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6.25-12.5mg/次(1/4-1/2片);

镇痛、抗风湿:

25-50mgbid-tid;

小儿1.5-2.5mg/(kg.d)

舒林酸

强度弱,不良反应少

0.2bid

阿西美辛

孕妇、儿童禁用

30mgtid

丙酸衍生物

布洛芬

(芬必得、美林)

芬必得:

0.3-0.6bid-tid;

美林:

10-15mlQ4h-Q6h<4次/24h

甲氧萘丙酸

(萘普生)

0.5/0.75/d

洛索洛芬

(乐松)前体药,在肠道无活性,被吸收后转为活性体,从而减少肠道反应。

60mgtid

丙酰酸衍生物

双氯芬酸钠

(扶他林)

其镇痛效果比吲哚美辛强2.5倍,比阿司匹林强50倍

25-75mgqd-tid

吡南羧酸类

依托度酸

①急性疼痛②骨关节炎、类风湿关节炎

①0.2-0.4q8-12h②0.4-1.2g/d分次

选择性COX抑制剂

非酸类

萘丁美酮(瑞力芬)

在吸收过程中对胃粘膜无明显影响,引起胃肠粘膜糜烂和出血的发生率较低。

500mgbid

昔康类

吡罗昔康

半衰期长,剂量小

肝肾损害

20mgqd

美洛昔康

吸收好,代谢彻底

7.5-15mgbid

昔布类

塞来昔布

(西乐葆)

缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状。

副作用少,胃肠道反应少

100-200bid

磺酰苯胺类

尼美舒利(力美松)

风湿免疫系统疾病用药2

慢作用抗风湿药SAARDs

通过抑制免疫反应的不同阶段中不同环节发挥抗风湿作用,包括缓解病情抗风湿药DMARDs及细胞毒药物,一般起效慢,能缓解病情,但控制病程进展尚不理想,缓解疼痛作用差。

DMARDs能够改善并维持关节功能,减轻滑膜炎症,防止或明显减低关节结构破坏的进展,主要用于RA和血清阴性脊柱关节病的治疗。

细胞毒药物副作用较多且较严重,如骨髓抑制、性腺损害、胎儿致畸和肝肾毒性。

选用原则:

对于细菌感染、结核、带状疱疹、霉菌感染及严重的上呼吸道感染、肝脏转氨酶升高2倍以上、急性乙肝或丙肝患者、未治疗的慢性乙肝或丙肝患者,不应使用MTX、LEF和生物制剂。

调整或中断治疗原则:

(1)关于转氨酶升高:

①如果ALT升高在正常值2倍(<80U/L)以内,继续观察;

②2~3倍(80-120U/L),减半服用,继续观察如继续升高或维持此水平,应中断治疗;

③升高>3倍应停药观察,停药后ALT恢复正常,则可以继续用药,同时加强护肝治疗及随访。

(2)白细胞降低:

①WBC≥3.0×

109/L,继续服药;

②在(2.0-3.0)×

109/L,减半服用,如复查仍旧<3.0×

109/L,中断治疗;

③<2.0×

109/L中断治疗。

缓解病情抗风湿药

甲氨蝶呤

MTX

①可抑制细胞增殖和复制,修复骨破坏;

