药物化学抗心律失常药考点归纳.docx
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药物化学抗心律失常药考点归纳
第十六章 抗心律失常药
按治疗用途分类：
分6章
抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血压、
血脂调节、抗心绞痛、抗血小板和抗凝
各种作用机制：
受体、酶、离子通道（考点）
综合出题（故放在一起出练习题）
第十六章 抗心律失常药
特指治疗心动过速型的心律失常
一药多种用途
√Ⅰ：
钠通道阻滞剂（ⅠAⅠBⅠC）
Ⅱ：
β-受体阻断剂（在15章“洛尔”）
√Ⅲ：
钾通道阻滞剂
Ⅳ：
钙通道阻滞剂（18章抗高血压）
按电生理规律和药物作用机制分四类：
（表）
第一节 钠通道阻滞剂
（一）奎尼丁
考点：
1、是抗疟药奎宁的非对映异构体。
奎尼丁（3R,4S,8R,9S）抗疟药，还是钠通道拮抗剂
2、有两个氮原子，其中奎宁环的叔氮原子碱性较强，可制成各种盐类应用。
3、毒性：
大量服用可发生蓄积而中毒。
许多钠通道阻滞剂是从局部麻醉药的研究中得到
（二）盐酸普鲁卡因胺
考点：
1、麻醉药普鲁卡因（酯）结构改造（酰胺），抗心率失常。
2、代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺（有活性）半衰期长，使用注意。
3、不良反应多，现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。
（三）盐酸利多卡因
考点：
1、酰胺类，是麻醉药，也用作抗心率失常。
2、代谢主要是N-去乙基产物，生成仲胺和伯胺的代谢物，有活性，但对中枢神经系统的毒副作用较大。
（四）盐酸美西律
考点：
1、结构类似利多卡因，醚键代替酰胺键
抗心律失常、局麻双重作用
2、碱性尿中解离度小，血药浓度升高，不能和碱性药合用
3、中毒血药浓度与有效血药浓度相近，需监测
（五）盐酸普罗帕酮
考点：
1、酮的结构
2、R和S两个异构体在药效和药代动力学存在立体选择性
3、代谢产物5-羟基化和N-去丙基产物有活性
4、Ic类抗心律失常，血药浓度个体差异大，应个体化给药
5、除钠通道阻滞，有轻度β-受体拮抗作用
第二节 钾通道阻滞剂
（一）盐酸胺碘酮
考点：
1、结构：
甲酮，二碘苯基
2、代谢产物：
氮脱乙基，有活性，作用时间长
3、碘原子影响甲状腺素代谢
（二）多非利特（新）
考点：
1、特异性的钾通道阻滞剂，（可延长动作电位的时间及有效不应期，但不影响心脏传导速度）
2、副作用：
也有促室性心律失常作用，可诱发尖端扭转型室性心动过速。
第十六章抗心律失常药
一、A
1、下列不含有芳醚结构的药物是
A、盐酸利多卡因
B、多菲利特
C、盐酸美西律
D、盐酸胺碘酮
E、盐酸普罗帕酮
2、不属于抗心律失常药物类型的是
A、钾通道阻滞剂
B、Na+-Cl-转运抑制剂
C、钠通道阻滞剂
D、钙通道阻滞剂
E、β受体拮抗剂
3、下列药物中，主要用于抗心律失常的药物是
A、硝酸甘油
B、伪麻黄碱
C、多菲利特
D、洛伐他汀
E、考来烯胺
4、下列哪个不符合盐酸美西律
A、治疗心律失常
B、其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键
C、和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值
D、其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全
E、化学名为1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐
5、不用于抗心律失常的药物有
A、盐酸美西律
B、普罗帕酮
C、盐酸普鲁卡因胺
D、盐酸胺碘酮
E、硝酸异山梨酯
6、下列用于抗心律失常的药物是
A、
B、
C、
D、
E、
7、具有抗心律失常作用的麻醉药是
A、盐酸利多卡因
B、盐酸氯胺酮
C、盐酸普鲁卡因
D、盐酸丁卡因
E、盐酸布比卡因
8、属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是
A、盐酸利多卡因
B、盐酸胺碘酮
C、盐酸普罗帕酮
D、奎尼丁
E、普萘洛尔
二、B
1、A.盐酸胺碘酮
B.奎尼丁
C.维拉帕米
D.硝苯地平
E.盐酸索他洛尔
<1>、为非二氢吡啶类钙通道阻滞剂类抗心律失常药
A、
B、
C、
D、
E、
<2>、为钠通道阻滞剂类抗心律失常药
A、
B、
C、
D、
E、
<3>、为钾通道阻滞剂类抗心律失常药
A、
B、
C、
D、
E、
2、
<1>、盐酸利多卡因
A、
B、
C、
D、
E、
