存D．再分布

E．排泄

23．难以通过血脑屏障的药物是由于其：

A．分子大，极性高B．分子小，极性低

C．分子大，极性低D．分子小，极性高

E．以上均不是

24．巴比妥类在体内分布的情况是：

A．碱血症时血浆中浓度高

B．酸血症时血浆中浓度高

C．在生理情况下易进入细胞内

D．在生理情况下细胞外液中解离型者少

E．碱化尿液后尿中非解离型的浓度可增高

25．药物在体内的生物转化是指

A．从药物的活化B．药物的灭活

C．药物的化学结构的变化D．药物的消除

E．药物的吸收

26．代谢药物的主要器官是；

A．肠粘膜B．血液

C．肌肉D.肾

E．肝

27．药物经肝代谢转化后都会

A．毒性减小或消失B．经胆汁排泄

C．极性增高D．脂／水分布系数增大

E．分子量减小

28．药物的灭活和消除速度可影响：

A．起效的快慢B．作用持续时间

C．最大效应D．后遗效应的大小

E．不良反应的大小

29．促进药物生物转化的主要酶系统是：

A．单胺氧化酶B．细胞色素P450酶系统

C．辅酶ⅡD．葡萄糖醛酸转移酶

E．水解酶

30．肝药酶；

A．专一性高，活性有限，个体差异大

B．专一性高，活性很强，个体差异大

C．专一性低，活性有限，个体差异小

D．专一性低，活性有限，个体差异大

E．专一性高，活性很高，个体差异小

31．下列药物中能诱导肝药酶的是：

A．氯霉素B．苯巴比妥

C．异烟肼D．阿司匹林

E．保泰松

32．硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝，再进入体循环的药量约10％左右，这说明该药

A．活性低B．效能低

C．首关代谢显著D．排泄快

E．以上均不是

33．可具有首关效应的是：

A．肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后，进人体循环的药量减少

B．硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使循环药量减少

C．硝酸甘油舌下给药自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低

D．口服普萘洛尔经肝灭活后进入体循环的药量减少

E．以上都不是

34．药物的首关效应可能发生于

A．舌下给药后B．吸入给药后

C．口服给药后D．静脉注射后

E．皮下给药后

35．普萘洛尔口服吸收良好，但经过肝以后，只有30％的药物达到体循环，以致血浓度较低，这表明该药：

A．药物活性低B．药物效价强度低

C．生物利用度低D．化疗指数低

E．药物排泄快

36．影响药物自机体排泄的因素为：

A．肾小球毛细血管通透性增大

B．极性高、水溶性大的药物易从肾排出

C．弱酸性药在酸性尿液中排出多

D．药物经肝生物转化成极性高的代谢物不易从胆汁排出

E．肝肠循环可使药物排出时间缩短

37．药物在体内的转化和排泄统称为：

A．代谢B．消除

C．灭括D．解毒

E．生物利用度

38．肾功能不良时，用药时需要减少剂量的是：

A．所有的药物B．主要从肾排泄的药物

C．主要在肝代谢的药物D．自胃肠吸收的药物

E．以上都不对

39．某药按一级动力学消除，是指：

A．药物消除量恒定

B．其血浆半衰期恒定

C．机体排泄及（或）代谢药物的能力已饱和

D．增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长

E．消除速率常数随血药浓度高低而变

40．药物消除的零级动力学是指；

A．吸收与代谢平衡

B．血浆浓度达到稳定水平

C．单位时间消除恒定量的药物

D．单位时间消除恒定比值的药物

E．药物完全消除到零

41．静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为10mg／dl，经计算其表观分布容积为：

A．0．05LB．2LC．5LD．20LE．200L

42．药物的血浆T1/2是：

A．药物的稳态血浓度下降一半的时间

B．药物的有效血浓度下降一半的时间

C．药物的组织浓度下降一半的时间

D．药物血浆浓度下降一半的时间

E．药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间

43．影响半衰期的主要因素是

A．剂量B．吸收速度

C．原血浆浓度D．消除速度

E．给药的时间

44．按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期与k（消除速率常数）的关系为：

A．0.693／kB．k／0.693

C．2.303／kD．k／2.303

E．k／2血浆药物浓度

45．某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后取两次血样，测其血浆浓度分别为180μg／ml及22.5μg／ml，两次取样间隔9h，该药的血浆半衰期是

A．1hB．1．5h

C．2hD．3h

E．4h

46．某催眠药的消除速率常数为0.7h-1，设静脉注射后病人入睡时药浓度为4mg/L，当病人醒转时血药浓度是0.25mg/L，问病人大约睡了多久?

