整理药物化学复习指导与习题.docx
《整理药物化学复习指导与习题.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《整理药物化学复习指导与习题.docx（184页珍藏版）》请在冰点文库上搜索。
整理药物化学复习指导与习题
1.建设项目环境影响评价文件的报批
安全评价的原理可归纳为四个基本原理，即相关性原理、类推原理、惯性原理和量变到质变原理。
在可行性研究时应进行安全预评价的建设项目有：
（五）安全预评价方法
（6）生态保护措施能否有效预防和控制生态破坏。
（6）生态保护措施能否有效预防和控制生态破坏。
分类具体内容应编写的环境影响评价文件
（3）环境影响分析、预测和评估的可靠性；
3）应用污染物排放标准时，依据项目所属行业、环境功能区、排放的污染物种类和环境影响评价文件的批准时间确定采用何种标准。
综合性排放标准与行业性排放标准不交叉执行，即：
有行业排放标准的执行行业排放标准，没有行业排放标准的执行综合排放标准。
环境影响评价，是指对规划和建设项目实施后可能造成的环境影响进行分析、预测和评估，提出预防或者减轻不良环境影响的对策和措施，进行跟踪监测的方法和制度。
药物化学复习指导与习题
绪论
【学习要求】
一、掌握化学药物的质量标准。
二、熟悉药物化学的研究内容和任务。
三、了解新中国成立后药物化学事业的
发展和成就。
【教学内容】
一、药物化学研究的内容和任务二、新中国成立后药物化学事业的成就三、药物的质量和质量标准
【学习指导】
药物是人类与疾病斗争过程中发展起来的用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体
健康的物质。
一、药物化学的主要内容是应用化学的理论和方法来研究化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运
代谢、化学结构与药效的关系等。
二、药物化学的主要任务是1为有效地利用现有药物提供理论基础。
2为生产化学药物提供更好的方法和工艺。
3探索寻找新药的途径寻找和开发新药。
三、药物化学课程的学习方法以结构为中心由结构联系性质、作用和贮存方法等使学习内容互有联系形
成一体。
并以结构、稳定性和药物的贮存方法为学习重点。
通过学习要求能由药物的结构推测药物的一般化学
性质、化学稳定性和贮存方法。
四、新中国成立后药物化学事业的成就
1药物生产方面建成了具有一定规模、较完整配套的药物生产工业体系。
在产品的种类、数量和质量上都
有大幅度的增长。
2在化学药物的研究方面在全国陆续建立了一批医药工业研究机构并拥有相当数量的科
研人员。
3在药品监督管理方面国家从1953年起陆续颁布了9版国家药典1984年国家又颁布了《药品管
理法》1988年又颁布了《药品生产质量管理规范》更进一步全面地加强药品质量监督管理促进药品生产发
展保证药品质量。
4药学教育方面解放后大力充实、调整和增设了高等药学院系相继成立了药学专业、
化学制药专业及药物化学专业等培养药物合成、化学制药和新药设计等专门人才。
五、药物的质量和质量标准
一药物的质量评定原则一个理想的药物无疑应疗效好毒副作用小。
因为任何一个高效低毒的药物
如果质量达不到要求亦不能用于临床因此作为一名药学工作者必须牢固树立药品质量第一的观点。
评价一个药物的质量主要有两个方面
1药物的疗效和毒副作用一般疗效好的药物应在治疗剂量范围内不产生严重的毒性反应副作用小不
影响疗效。
2药物的纯度药物的纯度又称药用纯度或药用规格它是指药物的纯杂程度可由药物的性状、物理常数、
杂质限量、有效成分的含量、生物活性等多方面来体现。
二药物的杂质通常将药物以外的其他化学物质称为杂质。
药物中杂质来源有两个途径
1生产过程引入或产生。
如原料不纯、反应不完全、反应的中间产物或副产物、加入的试剂、制备所用的
