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药物制剂技术指导书

《药物制剂技术》实训指导书

（供生物制药技术专业使用）

中山火炬职业技术学院生物医药系

2010-9

《药物制剂技术》实验须知

一．实验目的

药物制剂技术是运用现代科学技术，研究药物制剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的—门综合性应用技术科学。

它兼属于工艺学与药物应用学科的范畴，具有密切联系医疗和生产实践的特点。

药剂学实验课是整个药剂学教学的重要组成部分，是理论与实践相结合的主要方式之一。

根据本专业的培养目标，中药药剂学实验课应达到如下目的。

（1）通过典型药剂的制备，掌握各类剂型的特点、性质、制备方法及质量控制等，以验证、巩固和深化课堂教学的基本理论与知识，为创制新的中药药剂、剂型与工艺打下初步基础。

（2）通过实验与教学见习，了解生产药剂常用设备的结构、性能，以及使用与保养方法。

（3）训练操作技术，培养正确的观察能力和科学的思维方法，以及实事求是的记录习惯和独立总结实验资料的能力。

（4）结合课堂理论教学内容，查阅并分析有关实验内容的文献资料，培养查阅和使用文献资料的能力。

二、实验规则

为达到以上目的，同时制得合格的成品，特制定如下实验规则。

（1）预习实验内容：

要明确实验目的与要求。

对处方中药物性质、配制原理、操作步骤、操作关键等，做到“心中有数”，并合理安排实验时间。

（2）遵守实验纪律：

应保持实验室内肃静，不得无故迟到或早退，不得擅离实验操作岗位，甚至高声谈笑。

如发生差错事故或异常现象，应随时报告指导教师，查明原因，及时解决。

注意安全，严防火灾、烧伤或中毒事故发生。

（3）杜绝差错事故：

称取药品时，要在拿取、称量和放回时进行3次核对；处方中如有毒性药品，须仔细检查是否超过剂量，称量时需经实验指导教师核对，在专用的天平上称量。

称量完毕应盖好瓶塞，放回原处。

实验成品应写明名称、规格、配制者、配制时间及班组号，交实验指导教师验收。

（4）爱护仪器药品：

实验仪器、药品应妥善保管、存放和使用。

如有破损缺少，必须立即报告实验指导教师，并填写仪器药品报损表，然后到准备室补领。

实验小组合用的仪器药品，每次实验前应检查核对后再取用。

实验指导教师对破损缺少的仪器药品应查明原因，按学院对仪器药品破损处理办法处理。

（5）保持室内整洁：

学生进入实验室必须穿戴工作衣帽。

实验完毕应将本组实验台、实验架、器皿等整理洁净方可离开。

实验小组轮流值日，主要负责实验室内、走廊地面、门窗的卫生整洁，以及废物缸的清倒工作，将水、电、窗关好，经指导教师验收后再离开实验室。

（6）写好实验报告：

实验报告是考查学生分析总结实验资料能力和写作能力的重要方面，亦是评定实验成绩的主要依据。

