常用的口服降糖药.docx

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常用的口服降糖药

常用的口服降糖药

糖尿病是一种常见病、多发病。

随着医疗技术的发展，治疗糖尿病的口服药也越来越多。

总体上讲，只要能够影响血糖吸收、代谢而降低血糖的物质都可以作为治疗糖尿病的药物，目前这类药物可分为两大类：

第一大类是降血糖药物，主要是促胰岛素分泌剂，单独应用可以导致低血糖，对正常人也有降血糖的作用。

第二大类是抗高血糖药物，单独应用一般不会引起低血糖的发生，对正常人的血糖没有影响，包括了双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类等。

一、降血糖药物，即促胰岛素分泌剂：

这类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类和格列奈类。

只适用于无急性并发症的2型糖尿病，而且要有一定数量（占总数30%以上）有功能的胰岛β细胞。

1、磺脲类：

按其发明的前后可分为二代。

1942年Janbon发现磺酰脲可引起试验动物血糖降低。

1955年发现胺苯磺丁脲有降血糖作用，但毒性太大。

用生物电子等排的原理设计出甲苯磺丁脲，于1956年上市用于治疗糖尿病。

甲磺丁脲的上市促进了磺酰脲类药物的发展，相继成功开发了氯磺丙脲、妥拉磺脲。

第一代有甲磺丁脲（tolbutamideD860）、妥拉磺脲（tolazamide）、醋磺己脲（acetohexamide乙酰磺环己脲）和氯磺丙脲（chlorpropamide），通过阻断胰腺β-细胞ATP敏感的钾通道（K＋-ATPase），导致Ca2＋内流，促进胰岛素的分泌，同时由于其对心肌和血管平滑肌钾通道有阻断作用，易发生心血管不良反应。

甲磺丁脲为第一代SU类降糖药，50年代开始用于临床，至今仍继续应用。

本药口服后迅速由胃肠道吸收，与血浆蛋白结合，口服30分钟后即可在血内检出，2-3小时达血浆浓度高峰，一次口服药可维持6-8小时，半衰期约6小时，属短效SU类降糖药。

在循环血中与血浆蛋白结合，在肝内降解氧化为羧基或羟基或羟基衍生物而失活，主要由肾脏排出。

服用本药期间如饮酒或饮含醇饮料，因抑制糖生成而易发生低血糖；如同时服用某些药物如氯霉素、双香豆素、保泰松以及磺胺药，由于这些药物竞争肝脏中的氧化酶而抑制了SU类药的代谢，使其在血中浓度增高而可致低血糖；如同时服用阿司匹林通过竞争置换出血浆蛋白中结合的SU类药，使血中游离SU类药增多而增强其降糖作用。

本药降糖作用温和但安全有效，价廉，一直沿用至今，目前主要在农村基层和经济水平较低的人群中应用。

罕有急性毒性作用，但肝、肾功不良者忌用。

规格：

片剂，每片500mg，每日剂量500-3000mg，分2-3次，餐前30分钟口服。

注射剂甲磺丁脲钠1.0/支，溶于生理盐水20ml静脉推注，2分钟血糖下降，维持3小时，用于诊断胰岛素瘤。

氯磺丙脲亦为第一代SU类降糖药，口服由胃肠道吸收，1小时后在血内可检测出，10小是达高峰，可维持36-60小时，为口服降糖药中作用最长者，每日1次口服，7天后血浆浓度趋于平稳，降糖作用强于D860，和D860不同的是在肝内降解少，大部分以原型由肾脏排出。

本药容易在体内蓄积而致低血糖，特别是肝、肾功能不良者和老年人忌用。

本药还对水的代谢平衡有影响，可能通过刺激抗利尿激素的释放和增加肾小管对抗利尿激素的反应性而加强其周围作用，故长期服用可引起水潴留和低钠血症，也可利用此作用来治疗尿崩症。

服用此药饮酒后可引起酒精性颜面潮红。

规格：

每片含100mg、250mg,每日最大剂量100-250mg，早餐前1次口服。

第二代磺脲类包括格列苯脲（glibenclamide，优降糖，达安疗，达安宁，乙磺己脲，优格鲁康，氯磺环己脲）、格列波脲（glibornuride，克糖利、克糖脲、格拉出尔、甲磺冰片脲、甲磺冰脲、甲磺二冰脲）、格列吡嗪（glipizide，美吡达、灭糖尿，秦苏、迪沙、瑞易宁，吡磺环己脲）、格列齐特（gliclazide，达美康、甲磺吡脲）、格列喹酮（gliquidone，糖适平、糖肾平、克罗龙）、格列美脲（glimepiride，亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞）。

