药理学试题Microsoft Word 文档.docx

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药理学试题MicrosoftWord文档

　一、单项选择题（本大题共44小题，每小题1分，共44分）

　　在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。

错选、多选或未选均无分。

　　1.当某药物与受体相结合后，产生某种作用并引起一系列效应，该药是属于（）

　　A.兴奋剂

　　B.激动剂

　　C.抑制剂

　　D.拮抗剂

　　2.治疗指数为（）

　　A.LD50/ED50

　　B.LD5/ED95

　　C.LD1/ED99

　　D.LD1~ED99之间的距离

　　3.某碱性药物的pKa=9.8，如果增高尿液的pH，则此药在尿中（）

　　A.解离度增高，重吸收减少，排泄加快

　　B.解离度增高，重吸收增多，排泄减慢

　　C.解离度降低，重吸收减少，排泄加快

　　D.解离度降低，重吸收增多，排泄减慢

　　4.下列药物中能诱导肝药酶的是（）

　　A.氯霉素

　　B.苯巴比妥

　　C.异烟肼

　　D.阿司匹林

　　5.某药物在口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等，表明其（）

　　A.口服吸收迅速

　　B.口服吸收完全

　　C.口服的生物利用度低

　　D.口服药物未经肝门脉吸收

　　6.对肝功能不良患者应用药物时，应着重考虑患者的（）

　　A.对药物的转运能力

　　B.对药物的吸收能力

　　C.对药物的排泄能力

　　D.对药物的转化能力

　　7.去甲肾上腺素释放至突触间隙，其作用消失主要原因是（）

　　A.单胺氧化酶代谢

　　B.肾排出

　　C.神经末梢再摄取

　　D.乙酰胆碱酯酶代谢

　　8.乙酰胆碱释放至突触间隙，其作用消失主要原因是（）

　　A.单胺氧化酶代谢

　　B.肾排出

　　C.神经末梢再摄取

　　D.乙酰胆碱酯酶代谢

　　9.治疗重症肌无力，应首选（）

　　A.毛果芸香碱

　　B.阿托品

　　C.琥珀胆碱

　　D.新斯的明

　　10.东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是（）

　　A.抑制腺体分泌

　　B.松弛胃肠平滑肌

　　C.松弛支气管平滑肌

　　D.中枢抑制作用

　　11.下列抗恶性肿瘤药物的作用机制为干扰核蛋白体功能的是（）

　　A.长春新碱

　　B.紫杉醇

　　C.三尖杉酯碱

　　D.左旋门冬酰胺酶

　　12.恶性肿瘤化疗后易于复发，其原因是（）

　　A.M期细胞对抗肿瘤药物不敏感

　　B.S期细胞对抗肿瘤药物不敏感

　　C.G1期细胞对抗肿瘤药物不敏感

　　D.G0期细胞对抗肿瘤药物不敏感

　　13.异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是（）

　　A.中枢兴奋症状

　　B.体位性低血压

　　C.舒张压升高

　　D.心悸或心动过速

　　14.普萘洛尔不具有的作用是（）

　　A.抑制肾素分泌

　　B.呼吸道阻力增大

　　C.抑制脂肪分解

　　D.增加糖原分解

　　15.影响局麻作用的因素，下列选项中错误的是（）

　　A.组织局部血液

　　B.乙酰胆碱酯酶活性

　　C.应用血管收缩剂

　　D.组织液pH

　　16.苯二氮卓类的药理作用机制是（）

　　A.阻断谷氨酸的兴奋作用

　　B.抑制GABA代谢增加其脑内含量

　　C.激动甘氨酸受体

　　D.易化GABA介导的氯离子内流

　　17.下列除哪个药物外均可用于治疗癫痫小发作?

（）

　　A.氯硝西泮

　　B.乙琥胺

　　C.苯妥英钠

　　D.丙戊酸钠

　　18.对支气管哮喘和心源性哮喘均有效的药物是（）

　　A.吗啡

　　B.哌替啶

　　C.氨茶碱

　　D.异丙肾上腺素

　　19.下列哪一种情况下可以使用吗啡?