实验报告的内容与要求见下表。

药剂学实训技术实验报告（参考格式）

实验×××××××（实验序号，实验题目）

1、实验目的

2、实验药品与材料

3、实验内容

[处方与分析]按药典格式写出实验药剂的处方，指出各种附加剂的作用。

[制备工艺与操作]写出工艺流程，详述各操作步骤及控制条件。

[实验现象或（或）结果]　写出实验中所观察到的现象，如实记录实验结果，填写图、表等。

4、思考题

实验小组成员：

实验指导教师（签名）：

年　　　　月　　　　日

一、

实验内容

本学期药物制剂技术实验共40个学时，分以下6个实验项目完成：

项目一：

散剂的制备

8

项目二：

硬胶囊剂的制备

8

项目三：

片剂的制备

8

项目四：

软膏剂的制备

8

项目五：

栓剂的制备

4

项目六：

真溶液剂的制备

4

二、考核方法

每组学生每个实验交一份实验报告，成绩分三个等级：

优（90分以上）、良（70～89分）、中（60分～69分）、不及格（60分以下）。

实验项目一散剂的制备

一、实验目的

1．掌握一般散剂、含共熔成分散剂的制备方法。

2．掌握粉碎、过筛、混合的基本操作以及“等量递增”的混合方法。

3．了解散剂的常规质量检查。

二、实验指导

1．散剂系指一种或多种药物均匀混合制成的粉末状制剂。

分为内服散剂和外用散剂；散剂的制备工艺流程一般包括药料准备→粉碎→过筛→混合→分剂量→质检→包装等。

2．常用的粉碎器械有万能磨粉机、柴田式粉碎机、球磨机、流能磨、铁研船、研钵等。

药物的粉碎度与药物性质、剂型的类型及给药方式等有关。

因此，散剂的种类及使用方法不同，对其粉碎度的要求也不同。

除另有规定外，—般内服散剂应通过六号筛（100目），儿科或外科用散剂应通过七号筛（120目），煮散剂应通过二号筛（24目），眼用散剂应通过九号筛（200目）。

3．混合是制备复方散剂的重要操作步骤。

混合的方法有搅拌混合、研磨混合和过筛混合等。

而混合的均匀与否直接影响散剂剂量的准确性、疗效及外观。

尤其是对毒性药更为重要。

而散剂中各组分的比例量、粉碎度、混合时间及混合方法等均影响混合的均匀性。

因此，在混合操作时应注意以下几点：

（1）散剂中各组分比例相差悬殊时，应采用等量递增法混合均匀。

（2）毒性药物应添加—定比例量的稀释剂，制成倍散（或称稀释散）。

必要时可加入着色剂和矫味剂。

（3）若处方中含有少量液体组分，如挥发油、流浸膏、酊剂等，一般可用处方中其他组分吸收，必要时可加适当的吸收剂吸收，如淀粉、蔗糖等。

吸收后再与其它组分混合均匀；若含有大量液体组分，应加热浓缩除去水分，干燥再与其他组分混合均匀。

（4）若各组分的密度相差较大时，应将密度小的组分先加入研钵内，再加入密度大的组分进行混合；若组分的色泽相差明显，一般先将色深的组分先加入研钵内再加入色浅的组分进行混合。

