执业药师考试主要动物药化学成分部分知识点整理.docx

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执业药师考试主要动物药化学成分部分知识点整理

2017年执业药师考试(主要动物药化学成分)部分知识点整理

  一、含胆汁酸类成分的常用动物药

  大纲要求:

  

(1)胆汁酸类成分的化学结构特点

  

(2)牛黄和熊胆中主要化学成分的结构类型

  

(一)结构特点

名称

A/B

B/C

C/D

C17-取代基

胆汁酸

顺、反

戊酸

  A/B环为顺式稠合时为正系——胆酸

  A/B环为反式稠合则为别系——别胆酸

  胆汁酸其它要点:

  胆烷酸(24个C原子)、粪甾烷酸(27或28个C原子);

  去氧胆酸(松弛平滑肌)、鹅去氧胆酸(溶解胆结石);

  α-猪去氧胆酸(降低血液胆固醇);

  熊去氧胆酸(解痉、溶解胆结石)。

  配伍选择题

  A.胆酸

  B.别胆酸

  C.牛磺酸

  D.粪甾烷酸

  E.绿原酸

  1.属正系胆烷酸的是

  

【正确答案】A

  2.属别系胆烷酸的是

  

【正确答案】B

  3.有27个碳原子的胆烷酸是

  

【正确答案】D

  

(二)胆汁酸显色反应

  

试剂

阳性反应现象

备注

GregoryPascoe

反应

45%硫酸,0.3%糠醛

溶液显蓝色

用于胆酸含量测定

Hammarsten

反应

20%铬酸溶液(用乙酸配制)

胆酸显紫色

鹅去氧胆酸不显色

  

试剂

阳性反应现象

备注

Pettenkofer反应

10%蔗糖,浓硫酸

两液界面出现紫色环

所有胆汁酸均呈现阳性反应

改良Hammarster反应

乙酸,浓盐酸

胆酸显紫色

去氧胆酸、鹅去氧胆酸不显色

  配伍选择题

  A.Keller-Kiliani反应

  B.呫吨氢醇反应

  C.Kedde反应

  D.Hammarsten反应

  E.GregoryPascoe反应 

  1.可用于胆酸含量测定的是( )

  

【正确答案】E

  2.胆酸显紫色,鹅去氧胆酸不显色的是( )

  

【正确答案】D

  (三)含胆汁酸类成分的常用中药

中药

主要成分

《药典》质控成分

牛黄

含8%胆汁酸,主要成分为胆酸、去氧胆酸和石胆酸

胆酸和胆红素

熊胆

胆汁酸类的碱金属盐及胆甾醇和胆红素;

从生物活性方面讲,其主要有效成分为牛磺熊去氧胆酸,鹅去氧胆酸、胆酸和去氧胆酸

  

  配伍选择题

  A.牛黄

  B.熊胆

  C.麝香

  D.人参

  E.蟾蜍

  1.含8%胆汁酸的是

  

【正确答案】A

  2.主要成分为牛磺熊去氧胆酸的是

  

【正确答案】B

  3.主要成分具有强心作用的中药是

  

【正确答案】E

  二、含强心苷元成分的常用动物药

  蟾酥

  化学成分:

  蟾蜍甾二烯类(乙型)、强心甾烯蟾毒类(甲型);吲哚碱类、甾醇类以及肾上腺素、多糖、蛋白质、氨基酸和有机酸等,前两类成分具有强心作用。

  《中国药典》以华蟾酥毒基和脂蟾毒配基为指标成分进行含量测定,要求两者总量不得少于6.0%。

  生理活性:

  脂蟾毒配基兼有兴奋呼吸、强心和升高动脉血压等多种药理作用,已用于临床,商品名为蟾立苏。

  三、含其他成分的常用动物药

中药

主要成分

生物活性

麝香

麝香酮

(L-3-甲基十五环酮)

具有特有的香气,对冠心病有与硝酸甘油同样的疗效,而且副作用小。

斑蝥

斑蝥素

(单萜)

具有抗癌作用,包括抗肺癌作用、抗肝癌作用、抗卵巢癌作用、抗胰腺癌作用、抗宫颈癌作用等。

水蛭

水蛭素

具有抗凝血作用

  配伍选择题

  A.石胆酸

  B.强心苷元

  C.5-羟色胺

  D.L-3-甲基十五环酮

  E.绿原酸

  1.牛黄主要化学成分是

  

【正确答案】A

  2.蟾蜍主要化学成分是

  

【正确答案】B

  3.蟾蜍中主要吲哚类生物碱是

  

【正确答案】C

  4.麝香主要化学成分是

  

【正确答案】D

其他成分

  大纲要求:

  