格列本脲为第二代SU类降糖药，作用强而持久，属长效药，降糖作用强，1969年先用于欧洲，1984年FDA批准进入美国，我国由天津医药工业研究所于1971年研制成功，其降糖作用相当同等量D860的200倍，口服后30分钟出现作用，2-6小时血浆浓度达到高峰，作用可持续10-16小时，故一般每日服药1-2次。

本药在肝内代谢，其代谢产物分别由胆汁经肠道和肾脏排出，约各占一半，其代谢产物仍有生物活性，因此肾功能不良者因排出减慢易致低血糖。

此药降低空腹血糖的效果比降低餐后血糖明显，因其降糖作用强，故一般用于中重度特别是胰岛素分泌减低的2型糖尿病病人，对轻度特别是老年糖尿病病人，不作首选。

因对老年糖尿病病人易引起低血糖反应，如确需用也应由小量开始。

对肝、肾功能不良者忌用。

规格：

片剂，每片2.5mg、5mg，每次最大剂量5mg，每日最大剂量20mg，每日剂量2.5-15mg，如每日剂量5mg以上分2次服。

微粒型优降糖（micronizedglibenclamide，微粒格列赫素，glibenhexal）为微粒型优降糖，由德国Hexal药厂生产。

作用同优降糖，但吸收快，口服2小晨达高峰，生物利用度为普通型优降糖的1.7倍。

规格：

每片含3.5mg，每日剂量1.75-11.5mg，分1-2次口服。

格列吡嗪系1971年意大利爱宝药厂研制的第二代SU类降糖药，1984年美国FDA批准上市，属短效药物，口服后迅速完全地由胃肠道吸收，1小时血浆浓度达高峰，促胰岛素分泌作用可持续6个小时，一次口服后降糖作用可持续12-18个小晨，因其半衰期短，平均2-4个小时，故长期服用无蓄积作用。

主要在直脏代谢，代谢产物大部分由肾脏排出。

其代谢产物已无活性，故比优降糖安分，而其降糖作用仅次于优降糖，相当于等量D860R的100倍，故可用于病性较重的老年糖尿病病人。

餐前30分钟服用能有效降低餐后血糖。

规格：

片剂，每片含5mg，每次最大剂量10mg，每日最大剂量30mg，每日剂量5-30mg,如每日用量超过10mg则每日分2-3次，餐前30分钟口服。

格列吡嗪控释片（瑞易宁，由辉瑞公司研发，于1994年4月26日获FDA批准上市），可使全天保持稳定的血药浓度，有效控制血糖，减少低血糖发生。

格列齐特属中长效药，系法国施维雅药厂70年代研制的第2代SU类降糖药，降糖作用弱于优降糖和美吡达，相当于等量D860的20倍，但除降糖作用外尚可减少血小板聚集及降低血液粘度。

口服后由胃肠道迅速吸收，与血浆蛋白结合率为94.2%，服药后2-6小时血浆浓度达峰值，半衰期为6-14小时，持续24小时。

在肝内代谢，为羟基代谢产物和氮氧化物，60%-70%的代谢产物及少部分未变的原型药由尿排出，10%-20%由肠道排出。

规格：

片剂，每片80mg，每日剂量40-320mg,分1-2次餐前30-60分钟口服。

法国施维雅公司于2000年11月推出了格列齐特缓释制剂，2003年我国批准进口法国施维雅公司的格列齐特缓释片，由其天津分公司分装生产。

每片30mg，每天只服一次，降糖作用温和，降糖效果亦较好，适合老年人；

格列波脲为瑞士Roche药厂生产的第二代SU类降糖药，降糖作用稍弱于达美康，其降糖作用除通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素和抑制胰岛素的降解外，还抑制胰岛α细胞分泌胰升糖素，另外还有提高脂肪分解、降低甘油三酯，抑制血小板聚集和降低血液粘滞度的作用。

