麻醉科常用药物应用规范Word格式文档下载.docx

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0.3mg/kg，于15～60s内静注完毕。

依托咪酯中毒1.可有短暂的呼吸抑制，使收缩压下降，心率稍增快。

2.静脉注射后15%～30%的病人发生局部疼痛、局部血栓形成或血栓性静脉炎。

3.10%～65%的病人可有阵挛性肌肉收缩发生。

有约20%的病人麻醉恢复期出现全身性癫痫发作。

4.有发生过敏性休克的报道。

5.可使血钾和血糖升高。

依托咪酯中毒的治疗要点为1.手术前给予地西泮、芬太尼或氟哌利多可减少肌肉颤动发生。

2.对症、支持治疗。

芬太尼注射剂：

0.05mg（1ml），0.1mg（2ml）。

芬太芬太尼为阿片受体激动剂，属强效的麻醉性镇痛药。

其作用机制至今尚未充分了解。

可能是通过作用于中枢神经系统内的阿片受体而起效。

并已观察到阿片类药可选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，发挥竞争性抑制作用，从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应。

芬太尼的作用机制与吗啡相似，但作用强度为吗啡的60～80倍。

与吗啡和哌替啶相比，其作用迅速，维持时间短，不释放组胺，对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应激反应。

芬太尼对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快也易抑制呼吸。

有成瘾性。

其呼吸抑制和镇痛作用可被纳洛酮拮抗。

芬太尼的药代动力学口服可经胃肠吸收，但临床一般采用注射给药。

静脉注射1min即起效，4min达高峰，作用持续30～60min。

肌内注射约7～8min起效，可维持1～2h。

肌内注射生物利用度67%，蛋白结合率80%。

可透过胎盘屏障。

分布容积为3.5～5.9L/kg，清除率为每分钟11～21ml/kg。

主要在肝脏代谢，约10%的原形药与代谢产物由肾脏排出。

半衰期约3.7h。

芬太尼透皮贴剂可持续72h系统地释放芬太尼，释放速率保持恒定。

在开始使用透皮贴剂时，血清芬太尼的浓度逐渐增加，在12～24h内达到稳定，并在此后保持相对稳定达直至72h。

芬太尼的血清浓度一般在首次使用透皮贴剂后的24～72h内达到峰值。

血清浓度与透皮贴剂的大小成正比。

在持续使用同样大小的72h贴剂时，血清浓度保持稳定。

使用透皮贴剂时，皮肤温度升高可使血清芬太尼浓度升高，当皮肤温度升至40℃时，血清芬太尼浓度可能提高约1/3。

取下透皮贴剂后血清芬太尼浓度逐渐下降，大约17（13－22）h内下降50%。

与静脉注射相比，通过皮肤持续吸收芬太尼的方法，其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。

芬太尼的适应证1.适用于各种疼痛及外科、妇科等手术后及手术过程中的镇痛，也可用于防止或减轻手术后出现的谵妄。

2.还可与麻醉药合用，作为麻醉辅助用药。

3.与氟哌利多配伍制成“安定镇痛剂”，用于大面积换药及进行小手术。

4.芬太尼透皮贴剂适用于须持续应用阿片类镇痛药的癌症痛或慢性疼痛患者，而这些患者的疼痛用解热镇痛药、阿片类合剂、甾类镇痛药或间断给以短效的阿片类镇痛剂不能有效控制时。

芬太尼的禁忌证1.禁用于支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾患、重症肌无力以及有呼吸抑制的患者。

2.脑部肿瘤或颅脑损伤引起昏迷的患者禁用。

3.两岁以下小儿禁用。

4.心律失常者禁用。

注意事项

1.

（1）心律失常患者；

（2）胃肠道手术后蠕动功能未恢复者；

（3）惊厥或有惊厥史的患者；

（4）精神失常有自杀倾向者；

（5）脑外伤内高压或颅内病变者（可使呼吸抑制或颅内压升高更严重，给药后瞳孔缩小，对光反射不明，可因而延误确诊）；

（6）肝肾功能不全者；

（7）甲状腺功能低下者；

（8）恶病质者；

（9）儿童、老年人；

（10）孕妇。

2.药物对儿童的影响：

儿童对芬太尼清除缓慢，半衰期延长，容易引起呼吸抑制，故用量应低于常用量。

此外，12岁以下儿童或18岁以下体重不足50kg的患者应慎用透皮贴剂。

3.药物对老人的影响：

老年患者对芬太尼清除缓慢，半衰期延长，容易引起呼吸抑制，故用量应低于常用量。

4.药物对检验值或诊断的影响：

（1）可使脑脊液压升高。

（2）可使胆道括约肌收缩，胆管内压上升。

（3）可使血浆淀粉淀粉酶和脂肪酶均升高。

（4）可使血清碱性酸酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素、乳酸脱氢酶等测定出现假阳性升高，故需停用芬太尼24h以上才能进行前述项目的测定。

