第四章 循环系统药物.docx
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第四章循环系统药物
第四章循环系统药物
一、单项选择题
1）非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是
A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
2）属于钙通道阻滞剂的药物是
A.
B.
C.
D.
E.
3）WarfarinSodium在临床上主要用于：
A.抗高血压B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血E.胃溃疡
4）下列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：
A.盐酸胺碘酮B.盐酸美西律C.盐酸地尔硫D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀
5）属于AngⅡ受体拮抗剂是:
A.ClofibrateB.LovastatinC.DigoxinD.NitroglycerinE.Losartan
6）哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：
A.硫酸奎尼丁B.盐酸美西律C.卡托普利 D.华法林钠E.利血平
7）口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：
A.甲基多巴B.氯沙坦C.利多卡因D.盐酸胺碘酮E.硝苯地平
8）盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
A.ⅠaB.ⅠbC.ⅠcD.ⅠdE.上述答案都不对
9）属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：
A.依普沙坦B.氯沙坦C.坎地沙坦D.厄贝沙坦E.缬沙坦
10）下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？
A.美伐他汀B.辛伐他汀C.洛伐他汀D.普伐他汀E.阿托伐他汀
11）尼群地平主要被用于治疗
A.高血脂病B.高血压病C.慢性肌力衰竭D.心绞痛E.抗心律失常
12）根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
13）盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用（）检查
A.三氯化铁B.硝酸银
C.甲醛硫酸D.对重氮苯磺酸盐
E.水合茚三酮
14）硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于
A.减少回心血量B.减少了氧消耗量
C.扩张血管作用D.缩小心室容积
E.增加冠状动脉血量
二、配比选择题
1）
A.利血平B.哌唑嗪
C.甲基多巴D.利美尼定
E.酚妥拉明
1.专一性1受体拮抗剂，用于充血性心衰
2.兴奋中枢2受体和咪唑啉受体，扩血管
3.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
4.分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢2受体，扩血管
5.作用于交感神经末梢，抗高血压
2）
A.分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应
B.分子中含联苯和四唑结构
C.分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久
D.结构中含单乙酯，为一前药
E.为一种前药，在体内，内酯环水解为-羟基酸衍生物才具活性
1.Lovastatin2.Captopril
3.Diltiazem4.Enalapril
5.Losartan
3）
A.氯贝丁酯B.硝酸甘油
C.硝苯啶D.卡托普利
E.普萘洛尔
1.属于抗心绞痛药物
2.属于钙拮抗剂
3.属于β受体阻断剂
4.降血酯药物
5.降血压药物
4）
A.2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯
B.2-（乙酰氧基）苯甲酸
C.4-氨基-N-（5-甲基-3-异恶唑基）-苯磺酰胺
D.1-[（1-甲基乙基）氨基]-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸
1.乙酰水杨酸2.吲哚美辛
3.盐酸普萘洛尔4.氯贝丁酯
5.磺胺甲恶唑
三、比较选择题
1）
A.硝酸甘油B.硝苯地平
C.两者均是D.两者均不是
1.用于心力衰竭的治疗2.黄色无臭无味的结晶粉末
3.浅黄色无臭带甜味的油状液体4.分子中含硝基
5.具挥发性，吸收水分子成塑胶状
2）
A.PropranololHydrochlorideB.AmiodaroneHydrochloride
C.两者均是D.两者均不是
1.溶于水、乙醇，微溶于氯仿2.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水
3.吸收慢，起效极慢，半衰期长4.应避光保存
5.为钙通道阻滞剂
3）
A.氯贝丁酯B.硝苯啶（硝苯地平）
C.两者都是D.两者都不是
1.白色或微黄色油状液体2.黄色结晶性粉末
3.遇光极不稳定,易发生光学歧化作用
4.降血脂药5.心血管系统药物
四、多项选择题
1）二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：
A.1，4-二氢吡啶环为活性必需
B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位
D.4-位取代基与活性关系（增加）：
H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
2）属于选择性1受体阻滞剂有：
A.阿替洛尔B.美托洛尔
C.拉贝洛尔D.吲哚洛尔
E.倍他洛尔
3）Quinidine的体内代谢途径包括：
A.喹啉环2`-位发生羟基化B.O-去甲基化
C.奎核碱环8-位羟基化D.奎核碱环2-位羟基化
E.奎核碱环3-位乙烯基还原
4）NO供体药物吗多明在临床上用于：
A.扩血管B.缓解心绞痛
C.抗血栓D.哮喘
E.高血脂
5）影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：
A.