（）

　　A.颅脑损伤，颅压升高

　　B.急性心源性哮喘

　　C.支气管哮喘呼吸困难

　　D.分娩过程止痛

　　20.下列除哪个药外其余均用于治疗痛风（）

　　A.阿司匹林

　　B.吲哚美辛

　　C.别嘌醇

　　D.秋水仙碱

　　21.呋塞米没有的不良反应是（）

　　A.低氯性碱中毒

　　B.低钾血症

　　C.血尿酸浓度降低

　　D.耳毒性

　　22.麦角胺治疗偏头痛的可能机制是（）

　　A.阻断血管平滑肌上的α受体

　　B.直接扩张脑血管，改善脑组织供氧

　　C.收缩脑血管，减轻动脉搏动幅度

　　D.具有镇痛作用

　　23.肝素过量引起的自发性出血的对抗药是（）

　　A.鱼精蛋白

　　B.维生素K

　　C.氨甲苯酸

　　D.氨甲环酸

　　24.肝素抗凝作用的主要机制是（）

　　A.直接灭活凝血因子

　　B.激活血浆中的AT-Ⅲ

　　C.抑制肝脏合成凝血因子

　　D.激活纤溶酶原

　　25.氨甲苯酸的作用机制是（）

　　A.诱导血小板聚积

　　B.收缩血管

　　C.促进凝血因子的合成

　　D.抑制纤溶酶原激活因子

　　26.维拉帕米不能用于治疗（）

　　A.心绞痛

　　B.慢性心功能不全

　　C.高血压

　　D.室上性心动过速

　　27.高血压合并消化性溃疡者宜选用（）

　　A.甲基多巴

　　B.可乐定

　　C.肼屈嗪

　　D.利血平

　　28.不宜用于变异型心绞痛的药物是（）

　　A.硝酸甘油

　　B.硝苯地平

　　C.维拉帕米

　　D.普萘洛尔

　　29.抗血吸虫病效果最好的药物是（）

　　A.喹诺酮类

　　B.酒石酸钾

　　C.吡喹酮

　　D.乙胺嗪

　　30.血管紧张素转化酶抑制剂治疗心衰和抗高血压的作用机制不包括（）

　　A.抑制激肽酶II，增加缓激肽的降解

　　B.抑制局部组织中的血管紧张素转化酶

　　C.抑制激肽酶II，减少缓激肽的降解

　　D.抑制血管的构型重建

　　31.治疗急性心肌梗死所致室性心动过速的首选药物是（）

　　A.奎尼丁

　　B.胺碘酮

　　C.美托洛尔

　　D.利多卡因

　　32.有关胺碘酮的叙述，下述哪一项是错误的?

（）

　　A.广谱抗心律失常药，但不能用于预激综合征

　　B.抑制Ca2+内流

　　C.抑制K+外流

　　D.非竞争性阻滞α、β受体

　　33.阵发性室上性心动过速并发变异型心绞痛，宜采用下述何种药物治疗?