设备等
2由贮存过程中引入。
如保存方法不当药物受外界条件空气、日光、湿度、温度等变化的影响引起
药物发生水解、氧化等化学变化。
三药品的质量标准
我国现行的药品质量标准是国家级标准即《中华人民共和国药典》药品只有合格品和不合格品两种它
应以药品质量标准为判断准则达不到药品质量标准的药品为劣质药品若生产药品质量标准上没有的药品则为
假药。
1《中华人民共和国药典》简称《中国药典》的构成
分为“一部”和“二部”。
化学药物收载于“二部”内。
2药典的主要内容有凡例、正文、附录、中文和英文索引等。
①凡例是药典的总说明它叙述了药典中有关术语的含义及使用时应注意的要点并对正文和附录的项目、
内容等作了说明②正文是药典的主要内容部分它记载了药品或其制剂的质量标准。
其内容主要包括药品的
名称、结构式、分子式与分子量性状、鉴别、检查、含量测定、类别、剂量、注意事项、规格、贮藏方法及制
剂等③附录记载了制剂通则、物理常数测定法、一般杂质检查法、一般鉴别试验法和色谱法、分光光度法、
电泳法、电位滴定与永停滴定等多种分析方法通则以及试药、试液、试纸、指示液、缓冲液、标准比色液等的配
制、滴定液的配制及标定等。
【测试题】
一、选择题
A型题（最佳选择题）
1题10题
1下列关于药典的叙述中那一项不正确
A药典是判断药品质量的准则具有法律作用B药典所收载的药品称为法定药
C凡是药典所收载的药物如其质量不符合药典规定均不得使用D工厂必须按规定的生产工艺生产法定药
E药典收载的药物品种和数量是永久不变的
2下列有关药物质量的叙述中正确的是
A药厂可以自拟生产法定药的生产工艺B根据药物的含量即能完全判断药物的纯度C药物质量是根据药物的疗效和毒副作用及药物纯度来评定的
D法定药物与化学试剂的质量标准相同E地方性《药品标准》可以在全国范围内使用
3下列关于药物纯度的叙述中那一项正确
A药物纯度仅是评价药物质量优劣的重要标准之一B药用纯度均比试剂纯度要求更严
C药物的有效成分含量越高药物纯度越高D药物的纯度标准是按照工厂生产工艺要求来制定的
E药物的纯度高低与药物的疗效和毒副作用无关
4下列关于药典的叙述中正确的是
A是记载药品质量标准的词典B是有关药品的重要技术参考书
C是记载药品质量标准和规格的国家法典D是药品生产管理的依据书E是药品规格的汇编书
5我国从新中国成立到现在中国药典先后出版了
A2版B4版C6版D5版E7版
6工厂生产药典所记载的药品时其质量标准达到药品标准要求的为
A合格品B不合格品C假药D仿制品E化学试剂
7工厂生产药典所记载的药品时其质量标准达不到药品标准要求的为
A合格品B不合格品C假药D仿制品E化学试剂
8工厂生产药典上没有记载的药品则产品为
A合格品B不合格品C假药D仿制品E化学试剂
9药物化学研究的主要物质是
A天然药物B化学药物C中药制剂D中草药E化学试剂
10《中国药典》2000年版新增药物
A1699种B314种C323种D500种E1000种
B型题配伍选择题
11题15题
A用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。
B化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等。
C药用纯度或药用规格。
D生产过程引入或贮存过程中引入。
E疗效和毒副作用及药物的纯度两方面。
11药物化学的研究内容是12药物中的杂质主要由13药物的纯度又称
14药物的质量好坏主要决定于药物的15药物指的是
16题20题
A药物的性状、物理常数、杂质限量、有效成分的含量、生物活性等。
B《中华人民共和国药典》
C中国药典的“二部”中。
D凡例、正文、附录、中文和英文索引等E药品质量第一的观点。
16药物的纯度可由哪些方面的内容来体现。
17我国现行的药品质量标准具有国家法律效力的是