A．3hB．4h

C．8hD．9h

E．10h

47．某药半衰期为8h，1次给药后，药物在体内基本消除时间

A．10h左右B．20h左右

C．1d左右D．2d左右

E．5d左右

48．1次给药后，约经过几个T1/2，可消除约95％

A．2—3个B．4—5个

C．6—8个D．9—11个

E．以上都不对

49．药物吸收到达血浆稳态浓度是指：

A．药物作用最强的浓度

B．药物的吸收过程已完成

C．药物的消除过程正开始

D．药物的吸收速度与消除速度达到平衡

E．药物在体内分布达到平衡

50．恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：

A．有效血浓度B．稳态血浓度

C．峰浓度D．阈浓度

E．中毒浓度

51．恒量恒速给药最后形成的血药浓度为；

A．IC50B．C99

C．CmaxD．Cmin

E．LC50

52．属于一级动力学药物，按药物半衰期给药1次，大约经过几次可达稳态血浓度：

A．2—3次B．4—6次

C．7—9次D．10—12次

E．13—15次

53．属于一级动力学的药物，其半衰期为4h，在定时定量多次给药后，达到稳态血浓度需要：

A．约10hB．约20h

C．约30hD．约40h

E．50h

54．静脉恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时，达到稳态浓度的时间取决于：

A．静滴速度B．溶液浓度

C．药物半衰期D．药物体内分布

E．血浆蛋白结合量

55．以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为了迅速达到稳态血浓度，可将首次剂量：

A．增加半倍B．增加1倍

C．增加2倍D．增加3倍

E．增加4倍

56．需要维持药物有效血浓度时，正确的恒量给药的间隔时间是

A．每4h给药1次B．每6h给药1次

C．每8h给药1次D．每12h给药1次

E．根据药物的半衰期确定

57．dC／dt＝一KCn是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式，下列叙述中正确的是：

A．当n＝0时为一级动力学过程

B．当n＝1时为零级动力学过程

C．当n＝1时为一级动力学过程

D．当n＝o时为一室模型

E．当n＝l时为二室模型

58．某药物在口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等，表明其

A．口服吸收迅速B．口服吸收完全

C．口服的生物利用度低D．口服药物未经肝门脉吸收

E．属一室分布模型

59．决定药物每日用药次数的主要因索是：

A．吸收快慢B．作用强弱

C．体内分布速度D．体内转化速度

E．体内消除速度

B型题

A．解离多、再吸收多、排泄慢

B．解离多、再吸收少、排泄快

C．解离少、再吸收多、排泄慢

D．解离少、再吸收少、排泄快

E．以上都不对

1．弱酸性药物在酸性尿中：

2．弱碱性药物在碱性尿中：

3．弱酸性药物在碱性尿中：

4．弱碱性药物在酸性尿中：

A．在胃中解离增多，自胃吸收增多

B．在胃中解离减少，自胃吸收增多

C．在胃中解离减少，自胃吸收减少

D．在胃中解离增多，自胃吸收成少

E．没有变化

5．弱酸性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药

6．弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药

A．促进氧化B．促进还原

C．促进水解D．促进结合

E．以上都可能

7．肝药酶的作用是：

8．胆碱酯酶的作用是：

9．酪氨酸羧化酶的作用是

10．胆碱乙酰化酶的作用是

A．1个B．3个

C．5个D．7个

E．9个

11．恒量恒速结药后，约经过几个血浆T1/2可达到稳态血浓度：

12．1次静注给药后，约经过几个血浆T1/2可自机体排出95％：

A．吸收速度B．消除速度

C．药物剂量大小D．吸收与消除达到平衡的时间

E．吸收药量多少

13．时-量曲线的升段坡度反映出：

14．时-量曲线的降段坡度反映出：

15．时-量曲线的峰值反映出：

16．时-量曲线下面积反映出：

17．时-量曲线的高峰时间反映出：

A．药物的吸收过程B．药物的排泄过程

C．药物的转运方式D．药物的光学异构体

E．药物的表观分布容积（Vd）

18．药物作用开始快慢取决于：

19．药物作用持续久暂取决于：

20．药物的生物利用度取决于：

A．吸收速度B．消除速度

C.血浆蛋白结合D．剂量

E．零级或一级消除动力学

21．药物作用的强弱取决于：

22．药物作用开始的快慢取决于

23．药物作用持续的久暂取决于

24．药物的T1/2取决于

25.药物的Vd取决于

C型题：

问题1-9

A．主动转运B．被动转运

C.两者均有D．两者均无

1．药物的排泄属于；

2．药物自胃的吸收大多属于：

3．药物自肾小球的滤过属于：

4．药物自肾小管的再吸收属于

5．药物自肾小管的分泌属于

6．具有肠肝循环的药物其从肠道的吸收属于

7．药物向蓄积组织的分布属于

8．药物的均匀分布属于

9．药物随粪便排出属于

问题10-11

A．转运B．转化

C．两者皆是D．两者皆非

10．包括药物的吸收、分布、排泄等过程：

11．包括药物氧化、还原、结合、水解等过程：

问题12-14