B.
C.
D.
E.
6）硝苯地平的合成原料有：
A.-萘酚B.氨水
C.苯并呋喃D.邻硝基苯甲醛
E.乙酰乙酸甲酯
7）下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是
A.属于噻吩并四氢吡啶衍生物B.分子中含一个手性碳
C.不能被碱水解D.是一个抗凝血药
E.属于ADP受体拮抗剂
8）作用于神经末梢的降压药有
A.哌唑嗪B.利血平
C.甲基多巴D.胍乙啶
E.酚妥拉明
9）关于地高辛的说法，错误的是
A.结构中含三个-D-洋地黄毒糖B.C17上连接一个六元内酯环
C.属于半合成的天然甙类药物D.能抑制磷酸二酯酶活性
E.能抑制Na+/K+-ATP酶活性
10）用于心血管系统疾病的药物有
A.降血脂药B.强心药
C.解痉药D.抗组胺药
E.抗高血压药
11）降血脂药物的作用类型有
A.苯氧乙酸类B.烟酸类
C.甲状腺素类D.阴离子交换树脂
E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
12）常用的抗心绞痛药物类型有
A.硝酸酯B.钙拮抗剂
C.α-受体阻断剂D.α-受体激动剂
E.β-受体阻断剂
13）强心药物的类型有
A.拟交感胺类B.磷酸二酯酶抑制剂
C.强心甙类D.钙拮抗剂
E.钙敏化剂
五、问答题
1）以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。
2）简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
3）从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
4）以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。
5）写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
6）简述NODonorDrug扩血管的作用机制。
7）Lovartatin为何被称为前药?
说明其代谢物的结构特点。
8）降血脂的作用机理是什么?
9）苯氧乙酸类降血脂药是如何发展起来的?
10）简述氯贝丁酯的合成路线。
11）产生心绞痛的病因及治疗机理是什么?
12）不同的抗心绞痛药其作用机理不同,大约分几种情况?
13）硝酸异山梨酯是如何合成的?
它有什么特点?
14）简述高血压产生的病因及抗高血压药作用的机理。
15）交感神经末梢阻滞药主要有哪几种?
作用特点如何?
16）心律失常分几种类型?
抗心律失常的药如何分类?
17）出血不止的患者,在血液中常缺少什么因子?
临床常用的止血药有哪些?
作用机理为何?
18）简述非特异性抗心律不齐药物的作用机理;在临床上常用的有哪些药物，其作用部位如何？
19）β-受体阻断剂具有抗心律失常的作用,在结构上有什么特征?
20）β-受体阻断剂的药理作用是否相同?
有什么特点?
21）盐酸心得安是如何合成的?
它有什么用途?