（5）若含共熔组分的散剂，应根据共熔后对药理作用的影响及处方中所含其他固体组分量的多少而定。

若共熔后不影响药效或增强其药效，可先共熔后再与其它固体组分吸附混合。

（6）称取时要根据药物的轻重正确选择和使用称器；液体药物应正确选择和使用量器。

三、实验设备器皿、药品与材料

设备器皿：

托盘天平、乳钵、药匙、药筛、胶头滴管、烧杯、封口袋、称量纸等。

药品与材料：

冰片、硼砂（炒）、朱砂（水飞）、玄明粉、麝香草酚、薄荷脑、薄荷油、樟脑、水杨酸、升华硫、硼酸、氧化锌、药用淀粉、滑石粉等。

四、实验内容

（一）冰硼散的制备

【处方】冰片2.5g硼砂（炒）25g朱砂（水飞）3g玄明粉25g

【制法】1、粉碎：

朱砂水飞成极细粉，其它各药研细，过100目筛。

2、混合：

取少量玄明粉放于研钵内先行研磨，以饱和研钵的表面能，再将朱砂置研钵中，逐渐加入等容积玄明粉研匀，再加入硼砂研匀，倒出。

加入冰片，再加入上述混合物研匀，过100筛，即得。

【功能与主治】解毒、消炎、止痛。

用于咽喉、牙龈肿痛、口舌生疮。

【用法与用量】以敷患处每次用少量。

注：

1、冰片具有挥发性，所以最后混入。

2、处方中各药比例悬殊，应采用等量递增法混合。

（二）痱子粉的制备

【处方】麝香草酚0.6g薄荷脑0.6g薄荷油0.6ml

樟脑0.6g水杨酸1.4g升华硫4g

硼酸8.5g氧化锌6g淀粉10g

滑石粉加至100g。

【制法】麝香草酚、薄荷脑、樟脑研磨形成低共熔物，与薄荷油混匀。

另将水杨酸、硼酸、氧化锌、升华硫及淀粉分别研细混合，用混合细粉吸收共熔物，最后按等量递增法加入滑石粉研匀，使成为100g，过七号筛即得。

【作用与途径】对皮肤有吸湿、止痒、消炎作用。

用于汗疹、痱子等。

【用法与用量】外用，撒布患处。

一日1~2次。

（三）散剂的质量检查（部分项目）

1、外观检查：

干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。

2、均匀度：

呈现均匀的色泽、无花纹、色斑。

五、思考题

1．等量递增法的原则是什么？

2．何谓共熔？

处方中常见的共熔组分有哪些？

实验项目二　硬胶囊剂的制备

一、实验目的

1.掌握硬胶囊剂的制备工艺。

2.掌握用胶囊板手工填充硬胶囊的方法。

3.掌握硬胶囊剂的质量检查。

二、实验指导

1．含义胶囊剂系指药物加适宜的辅料盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。

空胶囊以明胶为主原料制成。

其特点是外观整洁、美观、容易吞服；可掩盖药物的不良气味和减少药物的刺激性。

2．制备工艺流程硬胶囊的制备工艺流程为：

空胶囊的制备—药物的处理—药物的填充—胶囊的封口—除粉和磨光一质检—包装。

3．其他硬胶囊中的药物可以是纯药物，也可根据药物的性质及制备工艺要求加入适当的辅料，以改善药物的稳定性、溶出速率、引湿性、流动性等性质。

三、实验设备器皿、药品与材料

设备器皿：

托盘天平、烧杯、药筛、半自动胶囊板、封口袋、称量纸等。

药品与材料：

盐酸小檗碱、淀粉、硬脂酸镁等。

三、实验内容

（一）盐酸小檗碱胶囊的制备

【处方】盐酸小檗碱5g淀粉35g硬脂酸镁0.5g

制成100粒

【制法】取盐酸小檗碱粉碎，过80目筛，与淀粉混匀，加入硬脂酸镁，混合均匀，装入胶囊，即得。

【功能与主治】抗菌药。

用于痢疾杆菌、大肠杆菌、金葡菌等引起的肠道感染（包括菌痢）、眼结膜炎、化脓性中耳炎等。

【用法与用量】口服。

一日3次，一次0.1g～0.3g。

（二）胶囊剂质量检查

1、装量差异检查

取供试品10粒，分别精密称定重量，倾出内容物（不得损失囊壳），硬胶囊囊壳用小刷或其他适宜的用具拭净；软胶囊囊壳用乙醚等溶剂洗净，置通风处使溶剂挥尽，分别精密称定囊壳重量，求出每粒内容物的装量。

