常用抗心律失常药物适应证与不良应.docx

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常用抗心律失常药物适应证与不良应

常用抗心律失常药物适应证与不良应

心律失常即心动频率和节律的异常，包括频率和节律的异常，可分为窦性心律失常、房性心律失常、房室交界区性心律失常、室性心律失常等。

常用的抗心律失常药物I类钠通道阻滞Ia类适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁，普鲁卡因胺等药。

作用原理是减慢心率，延长心肌动作电位时程（APD）。

奎尼丁奎尼丁属Ia类抗心律失常药，是最早应用的抗心律失常药物。

临床上主要用于心房颤动、或心房扑动经电转复律后的维持治疗，常用量一次0.2-0.3g，一次3-4次。

但是本药治疗指数低，约1/3的患者可发生不良反应。

因此，虽然本药有作用，但由于其安全范围小，用量个体差异大，不良反应较多，目前已较少用。

肌内注射及静脉注射已不再使用。

小贴士：

应用奎尼丁转复房颤或房扑时，首先给0.1g试服剂量，观察2h有无过敏及特异质反应。

如无不良反应可以按以下方法进行复律：

0.2g，q8h，连服3d左右。

转复房扑和房颤时，为防止房室间隐匿性传导减轻而导致1:

1下传，应先给予地高辛或-受体阻断药，以免心室率过快。

普鲁卡因胺普鲁卡因胺也属Ia类抗心律失常药，本药曾用于各种心律失常的治疗。

但因其促心律失常作用、以及长期使用可引起抗核抗体滴度升高，甚至出现狼疮样综合征等不良反应。

现仅推荐用于危及生命的室性心律失常，如持续性室性心动过速。

注射液适用于利多卡因无效而又不宜电转复律的室性心动过速。

用药期间一旦心室率明显减低，应立即停药，如出现发热、寒战、皮疹、胸腔或心包积液等，也应立即停药。

Ib类轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因、美西律、苯妥英钠等药。

作用原理是不减慢心率，缩短APD。

利多卡因利多卡因是中效酰胺类局麻药，也是Ib类抗心律失常药，但其对短动作电位时程的心房肌无效，因此仅适用于室性心律失常。

用法：

可按1-1.5mg/kg作为首次负荷量静脉注射2-3分钟，必要时每5分钟重复1-2次，用负荷量后，可以1-4mg/min的滴速静脉滴注。

小贴士：

在低心排血量状态，70岁以上高龄和肝功能障碍者，可接受正常的负荷量，但维持量为正常的1/2。

Ic类看恩卡尼，氟卡尼，莫雷西嗪、以及普罗帕酮，均属于Ic类，作用原理是减慢心率，减慢传导，轻度延长APD。

普罗帕酮普罗帕酮常用其盐酸盐，为具有麻醉作用的Ic类抗心律失常药。

其口服适用于治疗各种期前收缩，也可用于预防阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速、预激综合症伴室上性心动过速、房扑、房颤等的治疗。

用法：

口服治疗量一日300-900mg，分4-6次服用；维持量一日300-600mg，分2-4次服用。

静脉给药适用于治疗阵发性室性心动过速及室上性心动过速。

常用量为1-1.5mg/kg或700mg加入5%葡萄糖注射液中稀释，于10分钟内缓慢静脉注射，必要时10-20分钟重复1次，总量不超过210mg。

静注起效后改为静脉滴注（滴速为0.5-1mg/min）或口服维持。

II类受体阻滞剂通过阻滞-肾上腺素能受体，降低交感神经效应，减轻-受体介导的心律失常。

代表性药物为普萘洛尔。

减慢房室结传导，对于病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显，长期口服还可降低冠心病猝死率。