（）

　　A.维拉帕米

　　B.利多卡因

　　C.普鲁卡因胺

　　D.奎尼丁

　　34.对于高胆固醇血症造成高心肌梗塞危险的病人，选择下列哪一种药物作为一线治疗药物（）

　　A.考来烯胺

　　B.烟酸

　　C.普罗布考

　　D.洛伐他丁

　　35.西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是（）

　　A.阻断M受体

　　B.阻断H2受体

　　C.阻断H1受体

　　D.促进PGE2合成

　　36.利福平抗结核作用的特点是（）

　　A.选择性高

　　B.穿透力强

　　C.抗药性缓慢

　　D.对麻风杆菌无效

　　37.只对浅真菌感染有效的药物是（）

　　A.制霉菌素

　　B.灰黄霉素

　　C.两性霉素B

　　D.克霉唑

　　38.宜选用大剂量碘剂治疗的疾病是（）

　　A.粘液性水肿

　　B.结节性甲状腺肿

　　C.弥漫性甲状腺肿

　　D.甲状腺危象

　　39.磺酰脲类降血糖的主要不良反应是（）

　　A.粘膜出血

　　B.乳酸血症

　　C.肾损伤

　　D.粒细胞减少及肝损伤

　　40.青霉素过敏性休克抢救应首选（）

　　A.肾上腺皮质激素

　　B.去甲肾上腺素

　　C.抗组胺药

　　D.多巴胺

　　41.氨基甙类抗生素用于治疗泌尿系感染是因为（）

　　A.对尿道感染常见的致病敏感

　　B.大量原形药物由肾排出

　　C.使肾皮质激素分泌增加

　　D.对肾毒性低

　　42.支原体肺炎首选药物是（）

　　A.青霉素G

　　B.红霉素

　　C.氯霉素

　　D.链霉素

　　43.磺胺类药物作用机制是与细菌竞争（）

　　A.二氢叶酸还原酶

　　B.二氢叶酸合成酶

　　C.四氢叶酸还原酶

　　D.一碳单位转移酶

　　44.喹诺酮类药较适用于肺炎感染的药物是（）

　　A.氧氟沙星

　　B.诺氟沙星

　　C.依诺沙星

　　D.培氟沙星

　　二、填空题（本大题共5小题，每空1分，共10分）

　　请在每小题的空格中填上正确答案。

错填、不填均无分。

　　45.影响药物作用的因素包括药物方面的因素、______、______。

　　46.普萘洛尔在临床上常应用于心绞痛和心肌梗塞、心律失常、______、______。

　　47.吗啡因用药剂量过大或用药时间过长会造成的的主要不良反应有______、______。

　　48.氢氯噻嗪的临床应用主要有利尿消肿、______、______。

　　49.强心苷的不良反应主要是______、______、中枢神经系统反应。

　　三、名词解释（本大题共3小题，每小题2分，共6分）

　　50.生物利用度

　　51.LD50

　　52.最低杀菌浓度

　　四、简答题（本大题共4小题，每小题5分，共20分）

　　53.简述肾上腺素的应用。

　　54.简述氯丙嗪的主要不良反应。

　　55.简述强心苷的主要药理作用。

　　56.糖皮质激素类药物除了抗休克外还有哪些临床应用?

　　五、论述题（本大题共2小题，每小题10分，共20分）

　　57.试述硝酸甘油抗心绞痛的作用机理。

　　58.试述异烟肼的作用特点、临床用途、主要不良反应和防治。

本文来自学习网（），原文地址：

　五，多项选择题（在每小题列出的五个选项中有二至五个选项是符合题目要求的，请将正确选项的字母填在题后的括号内。

多选、少选、错选均无分。

每小题0.5分，共5分）

 1．下面存在肝肠循环的药物有　　　参考答案为:

ABCDE

　　A．雌激素

　　B．安定

　　C．洋地黄毒苷

　　D．苯氧酸类

　　E．四环素

　　[解析]（第二章第二节7页，雌激素第三十二章158页，安定第十三章67页，洋地黄毒苷第二十二章115页，苯氧酸类第二十四章122页，四环素类第三十六章184页）

　　2．普萘洛尔的药理作用有　　　参考答案为:

ACDE

　　A．β受体阻断作用

　　B．内在拟交感活性

　　C．膜稳定作用

　　D．抗血小板聚集作用

　　E．抗心律失常作用

　　[解析]本题主考的是β受体阻断药的药理作用特点，普萘洛尔虽然是β受体阻断药，但不具备内在拟交感活性，而吲哚洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔等有明显的内在拟交感活性。

要求详记β受体阻断药和心得安的作用机制及应用特点。

（第二章第二节54-55页）

　　3．下列是静脉麻醉药的有　　　参考答案为:

ABC

　　A．硫喷妥钠

　　B．氯胺酮

　　C．氯胺酮

　　D．乙醚

　　E．氟烷

　　[解析]本题主考的是全麻药的分类，要求掌握：

氟烷、硫喷妥钠及氯胺酮的应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应，乙醚、恩氟烷和异氟烷在应用及不良反应方面的特点。

（第十二章第二节61-65页）

　　4．苯妥英钠是重要的抗癫痫药，可以用来治疗　　　参考答案为:

BCDE

　　A．癫痫小发作

　　B．癫痫局限性发作

　　C．癫痫肌阵挛性发作

　　D．癫痫大发作

　　E．癫痫持续状态

　　[解析]本题主考的是抗癫痫药及抗惊厥药苯妥英钠的临床应用，本章要求掌握：

苯妥英钠、乙琥胺、丙戊酸钠及地西泮的应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应；硫酸镁的抗惊厥应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应。

（第十四章72页）

　　5．下列对利多卡因描述正确的有　　　参考答案为:

ABCD

　　A．选择性作用于希-浦系统

　　B．抑制Na+内流

　　C．促进K+外流

　　D．既可减慢又可加快传导

　　E．仅用于室上性心律失常

　　[解析]利多卡因是每试必考，请考生一定仔细复习教科书，每一项都应注意理解记忆。

选项E为混淆项，正确为仅用于室性心律失常，考核考生对此项掌握的程度。

（第二十一章109-110页）

　　6．下列各项是硝酸酯类不良反应或副作用的是　　　参考答案为:

ABCE

　　A．搏动性头痛

　　B．心率加快

　　C．颅内压升高

　　D．易耐受性而不易恢复疗效

　　E．突然停药易诱发心绞痛

　　[解析]硝酸酯类临床应用较广，不但要记住其药理作用、作用机制、临床应用，还要了解其副作用。

D项不对，硝酸酯类易耐受，但停药后2-3周恢复。

此题有一定的难度。

还要求掌握：

硝酸甘油、单硝酸异山梨醇、普萘洛尔及硝苯地平的应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应。

（第二十三章118-119页）来源:

考试大-自

　7．下列各项符合H1组胺受体阻断剂临床应用的是　　　参考答案为:

ABD

　　A．变态反应性疾病

　　B．防治晕动病

　　C．镇静、嗜睡

　　D．失眠

　　E．抑制胃酸分泌

　　[解析]此章的重点是掌握：

苯海拉明的应用（适应证、禁忌证）及主要不良反应，氯苯那敏在这方面的特点。

本题不要混淆H1和H2受体拮抗剂，更不能混淆临床应用与其副作用。

（第三十一章155页）

　　8．下列对头孢菌素类描述正确的有　　　参考答案为:

ABE

　　A．第一代头孢菌素类对革兰阳性菌作用强，对某些革兰阴性菌也有作用，对绿脓杆菌无效

　　B．第二代头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌作用比第一代强，对部分厌氧菌也有效，对绿脓杆菌无效

　　C．第三代头孢菌素抗菌谱比第二代更广，对绿脓杆菌有效，头孢拉定抗绿脓杆菌作用最强

　　D．作用机制是与细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制粘肽链的交叉联结、阻碍细菌细胞膜的合成产生杀菌作用。

　　E．又称先锋霉素类

　　[解析]虽为选择题，但对头孢菌素类的作用机制及特点进行全面的考核，C应为头孢他啶的抗绿脓杆菌作用最强，D应为阻碍细菌细胞壁的合成。

此章是药理学中重点之一。

（第三十七章181-182页）

　　9．多数氨基苷类抗生素的共同不良反应是　　　参考答案为:

BCD

　　A．变态反应性疾病多发

　　B．耳毒性

　　C．肾毒性

　　D．神经肌肉阻断作用

　　E．二重感染

　　[解析]此题难度较大，不仔细复习课本很难答全。

（第三十七章185-186页）

　　10．在体内转化后才有效的药物有　　　参考答案为:

ABCDE

　　A．可的松与泼尼松

　　B．苯氧酸类

　　C．硝酸酯类

　　D．环磷酰胺

　　E．硝普钠

　　[解析]此题跨章节，难度较大，考察考生的归纳总结能力。

（第三十三章章、第二十四章、第二十三章、第四十四章和第二十五章）

　　六，判断说明题（判断下列各题正误，正者在括号内打“√”，误者在括号内打“×”并说明理由。

每小题1分，共6分）

　　1．药物在机体的影响下，可以发生化学结构的改变，称生物转化。

　　　　　　　答：

对

　　　　[解析]药物在机体的影响下，可以发生化学结构的改变，即药物的转化或称生物转化，又称药物的代谢。

（第二章四5页）

　　2．苯巴比妥中毒时可酸化尿液以加速其排泄而解毒。

　　　　　　　答：

错

　　　　[解析]药物由肾小管的再吸收也具有被动转运的特点，脂溶性高、极性低及未解离型的药物易于再吸收，自尿中排泄得少且缓慢；改变肾小管内液体的pH可以改变其中解离型药物与未解离型药物的比率来加速或延缓排泄，因苯巴比妥成弱酸性，中毒时碱化尿液以增加其解离，加速其排泄而解毒。

（第二章五6页）

　　3．将激动同一受体或同一亚型受体的激动剂合用，可增强二者的疗效。

　　　　　　　答：

错

　　　　[解析]一般情况下，不将激动同一受体或同一亚型受体的激动剂合用，因为同用后疗效不会增强，有时反而削弱。

（第三章18页）

　　4．吗啡可用来治疗心源性哮喘。

　　　　　　　答：

对吗啡通过与不同脑区的阿片受体结合，模拟内源性阿片物质而发挥作用。

其用于治疗心源性哮喘的原理有①扩张外周血管，减轻心脏负担，降低肺血管压力，有利于肺水肿的吸收；②轻度抑制呼吸中枢，可降低肺部传入刺激和中枢对CO2刺激的感受性，减轻了过度的反应性呼吸兴奋作用；③镇静作用。