第四章循环系统药物
一1C2B3D4A5E6A7D8B9A10E11B12C13D14C
二1BDECA2EACDB3BCEAD4BEDAC
三1DBACA2ABBCD3ABBAC
四1ABCDE2ABE3ABDE4ABC5BD6BDE7ABE8BD9BCD10ABE11ABCDE12ABE15ABCE
五、问答题
1）以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。
答：
Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。
为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用，以Propranolol为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成：
芳环、仲醇胺侧链和N一取代基，并具有相似的构效关系：
1．芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4-或2，3，6-同时取代时活性最佳。
2．氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低。
3．C2为S构型，活性强，R构型活性降低或消失。
4．N一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N，N-双取代活性下降。
2）简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
答：
钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
根据WTO对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：
一、选择性钙通道阻滞剂，包括：
1．苯烷胺类，如Verapamil。
2．二氢吡啶类，如Nifedipine。
3．苯并硫氮卓类，如Diltiazem。
二、非选择性钙通道阻滞剂，包括：
4．氟桂利嗪类，如Cinnarizine。
5．普尼拉明类，如Prenylamine。
3）从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
答：
盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物，结构中的各取代基相对较稳定，但由于羰基与取代苯环及苯并呋喃环形成共轭体系，故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存；其盐酸盐与一般的盐不同，在有机溶剂中易溶（如氯仿、乙醇），而在水中几乎不溶，且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在水中好；结构中含碘，加硫酸加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气；结构中含羰基，能与2，4-二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮2，4-二硝基苯腙沉淀。
盐酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，要一周左右才起作用，半衰期长达33～44天，分布广泛，可蓄积在多种组织和器官，代谢也慢，容易引起蓄积中毒。
其主要代谢物N-去乙基衍生物仍有相似的活性。
盐酸胺碘酮虽是钾通道阻滞剂,但对钠、钙通道也有阻滞作用，对α、β受体也有非竞争性阻滞作用，为广谱抗心律失常药，长期使用可产生角膜上皮褐色微粒沉积、甲状腺功能紊乱等副作用，临床用于其他药物治疗无效的严重心律失常。
4）以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。
答：
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶（ACE）的活性、，使血管紧张素I（AngI）不能转化为血管紧张素Ⅱ（AngⅡ），导致血浆中AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。
卡托普利（Captopril）是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链，使Captopril具有良好的抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用．，味觉丧失可能与结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用α一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利（Enalapril），或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利（Fosinpril），再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。
将脯氨酸的吡咯环变成带有L－型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利（Ramipril），也可得到一类长效的ACEI。
5）写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
6）简述NODonorDrug扩血管的作用机制。
答：
N0DonorDrug的作用机制：
NOdonordrug首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物，进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。
N0激活鸟苷酸环化酶，升高细胞中的环磷酸鸟苷cGCMP的水平，cGMP可激活cGMP依赖型蛋白激酶。
这些激酶活化后，即能改变许多种蛋白的磷酸化状态，包括对心肌凝蛋白轻链（the1ightchainofmyosin）的去磷酸化作用，改变状态后的肌凝蛋白不能在平滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用，导致了血管平滑肌的松弛，血管的扩张。
7）Lovartatin为何被称为前药?
说明其代谢物的结构特点。
答：
（1）Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内将结构中内酯环水解为开环的β－羟基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin为一前药。
此开环的β-羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似，由于酶的识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。
（2）Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内酯环水解成开环的β-羟基酸衍生物，而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等，3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物、3-羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物，则失去了活性。
8）降血脂的作用机理是什么?
答：
降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药,动脉粥样硬化以及随后发展而成的心脏病（冠心病）对人民健康和生命危害极大。
已经证实动脉粥样硬化及冠心病人的血脂较正常人为高。
当高血酯长期升高后,血脂及其分解产物,将逐渐沉积于血管壁上,并伴有纤维组织生成,使血管通道变窄,弹性减小,最后可导致血管堵塞。
应用降酯药物可减少血酯的含量,缓解动脉粥样硬化病症状。
9）苯氧乙酸类降血脂药是如何发展起来的?
答：
血脂通常是指血浆中的胆固醇、甘油三酯、磷酯等。
血浆中的胆固醇,甘油三酯在体内是以乙酸为起始原料,通过生物合成的方法产生的。
在合成过程中产生了大量的乙酸衍生物,从而可寻找阻滞胆固醇合成的降胆固醇药物。
结果在苯氧乙醇衍生物中找到一些主要降低甘油三酯的药物,并且也具有一定的降胆固醇作用。
其中氯贝丁酯在临床上最为常用。
它在体内迅速被酯酶代谢为对氯苯氧异丁酸,其铝盐称为降脂铝。
它对胃的刺激性很小而且也无特殊气味。
此外,对氯苯氧异丁酸的丙二醇酯,称为降脂丙二醇,作用强度和持续时间都稍优于氯苯丁酯。
后又发现降脂酰胺、降脂新等,特别是后者,对胆固醇和甘油三酯都有明显的降低作用。
另外烟酸衍生物、甲状腺素,某些强碱性阴离子交换树脂等，都有降低血中胆固醇的含量,
起到抗动脉粥样硬化的作用。
以上这些药物都是近年来临床上常用的抗血脂药,其作用特点各异,对不同的病情选择不同的药物。
10）简述氯贝丁酯的合成路线。
11）产生心绞痛的病因及治疗机理是什么?
