主管药师基础知识药物化学模拟16Word文档格式.docx
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D.药物的亲水性增大
E.药物对代谢的稳定性增加，药物对受体的亲和力也增加
E
在苯二氮革类1，2位并上五元含氮杂环，可增加1，2位的代谢稳定性和对受体亲和力，还可减少七元环的水解。
第3题：
下列药物属于二苯并氮杂革环的抗癫痫药物是
A.苯妥英钠
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.硝西泮
E.地西泮
卡马西平是属于二苯并氮杂革环的抗癫痫药物。
第4题：
苯妥英钠属于以下哪种抗癫痫药
A.巴比妥类
B.吩噻嗪类
C.乙内酰脲类
D.二苯并氮杂革类
E.丙二酰脲类
C
苯妥英钠属于乙内酰脲类抗癫痫药。
第5题：
对癫痫大发作最有效的药物是
D.氯丙嗪
卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用，对癫痫大发作最有效。
第6题：
以下化学结构的药物名称是
A.卡马西平
B.地西泮
C.苯妥英钠
E.丙戊酸钠
A
以上结构为卡马西平。
第7题：
奋乃静在空气中或日光下逐渐变为红色的原因是
A.分子结构中含有羟基
B.分子结构中含有哌嗪环
C.侧链的不稳定结构
D.分子结构中含有吩噻嗪环
E.分子结构中含有苯环
D
吩噻嗪母环易被氧化，在空气中或日光下会逐渐变为红色。
如有病人用药后，可至严重光化毒反应。
为防止可在生产中加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂。
第8题：
下列化学结构的药物名称是
A.氯丙嗪
D.卡马西平
E.奋乃静
该结构为氯丙嗪。
第9题：
下列镇静催眠药中含有三氮唑结构的是
A.苯巴比妥
D.艾司唑仑
E.卡马西平
艾司唑仑的化学结构中含有三氮唑结构。
第10题：
巴比妥类药物的母核化学结构5位用苯环或饱和烃基取代后，则产生以下哪种变化
A.作用时间变短
B.不易被氧化而难以在肾脏排除作用时间较长
C.具有一定抗癫痫作用
D.作用时间不变
E.以上都不对
当C5位取代基为饱和直链烷烃或苯环，则因不易被氧化而难以在肾脏排除，作用时间较长；
C5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢容易，易被排除，故镇静、催眠时间短。
第11题：
异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成
A.绿色络合物
B.紫红色络合物
C.白色胶状沉淀
D.氨气
E.红色溶液
异戊巴比妥含丙二酰脲结构，有双缩脲反应，可以与吡啶硫酸铜溶液生成紫红色。
第12题：
下列关于三环类抗抑郁药的说法正确的是
A.口服吸收慢
B.对内源性抑郁症疗效不佳
C.副作用包括困倦、口干、体位性低血压等，一旦发现应立即停药
D.严重的心、肝、肾病和青光眼禁用
E.可引起严重的心血管副作用、尿潴留等，一般不作为治疗抑郁症首选
三环类抗抑郁药包括阿米替林、多虑平、丙眯嗪和氯丙咪嗪等，为治疗抑郁症所首选，已基本替代用电痉挛治疗抑郁症。
这类抗抑郁药口服后很快吸收，在肝内代谢，由尿排出，可治疗各种抑郁症，对内源性抑郁症疗效尤佳；
对反应性抑郁症、抑郁性神经症、躯体疾病或抗精神病药物治疗伴发的抑郁症状也有疗效。
严重的心、肝、肾疾病和青光眼患者禁用，老年人和孕妇要慎用。
药物的副作用是困倦、口干、视物模糊、便秘、心搏加快、排尿困难和体位性低血压，这类副作用一般不影响治疗，在治疗过程中可逐渐适应；
严重的心血管副作用、尿潴留和肠麻痹少见。
过量可致急性中毒甚至死亡。
所以答案选D。
第13题：
盐酸多巴胺的结构是
盐酸多巴胺的结构是C。
第14题：
抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰制成氟奋乃静庚酸酯的目的是
A.增加药物对特定部位作用的选择性
B.提高药物的稳定性
C.延长药物的作用时间
D.减低药物的毒副作用
E.改善药物的溶解性
抗精神病药物氟奋乃静，由于吸收代谢快，药效只能维持一天，若将其结构中的羟基酯化制成氟奋乃静庚酸酯，在体内可以慢慢分解释放出氟奋乃静效果可以延长至两周。
第15题：
下面关于巴比妥类镇静催眠药物的说法不正确的是
A.该类药物属于结构非特异性药物
B.该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构
C.巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物
D.巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂
E.巴比妥类药物有弱酸性
B项中，巴比妥类镇静催眠药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数、脂分配系数和代谢失活有关。
第16题：
以下哪个不属于抗精神失常药的结构
C.丁酰苯类
D.二苯环庚烯类
E.噻吨类
抗精神失常药按其结构可分为吩噻嗪类、丁酰苯类、二苯环庚烯类、噻吨类。
所以答案为A。
第17题：
以下对艾司唑仑的描述不正确的是
A.又名舒乐安定
B.分子中有4个环
C.为抗焦虑药
D.7位有氯取代
E.在酸性条件下，室温可使5，6位的亚胺键水解
艾司唑仑又名舒乐安定，分子中有4个环，8位有氯取代而不是7位，在酸性条件下，室温可使5，6位的亚胺键水解；
同样在碱性条件下，水解也会可逆性地闭环，不影响生物利用度。
故答案为D。
第18题：
关于抗癫痫药物，下列说法不正确的是
A.苯妥英钠的化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
B.丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作
C.苯妥英钠的口服吸收较快，口服片剂的生物利用度为79%
D.卡马西平应避光密闭保存
E.苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态
苯妥英钠的化学名为5，5．二苯基-2，4．咪唑烷二酮钠盐，口服吸收较慢，口服片剂的生物利用度为79%；
丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作；
卡马西平在潮湿环境下可生成二水化合物，导致溶解吸收差，从而降低药效，长时间光照可使药品表面由白色变橙黄色，使药品降解，故卡马西平应避光密闭保存；
苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态。
所以答案为D。
第19题：
以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素
A.pKa
B.结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