A．被动转运B．主动转运

C．两者皆是D．两者皆非

12．需供能：

13．可逆浓度差而转运：

14．是多数药物的转运方式

问题15-19

A．一级动力学消除B．零级动力学消除

C．两者均有D．两者均无

15．药物在体内消除方式应包括

16．药物在体内没超出转化能力时，其消除方式应是：

17．药物在体内超出转化能力时，其消除方式应是：

18．消除速率与血药浓度有关的药物属于：

19．消除速率与血药浓度无关的药物属于：

问题20-23

A．生物利用度低

B．在体内消除快（生物转化及排泄）

C．两者均有

D．两者均无

20．普萘洛尔口服后血药浓度低的原因：

21．青霉素肌内注射时其血浆半哀期短的原因；

22．硫喷妥钠效应很快消失的原因：

23．利多卡因用于治疗心律失常时须采用静脉滴注给药的原因

问题24

A．药物自肠道的吸收B．药物自胆汁排入肠内

C．两者均有D．两者均无

24．肝肠循环是指：

问题25-28

A．药酶诱导剂B．药酶抑制剂

C.两者均是D．两者均不是

25．增强药菌活性，加速某些药物转化的是：

26．抑制药酶活性，减慢某些药物转化的是：

27．增强药酶活性，并可加速药物自身转化的是：

28．抑制药酶活性，加速某些药物转化的是；

问题29-32

A．药物自肾原形排出B.药物在肝内转化

C.两者均需考虑D．两者均不要考虑

29．对心功能低下者用药应考虑：

30．对肺功能低下者用药应考虑：

31．对肝功能低下者用药应考虑：

32．对肾功能低下者用药应考

问题33-37

A．药效学特性B．药动学特性

C两者均对D．两者均不对

33．给药的剂量取决于：

34．药物的相互作用取决于：

35．药物效应的个体差异取决于

36．药物的过敏反应取决于：

37．药物的选择性作用取决于：

问题38-41

A．药物的药理学活性B．药物作用的持续时间

C．两者都影响D．两者都不影响

38．药物主动转运的竞争性抑制可影响；

39．药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响：

40．药物的肝肠循环可影响

41．药物的生物转化可影响

问题42-46

A．吸收、分布及排泄B．药物的代谢

C．以上都是D．以上都不是

42．药物在体内的转运是指

43．药物在体内的过程是指

44．药物在肝肠循环包括了

45．药物在体内的转化是指：

46．药物的首关（第一关卡）效应是指

X型题：

1.一级动力学消除的药物是：

A．单位时间内实际消除药量与时间递减无关

B．绝大多数药物以此动力学消除

C．半衰期的值不恒定

D．体内消除药量是恒定的百分比

E．半衰期的计算公式为0.693／Ke

2.药物的生物利用度是：

A．口服吸收的量／服药量之比

B．与药物作用强度有关

C.与药物作用速度无关

D．与曲线下面积成正比

E．与首关消除有关

3.影响药物分布的因素有：

A．体液PH值影响B．药物理化性质

C．血浆蛋白结合率D．组织屏障作用

E．组织器官血流量

4.药物与血浆蛋白结合的特点是：

A．暂时失去药理活性

B．暂时可逆性结合

C．暂时不被转运

D．结合蛋白的特异性高

E．药物间有竞争同一蛋白作用

5.药物的生物转化：

A．大多失去药理活性

B．少数成为有活性的药物

C．大多经肾脏排除

D．脂溶性增加

E．极性升高

6．消除的含义指：

A．药物经肾脏排泄

B．药物经首关效应

C．药物经肝肠循环

D．药物经生物转化

E．药物与蛋白结合

7．药酶诱导剂：

A．能使肝药酶活性增强

E．能加速诱导剂本身被肝药酶破坏

C．能加速被肝药酶转化的药物破坏

D．能使被肝药酶转化的药物血药浓度降低

E．可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高

8．零级消除动力学的特点是：

A．单位时间内消除的实际药量恒定

B．机体消除量小于体内药量

C.半衰期值不恒定

D．消除速度与初始血药浓度无关

E．体内药量以恒定百分比消除

9．生物利用度是指，

A．药物吸收进入体循环的药量

B．曲线下面积的大小

C．血浆药物浓度下降一半的时间

D．药物消除的速度

E．药物吸收快慢对药效的影响

10．直肠给药可：

A．无首关效应B．减少胃肠刺激

C．迅速吸收D．降低毒性

E．提高疗效

11．药物清除率（CL）是指：

A．在单位时间内药物被消除的百分率

B．CL值与血药浓度有关

C．CL值与消除速率有关

D．CL值与药物剂量大小无关

E．在单位时间内能将一定量的血中药物浓度完全清除掉

12．房室概念是指：

A．药物在体内均匀分布称一房室模型

B．药物在体内的转运及转化速率

C．中央室大致包括血浆及血流量丰富的器官

D．血流量多不能立即与中央室达平衡者为周边室

E．药物分布平衡、消除恒定时两室可视为一室

13.影响药物消除半衰期的因素包括：

A．药物的表观分布容积

B．药物的血浆蛋白结合率

C．药物的首关效应

D．药物的曲线下面积

E．药物的血浆清除率

14．正确判断体内药量变化的时间过程：

A．多次小剂量给药需经5个半衰期可基本达有效血药浓度

B．一次给药需经5个半衰期体内药物可基本消除

C．曲线下面积不受药物吸收速度的影响

D．峰值浓度与药物吸收速度成正比

E．药物吸收越快曲线下面积越大

15.表现分布容积（Vd）是指；

A．可用Vd和血药浓度推算出体内总药量

B．Vd大的药