18化学药物一般收载于19中国药典的构成有20生产制备或使用药品时必须牢固树立
C型题比较选择题
21题25题
A药物的疗效和毒副作用。
B药物的纯度C两者都是D两者都不是
21评价药物的质量好坏的条件是22药物的有效成分含量的高低可以体现药物哪一方面。
23药物的临床药理实验可以评价药物的24药物的杂质可影响25化学试剂质量的评价
26题30题
A凡例或附录B正文或中英文索引C两者都是D两者都不是
26《中国药典》的构成为27《药品生产管理规范》的构成为
28对药典中有关术语的含义及使用时应注意的要点、正文和附录的项目、内容等作说明的部分是药典中的
29记载药品的名称、结构式、分子式与分子量性状、鉴别、检查、含量测定、类别、剂量、注意事项、规格、
贮藏方法及制剂等是药典构成中的
30制剂通则、物理常数测定法、一般杂质检查法、一般鉴别试验法和多种分析方法通则以及试药、试液、试纸、
指示液、缓冲液、标准比色液等的配制、滴定液的配制及标定等是药典构成中的
X型题多项选择题
31题35题
31药物化学是研究药物的
A组成及化学结构B生产制备C理化性质D体内转运代谢E化学结构与药效
32药物化学的主要任务是
A为有效地利用现有药物提供理论基础。
B分析检验药物的纯度。
C临床药理实验检验药物的疗效和毒副作用。
D为生产化学药物提供更好的方法和工艺。
E探索寻找新药的途径寻找和开发新药。
33新中国成立后药物化学事业的成就有
A彻底改变了旧中国缺医少药的落后状况不仅保障了自给还大量出口。
B在全国陆续建立了一批医药工业研究机构并拥有相当数量的科研人员。
C颁布了7版国家药典D《药品管理法》及《药品生产质量管理规范》。
E大力充实、调整和增设了高等药学院系相继成立了药学专业、化学制药专业及药物化学专业等培养药物合
成、化学制药和新药设计等专门人才。
34药物的纯度体现在
A药物的性状B药物的物理常数C药物的杂质限量D药物的有效成分含量E药物的生物活性
35药物中杂质的来源主要有A原料不纯B中间产物或副产物C药物的水解D药物的氧化E制备所用设备
二、填空题
36根据药物的来源和使用习惯一般可分为药物和药物。
37评价一个药物的质量主要有和两个方面。
38我国现行的药品质量标准是国家级标准即。
39《中国药典》分为“”和“”其中收载于“二部”内。
40药典的主要构成有、、、等。
第三章麻醉药【学习要求】一、掌握氟烷盐酸氯胺酮盐酸普鲁卡因的名称结构特点理化性质贮存方法。
二、熟悉硫喷妥钠羟丁酸钠盐酸利多卡因的名称结构特点理化性质贮存方法。
三、了解麻醉乙醚盐酸丁卡因盐酸布比卡因的名称结构特点理化性质贮存方法。
四、熟悉局部麻醉药的构效关系【学习指导】麻醉药可分为两大类全身麻醉药和局部麻醉药。
一、全身麻醉药全身麻醉药是一类能够广泛抑制中枢神经系统暂时导致人的意识、感觉和反射逐渐消失
特别是导致痛觉消失骨骼肌松弛或部分松弛以利于外科手术进行的药物。
根据给药途径又可
分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。
一吸入麻醉药氟烷为无色、易流动的重质液体有类似氯仿的香气味甜。
相对密度1.8711.875。
性
质稳定不易燃但遇光、热和湿空气能缓缓分解生成氢卤酸。
经氧瓶燃烧法进行有机破坏后
吸收于稀氢氧化钠溶液生成氟化钠加茜素氟蓝试液和醋酸—醋酸钠缓冲液再加硝酸亚铈试
液即形成蓝紫色螯合物。
不溶于硫酸加入等体积硫酸后因比重大于硫酸则沉于底部形
成两层。
本品应遮光密封在阴凉处保存。
麻醉乙醚为无色澄明易流动的液体有特臭味灼烈微甜。
有极强的挥发性及燃烧性。
蒸气与空气混合后遇火能爆炸。
在光照和空气中可发生自动氧化生成过氧化物、醛等杂质
颜色逐渐变黄。
过氧化物为不易挥发的油状液体遇热易爆炸。
过氧化物及醛等对呼吸道有刺激
性因此氧化变质的麻醉乙醚绝不可供药用。