5.用药前后及用药时应当检查或监测：

给药过程中应监测呼吸和循环功能，尤以呼吸最为重要。

6.芬太尼为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例来进行管理。

7.芬太尼的药液有一定的刺激性，不得误入气管支气管，也不得涂敷于皮肤和黏膜表面。

8.氟哌利多2.5mg和芬太尼0.05mg的混合液肌内注射，可使患者保持安静，对外界环境漠不关心，但仍能合作，故常小量肌内注射用于麻醉前给药。

9.在单胺氧化化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼）停用14天以上才能给予芬太尼，且应先小剂量（常用量的1/4）试用。

10.使用透皮贴剂时，用药部位应选在锁骨下胸部洁净处，最好选在无毛发的部位。

11.使用贴剂的患者，其他阿片类及镇静药用量应减少1/3。

12.发热可增加贴剂中芬太尼的释放及皮肤通透性，故发热患者贴剂剂量应减少1/3。

13.使用贴剂者在停药后，血清药物浓度逐渐下降，所以出现严重不良反应的患者应在停用贴剂后继续观察24h。

14.使用贴剂的患者，严禁驾车或操作机器。

15.戒断症状处理原则是逐渐停药，用量递减，或改用二苯甲烷类药（如美沙酮）作过渡。

16.硬膜外给药用于镇静时，可引起全身瘙痒，作用持续3.3～6.7h后，仍有呼吸频率减慢和潮气量减小的可能，应及时处理。

17.逾量时的征象，较多见的有：

（1）神智恍惚、激动不安、思路紊乱，提示中枢神经供氧不足。

（2）皮肤湿冷、血压降低、心动过缓，提示循环虚脱。

（3）呼吸频率慢、每分通气量不足，提示已发生呼吸抑制。

（4）困倦、晕眩疲乏、瞳孔缩小，常提示药效尚未完全消失。

18.过量中毒的处理：

出现肌肉强直者，可用肌松药或吗啡拮抗药（如纳洛酮、烯丙吗啡等）对抗；

呼吸抑制时立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施，必要时亦可用吗啡的特效拮抗药，如静脉注射纳洛酮0.005～0.01mg/kg；