（第十七章89页）

　　　　[解析]本题主考的是吗啡的临床作用和作用机制，本章还要求掌握：

吗啡、哌替啶、纳洛酮的应用（适应证、禁忌症）及主要不良反应（特别是成瘾性）；芬太尼、喷他佐辛在应用不良反应方面的特点，重点内容每次都考，本模拟题以此形式考核。

5．高效利尿药如有呋塞米、依他尼酸等的作用机制抑制肾小管髓袢升支粗段对K+-Na+交换。

　　　　答：

错。

高效利尿药的作用机制抑制肾小管髓袢升支粗段对Cl-和Na+的重吸收，而低效利尿药如螺内醌和氨苯蝶啶的作用机制是抑制远曲小管和集合管K+-Na+交换。

（第二十六章129-130页）

　　　　[解析]本题考核利尿药的分类作用和机制，不要混淆。

要求掌握：

氢氯噻嗪、呋塞米、螺内酯及甘露醇的应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应；氯酞酮及氨苯蝶啶在应用及不良反应方面的特点。

　　6．奥美拉唑是H2受体阻断药，临床用于抑制胃酸的分泌。

　　　　　　　答：

错。

奥美拉唑是典型的酸泵又称胃酸质子泵抑制剂，抑制各种刺激引起的胃酸分泌，临床用于抑制胃酸的分泌。

（第二十九章145-148页）

　　　　[解析]本题考核奥美拉唑与H2受体阻断药如西咪替丁的作用机制与用法，二者是此章的重点，切记不要记混。

　　七，简答题（每题3分，共15分）

　　1．简述药物作用的原理。

　　　　　　　答：

⑴、改变细胞周围环境的理化性质，如用抗酸药中和胃酸；

　　　　⑵、影响离子通道，如钙拮抗剂可阻滞细胞膜上的钙离子通道，使血管舒张；

　　　　⑶、对递质或激素的影响，药物通过影响神经递质的合成、摄取、释放、灭活等过程改变递质在体内或作用部位的量而引起机体功能的改变，如麻黄碱促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素等；

　　　　⑷、作用于受体、离子通道、酶及载体分子等靶点，如去甲肾上腺素可与肾上腺素受体结合而使之激动，产生血管收缩。

　　　　[解析]（第三章第三节13页）

　　2．简述神经系统药物作用的方式。

　　　　　　　答：

⑴、直接作用于受体：

药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生与Ach或NA相似的作用，分别称为拟胆碱药或拟肾上腺素药；结合后阻断递质与受体结合，产生与递质相反的作用，分别称为抗胆碱药或抗肾上腺素药。

　　　　⑵、影响递质的合成、释放、贮存、代谢转化：

　　　　①影响递质的生物合成

　　　　如密胆碱抑制Ach的生物合成；

　　　　②影响递质的代谢转化

　　　　抗胆碱酯酶药通过抑制胆碱酯酶AchE，防止Ach水解，提高Ach浓度，产生拟胆碱作用，称为间接拟胆碱药，如新期的明和有机磷酸酯类农药。

胆碱酯酶复活药能使遭受有机磷酸酯类抑制AchE恢复活性，解除有机磷酸酯类农药的毒性；

　　　　③影响递质的释放

　　　　药物通过促进神经末梢释放递质而发挥作用，如麻黄碱和间羟胺除直接激动肾上腺素受体外，还通过促进去甲肾上腺素能神经末梢释放NA而发挥拟肾上腺素作用；

　　　　④影响递质贮存

　　　　药物通过影响递质在神经末梢的再摄取和贮存而发挥作用，如利血平可抑制囊泡对NA的主动再摄取，并损伤囊泡膜，使囊泡中的NA不能贮存，导致囊泡内的递质逐渐耗竭，阻碍去甲肾上腺素能神经冲动的传导，产生类似抗肾上腺素药的效应，作用部位在神经末梢而非受体，故称为抗肾上腺素能神经药。