本品应遮光几乎满装严封或熔封在阴凉避火
处保存。
二静脉麻醉药盐酸氯胺酮为白色结晶性粉末无臭。
水溶液显氯化物的鉴别反应。
本品应密封保存。
硫喷妥钠为淡黄色粉末有似蒜臭味苦露置空气中极易吸湿。
与氢氧化钠溶液煮沸
不产生氨臭与吡啶—硫酸酮试液反应显绿色上述性质可与非含硫巴比妥药物区别。
遇氢氧化
钠试液及醋酸铅试液即生成白色铅盐沉淀加热后分解生成硫化铅黑色沉淀。
灼烧后残渣显钠
盐和硫化物的反应。
水溶液放置后尤其遇二氧化碳易分解析出沉淀加热分解更快因此注
射用硫喷妥钠采用100份硫喷妥钠与6份无水碳酸钠混合的灭菌粉末临用时以灭菌注射用水配
制。
本品应遮光严封或熔封保存。
羟丁酸钠为白色结晶性粉末微臭味咸有引湿性。
水溶液加三氯化铁试液显红色加硝酸铈铵试液显橙色。
本品应遮光密封保存。
二、局部麻醉药局部麻醉药是一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导的药物。
一芳酸酯类局部麻醉药盐酸普鲁卡又名奴佛卡因。
为白色结晶或结晶性粉末无臭味微苦随后有麻痹感。
干燥时性质稳定在水溶液中酯键可发生水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇对氨基苯甲酸
可进一步脱羧生成有毒的苯胺。
结构中具有芳伯氨基容易氧化变色。
水溶液加氢氧化钠溶液
则析出普鲁卡因白色沉淀加热酯水解产生二乙氨基乙醇蒸气使红色石蕊试纸变蓝和对氨
基苯甲酸钠放冷加盐酸酸化即析出对氨基苯甲酸白色沉淀此沉淀能在适量的盐酸中溶解。
分子中含芳伯氨基在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐加碱性
β-萘酚发生偶合反应生成红
色的偶氮化合物。
在盐酸条件下能与对二甲氨基苯甲醛缩合生成希夫碱而显黄色。
具叔胺的
结构其水溶液能与一些生物碱沉淀试剂生成沉淀。
本品应遮光密封保存。
盐酸丁卡因为白色结晶或结晶性粉末无臭味微苦有麻舌感。
结构中含酯键可水解生
成对丁氨基苯甲酸和二甲氨基乙醇。
含芳仲氨基在酸液中与亚硝酸钠作用生成难溶性的乳白色N—亚硝基化合物。
水溶液与多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。
水溶液加少量醋酸钠试液再加硫氰
酸钾溶液可生成硫氰酸丁卡因的白色结晶。
本品应密封保存。
二酰胺类局部麻醉药盐酸利多卡因又名盐酸赛洛卡因。
为白色结晶性粉末无臭味苦。
继有麻木感。
在空气
中稳定对酸、碱均较稳定不易水解。
这是因为利多卡因分子中的酰胺结构受其邻位两个甲基
的空间位阻影响。
具叔胺结构其水溶液加三硝基苯酚试液即产生复盐沉淀。
水溶液加硫酸铜
试液和碳酸钠试液即显蓝紫色加氯仿振摇后放置氯仿层显黄色。
乙醇溶液与氯化亚钴试液
显绿色放置后生成蓝绿色沉淀。
这些是酰胺基与金属离子生成配位化合物所致。
本品应密封保存。
盐酸布比卡因又名盐酸丁哌卡因为白色结晶性粉末无臭味苦。
结构中由于二甲基产生的
空间位阻使其性质较稳定酸、碱条件下均不易被分解。
水溶液遇三硝基酚试液即析出黄色
沉淀。
本品应遮光密封保存。
三、局部麻醉药的构效关系局部麻醉药的化学结构类型较多根据临床应用的局部麻醉药如酯类、酰胺类以及酮类可将其化学结构概括为三部分即亲脂部分中间链和亲水部分。
1亲脂部分可为芳烃及芳杂环但以苯环的作用较强。
2中间链与局部麻醉药作用持效时间有关。
当X分别为OSNH和CH2时则根据水解
的难易程度其麻醉持续时间为—COCH2——CONH——COS——COO—
3中间链中的n以23个碳原子为好碳链增长可延效但毒性增大。
4、亲水部分以叔胺为好仲胺次之。
烷基以34个碳原子时作用最强。