答：
一般认为心绞痛的发作是由于心肌在氧的供给方面不能满足需要,即在供需之间失去了平衡。
已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过降低心肌需氧量而达到缓解和治疗的目的。
许多抗心绞痛药都具有扩张血管,降低血压,减少回心血量的作用,因而可使心脏作功量和氧耗量下降,心绞痛缓解。
还有些药物具有降低心肌收缩力。
减慢心率和降低交感神经兴奋的效应,从而也可使心肌需氧量减少,心绞痛缓解。
12）不同的抗心绞痛药其作用机理不同,大约分几种情况?
答：
大约分为3类:
（1）硝酸甘油酯、亚硝酸异戊酯、四硝酸戊四醇酯和硝酸异山梨醇酯等具有扩张血管、降低血压,减少回心血量的作用。
因而可使心脏作功量和氧耗量下降,心绞痛缓解。
⑵肾上腺素β-受体阻断剂心得安、心得宁等具有降低心肌收缩力,减慢心率和降低交感神经兴奋的效应。
从而可使心肌需氧量减少,心绞痛缓解。
（3）钙拮抗剂:
戊脉安、心痛定、乳酸心可宁等,是近年来发展的另一类型心绞痛药物,心肌收缩过程中需要钙离子参加,钙抑制剂有抑制钙离子向细胞内流的作用,从而抑制心肌的收缩而降低需氧量,使心绞痛缓解。
13）硝酸异山梨酯是如何合成的?
它有什么特点?
硝酸异山梨酯又名硝异梨醇,消心痛。
它是以山梨醇为原料在硫酸催化下经二甲苯脱水后生成二脱水山梨醇,再经硝酸酯化即得本品,
特点:
本品为白色结晶粉未,易溶于氯仿、丙酮或乙醇,微溶于水。
在撞击或高温时易爆炸须加以注意。
本品的结晶有稳定型及不稳定型两种，药用为稳定型。
水解后可与苯酚二磺酸，生成黄色的苦味酸。
14）简述高血压产生的病因及抗高血压药作用的机理。
答：
血压高低主要决定于心输出量和全身血管阻力两个因素。
这两个因素又受交感神经系统、肾素-血管紧张素系统与血容量的调节;它们作用于心脏,可改变心输出量,用于肾脏可改变血容量,作用于小动脉可改变血管阻力,作用于小静脉可改变回心血量。
当以上的调节因素失去平衡,就可能引起高血压。
因此抗高血压药必须直接或间接作用于一个或多个环节才能降低血压,所以不同的抗高血压药其作用
部位不同。
15）交感神经末梢阻滞药主要有哪几种?
作用特点如何?
答：
主要有利血平、降压灵、哌乙啶等。
这类降压药物因主要通过耗竭交感神经末梢递质起降压作用，故作用慢而特别持久。
16）心律失常分几种类型?
抗心律失常的药如何分类?
答;心律失常分为心动过速型和心动过缓型二种。
抗心律失常药物在化学结构上可分为二种类型,第一种类型的药物结构差别较大,不作用于特定的受体,称为非特异性作用药物,另一类药物特异性地作用于肾上腺β-受体,属于β-受体阻断剂。
17）出血不止的患者,在血液中常缺少什么因子?
临床常用的止血药有哪些?
作用机理为何?