口服后迅速由胃肠道完全吸收，2-4小时达血浆浓度高峰，半衰期平均为8.2小时，因而每日用药2-3次而不会像长效SU类药那样因蓄积而有致低血糖的危险。

本药与血浆蛋白结合率为95%，口服后在肝脏代谢，代谢产物已无活性或很低，主要由肾排出。

本药品比较安全，很少发生低血糖，个别可有轻度皮肤或胃肠道反应。

规格：

片剂，每片12.5mg或25mg，每日剂量25-100mg,分2-3次餐前口服。

格列喹酮属短效药，作用也最弱，是唯一不主要经肾脏排泄的磺脲类药物，为糖尿病肾病的首选药物。

由德国BoehringerIngelheim公司生产，我国于80年代引进生产线在国内加工生产。

糖适平的降糖作用机理同其他SU类药，但其胰岛外作用对改善胰岛素抵抗作用更明显，这种作用是通过增加胰岛素靶细胞受体及增强受体后作用实现的。

本药特点是口服后吸收快，2-3小时达血浆浓度高峰，但半衰期短，仅1.3-1.5小时，8小时后降至最低水平。

主要在肝脏代谢，95%由胆汁经肠道排出，只有5%由尿中排出，但肝功不良特别是有胆汁淤积者尿中排出可增加40%。

本药降糖作用虽不如优降糖、美吡达，但以其吸收快、半衰期短和主要经肾脏排出的特点，特别适用于伴有糖尿病肾病、轻中度肾功能损害者和老年病人。

规格：

片剂，每片30mg，每日剂量30-240mg,分3次餐前半小时口服。

格列美脲，由德国HoechstMarionRoussel公司研制开发，于1995年首次在瑞典上市，商品名为Amaryl，后于1995年11月30日获FDA批准，在美国、德国、英国、法国等十多个国家上市，为第二代磺脲类降血糖药物，亦有学者将格列美脲归类为第三代磺脲类。

其不同于其他SU类药之处为分子结构内侧链上含有2个-SH基，故适用于对其他SU类降糖药失效的糖尿病病人。

本药的降糖效果与优降糖相似，但用量比优降糖小，能同时降低空腹及餐后血糖，发生低血糖少，故降糖作用强而比优降糖安全。

其降糖作用机制中，除刺激餐后胰岛素分泌但不明显增加空腹胰岛素水平外，尚有明显的胰外作用。

主要是增加葡萄糖转运蛋白IV的作用。

既促进胰岛素分泌又能增加胰岛素敏感性，属长效药，每天一次，降糖作用强，较少发生低血糖，是一种较好的降糖药。

规格：

1mg，2mg，起始剂量1-2mg/d，一股维持量2-4mg/d，每日最大剂量为8mg，分1-2次餐前口服。

磺脲类降糖药的上市概况

药物名称商品名研发与上市公司首次上市时间上市国家

甲磺丁脲甲糖宁德国Bayer公司1956年7月德国

氯磺丙脲特泌胰菲律宾Pfizer公司1960年3月美国

醋磺己脲迨美洛美国Lilly公司1963年6月美国

妥拉磺脲妥兰纳斯美国Upiohn公司1965年12月美国

格列波脲克糖利瑞士Roche公司1969年2月瑞士

格列本脲优降糖德国BoehringerIngelheim公司1970年6月德国

格列吡嗪美吡达意大利FarmitaliaCarloErba公司1972年6月德国

格列齐特达美康法国Servier公司1970年8月法国

格列喹酮糖适平德国Thomae公司1976年6月德国

格列美脲亚莫利德国HoechstMarionRoussel公司1995年9月瑞典

第二代磺脲类口服降糖药的主要特点

名称片剂量剂量范围每天服药生物半衰期作用时间肾脏排泄

（mg）（mg/d）次数（h）（h）（%）

格列本脲2.5~51.25~201~210~1616~2450

格列吡嗪2.5~52.5~301~23~612~2489

格列波脲2512.5~1001~26~1212~2470

格列齐特8040~2401~21212~2480

格列喹酮3030~1801~21.516~245

格列美脲1~21~813~610~2060

磺脲类主要应用于单用饮食控制无效而胰岛功能尚存的轻、中度2型糖尿病患者。

但长期应用可促进β细胞衰竭。

磺脲类降糖药可引起低血糖、消化不良、恶心、黄疸、白细胞减少、皮肤瘙痒及过敏等不良反应，因此，病人在使用时应注意下列事项：

①服用时应从小剂量开始，同时密切监测血糖，尤其是老年病人，如不能检测血糖，老年人要慎用优降糖；

②餐前半小时用药疗效最佳；

③每日用药剂量不可过大，如优降糖不应超过20mg，达美康不应超过240mg，美吡哒不应超过30mg；

④在高血糖得到纠正后，胰岛β细胞分泌胰岛素的功能可能会有所改善，此时病人应及时调整磺脲类药物的用药剂量，以免发生低血糖反应；

⑤用药期间若运动量过大易诱发低血糖反应，尤其是老年人；

⑥一般情况下，两种磺脲类药物不能同时服用。

2、格列奈类：

作用机制与磺脲类相似，其有“快进、快效、快出”的作用特点，称为餐时血糖调节剂，是一种有效模拟生理性胰岛素分泌的新型降糖药，对β细胞有保护作用，克服了磺脲类的缺点，较少发生低血糖，因其92％经肝胆代谢，更适合老年和糖尿病肾病患者。