一、选择题A型题最佳选择题1题3题1下列哪条性质与麻醉乙醚不符A沸点低、易挥发;B无色澄明易流的液体;C化学性质稳定;D蒸气较空气重E溶于水2盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性
β-萘酚偶合成红色沉淀其依据为
A因为苯环B第三胺的氧化C酯基的水解D因有芳伯氨基E苯环上有亚硝化反应3盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是A盐水解B形成了聚合物C芳伯氨基被氧化D酯键水解E发生了重氮化偶合反应B型题配伍选择题4题题8O
Cl
NHCH3HClE
D
C
B
AH5C2CH3CH2CH2CH
CH3C
CO
CO
NH
N
C
SNaHOCH2CH2CH2COONaHCl
COOCH2CH2N（C2H5）2H2NCH3NHCOCH2N
CH3C2H5C2H5HCl
H2O4盐酸氯胺酮的化学结构为5羟丁酸钠的化学结构为
6盐酸普鲁卡因的化学结构为7盐酸利多卡因的化学结构为8硫喷妥钠的化学
结构为9题13题
A麻醉乙醚B羟丁酸钠C氟烷D盐酸普鲁卡因E盐酸氯胺酮9易流动的重质液体10易流动的液体有极强的挥发性及燃烧性11白色结晶性粉末无臭12白色结晶性粉末有引湿性13白色结晶性粉末味微苦随后有麻痹感14题17题
A盐酸赛洛卡因B盐酸丁哌卡因C盐酸狄卡因D奴佛卡因
14盐酸普鲁卡因又名为15盐酸利多卡因又名为16盐酸丁卡因又名为17盐酸
布比卡因又名为
C型题比较选择题18题22题A盐酸普鲁卡因B盐酸利多卡因C两者均是D两者均不是18不溶于水中19分子结构中有酰胺键20分子结构中有酯键21有氯化物的鉴别反应22有重氮化偶合反应23题27题A氟烷B盐酸氯胺酮C两者均是D两者均不是23全身麻醉药24局部麻醉药25易流动的重质液体26白色结晶性粉末27分子结构中有仲胺题28-32题A麻醉乙醚B硫喷妥钠C两者均是D两者均不是28全身麻醉药29局部麻醉药30易流动的重质液体31淡黄色结晶性粉末32静脉麻醉药
X型题多项选择题33题37题
33盐酸普鲁卡因含有芳伯氨基故可以A水解失效B用重氮化偶合法鉴别C与醛缩合D与三氯化铁试液显色E与生
物碱沉淀试剂产生沉淀
34下列试剂可用于区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的是A硝酸银试液B硫酸铜试液及碳酸钠试液C三硝基苯酚D亚硝酸钠、盐酸、碱性β-萘酚E三氯化铁试液
35属于局部麻醉药的有A盐酸普鲁卡因B羟丁酸钠C盐酸利多卡因D盐酸氯胺酮E盐酸丁卡
因
36下列药物属于全身麻醉药中的静脉麻醉药有A氟烷B羟丁酸钠C麻醉乙醚D盐酸利多卡因E盐酸
氯胺酮
37下列药物属于全身麻醉药中的吸入麻醉药有A氟烷B羟丁酸钠C麻醉乙醚D盐酸利多卡因E盐酸氯
胺酮二、填空题
1变质后的麻醉乙醚不得供药用是因为发生自动氧化生成和
等杂质对有刺激性。
2盐酸普鲁卡因由于
和而失效影响其稳定性的外界因素
有
、、、等。
3盐酸利多卡因水解是因为分子中的酰胺结构受
影响。
4硫喷妥钠水溶液放置后尤其遇二氧化碳易分解析出________因此注射用硫喷妥钠采用100份____________与6份___________混合的灭菌粉末临用时以灭菌注射用水配制。
5根据局部麻醉药的特点可将其化学结构概括为三部分
、和。
6盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠溶液则析出白色沉淀加热水
解产生二乙氨基乙醇和。
7麻醉乙醚应几乎满装严封或在阴凉处保存。
1说明麻醉药分类各类举出一种有代表性的药物名称2局麻药按化学结构类型分为那几类每类举出一种药物名称。
3简述局麻药的构效关系。
4分析盐酸普鲁卡因的结构讨论化学性质与其结构的关系。
5分析盐酸利多卡因的结构讨论稳定性与其结构的关系。
6盐酸普鲁卡因的化学结构与盐酸丁卡因有何不同?