C.亲脂性
D.5位两个取代基碳原子数在4～8之间
E.5位仅一个取代基
影响巴比妥类药物的作用程度，起效快慢，作用时间长短的因素有酸性解离常数（pKa），结构中5位有烯烃等不饱和基团取代，亲脂性，5位两个取代基碳原子数在4～8之间。
所以答案为E。
第20题：
下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等
D.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药
E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
以上对吩噻嗪类抗精神药构效关系正确的是2位被吸电子基团取代时活性增强。
吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜。
侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等。
吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药。
碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长。
第21题：
第22题：
盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B.单胺氧化酶抑制剂
C.阿片受体抑制剂
D.5一羟色胺再摄取抑制剂
E.5一羟色胺受体抑制剂
盐酸氟西汀为选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂，可提高5一羟色胺在突触间隙中的浓度，从而改善患者的情绪。
第23题：
造成氯氮平毒性反应的原因是
A.在代谢中产生毒性的氮氧化合物
B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C.在代谢中产生毒性的酚类化合物
D.抑制β受体
E.氯氮平产生的光化毒反应
氯氮平的治疗毒性主要由代谢产物引起。
在人的肝微粒体、中性粒细胞或骨髓细胞中能产生硫醚的代谢物导致毒性。
第24题：
关于
下面说法不正确的是
A.其母核的六元环内存在1，3-二酰亚胺基团，可发生酮式一烯醇式互变异构
B.二酰亚胺基团在碱性条件下水解，释放出氨气
C.是巴比妥类药物的基本结构
D.六元环中的丙二酰脲或酰亚胺基团可与部分重金属离子发生颜色反应
E.此类药物的钠盐可与硝酸银反应，生成可溶的一银盐，即使硝酸银过量，也不会生成难溶的二银盐白色沉淀
这是巴比妥类药物的基本结构。
其母核的六元环内存在1，3-二酰亚胺基团，可发生酮式一烯醇式互变异构，在水溶液中发生电离。
巴比妥类药物呈弱酸性，pKa为7．3至8．4。
二酰亚胺基团在碱性条件下水解，释放出氨气六元环中的丙二酰脲或酰亚胺基团可与部分重金属离子发生颜色反应。
此类药物的钠盐可与硝酸银反应，生成可溶的一银盐，如果硝酸银过量，可生成难溶的二银盐白色沉淀，所以答案为E。
第25题：
在体内贝诺酯水解代谢为阿司匹林和对乙酰氨基酚，在酶的催化下，不能发生哪种反应
A.与葡萄糖醛酸
B.与氨基酸
C.甲基化
D.形成硫酸酯
E.与谷胱甘肽
药物及其代谢产物要通过形成硫酸酯的结合反应而代谢，在分子结构中含有羟基、胺基或者是羟胺基，贝诺酯不具有以上结构。
B1型题以下提供若干组考题，每组考题共用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个与问题关系最密切的答案。
根据材料，回答问题
A.萘普生
B.丙磺舒
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.罗非昔布
第26题：
上述哪一个药对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用_____
C
详细解答：
第27题：
上述哪一个药能抑制尿酸在肾小管的再吸收_____
B
秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用。
丙磺舒能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故促进尿酸的排泄。
A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮
第28题：
对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐_____
第29题：
可作为吗啡中毒的解救药物_____
D
第30题：
可通过对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰得到_____
阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。
纳洛酮是阿片受体拮抗剂，可作为吗啡中毒的解救药物。
对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰，可得海洛因，成瘾性大，列为禁用的毒品。
A.哌替啶
B.可待因
C.芬太尼
D.吗啡
E.喷他佐辛
第31题：
结构为哪种镇痛药物的分子结构_____
第32题：
A
第33题：
上述哪个镇痛药物常以其枸橼酸盐给药_____
吗啡的分子结构，有3位酚羟基，6位烃基和17位的叔胺氮原子。
哌替啶的分子结构，有哌啶环和酯键。
芬太尼常以其枸橼酸盐给药。
B.美沙酮
D.喷他佐辛
E.纳洛酮
第34题：
上述哪个镇痛药物为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子_____
第35题：
上述哪个镇痛药物含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大_____
第36题：
上述哪个镇痛药物含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大_____
吗啡为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子，天然存在的为左旋体。
美沙酮含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其外消旋体。
喷他佐辛含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其消旋体。
A.青霉素
B.四环素
C.两者均是
D.两者均不是
第37题：
为蒽醌类抗生素_____
第38题：
为天然抗生素_____
第39题：
为半合成抗生素_____
第40题：
分子中含有糖的结构_____
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