重点版药剂学笔记Crystal.docx

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重点版药剂学笔记Crystal

❤药剂学笔记

名词解释5题，成对出现20分

填空题40题20分

选择题（包括多选）10分

处方分析和制备工艺30-40分

简答题2-3题（计算题、质量控制等）20分~

第一章绪论

1．药物剂型：

为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。

2．药物制剂：

是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。

3．药剂学：

是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。

药剂学宗旨：

制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。

二、剂型与制剂的关系与区别：

（给药途径与剂型的关系）

1. 多数药物由黏膜吸收（皮肤、注射给药除外）；

2. 给药途径与药物性质决定剂型；

3. 同一药物可制成多种剂型；

4. 同一种剂型包括许多种制剂；

三、药物剂型的分类

（一）按给药途径分类

1．经胃肠道给药剂型

2．非经胃肠道给药剂型

（1）注射给药剂型：

如各种粉针剂、水针剂。

（2）呼吸道给药剂型：

如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。

（3）皮肤给药剂型：

如硼酸洗剂。

（4）粘膜给药剂型：

如红霉素眼药膏。

（5）腔道给药剂型：

如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。

（二）按分散系统分类：

1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型 4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型

（三）按形态分类：

液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。

四、国家药品标准（药典和局颁标准）

（一）药典的概念、特点及品种收载

1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。

2.我国建国后共颁布药典情况：

1）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。

2）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。

五、处方的概念和类型

1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。

六、处方药与非处方药比较

概念的区别：

处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品。

非处方药是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品。

第2章药物制剂稳定性

1、概述

1.药物制剂的稳定性（Stability）是指原料药及制剂保持其物理、化学、生物学等性质的能力，它是保证药物制剂安全、有效的前提。

2.药物制剂稳定性研究目的是考察原料药及其制剂的性质在温度、湿度、光线等条件下随时间的变化规律，为药品的生产、包装、贮存、运输条件和有效期的确定提供科学依据，以确保药品的安全性及有效性。

二、药物制剂稳定性变化分类

化学稳定性：

含量、色泽变化。

物理稳定性：

药物颗粒结块、结晶增长、乳剂分层等。

生物学稳定性：

产品→变质，腐败。

三、经典恒温法预测有效期

1.温度对反应速度的影响

阿仑尼乌斯（Arrhenius）方程：

k=Ae-E/RT

式中，k为速率常数；A为频率因子；E为活化能；R为气体常数；T为绝对温度。

Step1：

不同T温度下，绘制lgC对t的直线，由所得直线的斜率求得k值（不同T温度下的）

Step2:

lgk?

1/T?

T=298?

k25

Step3：

由k25求得t0.9

Arrhenius?

4、?

（一）?

（?

）:

（1）?

（2）?

2、?

（1）?

（?

）:

（2）?

（3）?

（1）?

（Opiticalisomenization）

（racemization）:

50%?

（epimerization）:

（?

）

（2）?

（Geometricisomerization）

2,6?

（Polymeriztion）

（2）、?

1、?

（?

）,?

2、?

3、?

附：

（Crystalhabit,?

）:

（Crystalform）:

--?

;X?

4、?

（1）?

1、pH?

pH?

--?

pH（pHm）

2、广义酸碱催化的影响

--?

3、?

--?

4、?

--?

5、?

--?

;

--?

分解,?

D+?

80?

--?

（PEG）?

;

--?

（?

）?

Van’tHoff?

10?

2-4?

2、?

3、?

（?

）

（antioxidants）

4、?

EDTA?

5、?

1%?

（1）?

（2）?

（CRH）?

6、?

v（三）?

●1?

（1）?

;

（2）?

;

（3）?

●2?

五、?

--?

;

✓

（一）?

1、?

（stresstesting）,?

2、?

--?

3、?

（1）?

60?

10?

（?

5%）,?

40?

;

（2）?

25?

90±5%?

10?

5%,?

75±5%?

;

（3）?

4500±500Lx?

10?

✓

（二）?

（acceleratedtesting）

40±2?

75±5%?

✓（三）?

（long-termtesting）

25±2?

60±10%?

12?

。

12个月后,分别于18个月、24个月、36个月仍需继续考察,取样进行测定。

将结果与0月比较，以确定药物的有效期。

第3章 ?

（surfactant）:

2、?

高于CMC

低浓度

浓度极稀

3、?

（micelles）:

（criticalmicellconcentration,CMC）:

CMC?

4、?

（?

）?

（hydrophile-lipophilebalance,HLB）：

HLB?

0~40,

HLB?

0~20?

;

HLB?

20;

（SLS?

SDS）?

HLB?

40?

（2）?

v（?

）HLB?