答：
出血不止患者在血中常缺少凝血酶或维生素K或血小板减少等因子都可出现血流不止的现象。
常用的止血药有:
止血敏和咖啡酸能增加血小板的数量,增强血小板的机能,降低毛细血管的通透性。
咖啡酸应有收缩毛细血管的作用,故可达到缩短凝血时间的效果。
止血芳酸和氮甲酸能抑制酶的作用,因而可促进血液的凝固,后者的止血作用最强。
安络血和安络血磺酸钠是另一种类的止血药,主要作用为减低毛细血管的通透性,并且增加断裂毛细血管的回缩作用,因而临床上用于鼻出血,视网膜出血等。
以上是临床常用的药物,有些类似的药物正在研究中。
18）简述非特异性抗心律不齐药物的作用机理;在临床上常用的有哪些药物，其作用部位如何？
答：
一般认为该类药物的作用机理是与心肌的细胞膜结合,降低膜对某些离子转运的
通透性,即阻滞某些离子通道,从而改变心肌的电生理性质,起到治疗作用。
这类药物大多具有三个结构特征。
分别与膜的三个部分作用。
⑴芳香环或环系统是插入膜磷脂的烷基键中；
（2）氨基（形成的阳离子）与膜多肽的阴离子结合;（3）具有极性的取代基,与膜膦脂的极性端形成氢键。
临床上常用的非特异性的抗心律失常药有:
奎尼丁是一个较好的药物,临床上用于治疗心房颤动,阵发性心动过速和心房扑
动。
一般制成各种盐类应用。
常用的有硫酸盐,盐酸盐,葡萄糖酸盐,聚半乳糖醛酸盐等。
盐酸普鲁卡因胺其作用与奎尼丁相似,但更为安全,可口服或注射给药。
利多卡因为局麻药,可用于治疗各种室性心律失常,是一个安全有效的药物,口服后很快被肝脏破坏,故一般经静脉注射给药。
苯妥英钠为抗癫痫药,现亦用于治疗室性心律失常。
该类药物正在研究中,不断出现效果更好更安全的新药。
19）β-受体阻断剂具有抗心律失常的作用,在结构上有什么特征?
答：
这类药物能减少心输出量,抑制肾素分泌,并有中枢性抗交感作用,这些作用也可
能与降压作用相关。
该类药物在结构上与β-型拟肾上腺素药异丙肾上腺素相似,当后者苯环上的羟基为其它基团取代后,即可能显现出β-受体的阻断作用。
β-受体阻断药对苯环部分的结构要求并不严格,可以是萘环,其它芳杂环,也可以是稠环。
对侧链来说,除了异丙肾上腺素分子中的取代氨基乙醇型外,也可在芳环与β-碳原子之间插入亚甲氧基而成为氨基丙醇侧链,因此在β-受体阻断剂中,根据侧链不同,可分为氨基丙醇型和氨基乙醇型二类。
插入亚甲氧基后,一般使β-型受体阻断作用显著增强,因此临床上广泛应用的药物大多是氨基丙醇类,如心得安、心得宁等。
20）β-受体阻断剂的药理作用是否相同?
有什么特点?
答：
β-受体阻断剂的药理作用不是相同而是相似,但在作用强度,有无内在活性以及
作用的选择上则有所不同。
稍具有内在活性的药物,对心脏的抑制力较小,诱发心力衰竭的危险性小。
近年来发现,β-受体又可分为β1受体和β2受体,前者存在于心脏,后者分布于血管和支气管平滑肌。
某些β-阻断剂对两种受体表现不同的选择性。
对心脏选择性强的药物在用于治疗心律不齐,心绞痛时,可避免引起支气管收缩的副作用,但降压作用往往较小;对血管选择性较强的药物有利于治疗高血压疾病。
21）盐酸心得安是如何合成的?
它有什么用途?
、
它是以3-氯1,2-氧丙烷（Ⅰ）与α-萘酚为原料,在吡啶存在下缩合,生成1-氯-3-
（1-萘氧基）-2-丙醇（Ⅱ）;再与异丙胺缩合后与氯化氢成盐,即得本品,
注意:
未作用的α-萘酚影响成品的质量。
它有奎尼丁作用或局麻作用,临床上用于心绞痛,窦性心动过速,心房扑动及颤动等室上性心动过速,也可用于室性早搏。
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