心动过缓者可用阿托品治疗；

芬太尼与氟哌利多合用产生的低血压，可用输液、扩容等措施处理，无效时可采用升压药，但禁用肾上腺素。

芬太尼的不良反应1.一般不良反应与吗啡相似，有眩晕、恶心、呕吐等。

2.长期应用可产生依赖性，但成瘾性较弱。

3.大剂量或静脉注射可能产生胸壁肌强直。

可用纳洛酮或肌松药对抗。

静脉注射过快时，可出现呼吸抑制和延迟性呼吸抑制。

芬太尼的用法用量

1.于麻醉诱导前30～60min肌内注射0.05～0.1mg。

2.麻醉辅助或麻醉诱导：

成人首次静脉注射0.05～0.1mg。

每隔2～3min重复给药1次，直到效果满意。

危重患者和老年人用量应减量至0.025～0.05mg。

麻醉辅助维持量0.025～0.05mg，静脉注射或肌内注射。

3.静脉复合麻醉：

首次剂量可达0.2～0.3mg，总剂量可达0.5～2mg。

4.芬太尼比吗啡更具有脂溶性：

静脉注射100μg后几乎立即起效，但最大的镇痛作用和呼吸抑制几min不可能出现。

平均持效时间为30～60min，术前未给药者，镇痛作用仅能持续10～20min，如加量50μg则可使疼痛减轻达4～6h。

5.各种剧痛：

一般肌内注射每次0.1mg。

6.儿童用药：

2岁以下禁用，2～12岁按体重给予0.002～0.003mg/kg。

7.对难治性慢性疼痛：

可使用透皮贴膏，每小时可用25～100μg。

芬太尼中毒

芬太尼是合成的阿片类似物，镇痛效果是吗啡的100～180倍。

静脉注射后几乎立即产生镇痛作用，血浆蛋白结合率80%，半衰期1～5h，分布容积4.OL/kg，作用持续时间约30min至2h。

是复合麻醉的组成部分。

镇痛：

0.05～0.1mg肌肉注射；

神经安定、镇痛：

0.2～0.3mg；

极量0.5mg。

临床表现1.偶见眩晕、恶心、呕吐、胆道括约肌痉挛，但此作用较吗啡轻。

用药中可出现窦性心动过缓。

2.静脉注射速度过快或剂量过大，可引起肌肉抽搐或强直，呼吸抑制。

静脉注射0.1～0.5mg可产生严重呼吸抑制，甚至暂停。

其呼吸抑制持续时间远短于吗啡。

3.大剂量芬太尼可引起运动亢进和支气管痉挛，出现谵妄、抽搐。

舒芬太尼剂型50μg，100μg，250μg。

舒芬太尼的药理作用1.舒芬太尼为强效麻醉性镇痛药。

其镇痛作用强度约为芬太尼的5～10倍。

当剂量达到8μg/kg，可产生深度麻醉。

主要作用于μ受体。

2.与芬太尼相比，舒芬太尼起效较快，麻醉和换气抑制恢复亦较快。

舒芬太尼的药代动力学舒芬太尼注射后起效快，但持效时间短。

能从脑等组织迅速再分布于脂肪组织，终末消除t1/2约为2.5h。

血浆蛋白结合率为92.5%，主要在肝内和小肠内代谢。

用量的80%于24h内排出体外。

舒芬太尼的适应证1.用作全身麻醉时辅助镇痛。

2.在需要辅助通气时，舒芬太尼用作主要的麻醉药。

舒芬太尼的用法用量

1.麻醉时间长约2h者，1～2μg/kg；

麻醉时间长约2～8h者，2～8μg/kg。

2.麻醉诱导或维持麻醉：

10～30μg/kg，分次给予。

初次剂量2～5μg/kg通常可引起意识丧失。

瑞芬太尼剂型1mg/支，2mg/支，5mg/支。

瑞芬太尼的药理作用

瑞芬太尼为麻醉镇痛药，是由非特异性血液及组织酯酶代谢的强效、超短效阿片样受体激动剂。

选择性地作用于µ

受体，表现出典型的阿片样药理效应，包括镇痛、呼吸抑制、镇静、肌张力增强和心动过缓。

作用特点是起效迅速、消失极快，与用药量及时间无关，且阿片样作用不需要药物逆转。

故能克服许多应用芬太尼和阿芬太尼而产生的术后恢复期呼吸抑制等不良反应。

瑞芬太尼的相对效价为芬太尼的50～100倍，阿芬太尼的20～50倍。

瑞芬太尼的药代动力学瑞芬太尼镇痛的最大效应时间为1～3min。

单次静脉用药，止痛作用持续3～10min。

其血浆蛋白结合率为92%，分布半衰期为1min，分布容积为30～60L。

瑞芬太尼在血和组织中很快被酯酶所代谢，代谢产物无活性。

全身清除率为40～60ml/（kg·

min），在体内无蓄积。

90%经肾脏排出，能否经乳汁分泌尚不清楚。

母体化合物的消除半衰期为3～10min。

瑞芬太尼的禁忌证1.对瑞芬太尼或其他芬太尼衍生物过敏者禁用。

2.重症肌无力患者禁用。

3.支气管哮喘患者禁用。

4.2岁以下儿童尚没有临床用药资料，故不推荐使用。

5.瑞芬太尼可通过胎盘屏障，产妇应用可能引起新生儿呼吸抑制，故孕妇不推荐使用。

6.瑞芬太尼可经母乳分泌，故不推荐哺乳期妇女使用。

7.瑞芬太尼禁止硬膜外或鞘内给药。