每粒装量与标示装量相比较（凡标示量以某种成分量标示的，应与平均装量相比较）,装量差异限度应在±10.0％以内，超出装量差异限度的不得多于2粒。

并不得有1粒超出限度一倍。

四、思考题

1.比较中药硬胶囊剂与散剂、片剂的异同点（从制法、质量要求、临床应用等方面考虑）。

2.硬胶囊在填充时应注意什么？

实验项目三　片剂的制备

一、实验目的

1．掌握片剂的制备工艺及操作要点。

片剂常规质量检查方法。

2．能正确选用片剂的赋形剂

3．了解压片机的基本构造、使用方法及保养。

二、实验指导

片剂是医疗中应用最广泛的剂型之一，它具有剂量准确，质量稳定、服用方便、成本低等优点。

制片的方法有制颗粒压片、结晶直接压片和粉末直接压片等。

制颗粒的方法又分为干法和湿法。

现将常用的湿法制粒压片的工艺流程介绍如下。

湿法制粒压片的工艺流程：

主药混合均匀加润湿剂

辅料（填充剂或吸收剂、崩解剂）或粘合剂

过筛干燥整粒加润滑剂

（外加崩解剂）

片剂制剂处方所用辅料的种类、数量，以及整个流程中各工序都直接影响片剂的质量。

主药和辅料必须符合规格要求，设计片剂处方和制剂工艺时，首先应掌握主药的理化性质，特别是主药为难溶性药物时，所选用辅料的种类和用量应能保证成品溶出度符合要求。

制颗粒是制片的关键。

湿法制粒，欲制好颗粒，首先必须根据主药的性质选择适当的黏合剂或润湿剂，制软材时要控制黏合剂或润湿剂的浓度或用量。

过筛制得的颗粒一般要求较完整，可有一部分小的颗粒。

如果太松或太硬，都不能符合压片的颗粒要求，可能会导致松片或溶出度不符合规定。

颗粒大小根据片剂大小由筛网孔径来控制，一般大片（（0.3~0.5g）选用14~16目，小片（（0.3g以下）选用18~20目筛制粒。

颗粒一般宜细而圆整。

干燥、整粒过程，将已制备好的湿粒应尽快通风干燥，温度控制在40~60℃。

干燥后的颗粒常粘连结团，需再进行过筛整粒。

整粒筛目孔径与制粒时相同或略小。

整粒后加入润滑剂混合均匀，计算片重后压片。

冲模直径的选择：

一般片重为0.5g左右的片剂，选用12mm冲模，0.4g左右，选用10mm冲模；0.3g左右，选用8mm冲模；0.1～0.2g，选用6mm冲模，0.lg以下，选用小5～5.5mm冲模。

根据药物密度不同，再进行适当调整。

制成的片剂需要按照药典规定的片剂质量标准进行检查。

检查的项目，除片剂外观应完整光洁、色泽均匀，且有适当的硬度外，必须检查重量差异和崩解时限。

有的片剂药典还规定检查溶出度和含量均匀度，并明确凡检查溶出度的片剂，不再检查崩解时限，凡检查含量均匀度的片剂，不再检查重量差异。

三、实验设备器皿、药品与材料

设备器皿：

单冲压片机、分析天平，普通天平，烘箱，药筛，搪瓷盘，瓷盆、乳钵等。

药品与材料：

盐酸小檗碱、凡士林、液体石蜡。

四、实验内容

（一）盐酸小檗碱片的制备

【处方】盐酸小檗碱5g干燥淀粉25g　10%淀粉浆适量硬脂酸镁0.1g

【制法】取盐酸小檗碱粉，加入干燥淀粉混合均匀，以10%淀粉浆制软材，过14目筛制粒，60℃左右干燥，使颗粒中含水量约为6%，整粒，加入硬脂酸镁混合均匀，压片，制成100片，即可。