瑞格列奈（Repaglinide，诺和龙、孚来迪）、那格列奈（Natelinide，唐力、唐瑞、Fastic、Starlix、Starsis）、米格列奈（mitiglinide）即属于该类药物。

这类药物的特点：

①进入人体后起效快，代谢也快，不易引起低血糖反应；

②在餐前服用，不进餐则不用药；

③可有效地控制病人的全日平均血糖水平，延缓或阻止糖尿病并发症的发生和发展；

④副作用较小，老年糖格列尿病病人及轻度的糖尿病肾病患者也适用。

瑞格列奈由丹麦NovoNordisk（诺和诺德）和BoehringerIngelheim（勃林格殷格翰）公司联合开发的瑞格列奈，1998年在美国首次上市，2000年在中国上市，商品名为诺和龙，是第一个非磺酰脲餐后降糖药物，能促进胰岛β细胞在第一时相分泌胰岛素,从而降低餐时血糖高峰,故又称为“餐时血糖调节剂”。

每次0.5~4mg，餐前服用，按照病情逐渐调整用量，一天的最大剂量不应超过16mg。

那格列奈由日本Ajinomoto制药公司研发，于1999年在日本首次上市，商品名Starlix。

那格列奈在世界范围内的营销权已转让给诺华公司。

常用剂量为120mg，tid，餐前服用。

米格列奈，是继瑞格列奈、那格列奈后第3个格列奈类药物，属苯丙氨酸的衍生物。

本药由日本桔生（kisses）公司研制成功，并于1991年分别在美国、日本、欧洲等国家申请了米格列奈药物化合物及其用于治疗糖尿病用途的专利；法国施维雅公司、日本桔生公司也先后于2000年8月、2001年11月和2002年6月公开了相关制备米格列奈钙及其合成中间体（--氢吲哚）等化合物的合成方法专利；由阿斯利康和桔生公司生产的米格列奈片剂于2004年4月在日本上市。

常用剂量为每片10mg，10mg，tid，可根据临床症状适宜增减。

最好在餐前5分钟以内服用。

服用后15分钟起效，2小时后失效。

格列奈类主要副作用是可引起轻度的胃肠道不适。

严重肝肾功能不全者禁用

二、抗高血糖药物

1、双胍类：

双胍类降糖药的化学结构与降糖机制双胍类的化学分子结构由一双胍核加侧链（R）所构成，临床应用的有3种制剂。

对双胍类降糖药二甲胍降糖作用机制广泛研究表明，双胍类和SU类不同，其降糖作用不是由于增加基础和餐后胰岛素分泌，而主要是由于增加基础状态下葡萄糖的无氧酵解和利用、增加骨骼肌和脂及组织的葡萄糖氧化和代谢，减少肠道对葡萄糖的吸收，有利于降低餐后血糖，同时能抑制肝糖的产生和输出，有利于控制空腹血糖，并能改善周围组织胰岛素与其受体的结合和受体后作用，包括受体磷酸化和酪氨酸激酶活性，从而能改善胰岛素抵抗，双胍类除降糖作有外，通过降低VLDL和LDL而降低甘油在酯和胆固醇，以及抑制动脉平滑肌细胞和纤维母细胞增生和降低血小板聚集，因而双胍类降糖药为肥胖的2型糖尿病病人的首选药。

主要有二甲双胍（metformin，不同厂家生产的二甲双胍有不同的名称，甲福明、降糖片、君力达、美迪康、迪化糖锭、格华止等）、苯乙双胍（phenformin，降糖灵）和丁双胍（丁福明，buformin、丝路宾silubin）。