(1)桂皮酸类衍生物的化学结构特点

  

(2)金银花、当归和丹参中有机酚酸的化学结构及生物活性

  (3)马兜铃酸的化学结构特点

  (4)马兜铃的主要化学成分与毒性

  一、有机酸

  1.定义

  有机酸是一类含羧基的化合物(不包括氨基酸),广泛分布在植物界中,存在于植物的花、叶、茎、果、根等部位,多数与钾、钠、钙等金属离子或生物碱结合成盐的形式存在,也有结合成酯存在的。

  分类:

可分为芳香族、脂肪族和萜类有机酸三大类

分类

主要成分

芳香族有机酸

对羟基桂皮酸、咖啡酸、阿魏酸、芥子酸、马兜铃酸

脂肪族有机酸

柠檬酸、苹果酸、酒石酸、琥珀酸

萜类有机酸

甘草次酸、齐墩果酸

  桂皮酸类衍生物的结构特点:

  

(1)基本结构为苯丙酸,取代基多为羟基、甲氧基等。

  

(2)有些桂皮酸衍生物以酯的形式存在于植物中,如咖啡酸与奎宁酸结合成的酯,3-咖啡酰奎宁酸(又称绿原酸)和3,4-二咖啡酰奎宁酸是茵陈利胆有效成分及金银花抗菌有效成分。

  

  对羟基桂皮酸  R=R"=H     R'=OH

  咖啡酸     R=R'=OH    R"=H

  阿魏酸     R=OCH3     R'=OHR"=H

  异阿魏酸    R=OH      R'=OCH3R"=H

  芥子酸     R=R"=OCH3   R'=0H

  2.含有机酸的常用中药

分类

主要有机酸

活性或毒性

金银花

绿原酸、异绿原酸

不仅具有抗菌、抗病毒作用,还有致敏作用。

当归

阿魏酸

当归具有促进造血,调节血压,抑制子宫平滑肌收缩,抗肝损伤,抗炎镇痛,提高免疫力,抗凝血,改善微循环,降血脂等作用。

丹参

丹酚酸A、丹酚酸C

抗氧化、抗动脉粥样硬化等。

马兜铃

马兜铃酸

肾毒性

  马兜铃

  化学成分:

  各种马兜铃酸均具有基本相同的结构。

它们的种类则取决于结构上的三个取代基——可以是氢原子(即无取代)、羟基或甲氧基。

其中最重要及最常见的一种是马兜铃酸I(马兜铃酸A)。

  

  马兜铃酸I(马兜铃酸A)

  R1  R2  R3

  H  H   OCH3

  马兜铃酸有较强的肾毒性,易导致肾功能衰竭。

  含有马兜铃酸的中药有马兜铃、关木通、广防己、细辛、天仙藤、青木香、寻骨风等。

在实际应用中应给予足够的重视。

  目前,国家食品药品监督管理局已经下文取消了关木通、广防己、青木香3味含马兜铃酸的中药药用标准。

  二、鞣质

  

(一)定义与结构分类

  鞣质又称鞣酸或单宁,是植物界中由没食子酸(或其聚合物)的葡萄糖(及其他多元醇)酯、黄烷酵及其衍生物的聚合物以及两者混合共同组成的植物多元酚。

  

  

(二)鞣质的性质

  1.性状:

多为无定形粉末,具有吸湿性。

  2.溶解性:

有较强的极性,可溶于水、甲(乙)醇、丙酮等亲水性溶剂,难溶于乙醚、三氯甲烷等亲脂性溶剂。

  3.还原性:

多元酚类化合物,具有较强的还原性,能还原多伦试剂和斐林试剂。

  4.与蛋白质作用:

可与蛋白质结合生成不溶于水的复合物沉淀(可使用明胶进行鉴别、提取和除去鞣质)。

  5.与三氯化铁作用:

可与三氯化铁作用呈蓝黑色或绿黑色(蓝黑墨水的制造就是利用鞣质的这一性质)。

  6.与重金属作用:

鞣质的水溶液能与乙酸铅、乙酸铜、氯化亚锡等重金属盐产生沉淀。

  7.与生物碱作用:

可与生物碱结合生成难溶于水的沉淀(常作为生物碱的沉淀反应试剂)。

  8.与铁氰化钾的氨溶液作用:

鞣质的水溶液与铁氰化钾氨溶液反应呈深红色,并很快变成棕色。

  多项选择题

  鞣质的理化性质有

  A.可与重金属作用产生沉淀

  B.可与生物碱结合生成沉淀

  C.可与还原剂作用呈现氧化性

  D.可与三氯化铁作用发生颜色反应

  E.可与蛋白质结合形成复合物

  