【性状】　本品为黄色片。

【功能与主治】抗菌。

对痢疾杆菌、葡萄球菌和链球菌等都有抑制作用。

适用于细菌性痢疾。

【用法与用量】口服，一次0.1～0.2g,一日0.2～0.4g。

（二）片剂的质量检查

1．外观检查应完整光洁．色泽均匀；应有适宜的硬度，以免在包装贮运过程中发生碎片。

2．片重差异根据《中国药典》2005年版一部附录ⅠD片剂项下规定：

抽取药片20片，精密称定总重量，求得平均片重后，再分别精密称定各片的重量。

每片重量与平均片重相比较（凡有标示片重的片剂，每片重量应与标示片重相比较），超出重量差异限度的药片不得多于2片，并不得有1片超出限度的—倍。

除薄膜衣片按上述检查法检查外，糖衣片与肠溶衣片应在包衣前检查片心的重量差异，符合表1规定后方可包衣。

包衣后不再检查重量差异。

表1　片剂重量差异限度

平均重量

重量差异限度

0．3g以下

±7．5%

0．3g或0．3g以上

±5%

3．硬度试验

（1）经验法：

取药片1片，置中指和食指间，以拇指加压。

如果轻轻一压药片即分成两半，则为硬度不足。

（2）硬度计法：

将药片侧立于硬度计的固定底板和加压的活动弹簧柱头之间，借螺旋的作用加压于片剂，至片剂碎裂时弹簧上所表示的压力即为片剂的硬度。

（3）片剂四用测定仪法：

将药片纵向夹于在片剂四用仪上测硬度的卡钳中，轻轻旋转微调头夹住药片，将倒顺开关拨向顺位，电机带动螺杆压缩弹簧，使顶头对药片加压。

当压力达到一定程度时，药片破碎，此时微动开关被触动，使电机停转，这时指针的位置即为药片破碎所需的重量（kg）。

一般中药压制片的硬度为2～3kg，化学药物压制片为2～3kg，大片为3～l0kg。

五、思考题

1．片剂为何要制颗粒？

2．片剂的常用辅料有哪些？

3．影响中药片剂的硬度、崩解度和重量差异的因素有哪些？

〖附录〗：

单冲压片机及其主要部件的装卸与使用

一.目的要求

了解单冲压片机的主要结构，学会使用及保养方法，以及压片时可能发生的故障和解决的办法。

二.实验内容

1.单冲压片机结构

1.1冲模包括上冲、下冲及模圈。

上、下冲冲头一般为扁平形或圆形，压制糖衣片的冲头凹面较深，有的根据需要上冲可以刻字，有的因特殊用途冲模也制成其他形状。

1.2加料器其作用：

将颗粒装入模孔；压好的药片由下冲顶出后将其拨入到收集器中。

1.3下料斗（料斗）贮存颗粒，并不断补充到加料器中，便于连续压片。

1.4出片调节轮调节下冲上升高度（下冲上升高度必须与模圈相平，太高容易损坏加料器，太低则药片不易拨出或碎裂）。

1.5充填调节轮调节模孔的深度，决定片剂的重量。

1.6压力调节螺杆使上冲上下移动，调节压力的大小，使压出的片剂硬度适宜。

1.7升降仪上升时可带动下冲上升而将药片自模孔中顶出。

1.8冲模台板供放入模圈并固定模圈。

2.压片机的安装

2.1冲模的安装首先拆下料斗、加料器和冲模台板，并将冲模台板、冲模擦干净，然后以下列步骤进行安装：

1首先将下冲插入到下冲芯子的孔内，冲杆的缺口必须对准螺钉，并要插到孔底，旋紧螺钉。

2将上冲插入到上冲芯子的孔内，必须插到底，旋紧锥形螺丝的螺母。

3将模圈放入模孔内，注意模圈的端面须与冲模台板相平，然后旋紧螺钉。

4将冲模台板安上机身，旋上固定螺钉。

移动飞轮，使上冲缓慢下降，移动冲模台板使上冲进入圈孔，旋紧螺钉。

上冲插入模圈孔时必须灵活，无碰撞，摩擦现象（亦可在模圈上放一张薄纸，将上冲轻轻下降压入模圈后提起，观察纸切破情况，若纸上无切破痕迹或均匀全被切破，说明上冲在模圈正中，否则表示上冲位置偏斜，需调整）。