②有抑制白细胞趋化、直接抗炎作用。

全身极度衰竭、恶病质、心肺肝肾功能不全禁用。

①胃肠道反应②肝损害③高尿酸血症肾病④骨髓抑制⑤脱发⑥咳嗽、气促、肺炎。

肝肾功能不良可增加其毒性。

小剂量叶酸与MTX使用可较少其副作用。

5-15mgq1w,最大剂量<20mg/w,用药3-12w起效。

柳氮磺嘧啶SSZ

抑制血栓素合成酶、脂肪氧化酶和蛋白水解酶的活性,抑制白细胞活动,抑制促炎因子的产生。

炎症性肠炎、对中轴关节的效果。

磺胺类过敏、孕妇、哺乳、小儿禁用

①过敏②中性粒细胞减少③血小板减少、再障④溶血性贫血⑤肝肾损害⑥胃肠反应

起始0.5g/d,每周增加0.5g,1-2M起效,如6M无效换药,无不良反应可长期服用。

氯喹/

羟氯喹

抗疟疾药,抑制淋巴细胞转化、中性粒趋化、吞噬和浆细胞活性等发挥免疫抑制、抗炎、光保护、抗血栓形成、抗感染和抗高血脂等作用。

①神经肌肉系统反应②眼反应③皮肤瘙痒、脱发、皮疹④血液如再障、粒细胞缺如等⑤胃肠反应

定期行眼科检查,并使用大量维生素C、氯化铵、硫酸软骨素促进氯喹排泄

250mgqd2-4m后改为250mgqod

0.1-0.2bid3-6m后起效

来氟米特

抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而抑制嘧啶通路,干扰DNA的合成。

RA、银屑病关节炎、狼疮性肾病、干燥症、硬皮病、皮肌炎等

孕妇、无避孕育龄女性、哺乳期妇女及使用免疫活疫苗时

腹泻、瘙痒、转氨酶升高、脱发、皮疹、骨髓抑制

起始定期复查ALT、WBC,有严重肝损害者慎用,

10-25mgqd,最初3天给负荷量50mg/d后维持量20mg/d

细胞毒药物

环磷酰胺CTX

干扰DNA及RNA功能

难治性自身免疫性疾病,主用于狼疮病、脑病、血管炎、活动性RA

孕妇、哺乳期

骨髓抑制、出血性膀胱炎、生殖系统毒性、继发性肿瘤

50-100mgqd,冲击疗法:

0.75-1.0g/m2体表面积法

硫唑嘌呤AZA

干扰嘌呤核苷酸相互转化,减少嘌呤的生物合成

仅用于难治性RA及血管炎

孕妇

骨髓抑制、肝损害、胃肠反应、皮疹

2-2.5mg/(kg.d),起效后减至50mgqd维持。

霉酚酸酯

吗替麦考酚酯(骁悉)抑制淋巴

狼疮性肾炎

腹泻、白细胞减少、继发肿瘤

不能与硫唑嘌呤同时使用

诱导期与维持期用量不同

环孢素A

明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫也有抑制作用,无明显骨髓抑制作用,可明显缓解关节肿痛及晨僵,并降低血沉、CRP、类风湿因子。

多用于重症及其他药物无效的自身免疫性疾病如狼疮性肾炎、难治性血小板减少的治疗。

水痘、带状疱疹等病毒感染

胃肠道反应、肾损害、高血压、牙龈增生,可能诱发血栓形成

剂量依病人情况而定,一般按2.5-5mg/(kg.d)

风湿免疫系统疾病用药3

其他风湿免疫系统疾病用药

生物制剂

重组人II型肿瘤坏死因子受体(益赛普)

竞争与体内TNF-α结合,阻断其与细胞表面TNF受体结合,降低其活性。

2种DMARDs无效的中重度RA、强直性脊柱炎、银屑病关节炎、炎症性肠炎

败血症、SLE、孕妇、活动性肺结核、病毒性肝炎、过敏者禁用

注射部位局部反应,头晕、眩晕、腹痛、皮疹,增加恶性肿瘤发生概率

25mgih每周2次

英夫利西单抗(类克)

心衰,其余同上

呼吸道感染、咳嗽、腹痛、头晕、瘙痒、尿道感染

3mg/kg第1、2、6周给药,以后每8周给药1次

阿达木单抗(人源化抗人肿瘤坏死因子单抗)

能使RA主要疗效指标得到明显改善和维持。

缓解DMARDs无效的结构性损伤的中重RA的体征症状

重度感染、神经功能影响及其淋巴系统的某些肿瘤

0.5-10mg/kgih每2周1次

重组人IL-1受体拮抗剂

竞争抑制IL-1的活性,不仅控制关节症状,改善血清学异常

难治性RA

100mg/dih

利妥昔单抗(美罗华)

与B淋巴细胞上纵横细胞膜的CD20结合,引发Bcell溶解

与甲氨蝶呤联合治疗对TNF-α方案不敏感的中重度RA

过敏

低血压、呼吸困难、支气管痉挛

妊娠妇女

375mg/m3体表面积静脉给药每周1次,共4次

植物提取药

雷公藤多苷

抑制淋巴细胞、单核细胞作用,抑制免疫球蛋白合成及抗炎作用

RA、原发性肾小球肾病、肾病综合征、紫癜性及狼疮性肾炎、SLE、强直性脊柱炎

性腺抑制、皮肤色素沉着,肝功能损害、胃肠道反应

20mgpotid平均7天起效

白芍总苷

有明显的抗炎和免疫调节作用

RA、干燥综合征

偶有轻腹痛、纳差、软大便

0.6pobid-tid

正清风痛宁

祛风除湿、活血通络、消肿止痛

RA、轻SLE、慢性肾炎普通型

支气管哮喘

瘙痒、潮红、出汗(释放组胺作用)口唇发麻、胸闷、胸痛应停药

1-4片bid-tid

风湿免疫系统疾病用药4

风湿科特殊治疗

关节腔内注射

复方倍他米松

抗炎、抗风湿、抗过敏的功效

肌肉骨骼和软组织疾病(RA、骨关节炎、脊柱炎、神经根炎、腰痛等)

