南开19春学期1709180318091903《药物设计学》在线作业Word下载.docx

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第5题,下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？

A、二氢吲哚-2-羧酸

B、2-哌啶羧酸

C、二苯基甲酸

D、二丙基甘氨酸

E、alpha-氨基异丁酸

第6题,定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：

A、Hansch方程

B、米氏方程

C、CoMFA方程

D、Free-Wilson方程

第7题,疏水基团一般由##原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。

A、极性

B、非极性

C、中性

第8题,从药物化学角度，新药设计不包括：

A、先导化合物的发现和设计

B、先导化合物的结构优化

C、先导化合物的结构修饰

D、计算机辅助分子设计

E、极性与剂量的设计

第9题,环丙沙星的作用靶点是：

A、二氢叶酸还原酶

B、二氢叶酸合成酶

C、DNA回旋酶

D、胸苷脱氨基酶

E、蛋白质合成

第10题,下列不属于肽键（酰胺键）的电子等排体的是：

A、亚甲基醚

B、氟代乙烯

C、亚甲基亚砜

D、乙内酰胺

E、硫代酰胺

第11题,原药分子与载体的键合一般是##，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。

A、离子键

B、共价键

C、分子间作用力

D、氢键

E、水合

第12题,快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：

A、反竞争抑制剂

B、竞争性抑制剂

C、非竞争性抑制剂

D、多靶点抑制剂

E、多底物类似物抑制剂

第13题,当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：

A、类肽

B、拟肽

C、肽模拟物

D、假肽

E、非肽

第14题,药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：

A、可逆结合

B、不可逆结合

第15题,非甾类抗炎药的作用机制是：

A、二氢叶酸还原酶抑制剂

B、磷酸二酯酶抑制剂

C、前列腺素环氧化酶抑制剂

D、HMG-CoA还原酶抑制剂

E、ACE抑制剂

第16题,哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？

A、arofylline

B、cGMP

C、茶碱

D、西地那非

E、维拉帕米

第17题,125D是哪类核受体的拮抗剂？

A、PR

B、AR

C、RXR

D、PPAR（gamma）

E、VDR

第18题,下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核苷类似物？

A、阿巴卡韦

B、拉米夫定

C、去羟肌苷

D、利巴韦林

E、阿昔洛韦

第19题,比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？

第20题,下列属于肽键（酰胺键）的电子等排体的是：

A、硫代丙烷

C、卤代苯

E、二硫化碳

第21题,下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？

A、NCI

B、剑桥晶体数据库

C、ACD

D、Aldrich

第22题,在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？

A、氨基酸构型的转变

B、氨基酸排列顺序的转变

C、酸碱性的转变

D、分子量的增大或减小

E、肽链长度的改变

第23题,分子膜的基本结构理论是

A、液晶体的脂质双层

B、分子镶嵌学说

C、流动镶嵌学说

D、微管镶嵌学说

第24题,不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：

A、DNA拓扑异构酶

B、微管蛋白

C、胸腺嘧啶合成酶

D、乙酰胆碱酯酶

E、内皮细胞生长因子

第25题,被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？

A、2%

B、10%

C、1%

D、5%

E、20%

第26题,羧酸类原药修饰成前药时可制成：

A、酰胺

B、缩酮

C、亚胺

D、酯

E、醚

D

第27题,临床上钙拮抗剂主要用于治疗：

A、高血压

B、心绞痛

C、心律失常

B,C

第28题,肽的二级结构的分子模拟包括：

A、alpha-螺旋模拟物

B、beta-折叠模拟物

C、beta-螺旋模拟物

D、alpha-转角模拟物

E、gamma-转角模拟物

B,E

第29题,天然产物化合物库包括：

A、糖类

B、甾体类

C、萜类

D、维生素类

E、前列腺素类

B,C,D,E

第30题,理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：

A、偶联物自身无药理作用

B、偶联物自身应无毒性及抗原性

C、药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子

D、偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体

E、药物与载体之间的化学键一般为非共价键

B,C,D

第31题,下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNaseH的能力？

A、PNA

B、LNA

C、MOE-NA

D、PS

E、LNA-PS杂合体

E

第32题,按前药原理常用的结构修饰方法有：

A、酰胺化

B、成盐

C、环合

D、酯化

E、电子等排

B,D

第33题,对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：

A、提高代谢稳定性

B、提高口服生物利用度

C、增加与受体作用的亲和力和选择性

D、减少毒副作用

E、增加水溶性

第34题,中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？

A、化学结构

B、分离方法

C、理化性质

D、生物和药理活性

E、文献来源

C,D,E

第35题,通常前药设计用于：

A、增加水溶性，改善药物吸收或给药途径

B、提高稳定性，延长作用时间

C、掩蔽药物的不适气味

D、提高药物在作用部位的特异性

E、改变药物的作用靶点

第36题,Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：

A、分子中存在过渡金属元素

B、相对分子量小于100或大于1000

C、碳原子总数小于3

D、分子中无氮原子、氧原子或硫原子

E、分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构

第37题,有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：

A、叶酸的抑制剂

B、二氢叶酸还原酶抑制剂

C、结构中含有谷氨酸部分

D、属于抗代谢药物

E、影响辅酶Q的生成

第38题,G-蛋白偶联受体的主要配体有：

A、肾上腺素

B、多巴胺

C、趋化因子

D、维生素

E、胰岛素

第39题,下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？

A、齐多夫定

B、司他夫定

C、拉米夫定

D、阿巴卡韦

E、去羟肌苷

第40题,固相有机反应包括：

A、酰化反应

B、成环反应

C、多组分缩合

D、分解反应

E、中和反应

第41题,生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：

A、数据

B、知识

C、活性

D、设计

E、构效关系

第42题,临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有：

A、逆转录酶

B、异构酶

C、连接酶

D、整合酶

E、蛋白酶

第43题,下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：

A、构建三维药效团可预测新化合物是否有活性

B、可研究靶点与配体结合能

C、能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选

D、芳香环一般不能作为药效团元素

C

第44题,下列属于抗感染药物作用靶点有：

A、羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶

B、粘肽转肽酶

C、甾体5alpha-还原酶

D、腺苷脱氨基酶

E、拓扑异构酶II

B

第45题,药物与受体结合一般通过哪些作用力？

A、氢键

B、疏水键

C、共轭作用

D、电荷转移复合物

E、静电引力

B,D,E

第46题,作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？

A、对靶酶的抑制作用活性高

B、对靶酶的特异性强

C、对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性

D、有良好的药代动力学性质

E、代谢产物毒性低

第47题,成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是：

A、具羟基的药物

B、具氨基的药物

C、具羧基的药物

D、具烯醇基的药物

E、具酰亚胺基的药物

第48题,下列可作为氢键受体的肽键（酰胺键）的电子等排体有：

D、亚甲基酮

D,E

第49题,下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？

A、MTX

B、AMT

C、AZT

D、EDX

E、DDI

第50题,组合生物催化使用的生物催化剂有：

A、区域选择性催化剂

B、高特异性催化剂

C、低特异性催化剂

D、立体特异性催化剂

E、多功能催化剂