8.瑞芬太尼禁与血、血清、血浆等血制品经同一路径给药。

1.可有呼吸抑制、胸壁肌强直、癫痫、缺氧、低血压和心动过缓等。

2.用药过量的处理，具体如下。

（1）若出现药物过量或怀疑药物过量，应立即停药，维持开放气道，吸氧并维持正常的心血管功能。

（2）若呼吸抑制与肌肉强直有关，需给予神经肌肉阻断药或阿片受体拮抗药，并辅助呼吸。

（3）出现低血压可采用输液、给予升压药，或采取其他辅助方法。

（4）阿片受体拮抗药（如纳洛酮）为瑞芬太尼过量中毒的特异性解毒剂，用于处置严重呼吸抑制或肌肉强直。

3.交叉过敏，对其他芬太尼衍生物过敏者也可能对瑞芬太尼过敏。

4.肥胖症患者慎用。

5.衰弱患者慎用。

6.低血容量者慎用。

7.严重肝功能损害者慎用。

9.头部损伤或颅内压增高者慎用。

10.甲状腺功能低下者慎用。

11.肺部疾病患者慎用。

瑞芬太尼的不良反应

1.低血压和心动过缓具有剂量依赖性，有引起严重心血管抑制、心脏停搏的报道。

2.中枢神经系统：

有引起典型阿片样中枢神经系统效应的报道，包括欣快、镇静、眩晕、疲劳、头痛，大剂量时还有语言障碍。

也有激动不安的报道。

3.呼吸系统：

可引起剂量相关性呼吸抑制，可引起窒息和缺氧。

4.肌肉骨骼系统：

用药后可发生肌强直（发生率与阿芬太尼相似），与用量和给药速度有关。

5.胃肠道：

术后恶心和呕吐。

6.皮肤：

罕见注射部位烧灼感，偶有皮疹和（或）瘙痒。

7.眼：

停药后有引起视觉改变、大剂量时引起眼颤的报道。

8.其他：

给药后可出现温暖感，寒战和发热，过敏反应（如休克）；

连续低剂量静滴瑞芬太尼，不会引起急性阿片耐受。

瑞芬太尼的用法用量

负荷剂量为0.5～1.0µ

g/kg。

维持剂量为0.25～4µ

g/（kg·

min），必要时可用到2µ

min），或间断静注0.25～1.0µ

min）。

药物相互作用

1.瑞芬太尼与硫喷妥、异氟烷、丙泊酚等麻醉药有协同作用，合用时应将后者剂量减至原剂量的50%～75%。

给药量应根据患者反应做个体化调整。

2.与巴比妥类药物、苯二氮卓类药物（如咪达唑仑）、中枢性肌松药、水合氯醛、乙氯维诺、阿片类止痛药、羟丁酸钠等合用，可致呼吸抑制效应增强。

地佐辛剂型针剂：

5mg（1ml），10mg（1ml）。

是一新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片κ受体部分激动剂，为非肠道用镇痛药。

在动物模型中显示烯丙吗啡样的拮抗作用，对吗啡成瘾的动物，地佐辛能引起戒断症状；

其阿片受体激动作用可被纳洛酮逆转。

地佐辛在术后肌内注射10mg的镇痛效果与10mg吗啡或50～100mg哌替啶等效。

起效时间和作用持续时间与吗啡相仿。

术后使用地佐辛无明显呼吸抑制作用。

由于它激动σ受体而提高血浆的肾上腺素水平，对心血管产生兴奋作用，能增加心脏指数、肺动脉压及左室每搏输出量。

肌内注射后30min内生效，静脉注射15min内生效。

地佐辛的药代动力学肌内注射后吸收迅速。

在肝脏代谢，主要由尿液中排出。

健康志愿者单剂量10mg静脉注射，血浆t1/2为2.2～2.8h，表观分布容积为11.2L/kg。

在肝脏代谢，用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。

地佐辛的适应证用于急性疼痛的治疗，如术后中、重度疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛。

地佐辛的禁忌证1.对阿片过敏者禁用。

2.妊娠及哺乳妇女禁用。

3.对麻醉药品有生理依赖性的患者不宜使用。

4.对麻醉药品有依赖性患者禁用。

注意事项呼吸功能障碍、冠心病患者、肝肾功能不全者。

地佐辛的不良反应不良反应可见嗜睡、恶心、呕吐等，发生率较其他药低。

也有报道地佐辛可出现头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速及注射部位皮肤反应。

在一项研究发现，地佐辛对呼吸的抑制与剂量有关，剂量达30mg/70kg时反应最重。

目前尚未报道有致命性呼吸抑制现象。

静脉注射后有可能引起急性呼吸抑制，呼吸储备量减少的患者使用地佐辛有危险。

地佐辛的用法用量1.每次5～20mg，每天4～6次。

2.静脉注射：

每隔2～4小时给药1次，每次2.5～10mg。

3.肌注或静注：

成人每隔3～6小时肌注5～20mg，或每隔2～4小时静注2.5～10mg，开始剂量一般多采用10mg肌注或5mg静注。