【正确答案】ABDE

  (三)除去鞣质的方法

  1.冷热处理:

高温可破坏鞣质胶体的稳定性,低温可使之沉淀。

  2.石灰法:

利用鞣质与钙离子结合生成水不溶性沉淀,故可在中药的水提液中加入氢氧化钙,使鞣质沉淀析出。

  3.铅盐法:

在中药的水提取液中加入饱和的乙酸铅或碱式乙酸铅溶液,可使鞣质沉淀而被除去。

  4.明胶法:

在中药的水提取液中,加入适量4%明胶溶液,使鞣质沉淀完全,滤除沉淀。

  5.聚酰胺吸附法:

将中药的水提液通过聚酰胺柱,鞣质与聚酰胺以氢键结合而牢牢吸附在聚酰胺柱上。

  6.溶剂法:

利用鞣质与碱成盐后难溶于醇的性质,在乙醇溶液中用40%氢氧化钠调至pH9~10,可使鞣质沉淀,再过滤除去。

  多项选择题

  去除中药提取物中鞣质的方法有

  A.石灰法

  B.水蒸气蒸馏法

  C.聚酰胺吸附法

  D.铅盐法

  E.升华法

  

【正确答案】ACD

  配伍选择题

  A.聚酰胺吸附法

  B.单纯加热法

  C.明胶法

  D.石灰法

  E.冷热处理法

  1.除鞣质利用高温破坏胶体稳定性,低温使鞣质沉淀的方法是 

  

【正确答案】E

  2.利用钙离子与鞣质结合生成水不溶物的除鞣质法是

  

【正确答案】D

  3.利用与鞣质形成氢键的除鞣质法是

  

【正确答案】A

  (四)含可水解鞣质的中药

  五倍子

  五倍子中主要鞣质及其化学结构:

  五倍子中的主要有效成分为鞣质,我国药典上收载的五倍子鞣质,称为鞣酸,又叫单宁酸。

因五倍子盛产于我国,国际上又将五倍子鞣质称为中国鞣质。

  三、蛋白质

  蛋白质是一种由氨基酸通过肽键聚合而成的高分子化合物。

  1.溶解性:

多数可溶于水,不溶于有机溶剂。

  2.发泡性:

振摇蛋白质水溶液能产生类似肥皂的泡沫。

  3.变性:

加热煮沸则变性凝结而自水中析出。

  4.两性:

蛋白质分子两端有氨基和羧基,具有酸碱两性。

  

  多项选择题

  中药的酸水提取液碱化后用氯仿萃取,留在水层的物质主要有

  A.蛋白质

  B.可待因

  C.鞣质

  D.小檗碱

  E.氨基酸

  

【正确答案】ACDE

  四、多糖

  由10个以上的单糖通过糖苷键聚合而成的化合物称为多糖,通常是由D-葡萄糖、D-半乳糖、L-阿拉伯糖、L-鼠李糖、D-半乳糖醛酸和D-葡萄糖醛酸等聚合而成的高分子化合物(几十至近千个单糖形成的高聚物)。

  水溶性多糖:

  ①如淀粉、菊糖、黏液质、果胶等。

(多为动、植物体内贮存营养的物质)

  ②如人参多糖、黄芪多糖、刺五加多糖、昆布多糖等。

(植物体内的初生代谢产物,常具有多方面的生物活性)

  水不溶性多糖:

  直链糖分子,如纤维素,甲壳素等。

  五、蜕皮激素

  蜕皮激素是一类具有强蜕皮活性的物质,具有促进细胞生长的作用,能够刺激真皮细胞分裂,产生新的表皮而使昆虫蜕皮,它对人体有促进蛋白质合成的作用。

  蜕皮激素的主要结构特点:

  甾核上带有7位双键和6-酮基,此外还有多个羟基,因而在水中溶解度较大。

  生物活性:

  蜕皮激素对人不仅有促进蛋白质合成的作用,还有可排除体内的胆甾醇、降血脂以及抑制血糖上升等生物活性。

  含蜕皮激素类化合物的常用中药

  牛膝

  牛膝中蜕皮激素及其结构特点:

牛膝含有甾体化合物,包括蜕皮激素和植物甾醇等,蜕皮激素主要为羟基促蜕皮甾酮和牛膝甾酮。

《中国药典》以β蜕皮甾酮为指标成分进行含量测定,要求其含量不得少于0.03%。

  牛膝的生物活性:

  现代临床及药理学研究表明,牛膝具有抗凝血、延缓衰老、调脂、增强免疫、抗肿瘤等作用,同时对生殖系统有影响,怀牛膝水煎液灌胃,可降低小白鼠胚泡着床率,并使子宫内肥大细胞数量显著增多。

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