全身真菌感染

局部红肿痛等炎症反应、软骨损伤、骨质疏松等

禁用于静脉用药,每年注射次数<3次/关节

大关节:

1-2ml/次中关节:

0.5-1ml/次小关节0.25-0.5ml

丙酮去炎松

长效抗炎、抗过敏,可维持2-3w

各种皮肤病、关节痛、支气管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、急性扭伤

病毒性、结核性、急性化脓性眼病禁用

每年注射次数<3次/关节

2.5-15mg/次

玻璃酸钠

为关节滑液主要成分,起润滑作用,减少炎症

膝、肩骨关节炎、肩周炎

注射部位疼痛、皮疹、瘙痒等

2ml/次,每周1次,5周一疗程

50mg双关节交替,各5次

局部外用药治疗

双氯芬酸二已胺乳胶剂(扶他林)

缓解肌肉、软组织和关节的中度疼痛

接触眼睛及粘膜,大面积使用

小面积使用,一日3-4次

复方南星止痛膏

散寒除湿,活血止痛

关节疼痛、肿胀、活动不利、遇寒加重

最多贴3处,贴24小时,隔日1次,共3贴

辣椒碱软膏

影响与神经肽P物质的释放合成与贮藏而镇痛止痒

类风湿关节炎、骨关节引起的疼痛、运动扭伤、背痛、带状疱疹神经痛

局部烧灼感、刺痛感

用药后立即用肥皂洗手

奇正消痛贴膏

活血化瘀、消肿止痛

急慢性扭伤、骨质增生、风湿及类风湿疼痛、肩周炎等

每贴24小时,5贴一疗程

酮洛芬贴剂

镇痛、消炎、解热

关节炎、肩周炎、腱鞘炎、肌肉痛肌外伤引起的疼痛肿胀

处方药

青鹏膏

RA、痛风性关节炎、骨性关节炎、下肢脉管炎、肩周炎、扭伤等

1日3-4次

风湿免疫系统疾病用药5

糖皮质激素GC是一类具有强大的抗炎、抗过敏、抗休克和免疫抑制作用的药物,是目前治疗风湿性疾病的一线药物,尤其适用于疾病的急性期、活动期或急危重症病人,能够明显改善SLE等结缔组织病的症状和预后,但不能根治这些疾病。

但其众多的副作用随着剂量的增加和疗程的延长而增加,主要为继发感染、向心性肥胖、糖尿病、动脉硬化、上消化道出血、缺血性骨坏死等。

长效:

地塞米松、倍他米松、半衰期36-54h,可影响机体分泌线

中效:

甲泼尼松龙(甲基强的松)、醋酸泼尼松(强的松)、半衰期12-36h,临床应用广泛,注意给药间隔

短效:

氢化可的松、可的松、半衰期8-12h,多用于紧急情况

在风湿性疾病中的应用指征:

1.类风湿性关节炎RA:

一般不做首选。

但有4种情况可用:

①类风湿血管炎②过渡治疗③慢作用抗风湿药治疗无效④局部应用

2.系统性红斑狼疮SLE:

是治疗的基础药

3.血清阴性脊柱关节炎:

不建议全身使用,但有3种情况可用:

①合并急性虹膜睫状体炎等关节外症状②NSAIDs不能控制症状③顽固性外肘关节炎

4.系统性血管炎:

5.多发性肌炎和皮肌炎:

首选药物

注意:

1.对于用泼尼松剂量≥7.5mg/d且持续超过3个月的患者应补充钙和维生素D。

根据患者存在的危险因素,给予双磷酸盐抗骨吸收治疗。

2.对于激素与NSAIDs合用,应给予胃粘膜保护药。

3.激素治疗超过2个月的患者,如接受手术,术前和术后给予足量激素替代治疗,以防止可能发现的肾上腺功能不全。

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