1950年先后开发了苯乙双胍和二甲双胍。

苯乙双胍为50年代最先用于临床的双胍类降糖药，国产降糖灵于60年代问世。

由于本药副作用多，65%的人服药后胃肠道反应，包括食欲减退、恶心和腹泻，特别易引起乳酸酸中毒，因而70年代起欧美一些国家已停止使用。

我国限制使用，主要限制两点：

①每日剂量不超过75mg;②对有肝、肾功能不良或伴慢性心、肺功能不全以及重度贫血和尿酮体阳性者禁用。

本药由胃肠道吸收，2-3小时血浓度高峰，作用持续4-6小时，半衰期为3小时，1/3在肝内代谢为羟苯乙双胍，其余则以原型由尿排出。

规格：

片剂，每片25mg,每日剂量25-75mg,分2-3次随餐或餐后口服，可减少胃肠反应二甲双胍是最早的口服降糖药之一，于1957年在法国首次作为降血糖药用于临床研究，至今已50多年。

第一个二甲双胍药（格华止）于1959年获准上市。

目前广泛应用的二甲双胍控制血糖作用与磺酰脲类同效，并且引起低血糖的可能较小，为肥胖型2型糖尿病患者首选降糖药。

单用磺脲类不能获得满意血糖控制者，联用二甲双胍后，血糖可再降低20％。

二甲双胍还可用于糖耐量低减治疗，以防止其发展成为糖尿病。

二甲双胍有较强的水溶性，不易引发酸中毒，现已被广泛用于治疗轻、中度2型糖尿病。

它的特点是：

①应用范围广，是肥胖、血胰岛素明显高者的首选降糖药；

②在治疗剂量内，很少诱发乳酸性酸中毒；

③不增高病人血中胰岛素的水平，不增加病人的体重，而且有减肥的作用，可起到保护胰岛β细胞功能的作用；

④有阻止或延缓部分人群由葡萄糖耐量减低（IGT）状态发展为糖尿病的作用；

⑤可降低血中胆固醇及甘油三酯的水平；

⑥可以和磺脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮衍生物类、格列奈类及胰岛素等药物联用；

⑦单用该药，一般不会引起低血糖反应；

⑧降糖效果与用药剂量之间存在剂量—效应关系，即用药剂量越大，降糖效果越明显，每日用药的最小有效剂量为0.5ｇ，最佳剂量为2.0ｇ，最大剂量为2.5ｇ。

20％～30％的糖尿病病人在服用二甲双胍后会出现食欲下降、口腔中有金属味道、恶心、腹痛、腹胀、腹泻等消化道反应，（其实，这虽然说是副作用，但对于平时进食量大的患者来说，在一定程度上减少他们的饭量，有助于他们进行饮食治疗，也能达到一定的降低血糖的目的），而且在用药一段时间后，这些不良反应多会自行消失。

如果病人在用药时先从小剂量开始，或选择在进餐时或进食后服药，上述症状就会减轻。

需指出的是，肝肾功能失代偿期、心衰、严重贫血、缺氧等患者禁用双胍类药物。

二甲双胍降糖作用弱于苯乙双胍，但其副作用小、安全。

本药吸收快，半衰期短，为1.5-2.8小时，很少在肝脏代谢，也不与血浆蛋白结合，几乎全部以原型由尿排出，因此有肾功能损害者禁用。

老年人应视其肾功能情况慎用。

规格；片剂，每片含0.25或0.5，分2-3次随餐或餐后服用。

丁双胍降糖作用与苯乙双胍相似，口服吸收后经肝脏转变为羟基代谢产物而失去活性，几乎全部经肾脏排出，其半衰期为1.5-3.8小时。

规格：

每片含量25mg，每日剂量50-300mg，分3次随餐或餐后服用。

2、α-葡萄糖苷酶抑制剂：

通过抑制肠系膜内α-葡萄糖苷酶的活性，延缓碳水化合物吸收而起到降糖作用，具有降低餐后高血糖的作用，又称为餐后血糖调节剂。

因不增加胰岛素分泌，故不易发生低血糖。

降糖作用较弱，主要配合其他药物治疗，使血糖趋于平稳。

单用于轻症经饮食控制而餐后血糖仍高者，是我国唯一拥有糖耐量低减适应症的药物。

葡萄糖苷酶抑制剂的上市概况

药物名称商品名研发与上市公司首次上市时间上市国家

阿卡波糖拜唐苹德国Bayer公司1984年7月德国

米格列醇法国Sanofi公司1997年10月德国

乙格列酯德国BoehringerIngelheim公司1998年4月美国

伏格列波糖倍欣日本Takeda制药公司1999年9月日本

临床常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂有

（1）、阿卡波糖由德国Bayer公司研制的一种α－葡萄糖苷酶抑制剂，于1990年在德国首次上市，1995年9月6日获FDA批准，（acarbose，拜唐苹、国产的叫卡博平），剂量是每片50mg，tid服用，最大剂量可加到100mg，tid。

