中药药剂学课件北京中医药大学 10丸剂.docx

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中药药剂学课件北京中医药大学10丸剂

第十章丸剂（Pills）

第一节概述

传统剂型成型（公元前168年《五十二病方》，仅次于酒、汤剂）

种类多（水、蜜、糊、蜡、浓缩、滴丸）

应用广（内、外、妇、儿科、急、慢性用药），工艺简单

现状与前景

剂量：

9g3g；染菌：

CO60辐射；

质量标准：

“神仙难辩丸散膏丹”含量测定，定性鉴别

六神丸、速效救心丸、复方丹参滴丸

一．定义、分类

蜜丸将药物细粉用蜂蜜

水丸水（酒、醋等）

糊丸米（面等）糊粘合剂制成的丸剂

蜡丸蜂蜡

浓缩丸（药物提取物）适宜辅料

滴丸药物提取物基质（滴制法）

微丸指直径小于2.5mm的各类丸剂

按制法分类

1．塑制丸蜜丸、糊丸、蜡丸和部分浓缩丸（南方汤圆制法）

2．泛制丸水丸、水蜜丸、部分浓缩丸、糊丸（如北方元宵制法）

3．滴制丸滴丸

二、特点

崩解缓慢，作用持久（丸者缓也------滴丸者急也）

减弱毒性，减少副作用（如糊、蜡丸：

小金丹、人丹、西黄丸）

掩盖不良嗅味；容纳固体、半固体和液体。

第二节水丸

药物细粉＋赋形剂（水、酒、醋、药汁等）泛制法制成丸剂.

一．水丸的赋形剂

1．水本身无粘性，能润湿药粉，启发粘性

2．酒湿润药粉兼引药上行、活血通络、降低药物寒性作用

3．醋米醋（3～5％醋酸）散瘀活血，消肿止痛等作用

4．药汁

纤维素类（大腹皮、丝瓜络）

质地坚硬（磁石、自然铜）

树脂类（阿魏、乳香、没药）

（1）不宜制粉浸膏（儿茶、芦荟）

糖类（大枣、熟地）

胶质（阿胶、鳖甲胶）

可溶性盐类（芒硝、青盐）

（2）药汁如胆汁（梅花点舌丸）、竹沥汁（竹沥化痰丸）

（3）鲜药大葱、生姜，捣取其汁

二．制备工艺

原料药准备－起模（母）－成型－盖面－干燥（选丸）－包衣－打光

药匾（手工）；糖衣罐（机械）

（一）起模

起模的目的：

泛丸成型的基础，关系丸粒的园整度、粒度差和数目

方法：

先加粉，后加水，逐渐滚圆

湿法制成颗粒，滚转“撞角”