上冲下降前应将压力调节至最小，以免上、下冲互撞而致损坏。

2.2调整出片调节时应将出片凸轮转动，是连杆和升降仪上升到最高点，旋转出片调节轮至下冲头平面与冲模台板相平。

2.3调整充填量旋转充填调节轮，使其容量恰好等于定量颗粒的体积。

调整后，将固定板固定二调轮。

2.4调节压片硬度转动联接上冲芯子的调节螺杆，使上冲上、下移动，直至所需压力大小以使压出的药片硬度合格。

一般以手能摇动飞轮为宜，否则表示负荷太大。

2.5试机装上加料器、下料斗，固定应固定的螺丝、螺冒，然后试机。

3.压片机的使用

3.1工作前检查机台、冲模、下料斗、加料器等是否清洁，冲模选择光亮洁净者，不得有污物粘附，如有污物用温水或乙醇洗去，切不可用金属器见刮。

3.2机件安装妥善后，先用手转动机器试压，检查运转情况。

正常后方可开动电机进行压片。

在压片过程中每隔10～15分钟检查片重1次，并检查片剂的外观。

药片称重时应除去片面附着的细粉与高边。

3.3使用后应将剩余颗粒取出，刷清机器各个部分的残留颗粒及细粉，将冲模拆下，并将机器全部清理，保持清洁，机件的光面涂上防锈油脂，冲模涂上防锈油保存，保持清洁，勿使生锈和碰伤。

4.使用压片机的注意事项

4.1注意冲模是否有缺边、裂缝、变形和磨损情况，如不合格切勿使用。

4.2接上电源时注意旋转方向是否与指针相同，切勿倒转，以免损坏机件。

4.3当机器负荷过大发生闷车时应立即停机，找出闷车的原因。

如果是压力太大造成的，应将调节螺杆拧松，切勿用强力转动手轮以免损坏机器。

实验三软膏剂的制备

一.实验目的

1.掌握软膏剂的制备方法、操作关键及其注意事项。

2.了解软膏剂的质量评定方法。

二.仪器与试药

1.仪器天平称量纸烧杯（100ml2个）恒温水浴锅玻璃棒离心机量筒（100ml、10ml）

2.试药黄连素细粉硬脂酸羊毛脂三乙醇胺尼泊金乙酯蒸馏水白凡士林甘油酚酞或甲基红指示液

三.实验提要

1.软膏剂是指药物与适宜的基质均匀混合制成的容易涂布于皮肤、粘膜或创面的半固体外用制剂。

基质占软膏的绝大部分，它除起赋形剂的作用外，还对软膏的质量及药物的释放与吸收、临床适应症等起很大作用。

常用的基质有：

油脂性基质、乳剂基质及水溶性或亲水性基质三类。

不同内型的软膏基质对药物释放、吸收的影响不同，其中以乳剂基质释药最快。

2.软膏剂的制法有研和法、熔和法和乳化法。

当软膏基质稠度适中，在常温下通过研磨即能与药物均匀混合，可用研合法。

当软膏基质在常温下不能均匀混合，或主药可溶于基质，或药材须用基质加热浸取其有效成分多采用熔合法。

乳膏剂宜采用乳化法制备，大量生产时，使用乳匀机或胶体磨可使产品更细腻均匀。

3.软膏剂中药物加入的方法应根据药物和基质的性质选用。

其中不溶性药物应粉碎成细粉（过九号筛）后缓缓加入基质中混匀，或将药物细粉在不断搅拌下加到熔融的基质中继续搅拌至冷凝；可溶于基质的药物，应溶解在基质或基质组分中；用植物油加热提取的药油应先与油相混合；水溶性药物应先用少量水溶解后以羊毛脂吸收，再与其余基质混合；药物的水溶液亦可直接加入水溶性基质中混匀；中药煎剂、流浸膏等先浓缩至糖浆状，再与基质混合；固体浸膏可加少量溶剂使软化或研成糊状，然后再与基质混合；有共熔成分时，可先将其共熔，再与冷却至40℃左右的基质混匀。

遇热不稳定的药物，应使基质冷至40℃左右再与之混合。

四、实验内容

（一）乳剂性基质黄芩素软膏的制备

【处方】黄连素细粉（过六号筛）0.4g硬脂酸7.5g

白凡士林12.5g甘油3.0g

三乙醇胺1.0g尼泊金乙酯0.05g

羊毛脂1.0g蒸馏水25.0ml

【制法】1.1将硬脂酸、羊毛脂、白凡士林置100ml烧杯中加热熔化，另取100ml烧杯，称取三乙醇胺、甘油，加入25ml蒸馏水加热至80℃后，加入尼泊金乙酯搅拌至溶，待熔化的油相冷却至80℃时，将油相慢慢加入水相中，并不断搅拌至冷却，即得O/W型乳剂基质。