（2）、伏格列波糖（Voglibose，倍欣）由日本Takeda公司开发，1994年首次以商品名Basen在日本上市，1998年在韩国上市，每次0.2ug，tid。

（3）、米格列醇（miglitol）每片50mg，每日100-300mg。

bid-tid

（4）、乙格列酯（Emiglitate）

这类药物的特点：

①主要用于治疗以餐后血糖升高为主的2型糖尿病病人，尤其是肥胖及老年病人；

②单独使用不引起低血糖；

③有降低血胰岛素、甘油三酯和胆固醇水平的作用；

④可与磺脲类、双胍类或胰岛素合用；

⑤可阻止或延缓部分人群因糖耐量减低发展为糖尿病。

⑥该药应在进食时服用，与第一口饭同时嚼服，饮食中应该有一定量的碳水化合物，否则，该类药物不能发挥作用。

⑦本药在胃肠道内吸收甚微，但对肝肾功能不全者仍应慎用。

α-葡萄糖苷酶抑制剂主要的副作用是可引起腹胀、腹痛、腹泻等症状，所以，不宜用于有胃肠功能紊乱的患者，也不宜用于孕妇、哺乳期妇女、儿童，单独使用，不易引起低血糖。

但在与磺脲类降糖药物或胰岛素合用时，病人可能会出现低血糖反应，此时应立即服用葡萄糖治疗，而服用其它糖类或食物则没有效果。

3、噻唑烷二酮类：

又称格列酮类，这类药不增加胰岛素的分泌，而是通过提高肝脏、肌肉、脂肪组织细胞对胰岛素的作用的敏感性而发挥治疗作用，直击2型糖尿病的胰岛素抵抗，保护β细胞功能，达到降低血糖的作用。

故被视为胰岛素增敏剂，单独应用时不会发生低血糖，先后有曲格列酮（troglitazone）、吡格列酮（pioglitazone）、罗格列酮（rosiglitazone）。

胰岛素增敏剂上市概况

药物名称商品名研发与上市公司首次上市时间上市国家

曲格列酮Noscal日本Sankyo制药株式会社1996年12月日本

瑞泽林美国Warner-Lambert公司1997年3月美国

罗格列酮文迪雅英国SmithklineBeecham公司1999年9月美国

美国Bristol-MyersSquibb公司

恩格列酮日本Sankyo制药株式会社1999年9月美国

吡格列酮艾汀日本Takeda制药株式会社美国EliLilly公司1999年10月美国

曲格列酮为第一个噻唑烷酮类（thiazolidinedione）药物，药理作用有降血糖、降血脂和降低基础胰岛素水平。

其降糖作用途径主要是改善肌肉与脂肪组织对胰岛素的敏感性，抑制肝糖的产生，其化学结构与功能均不同于前三类降糖药（磺脲类、双脲类和a葡萄苷酶抑制剂）。

现已清楚噻唑烷酮类为过氧化物酶殖因子活化因子受体r（ppARr）的配体。

PPARr存在于人类胰岛素主要作用的靶组织骨骼肌、脂肪和肝脏，PPARr核受体的活化调控糖的产生、转运和利用的胰岛素应答基因，另外还参与调控脂肪酸代谢。

它的这些作用主要在于改善胰岛素抵抗，被认为是治疗2型糖尿病的理想药。

但此药最大的缺点是肝脏毒性，据FDA1997-1999年复习美国服用曲格列酮的病人中已有75例死于肝病或行肝多移植（DonnellyR.Diabetes,并已于2000年4月停用，曲格列酮每片200mg,每次200mg，一日2次口服）。

现在临床常用的制剂有：

罗格列酮（文迪雅、太罗、爱能、圣奥），其马来酸盐是第2个上市的噻唑烷二酮类胰岛素增效剂，由史克必成公司开发，并于1999年5月25日获FDA批准在美国首次上市，商品名Avandia

罗格列酮每片2mg、4mg、8mg，剂量每日2-8mg，每日1次或2次口服。

吡格列酮（艾汀、瑞彤、卡斯平、顿灵）为日本武田制药公司1985年研制，于1999年7月15被美国FDA最新批准上市的第三个该类化合物，商品名Actos，是目前治疗糖尿病的最优