--?

HLB?

1.?

HLBab=（HLBa×Wa+HLBb×Wb）/（Wa+Wb）

2.?

HLB?

（groupnumber）?

HLB=?

（?

HLB）-?

（?

HLB）+7

;

（?

）?

（1）?

（RCOO-）nMn+

R——C12~C18?

M——?

n——?

O/W?

W/O?

（2）?

ROSO3-M+

✓--?

✓?

（3）?

RSO3-M+

✓十二烷基苯磺酸钠、甘胆酸钠等；

✓渗透力强，去污力强，为优良洗涤剂。

（2）阳离子型表面活性剂

主要是季胺盐类，通式[RNH3]＋X－；

常用有苯扎氯铵和苯扎溴铵（新洁尔灭）等；

具有较强的表面活性和杀菌作用，但毒性较大；

杀菌剂和防腐剂，主要用于皮肤、粘膜、手术器械消毒。

（2）两性离子型表面活性剂

--碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的起泡、去污作用；

--酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌能力；

--天然——卵磷脂，静脉注射乳剂的乳化剂；

--合成——氨基酸型与甜菜碱型。

2、非离子型表面活性剂

（1）脂肪酸山梨坦（司盘、Span）

Span20、Span40、Span60、Span65、Span80；

HLB值：

1.8～8.6；W/O型乳化剂。

（2）聚山梨酯（吐温、Tween）

Tween20、Tween40、Tween60、Tween80；

HLB值﹥8；增溶剂、润湿剂、O/W型乳化剂。

（3）?

第三节表面活性剂在药剂学中的应用

（?

）?

●?

HLB?

15~18.

（2）温度对增溶的影响

（1）Krafft点

当温度升高至某一温度时，离子型表面活性剂在水中的溶解度急剧升高，该温度称为Krafft点，相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的CMC，Krafft点越高，则CMC越小。

✓Krafft点是离子表面活性剂的特征值，亦是离子表面活性剂应用温度的下限，即只有高于Krafft点，表面活性剂才能更大地发挥作用。

（2）?

（cloudpoint）

2、?

（Emulsifiers）

●?

HLB?

;

●?

HLB?

3~8?

（W/O）?

;

●?

HLB?

8~16?

（O/W）?

（Wetters）

●?

●HLB?

7~9,?

●?

4、?

●?

（foamingagent）:

HLB?

12~18?

●?

（antifoamingagent）:

HLB?

1~3?

5、?

6、?

v第四节、?

●?

（macromolecules）?

10000Da?

1、?

●（?

）?

（pregelatinizedstarch）

（CMS-Na）

300?

●

（二）?

（microcrystallinecellulose,MCC）

2、?

●（三）?

（carbomer）,?

（carbopol）?

。

2、?

（acrylicacidresin）

●（四）?

（polyvinylalcohol,PVA）

PVA?

（povidone,polyvinylpyrrolidone,PVP）

（crospovidone,PVPP）

PVPP?

（ethylenevinylacetatecopolymer,EVA）

●（五）?

（gelatin）

2、?

（polyethyleneglycol,PEG）

✓?

PEG?

300-6000?

PEG700?

PEG1000?

1500?

1540?

PEG2000?

6000?

1　?

PEG?

2　?

PEG?

3　?

PEG?

4　PEG?

第4章液体制剂

1.?

2.?

，?

3.能减少药物的刺激性。

4.?

（?

）；?

1.?

2.?

3.?

4.?

1．?

类

2.?

类

1）?

2）?

（?

）

●1.?

1）?

2）?

（Glycerin）

30%?

3）?

（DMSO）

●2.?

1）. ?

（alcohol）

2.）1,2-?

（Propyleneglycol）

;

3.） ?

（PEG）

PEG300~600?

●3. ?

（Fattyoils）（?

）?

（Liquidparaffin）?

（ethylacetate）?

1　?

2　?

3　?

4　?

v（?

）?

v1?

（cosolvent）

（cosolvency）,?

;（两种溶剂间发生氢键缔合，改变了混合溶剂的极性）

v2、?

（hydrotropyagent）

（?

）

v3、增溶剂（solubilizer）

是指某些表面活性剂能增大难溶性药物的溶解度的作用,最适HLB值为15~18。

（2）防腐剂

●?

1）?

2）?

●?

●药剂学中常用的防腐剂

（?

）

，?

pH?

0.25%?

0.05~0.1%?

（?

）

;

0.02%~0.2%,?

0.05%~0.2%?

（hibitane）;?

0.02%~0.05%?

（eucalyptusoil），?

，?

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1.?

1）?

2）?

300?

3）?

4）?

2.?

1）?

2）?

3.?

（?

）

4．?

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