<2>、盐酸胺碘酮
A、
B、
C、
D、
E、
<3>、盐酸普罗帕酮
A、
B、
C、
D、
E、
<4>、盐酸美西律
A、
B、
C、
D、
E、
3、
<1>、钠通道阻滞剂类抗心律失常药，N-去乙基化的降解比较慢，酰胺键位阻也比较大的药物是
A、
B、
C、
D、
E、
<2>、具有两个对映异构体，在药效学和药动学存在明显的立体选择性
A、
B、
C、
D、
E、
<3>、可影响甲状腺激素代谢
A、
B、
C、
D、
E、
4、A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸维拉帕米
C.盐酸美西律
D.盐酸胺碘酮
E.盐酸普鲁卡因胺
<1>、钠通道阻滞剂类抗心律失常药Ia型
A、
B、
C、
D、
E、
<2>、延长心肌动作电位时程的抗心律失常药
A、
B、
C、
D、
E、
<3>、钙拮抗剂类，用于抗心律失常和抗心绞痛
A、
B、
C、
D、
E、
三、X
1、以下药物具有抗心律失常作用的是
A、
B、
C、
D、
E、
2、属于阻滞钠通道发挥抗心律失常作用的药物是
A、地尔硫（艹卓）
B、氟卡尼
C、盐酸胺碘酮
D、利多卡因
E、美西律
3、与盐酸普罗帕酮相符的叙述是
A、含有叔胺结构
B、含有羟基
C、含有羰基
D、含有芳醚结构
E、含仲胺结构
4、下列药物不具有抗心律失常作用的是
A、苯妥英钠
B、普萘洛尔
C、依那普利
D、可乐定
E、盐酸利多卡因
5、与盐酸胺碘酮相符的叙述是
A、属于钾通道阻滞剂
B、属于钠通道阻滞剂
C、具有抗高血压作用
D、结构中含有苯并呋喃结构
E、结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢
答案部分
一、A
1、
【正确答案】A
【答案解析】BCDE均具有芳醚结构。
利多卡因和美西律结构如下：
【该题针对“抗心律失常药,第十六章抗心律失常药（单元测试）”知识点进行考核】
【答疑编号100271253】
2、
【正确答案】B
【答案解析】Na+-Cl-转运抑制剂属于利尿药的分类；
【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100271252】
3、
【正确答案】C
【答案解析】多菲利特属于钾通道阻滞剂类抗心律失常药物；
【该题针对“抗心律失常药,第十六章抗心律失常药（单元测试）”知识点进行考核】
【答疑编号100271251】
4、
【正确答案】D
【答案解析】盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度的监测。
【该题针对“抗心律失常药,第十六章抗心律失常药（单元测试）”知识点进行考核】
【答疑编号100026659】
5、
【正确答案】E
【答案解析】硝酸异山梨酯属于抗心绞痛药。
【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100026517】
6、
【正确答案】D
【答案解析】A血脂调节药及抗动脉粥样硬化药：
非诺贝特；
B抗心律衰竭药：
氨力农；
C抗心绞痛药：
硝酸异山梨酯；
D抗心律失常药：
美西律；
E抗心绞痛药：
双嘧达莫。
【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100026401】
7、
【正确答案】A
【答案解析】盐酸利多卡因是广泛使用的局部麻醉药。
后用作抗心律失常药，用于治疗室性心律失常，效果良好。
【该题针对“抗心律失常药,第十六章抗心律失常药（单元测试）”知识点进行考核】
【答疑编号100021515】
8、
【正确答案】B
【答案解析】普萘洛尔为β受体拮抗剂
利多卡因、普罗帕酮、奎尼丁是钠通道阻滞剂
只有胺碘酮是钾通道阻滞剂
【该题针对“心血管系统药物,抗心律失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100019742】
二、B
1、
<1>、
【正确答案】C
【答案解析】
【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100271267】
<2>、
【正确答案】B
【答案解析】
【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100271268】
<3>、
【正确答案】A
【答案解析】硝苯地平属于二氢吡啶类的钙通道阻滞剂；盐酸索他洛尔属于β受体阻断剂；
【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100271270】
2、
<1>、
【正确答案】E
【答案解析】