7写出盐酸普鲁卡因的合成路线。
84-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐是那个局麻药的化学名写出其结构式。
9举出两种临床常用吸入麻醉药两种临床常用静脉麻醉药。
第四章镇静催眠药等
【学习要求】
一、掌握巴比妥类药物的结构通式及通性。
二、掌握药物苯巴比妥及钠盐、盐酸氯丙嗪。
三、熟悉巴比妥类药物的构效关系。
四、熟悉药物地西泮、苯妥英钠。
五、了解药物甲丙氨酯、水合氯醛、乙琥胺、奋乃静、氟哌啶醇。
【学习指导】
一、镇静催眠药
镇静催眠药是普遍的中枢神经系统抑制作用的一类药物。
按结构类型可分为巴比妥类、氨基甲酸酯类及苯并
二氮杂类。
一巴比妥类为丙二酰脲即巴比妥酸的衍生物C5上的取代基不同有不同的巴比妥类药物。
常见的药物
有苯巴比妥、异戊巴比妥及环已烯巴比妥等。
1通性1弱酸性丙二酰脲衍生物的分子中可发生内酰亚胺-内酰胺互变异构形成烯醇式呈弱酸性可与
强碱成盐。
其酸性比碳酸弱故其钠盐水溶液遇空气中的CO2可发生盐的水解析出游离体沉淀。
2水解性
分子中具酰脲结构其钠盐水溶液易水解失效。
随着pH升高、加热等条件的不同其水解的产物也不同故临
床上一般制成粉针剂使用。
3与银盐反应巴比妥类药物在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用可生成一银盐
溶于碳酸钠液中形成可溶性的银钠盐。
再遇过量的硝酸银生成二银盐白色沉淀此沉淀溶于氨水中可用于巴比
妥类药物的鉴别。
4与铜呲啶试液的反应可与呲啶硫酸铜试剂作用生成类似双缩脲的配合物显紫色供鉴别。
反应过程是先在水-呲啶中烯醇化部分解离为负离子再与呲啶、硫酸铜作用生成配合物。
2巴比妥类药物的构效关系
基本结构为巴比妥酸本身无催眠作用。
2C5上的两个活泼氢①均被取代时才有催眠作用。
②两个取代基总碳原子数在4~8之间为好。
③取代基
为烯烃时作用时间短为芳烃或烷烃时作用时间长。
3酰亚胺两个氮上的氢都被取代无催眠作用只有一个氢被甲基取代才有作用但起效快作用时间短。
4C2羰基中的氧被硫取代起效快作用时间短。
3巴比妥类药物
苯巴比妥C5上的取代基分别为乙基和苯基为长时催眠药又名鲁米那。
本品除了有巴比妥类药物的通性外
还有芳烃的显色反应可区别于其它不含苯环的巴比妥类药物。
苯巴比妥钠本品为苯巴比妥的钠盐易溶于水。
水溶液不稳定既可吸收空气中的CO2发生盐的水解也
可酰胺键水解产生2-苯基丁酰脲的沉淀。
故常制成粉针剂并禁与酸性药物配伍。
本品显钠盐的鉴别反应并应
遮光、严封保存。
二氨基甲酸酯类
为氨基甲酸与醇形成的酯类化合物。
甲丙氨酯本品为两个氨基甲酸与2-甲基-2-丙基-13-丙二醇形成的双
酯。
又名安宁、眠尔通。
本品分子中含酯键在酸或碱性溶液中加热可水解为相应的酸和
升级会员 