（第五章第三节30-31页）

　　　　[解析]此题虽为简答题，但概括性较强，要求对神经系统药物的作用机制有一个总体的把握，线路清晰，并掌握神经系统的药物的分类及其代表药物。

　　3．比较安定与巴比妥类药物作用机制的异同。

　　　　　　　答：

安定是苯二氮卓类药物的代表，其作用机制是主要通过增强γ氨基丁的抑制性作用来实现的：

与GABAA受体/Cl-通道复合物上的BDZ的结合位点结合，通过变构调节作用，易化GABA与GABAA受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，更多的Cl-内流，增强GABA的抑制效应；而巴比妥类药物是主要通过：

①作用于AGBAA受体-Cl-通道复合物上的巴比妥结合位点，促进GABA与GABAA受体的结合，通过延长Cl-通道的开放时间（高浓度时，可直接开放Cl-通道），增加Cl-内流引起超极化，而增强GABA的抑制效应；②抑制兴奋性AMPA受体，减弱谷氨酸引起的去极化。

　　　　[解析]此题较好，考点比较具体详细，目的是了解考生对问题的把握程度。

本章要求掌握：

地西泮及苯巴比妥的应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应及三唑仑在应用及不良反应方面的特点。

　　4．简述抗高血压药的分类。

　　　　　　　答：

⑴、利尿药：

氢氯噻嗪、呋塞米等。

　　　　⑵、影响交感神经的药物：

　　　　①中枢性降压药：

可乐定、甲基多巴等。

　　　　②神经节组断药：

咪噻芬等。

　　　　③交感神经末梢抑制药：

利血平等。

　　　　④α受体阻断药：

哌唑嗪。

　　　　⑤β受体阻断药：

普萘洛尔、美托洛尔等。

　　　　⑥α受体和β受体阻断药：

拉贝洛尔等。

　　　　⑶、血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药：

卡托普利、依那普利、氯沙坦等。

　　　　⑷、钙通道阻滞药：

硝苯地平、尼群地平等。

　　　　⑸、钾通道开放药：

二氮嗪。

　　　　⑹、直接舒张血管药：

肼屈嗪、硝普钠等。

　　　　⑺、其它：

吲达帕胺、乌拉地尔等。

　　　　[解析]此题较好，知识点浅显，但是重点。

5．糖皮质激素类药抗哮喘的机制有哪些？

常用的药物有几个？

　　　　　　　答：

①抗炎和抗免疫作用；②减少白三烯及前列腺素的合成；③增加β2受体的数量，也能提高细胞内cAMP水平，缓解支气管平滑肌痉挛。

常用的代表药有倍氯米松和氢化可的松。

　　　　[解析]糖皮质激素类药是重点章节，此种以点代面的考法是以后出题的趋势，但考生需全面掌握，才能应对。

　　八，论述题（每题7分，共21分）

　　1．药物与血浆蛋白的结合及结合率，竞争性排挤及其在用药方面的意义。

　　　答：

药物在血浆中或组织中可与蛋白质结合成结合型的药物，主要是与血浆中的白蛋白相结合。

未被结合的药物称为自由型药物。

有些药物在常用量时与蛋白质的结合率可高达95%以上，如双香豆素为99%。

结合型的药物不易穿透毛细血管壁、血脑屏障及肾小球膜而致转运分布或排泄缓慢；结合型的药物暂时失去药理活性；由于结合是疏松、可逆的，血浆中的结合型药物与自由型药物之间常处于动态平衡，药物与血浆蛋白的结合就成为药物的一种暂贮形式，使药物作用的持续时间延长。

　　　　因此，结合率高的药物在结合部位达到饱和后，如继续稍增药量，就将导致血浆中的自由型药物浓度大增，而引起毒性反应。

另外，如两种药物与同一类蛋白质结合，且结合率高低不同，将它们先后服用或同时服用，可发生与蛋白质结合的竞争性排挤现象，导致血浆中某一自由型药物的浓度剧增，而产生毒性反应，如口服结合率高达99%的抗凝血药双香豆素以后，再服结合率为98%的保泰松，保泰松就排挤已与血浆蛋白结合的双香豆素，而使血浆中自由型的双香豆素浓度成倍地增高，可能引起出血。

　　　　[解析]（第二章4页）

　　2．论述有机磷酸脂类的中毒机制、症状及临床解救方法。

　　　答：

有机磷酸酯类属难逆性抗胆碱酯酶药，通过皮肤、呼吸道及消化道吸收后与AchE结合，不易水解、时间稍长酶的活性即难以恢复。

　　　　⑴、中毒机制为有机磷酸酯类中的磷原子与AchE结合生成难逆性磷酰化胆碱酯酶，不能水解Ach