1.2称取黄芩素细粉置于干净乳钵中，用“等量递增法”加入上述乳剂基质，边加边研磨均匀，即得。

五.思考题

1.中药软膏有哪些制备方法？

制备时有哪些注意事项？

各有何特点？

如何选用？

操作关键？

2.制备软膏时药物的加入方法有哪些？

实验项目五栓剂的制备

一、实验目的

1．掌握用热熔法制备栓剂的操作方法及注意事项。

2．熟悉各类栓剂基质的特点、及适用范围。

3．了解置换值在栓剂制备中的应用。

二、实验指导

1．栓剂系用药材提取物或药粉与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂，其形状和重量根据腔道不同而异。

目前常用的栓剂主要有肛门栓和阴道栓两种。

2．栓剂中的药物与基质应充分混合均匀，栓剂在常温下应具有适宜硬度与韧性、无刺激性，熔点应接近体温（约37℃），塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。

3．栓剂的基质可分为脂肪性基质、水溶性及亲水性基质两类。

脂肪性基质有可可豆油、半合成脂肪酸酯、香果脂等；水溶性及亲水性基质有甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯（40）硬脂酸酯等。

为利于脱摸，使栓剂外观光洁，制备栓剂时栓模应涂以润滑剂。

常用的润滑剂有：

脂肪性基质选用软皂、甘油、95％乙醇混合制成溶液（三者比例为1：

1：

5）；水溶性及亲水性基质选用液状石蜡、植物油、硅油等。

在某些栓剂中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。

4．栓剂的制备方法有热熔法、冷压法和搓捏法三种，可按基质和药物的性质选择制法。

目前生产上以热熔法应用最广泛，水溶性及亲水性基质的栓剂可采用热熔法。

而脂肪性基质可采用上述三法中的任何一种，热熔法制备栓剂的工艺流程为：

基质熔化→加入药粉混匀→注模→冷却成型→削去溢出部分→脱模→质检→包装。

5．制备栓剂时环境应洁净，用具、容器需经适宜方法清洁或灭菌，原料和基质也应根据使用部位，按卫生学的要求，进行相应的处理。

6．栓剂中药物的处理与混合，油溶性药物可直接溶于已熔化的基质中；中药材水提浓缩液或不溶于油脂而溶于水的药物可直接与熔化的水溶性基质混合；或先加少量水溶解，再以适量羊毛脂吸收后与基质混合；难溶性固体药物，一般应先粉碎成细粉（过六号筛）混悬于基质中。

能使基质熔点降低或使栓剂过软的药物在制备时，可酌加熔点较高的物质如蜂蜡等予以调整。

7．同一栓模制得的栓剂容积是相同的，但因基质和药物密度不同，其栓剂的重量也有差异。

所在设计栓剂处方和制备时，为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确性，故需预测药物的置换价。

置换价（ƒ）即药物的重量与同体积基质重量之比值。

如鞣酸的可可豆脂置换价为1.6，即1.6g鞣酸与1.0g可可豆脂所占的体积相同。

8．栓剂的包装材料一般为铝箔或塑料膜盒等，应无毒并不与药品起作用。

成品置30℃以下密闭保存，贮存时应注意避免受热、受潮及受压。

三、实验设备器皿、药品与材料

设备器皿：

栓模（阴道栓模、肛门栓模）、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、分析天平、融变时限检查仪、天平、刀片、烧杯、包装纸、蒸馏水等。

药品与材料：

甘油、硬脂酸，碳酸钠、蒸馏水等。

四、实验内容

（一）甘油栓

【处方】甘油16.0g碳酸钠0.4g硬脂酸1.6g蒸馏水2.0g制成肛门栓6枚

【制法】取干燥碳酸钠与蒸馏水置蒸发皿内，搅拌溶解，加甘油混合后置水浴上加热，加热同时缓缓加入硬