【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100271259】
<2>、
【正确答案】A
【答案解析】
【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100271260】
<3>、
【正确答案】C
【答案解析】
【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100271261】
<4>、
【正确答案】B
【答案解析】D的结构是普萘洛尔
【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100271263】
3、
<1>、
【正确答案】E
【答案解析】Ａ．奎尼丁Ｂ．盐酸普罗帕酮Ｃ．盐酸胺碘酮Ｄ．盐酸普鲁卡因胺Ｅ．盐酸利多卡因
盐酸利多卡因为钠通道阻滞剂类抗心律失常药，本品N-去乙基化的降解比较慢，酰胺键位阻也比较大。
【该题针对“心血管系统药物,抗心律失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100026924】
<2>、
【正确答案】B
【答案解析】Ａ．奎尼丁Ｂ．盐酸普罗帕酮Ｃ．盐酸胺碘酮Ｄ．盐酸普鲁卡因胺Ｅ．盐酸利多卡因
盐酸普罗帕酮具有（R）和（s）两个对映异构体，两者均具有钠通道阻滞作用。
但在药效学和药物代谢动力学方面存在明显的立体选择性差异。
【该题针对“抗心律失常药,心血管系统药物”知识点进行考核】
【答疑编号100026929】
<3>、
【正确答案】C
【答案解析】Ａ．奎尼丁Ｂ．盐酸普罗帕酮Ｃ．盐酸胺碘酮Ｄ．盐酸普鲁卡因胺Ｅ．盐酸利多卡因
盐酸胺碘酮结构与甲状腺索类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。
【该题针对“心血管系统药物,抗心律失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100026933】
4、
<1>、
【正确答案】E
【答案解析】
【该题针对“心血管系统药物,抗心律失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100026739】
<2>、
【正确答案】D
【答案解析】
【该题针对“抗心律失常药,心血管系统药物”知识点进行考核】
【答疑编号100026741】
<3>、
【正确答案】B
【答案解析】
【该题针对“心血管系统药物,抗心律失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100026743】
三、X
1、
【正确答案】ABE
【答案解析】C是卡托普利，属ACE抑制剂，为降血压药，D是洛伐他汀，属HMG-CoA还原酶抑制剂，为降血脂药。
A是盐酸普鲁卡因胺；B是利多卡因；E是盐酸美西律；
【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100271288】
2、
【正确答案】BDE
【答案解析】重点考查抗心律失常药物的分类，A为钙通道阻滞剂，C为钾通道阻滞剂
【该题针对“抗心律失常药,第十六章抗心律失常药（单元测试）”知识点进行考核】
【答疑编号100271282】
3、
【正确答案】BCDE
【答案解析】重点考查盐酸普罗帕酮的化学结构。
【该题针对“抗心律失常药,知识点测试-盐酸普罗帕酮”知识点进行考核】
【答疑编号100271280】
4、
【正确答案】CD
【答案解析】依那普利和可乐定主要具有降压作用；普萘洛尔可以用于降压药也可以用于抗心律失常药物。
【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100271275】
5、
【正确答案】ADE
【答案解析】盐酸胺碘酮能选择性地扩张冠状血管，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，减慢心率。
用于陈发性心房扑动或心房颤动、室上性心动过速及室性心律失常。
其主要代谢物为N-去乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性，延长心肌动作电位时程和有效不应期。
本品结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。
【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100271273】
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