艾司洛尔艾司洛尔为静脉注射剂，为极短效的-受体阻断药，静脉注射后即刻产生受体阻滞作用，5分钟后达最大效应。

临床上用于快速室上性心律失常，如房颤，房扑或窦性心动过速的快速控制，负荷量为0.5mg/（kgmin）。

1分钟静脉注射完毕后继以0.05mg/（kgmin）静脉滴注维持4分钟，取得理想疗效即可继续维持治疗。

艾司洛尔也可用于围手术期高血压或心动过速，即刻控制剂量为1mg/kg，在30秒内静脉注射，继之以0.15mg/（kgmin）静脉滴注。

最大维持量为0.3mg/（kgmin）。

小贴士：

使用本药前必须先稀释，且应尽量通过大静脉给药，避免小静脉给药。

因其作用快而强，因此推荐开始剂量小，严格控制滴速，最好采用定量输液泵。

有些受体阻滞剂也可用于室上性心律失常和室性心律失常，口服起始剂量如下：

美托洛尔25mg，bid，普萘洛尔10mg，tid，阿替洛尔12.5-25mg，tid，根据治疗反应调整剂量。

III类钾通道阻滞III类属于钾通道阻滞剂，可延长心肌细胞动作电位时程，延长复极时间和有效不应期，有效地终止各种微折返，能有效地防颤、抗颤。

目前它是比较好用的一种抗心律失常药物，不足之处是心外副作用较多。

胺碘酮胺碘酮可谓「全能选手」，即可用于室上性、室性心律失常。

此外，对房颤、房扑和室上性心动过速效果良好，对反复发作、常规药无效的顽固性室性心律失常也较有效。

因具有冠脉舒张减少心肌耗氧的作用，因此也适用于冠心病并发的心律失常。

用法：

口服给药一次400-600mg，分2-3次服用，1-2周后根据需要改为一日200-400mg维持。

静脉滴注，负荷剂量5mg/kg，加入5%葡萄糖液250ml中，于20min-2h内静脉滴注，24小时可重复2-3次。

维持剂量10-20mg/kg/d加入5%葡萄糖液250ml中，维持数日。

小贴士：

不建议静脉注射，静脉给药须采用定量输液泵。

本药稀释时只能用5%葡萄糖注射液，禁用生理盐水稀释。

IV类钙通道阻滞钙拮抗剂可阻滞心肌细胞Ica-L介导的兴奋收缩偶联，减慢窦房结和房室结的传导，代表药物有维拉帕米和地尔硫卓。

它们延长房室结有效不应期，可有效地终止房室结折返性心动过速，减慢房颤的心室率，也能终止维拉帕米敏感的室速。

但负性肌力作用较强，心功能不全时不宜选用。

维拉帕米维拉帕米除可用于抗心绞痛高血压外，还可用于用于控制房颤和房扑的心室率，预防阵发性室上性心动过速的反复发作，多与地高辛合用。

用法：

口服240-320mg/d，分3-4次服用。

静脉注射，一般起始剂量为5-10mg，如无效则在首剂15-30分钟后再给药5-10mg。

静脉每小时5-10mg，加入氯化钠或5%葡萄糖静滴，一日总量不超过50-100mg。

小贴士：

静脉注射速度不宜过快，否则可使心脏停搏。

必须在持续心电监测和血压监测下，缓慢静脉注射至少2分钟，并应备有急救设备与药品。

地尔硫卓地尔硫卓为钙离子通道阻滞剂，临床上可用于治疗心绞痛，高血压，同样也可用于治疗室上性快速心律失常。

静脉给药可用于控制心房颤动的心室率，即初量10mg或0.15-0.25mg/kg。

临用前溶媒溶解，稀释为1%的溶液，在3分钟内缓慢注射，15min后可重复，也可按每分钟5-15g/kg的速度静脉滴注。

小贴士：

注射剂在临用前需要稀释，溶解后呈无色澄明液体。

如与其他制剂混合后，若ph超过8，可能析出结晶。

在静脉注射本药前，明确宽QRS复合波为室上性或室性是非常重要的。

看了上述介绍，是不是还是眼花缭乱，那就看看下面的总结吧。

窦性心动过速受体阻断药维拉帕米地尔硫卓房扑房颤奎尼丁普鲁卡因胺碘酮受体阻断药维拉帕米阵发性室上性心动过速受体阻断药室性早搏利多卡因美西律胺碘酮阵发性室性心动过速利多卡因普鲁卡因胺美西律心室纤颤利多卡因普鲁卡因胺美西律常用抗心律失常药物适应证与不良应奎尼丁适应证房性与室性期前收缩；心房扑动与颤动，房室结内折返性心动过速，预激综合征；室速；预防上述心律失常复发。