用粉量计算：

经验公式

C∶0.625＝D∶X

C----成品100粒干重（g）D----药粉总重（kg）

0.625---标准模子100粒湿重（g）X----起模用粉量（kg）

例：

现有保和丸原料药粉500kg，要求制成3000丸重0.5kg的

水丸，求起模用粉量。

=13.67（g）

=

=18.74（kg）

起模用粉的要求：

过五号筛，粘性适中。

（二）成型（“培个”）

药粉：

100～120目

粘合剂（湿润剂）要求：

药粉粘性强选用白酒；药粉本身无粘性，选用水

（三）盖面

1．干粉盖面

2．清水盖面

3．清浆（药液）盖面

（四）干燥

80℃以下，含挥发性成分50～60℃

（五）选丸（检丸）

第三节蜜丸

一、蜂蜜

作用补中益气、润燥解毒、安五脏、和百药

成分葡萄糖、蛋白质、氨基酸、维生素、矿物质（微量元素）、酶

品种荆条花蜜、枣花蜜、油菜花蜜、荞麦花蜜

质优：

乳白色（淡黄色），有香气、味甜而不酸涩、麻。

理化指标：

水分越少越好，还原糖越高约好；酸值越低约好。

（一）赋形剂补中益气、润燥解毒

赋以成型（粘合作用）

崩解延缓，缓和药效

（二）炼蜜

1．炼蜜的目的

除去杂质、降低水分、破坏酶类、杀死微生物、增加粘合性

2．炼蜜的选择

药物性质

和药蜜温

℃

炼蜜选择

℃；d/水分（％）

用蜜量

药粉/蜜

比例

一般药粉

（中等粘性）

含树脂、胶类

（粘性较强）

含纤维素等

（粘性较弱）

90～100

60～80

100以上

中蜜116～118

d=1.37/14～16

嫩蜜105～115

d=1.34/18～20

嫩蜜119～122

d=1.40/<10

1∶1～1.5

1∶≤1

1∶≥2

工艺流程：

物料准备－制丸块－制丸条－分粒－搓圆－干燥－整丸－质检－包装

【附】水蜜丸

举例：

牛黄解毒丸；六味地黄丸

第四节浓缩丸

含少量药材粉末或不含药材粉末的丸剂

药材经提取制成提取物，按塑制或泛制法制成的丸剂。

优点：

剂量小，易服用；提高药效，便于携带和运输，节约辅料。

举例：

安神补心丸（376页）

银翘解毒丸

处方：

金银花60g牛蒡子36g芦根36g竹叶24g淡豆豉30g

荆芥24g薄荷3.6g连翘60g桔梗36g甘草30g

制法：

原工艺药材原粉以老蜜和丸，制成大蜜丸（9g/丸）

现工艺：

金银花、牛蒡子、芦根、竹叶、淡豆豉水煮，得浸膏

荆芥、薄荷、连翘（1/2量）提取挥发油

连翘（1/2量）桔梗、甘草粉碎成细粉，塑制法制丸

（现剂量为3g/丸）

泛制法：

药物煎出液或水（乙醇）为赋形剂。

第五节糊丸与蜡丸

一．糊丸

1．特点：

适于毒、剧、刺激药，有延缓崩解释放，延长药效的作用；

减少药物对胃肠道的刺激。

2．赋形剂：

糊的种类淀粉类糯米、粟米、麦（面）粉

果肉、姜汁：

药汁糊：

神曲粉：

粘性强弱：

糯米糊>面糊>米糊

糊的制法：

用糊量（一般为药粉的30％）

制法冲糊法粘性较弱

煮糊法粘性中等

蒸糊法粘性最强

塑制法

例：

当归龙荟丸

处方：

当归100g龙胆100g芦荟50g青黛50g

栀子100g黄连100g黄芩100g黄柏100g

大黄50g木香25g麝香5g

制法：

以上十一味，除麝香外，当归等10味粉碎成细粉，将麝香研细，与上述药粉配研，过筛，混匀。

另取神曲细粉240g，酌加清水加热制成稠糊，稍晾，取稠糊与药粉搅拌均匀，制丸，干燥，即得。

功能主治：

清肝明目，泻火通便。

用于肝胆实热，心烦不宁，头晕目眩，耳聋耳鸣，耳内生疮，胃肠湿热，脘腹胀痛，大便秘结。

用法用量：

口服，一次6～9g一日2～3次，温开水送服。

泛制法

例：

小金丸（379页）

二．蜡丸

“取其难化”，适于毒剧药和刺激性药物

（一）蜂蜡蜜蜂（工蜂）腹部蜡腺分泌出来的蜡液（蜂巢主成分）

理化性质：

mp:

62～66℃,d=0.953～0.970（15℃），不溶于水

化学成分：

棕榈酸峰酯（C15H31COOC30C61）80％；

二十七酸15%；虫蜡素4％

与虫蜡（川蜡）－打光剂、石蜡（烃类）的区别。

（二）制法：

塑制法：

三黄宝蜡丸（例）

第六节滴丸

一．概述

1．定义药材提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝制成的丸剂。

2．特点提高难溶性药物的生物利用度（速效或长效）

可使液体药物固体化

设备简单，利于劳动保护，生产成本较低

服用量小（载药量较低）

给药途经多样化（腔道用、外用）

3．固体分散法药物与基质（载体）形成低共溶混合物、固态溶液；玻璃溶液或玻璃混悬液；共沉淀物。

以分子、微晶或胶粒等状态分散于基质。

二、基质的选择

1．基本条件：

1）具有良好的溶解（分散）特性，能使药物呈高度分散状态。

2）不与药物发生化学反应，无药理活性，无毒副作用。

3）具有一定的增溶、润湿作用，有利于难溶性药物的分散。

4）熔点较低，常温时为固体，来源广，成本低。

2、常用的载体：

（1）聚乙二醇（PEG）最常用的是PEG4000和PEG6000。

熔点低（55~60℃），毒性小，是国内目前制备滴丸型固体分散物的首选载体。

PEG1000和PEG10000也可以选用。

基质冷却剂

水PEG4000/6000液体石蜡

溶硬脂酸钠甲基硅油

性甘油明胶植物油

硬脂酸水

水单硬脂酸甘油酯不同浓度乙醇

不蜂蜡

溶虫蜡

性氢化植物油

二．制备方法

先将基质加热熔融，再加入已粉碎的药物细粉或稠膏，使药物溶解、混悬或乳化在基质中，不断搅拌至全部熔融，然后滴入冷凝剂中，固化而成。

川归滴丸：

聚乙二醇6000置水浴加热熔融，加入川芎、当归乙醚提取物，搅匀。

滴制温度60±2℃。

滴速60-80丸/min。

液体石蜡作冷凝剂。

苏冰滴丸：

聚乙二醇6000置水浴加热熔融，加入苏合香脂和研细的冰片，搅拌溶解。

滴制温度85-90℃，二甲基硅油作冷凝剂。

三．固体溶液型滴丸剂制备理论

药物与基质溶化（溶解）成溶液状，室温时成固体溶液（原理：

药物-基质分子间引力>药物分子间引力与基质分子间引力）。

溶解规则：

相似相溶

依据药物的理化性质（溶解性、介电常数等），选择适宜基质。

的溶解释放。

第七节微丸

一．概述

1．定义微丸是指直径小于2.5mm的丸剂。

雏形例：

六神丸、喉症丸、牛黄消炎丸等。

2．发展前景：

速释或缓释微丸

速释微丸---使药物迅速释放。

缓释微丸---由药物与阻滞剂混合制成或先制成普通丸芯而后再包控释膜而成。

微丸可压制成片或装于胶囊。

如中美史克的康泰克（Contac）缓释胶囊

中国药科大学制药厂的阿司匹林缓释胶囊

双氯芬酸钠缓释胶囊（Olfen-100）等。

优点：

①可通过控释微丸包衣制成缓控释制剂；

②在胃肠道分布面积大，生物利用度高，刺激性小；

③粒径小，受消化道输送食物节律影响小（如幽门关闭等）；④控释微丸可维持平稳、长时间的有效浓度，血药波动小；

⑤流动性好，大小均匀，易于处理（如包衣、分剂量）；

⑥改善药物稳定性，掩盖不良味道；

⑦适合复方制剂的配伍。

二．微丸的制备

1、滚动成丸法（包衣锅制丸）　属于传统的泛制法。

将药物与辅料粉末混合均匀，加入粘合剂制成软材，过筛制粒，于包衣锅中滚制成小球，包衣后即得所需微丸。

如肠溶红霉素微丸的制备

2、离心-流化造丸法（沸腾床制粒包衣法）

将母核输入到旋转的转子上，利用离心力与磨擦力形成母核的粒子流，再将药物与辅料的混合物及包衣液分别喷入其中，颗粒最后滚制成圆整型较好的微丸。

当丸粒大小满足要求时停止喷雾，直接在沸腾床内干燥、包衣，一步完成。

其优点为：

①缩短操作时间；②所得微丸大小均匀、圆整，粒度分布窄、无粘连；③微丸衣层厚度均匀。

3.挤出-滚圆成丸法挤出-滚圆法（extrusion-spheronization）

较新型制丸方法:

将药物、辅料粉末加入粘合剂混

合均匀，通过挤出机将之挤成条柱状，

再于滚圆机中将圆柱形物料切割，

滚制成大小均匀、规整的球形，

最后进行干燥、包衣。

所需装置为挤出机和滚圆机。

高速搅拌制粒法喷雾干燥成丸法

举例：

1．葛根芩连微丸

2．六神丸

【处方】麝香4.5g牛黄4.5g冰片3g

珍珠（豆腐制）4.5g蟾酥3g明雄黄3g

【制法】

1.配料按处方将上药炮制合格，称量配齐，各药单包。

2.粉碎将明雄黄、廓香、牛黄、冰片先后分别研为细粉，珍珠研为极细粉。

过100~120目筛。

3.混合套色取明雄黄细粉置乳钵内，依次与珍珠、廓香、牛黄、冰片细粉，用套色法陆续配研，和匀过筛。

4.制丸将蟾酥捣碎，另取白酒二钱加入溶化，静置一、二日，待发干起后，酌加适量冷开水，与上药粉泛为极小丸，阴干。

5.挂衣取干丸七钱五分，另取百草霜一钱五分研细为衣，阴干。

上药一料，约装375瓶，每瓶20粒。

公差率土2%。

【功能主治】消肿解毒。

主治烂喉丹痧，乳娥，咽喉肿痛，痛疽疮疖。

【用法用量】每服10粒。

小儿1岁服1粒，4~8岁服5～6粒，9~15岁服8粒。

日服1~2次，晗化或温开水送服。

外敷者可取10粒用开水或米醋少许溶成糊状，每日数次敷涂。

【禁忌】孕妇忌服，忌烟、酒及辛辣食物。

疮烂化服者，不可外敷。

【注解】1.方剂来源雷氏方，收载《中国医学大辞典》。

本方来源于《北京市中药成方选集》、

《全国中药成药处方集》〈天津方〉。

第八节丸剂的包衣（与片剂包衣类似，略）。