答案 中国医科大学《药物代谢动力学》作业考核试题.docx

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答案中国医科大学《药物代谢动力学》作业考核试题

(单选题)1:

有关药物从肾脏排泄的正确叙述是:

()

A:

改变尿液pH可改变药物的排泄速度

B:

与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过

C:

解离的药物易从肾小管重吸收

D:

药物的排泄与尿液pH无关

E:

药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等

正确答案:

A

(单选题)2:

关于药物简单扩散的叙述,错误的是:

()

A:

受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响

B:

顺浓度梯度转运

C:

不受饱和限速与竞争性抑制的影响

D:

当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡

E:

不消耗能量而需要载体

正确答案:

E

(单选题)3:

关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:

()

A:

结合是牢固的

B:

结合后药效增强

C:

结合特异性高

D:

结合后暂时失去活性

E:

结合率高的药物排泄快

正确答案:

D

(单选题)4:

在碱性尿液中弱碱性药物:

()

A:

解离少,再吸收少,排泄快

B:

解离多,再吸收少,排泄慢

C:

解离少,再吸收多,排泄慢

D:

排泄速度不变

E:

解离多,再吸收多,排泄慢

正确答案:

C

(单选题)5:

下列药物中能诱导肝药酶的是:

()

A:

阿司匹林

B:

苯妥英钠

C:

异烟肼

D:

氯丙嗪

E:

氯霉素

正确答案:

B

(单选题)6:

关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的?

()

A:

生物转化是药物从机体消除的唯一方式

B:

药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450

C:

肝药酶的专一性很低

D:

有些药物可抑制肝药酶合成

E:

肝药酶数量和活性的个体差异较大

正确答案:

A

(单选题)7:

地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:

()

A:

2d

B:

3d

C:

5d

D:

7d

E:

4d

正确答案:

D

(单选题)8:

静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:

()

A:

0.05L

B:

2L

C:

5L

D:

20L

E:

200L

正确答案:

D

(单选题)9:

药物按零级动力学消除是指:

()

A:

吸收与代谢平衡

B:

单位时间内消除恒定比例的药物

C:

单位时间内消除恒定量的药物

D:

血浆浓度达到稳定水平

E:

药物完全消除

正确答案:

C

(单选题)10:

恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是:

()

A:

1~2个t1/2

B:

2~3个t1/2

C:

3~4个t1/2

D:

4~5个t1/2

E:

2~4个t1/2

正确答案:

D

(单选题)11:

恒量恒速给药,最后形成的血药浓度被称为:

()

A:

有效血浓度

B:

稳态血浓度

C:

致死血浓度

D:

中毒血浓度

E:

以上都不是

正确答案:

B

(单选题)12:

按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:

()

A:

首剂量加倍

B:

首剂量增加3倍

C:

连续恒速静脉滴注

D:

增加每次给药量

E:

增加给药量次数

正确答案:

A

(单选题)13:

房室模型的划分依据是:

()

A:

消除速率常数的不同

B:

器官组织的不同

C:

吸收速度的不同

D:

作用部位的不同

E:

以上都不对

正确答案:

A

(单选题)14:

血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为:

()

A:

零阶矩

B:

三阶矩

C:

四阶矩

D:

一阶矩

E:

二阶矩

正确答案:

A

(单选题)15:

对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积()

A:

1.693

B:

2.693

C:

0.346

D:

1.346

E:

0.693

正确答案:

E

(单选题)16:

在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求()

A:

受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致

B:

受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致

C:

特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致

D:

应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告

E:

以上都不对

正确答案:

D

(单选题)17:

关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确()

A:

首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致

B:

尽量在清醒状态下试验

C:

药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样

D:

创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物

E:

建议首选非啮齿类动物

正确答案:

C

(单选题)18:

生物样品分析的方法中,哪种是首选方法()

A:

色谱法

B:

放射免疫分析法

C:

酶联免疫分析法

D:

荧光免疫分析法

E:

微生物学方法

正确答案:

A

(单选题)19:

药物代谢动力学研究中,下列采样点数目哪个是符合标准的()

A:

10

B:

7

C:

9

D:

12

E:

8

正确答案:

D

(单选题)20:

Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的()

A:

目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化

B:

受试者原则上男性和女性兼有

C:

年龄在18~45岁为宜

D:

要签署知情同意书

E:

一般选择适应证患者进行

正确答案:

E

(名词解释)21:

首关效应

正确答案:

指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应。

(名词解释)22:

酶抑制作用

正确答案:

是指酶的功能基团受到某种物质的影响,而导致酶活力降低或丧失的作用。

该物质即称为酶抑制剂。

(名词解释)23:

稳态血药浓度

正确答案:

是指当血药浓度达到稳态后,在一个剂量间隔时间内,血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间τ所得的商。

(名词解释)24:

AUC

正确答案:

被定义为ROC曲线下与坐标轴围成的面积,显然这个面积的数值不会大于1。

(名词解释)25:

双室模型

正确答案:

多数情况下,药物进入体内后,在某些部位的药物浓度可以和血液中的浓度迅速达到平衡,而在另一些部位中的运转有一些延后的、但彼此近似的速率过程。

迅速和血液浓度达到平衡的部位被归并为中央室,随后达到平衡的部位则归并为周边室。

(判断题)26:

吗啡(pKa=8)中毒时,无论是口服还是注射引起都应洗胃。

()

A:

B:

正确答案:

T

(判断题)27:

当尿液pH提高,弱酸药物在尿中解离度增大,脂溶性变小,排除加快。

()

A:

B:

正确答案:

T

(判断题)28:

按一级动力学消除的药物,其消除速度与血药浓度成正比。

()

A:

B:

正确答案:

T

(判断题)29:

若单位时间内用药总量不变,增加给药次数,可使波动幅度变小,减少给药次数,可使波动幅度变大。

()

A:

B:

正确答案:

T

(判断题)30:

生物利用度是指药物被机体吸收利用的程度和速度。

若吸收量大,峰浓度高,若吸收速度快,峰浓度小,药物出现作用的时间快。

()

A:

B:

正确答案:

F

(判断题)31:

尿药浓度法中速度法回归曲线方程时,应用t进行回归,而不是tc。

()

A:

B:

正确答案:

F

(判断题)32:

尿药浓度法中亏量法要求集尿时间为4~5个半衰期。

()

A:

B:

正确答案:

F

(判断题)33:

半衰期较短的药物应采用多次静脉注射,不应采用静脉点滴。

()

A:

B:

正确答案:

F

(判断题)34:

双室模型药动学参数中,k21,k10,k12为混杂参数。

()

A:

B:

正确答案:

F

(判断题)35:

双室模型中消除相速率常数β大于分布相速率常数α。

()

A:

B:

正确答案:

F

(问答题)36:

什么是药物的半衰期?

一级动力学和零级动力学的半衰期有什么区别?

正确答案:

药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。

一级:

t1/2=0.693/k,一级动力学消除的药物半衰期与C高低无关,是恒定值零级:

t1/2=05C0/k,零级动力学消除的药物血浆半衰期随C0下降而缩短,不是固定数值。

(问答题)37:

在进行线性范围考察时,是否需要伴行空白生物样品?

如果需要,计算时是否要包括空白点?

正确答案:

根据生物样品中药物浓度范围,确定线性范围。

建立标准曲线时应随行空白生物样品,但计算时不包括该点。

标准曲线至少有不包括空白在内的6个点。

定量范围应能覆盖全部待测浓度,不允许将定量范围外的浓度推算为未知样品的浓度。

(问答题)38:

什么是定量下限?

定量下限设定的标准是什么?

正确答案:

内源性物质、代谢产物、配伍药物的干扰等2标准曲线、定量范围、定量下限(LLOQ):

标准曲线反映了所测物质浓度与仪器响应值之间的关系,一般用回归分析方法所得的回归方程来评价。

其到底浓度范围为定量范围。

(问答题)39:

高、中、低浓度质控样品如何选择?

正确答案:

质控浓度的选择主要与两个因素有关:

该产品性能(比如说是试剂盒)从设计上来说以及之前的测试过程中显示的实际能够准确测定的范围是多少。

该产品在实际运用中,客户通常需要测定的浓度范围是多少。

(问答题)40:

在进行食物对药物代谢动力学的影响,提供的饮食是何种配方,为什么?

正确答案:

饮食黏度影响胃肠道pH膳食中的钙含量对胆汁成分结合影响首过消除给药容积热量摄入饮食类型内脏血流量食物特征饮食黏度膳食中的钙含量给药容积热量摄入饮食类型给药容积当药物用凉水溶解服用时,人胃对药物溶解液和小的药物微粒的排空率在延迟初期之后是液体容积的一级函数。

人们用简单的碳水化合物、脂肪、和蛋白质饮食对控制胃排空肠道的热量反馈信号作了研究。

这些信号的关键包括钠-单糖同向转运,肽消化和乳糜微粒形成。

信号的大小和胃排空受抑制的程度由营养物质的范围和肠道感受器接触的肠道长度决定的,因而取决于消化和初始热量的摄入。

(主观填空题)41:

单室药物静脉点滴时,达稳态的时间与输液速度##关,由##决定,##越短,达到稳态浓度所需要的时间就越##。

正确答案:

呈一级动力学,药物消除速度,药物半衰期,短

(主观填空题)42:

单室模型血管外给药计算ka的两种方法分别为##和##。

正确答案:

残数法,W-N法

(主观填空题)43:

判断房室模型的方法主要有##、##、##、##等。

正确答案:

散点图判断法、残差平方和判断法、拟合优度值判断法、测验判断法

(单选题)1:

有关药物从肾脏排泄的正确叙述是:

()

A:

改变尿液pH可改变药物的排泄速度

B:

与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过

C:

解离的药物易从肾小管重吸收

D:

药物的排泄与尿液pH无关

E:

药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等

正确答案:

A

(单选题)2:

关于药物简单扩散的叙述,错误的是:

()

A:

受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响

B:

顺浓度梯度转运

C:

不受饱和限速与竞争性抑制的影响

D:

当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡

E:

不消耗能量而需要载体

正确答案:

E

(单选题)3:

关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:

()

A:

结合是牢固的

B:

结合后药效增强

C:

结合特异性高

D:

结合后暂时失去活性

E:

结合率高的药物排泄快

正确答案:

D

(单选题)4:

在碱性尿液中弱碱性药物:

()

A:

解离少,再吸收少,排泄快

B:

解离多,再吸收少,排泄慢

C:

解离少,再吸收多,排泄慢

D:

排泄速度不变

E:

解离多,再吸收多,排泄慢

正确答案:

C

(单选题)5:

下列药物中能诱导肝药酶的是:

()

A:

阿司匹林

B:

苯妥英钠

C:

异烟肼

D:

氯丙嗪

E:

氯霉素

正确答案:

B

(单选题)6:

关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的?

()

A:

生物转化是药物从机体消除的唯一方式

B:

药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450

C:

肝药酶的专一性很低

D:

有些药物可抑制肝药酶合成

E:

肝药酶数量和活性的个体差异较大

正确答案:

A

(单选题)7:

地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:

()

A:

2d

B:

3d

C:

5d

D:

7d

E:

4d

正确答案:

D

(单选题)8:

静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:

()

A:

0.05L

B:

2L

C:

5L

D:

20L

E:

200L

正确答案:

D

(单选题)9:

药物按零级动力学消除是指:

()

A:

吸收与代谢平衡

B:

单位时间内消除恒定比例的药物

C:

单位时间内消除恒定量的药物

D:

血浆浓度达到稳定水平

E:

药物完全消除

正确答案:

C

(单选题)10:

恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是:

()

A:

1~2个t1/2

B:

2~3个t1/2

C:

3~4个t1/2

D:

4~5个t1/2

E:

2~4个t1/2

正确答案:

D

(单选题)11:

恒量恒速给药,最后形成的血药浓度被称为:

()

A:

有效血浓度

B:

稳态血浓度

C:

致死血浓度

D:

中毒血浓度

E:

以上都不是

正确答案:

B

(单选题)12:

按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:

()

A:

首剂量加倍

B:

首剂量增加3倍

C:

连续恒速静脉滴注

D:

增加每次给药量

E:

增加给药量次数

正确答案:

A

(单选题)13:

房室模型的划分依据是:

()

A:

消除速率常数的不同

B:

器官组织的不同

C:

吸收速度的不同

D:

作用部位的不同

E:

以上都不对

正确答案:

A

(单选题)14:

血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为:

()

A:

零阶矩

B:

三阶矩

C:

四阶矩

D:

一阶矩

E:

二阶矩

正确答案:

A

(单选题)15:

对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积()

A:

1.693

B:

2.693

C:

0.346

D:

1.346

E:

0.693

正确答案:

E

(单选题)16:

在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求()

A:

受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致

B:

受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致

C:

特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致

D:

应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告

E:

以上都不对

正确答案:

D

(单选题)17:

关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确()

A:

首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致

B:

尽量在清醒状态下试验

C:

药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样

D:

创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物

E:

建议首选非啮齿类动物

正确答案:

C

(单选题)18:

生物样品分析的方法中,哪种是首选方法()

A:

色谱法

B:

放射免疫分析法

C:

酶联免疫分析法

D:

荧光免疫分析法

E:

微生物学方法

正确答案:

A

(单选题)19:

药物代谢动力学研究中,下列采样点数目哪个是符合标准的()

A:

10

B:

7

C:

9

D:

12

E:

8

正确答案:

D

(单选题)20:

Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的()

A:

目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化

B:

受试者原则上男性和女性兼有

C:

年龄在18~45岁为宜

D:

要签署知情同意书

E:

一般选择适应证患者进行

正确答案:

E

(名词解释)21:

首关效应

正确答案:

指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应。

(名词解释)22:

酶抑制作用

正确答案:

是指酶的功能基团受到某种物质的影响,而导致酶活力降低或丧失的作用。

该物质即称为酶抑制剂。

(名词解释)23:

稳态血药浓度

正确答案:

是指当血药浓度达到稳态后,在一个剂量间隔时间内,血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间τ所得的商。

(名词解释)24:

AUC

正确答案:

被定义为ROC曲线下与坐标轴围成的面积,显然这个面积的数值不会大于1。

(名词解释)25:

双室模型

正确答案:

多数情况下,药物进入体内后,在某些部位的药物浓度可以和血液中的浓度迅速达到平衡,而在另一些部位中的运转有一些延后的、但彼此近似的速率过程。

迅速和血液浓度达到平衡的部位被归并为中央室,随后达到平衡的部位则归并为周边室。

(判断题)26:

吗啡(pKa=8)中毒时,无论是口服还是注射引起都应洗胃。

()

A:

B:

正确答案:

T

(判断题)27:

当尿液pH提高,弱酸药物在尿中解离度增大,脂溶性变小,排除加快。

()

A:

B:

正确答案:

T

(判断题)28:

按一级动力学消除的药物,其消除速度与血药浓度成正比。

()

A:

B:

正确答案:

T

(判断题)29:

若单位时间内用药总量不变,增加给药次数,可使波动幅度变小,减少给药次数,可使波动幅度变大。

()

A:

B:

正确答案:

T

(判断题)30:

生物利用度是指药物被机体吸收利用的程度和速度。

若吸收量大,峰浓度高,若吸收速度快,峰浓度小,药物出现作用的时间快。

()

A:

B:

正确答案:

F

(判断题)31:

尿药浓度法中速度法回归曲线方程时,应用t进行回归,而不是tc。

()

A:

B:

正确答案:

F

(判断题)32:

尿药浓度法中亏量法要求集尿时间为4~5个半衰期。

()

A:

B:

正确答案:

F

(判断题)33:

半衰期较短的药物应采用多次静脉注射,不应采用静脉点滴。

()

A:

B:

正确答案:

F

(判断题)34:

双室模型药动学参数中,k21,k10,k12为混杂参数。

()

A:

B:

正确答案:

F

(判断题)35:

双室模型中消除相速率常数β大于分布相速率常数α。

()

A:

B:

正确答案:

F

(问答题)36:

什么是药物的半衰期?

一级动力学和零级动力学的半衰期有什么区别?

正确答案:

药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。

一级:

t1/2=0.693/k,一级动力学消除的药物半衰期与C高低无关,是恒定值零级:

t1/2=05C0/k,零级动力学消除的药物血浆半衰期随C0下降而缩短,不是固定数值。

(问答题)37:

在进行线性范围考察时,是否需要伴行空白生物样品?

如果需要,计算时是否要包括空白点?

正确答案:

根据生物样品中药物浓度范围,确定线性范围。

建立标准曲线时应随行空白生物样品,但计算时不包括该点。

标准曲线至少有不包括空白在内的6个点。

定量范围应能覆盖全部待测浓度,不允许将定量范围外的浓度推算为未知样品的浓度。

(问答题)38:

什么是定量下限?

定量下限设定的标准是什么?

正确答案:

内源性物质、代谢产物、配伍药物的干扰等2标准曲线、定量范围、定量下限(LLOQ):

标准曲线反映了所测物质浓度与仪器响应值之间的关系,一般用回归分析方法所得的回归方程来评价。

其到底浓度范围为定量范围。

(问答题)39:

高、中、低浓度质控样品如何选择?

正确答案:

质控浓度的选择主要与两个因素有关:

该产品性能(比如说是试剂盒)从设计上来说以及之前的测试过程中显示的实际能够准确测定的范围是多少。

该产品在实际运用中,客户通常需要测定的浓度范围是多少。

(问答题)40:

在进行食物对药物代谢动力学的影响,提供的饮食是何种配方,为什么?

正确答案:

饮食黏度影响胃肠道pH膳食中的钙含量对胆汁成分结合影响首过消除给药容积热量摄入饮食类型内脏血流量食物特征饮食黏度膳食中的钙含量给药容积热量摄入饮食类型给药容积当药物用凉水溶解服用时,人胃对药物溶解液和小的药物微粒的排空率在延迟初期之后是液体容积的一级函数。

人们用简单的碳水化合物、脂肪、和蛋白质饮食对控制胃排空肠道的热量反馈信号作了研究。

这些信号的关键包括钠-单糖同向转运,肽消化和乳糜微粒形成。

信号的大小和胃排空受抑制的程度由营养物质的范围和肠道感受器接触的肠道长度决定的,因而取决于消化和初始热量的摄入。

(主观填空题)41:

单室药物静脉点滴时,达稳态的时间与输液速度##关,由##决定,##越短,达到稳态浓度所需要的时间就越##。

正确答案:

呈一级动力学,药物消除速度,药物半衰期,短

(主观填空题)42:

单室模型血管外给药计算ka的两种方法分别为##和##。

正确答案:

残数法,W-N法

(主观填空题)43:

判断房室模型的方法主要有##、##、##、##等。

正确答案:

散点图判断法、残差平方和判断法、拟合优度值判断法、测验判断法

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