不良反应恶心、呕吐、腹泻、腹痛、畏食；视觉、听觉障碍，意识模糊；皮疹、发热、血小板减少、溶血性贫血；心脏方面：

窦性停搏、房室传导阻滞、QT间期延长与TDP、晕厥、低血压。

普鲁卡因胺适应证房性与室性期前收缩；心房扑动与颤动，房室结内折返性心动过速，预激综合征；室速；预防上述心律失常复发。

不良反应胃肠道反应较奎尼丁少见，中枢神经系统反应较利多卡因少见；发热、粒细胞减少症；药物性狼疮：

长期服药者60％~70％出现抗核抗体，同时伴随症状者20％~30％；心脏方面：

中毒浓度抑制心肌收缩力，低血压、传导阻滞、QT间期延长与多形性室速。

丙吡胺适应证房性与室性期前收缩；心房扑动与颤动，房室结内折返性心动过速，预激综合征；室速；预防上述心律失常复发。

不良反应抗胆碱能作用：

尿潴留、便秘、视力模糊、青光眼、口干；心脏方面：

QT间期延长、TDP、抑制心肌收缩力。

利多卡因适应证AMI或复发性室性快速性心律失常治疗；心室颤动复苏后防止复发。

不良反应眩晕、感觉异常、意识模糊、谵妄、昏迷；心脏方面：

少数引起窦房结抑制、房室传导阻滞。

美西律适应证急、慢性室性快速性心律失常（特别是QT间期延长者）；常用于小儿先天性心脏病与室性心律失常。

不良反应恶心、呕吐、运动失调、震颤、步态障碍、皮疹；心脏方面：

低血压（发生在静脉注射时）、心动过缓。

莫雷西嗪适应证室上性期前收缩、室性期前收缩，室速的预防。

不良反应震颤、头痛、眩晕、眼球震颤；恶心、呕吐、腹泻；促心律失常。

普罗帕酮适应证各种类型室上性心动过速；室性期前收缩，难治性、致命性室速。

不良反应眩晕、味觉障碍、视力模糊；胃肠道不适；可能加重支气管痉挛；心脏方面：

窦房结抑制、房室阻滞、加重心力衰竭；致心律失常较氟卡尼少见。

受体拮抗剂适应证甲亢、嗜铬细胞瘤、麻醉、运动与精神因素诱发的心律失常；心房颤动与扑动时减慢心室率，房室结内折返性心动过速，利用旁路的房室折返性心动过速；洋地黄中毒引起的房性、房室交界区性与室速、室性期前收缩等；长QT间期综合征和二尖瓣脱垂的室性心律失常；心肌梗死后。

不良反应加剧哮喘与COPD；间歇性跛行、雷诺现象、精神抑郁；糖尿病患者可能引致低血糖、乏力；心脏方面：

低血压、心动过缓、充血性心力衰竭、心绞痛患者突然撤药引起症状加重、心律失常、急性心肌梗死。

胺碘酮适应证各种室上性与室性快速性心律失常，包括心房扑动与颤动、预激综合征；肥厚型心肌病、心肌梗死后室性心律失常、复苏后预防室性心律失常复发。

不良反应最严重心外毒性为肺纤维化（300㎎/d以下很少发生）；转氨酶升高，偶致肝硬化；甲亢或甲减；心脏方面：

心动过缓，致心律失常很少发生，偶尔发生TDP。

维拉帕米适应证各种折返性室上性心动过速，预激综合征利用房室结作为通道的房室折返性心动过速；心房扑动与颤动时减慢心室率；某些特殊类型室速。

不良反应偶有肝毒性，增加地高辛血浓度；心脏方面：

已应用受体拮抗剂或有血流动力学障碍者易引起低血压、心动过缓、房室阻滞、心搏停顿；禁用于：

严重心力衰竭，二、三度房室阻滞，心房颤动经房室旁路作前向传导，严重窦房结病变，室速，心源性休克以及其他低血压状态。

腺苷适应证房室结折返或利用房室结的房室折返性心动过速的首选药物；心衰、严重低血压者及新生儿均适用；鉴别室上速伴有室内差异性传导与室速。

不良反应潮红，呼吸困难，胸部压迫感，通常持续短于1分钟，可有短暂的窦性停搏、室性期前收缩或短阵室速。

伊布利特适应证近期发作的房颤或房扑：

心脏外科围手术期房扑、房颤的转复，起搏器术中伴发的房扑、房颤的转复，射频消融术中房扑、房颤的转复，预激综合征伴房扑、房颤的转复；房性心动过速，阵发性室上速等。

不良反应间歇性单形性室速，连续性单形性室速，房室传导阻滞，束支传导阻滞，室性期前收缩，室上性期前收缩，低血压或体位性低血压，心动过缓，充血性心力衰竭，窦性心动过速或室上性心动过速，心悸，高血压，QT间期延长，恶心，头痛。

禁用于：

既往药物过敏史；多形性室速；未植入起搏器的病窦综合征，二度或二度以上的房室传导阻滞；QTc间期＞440ms。