西洋参化学成分和药理作用的研究进展-吴涛Word格式.doc

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为气血双补清凉之品。

归肺、心、肾、脾经。

具有补气养阴、清热生津、宁神益智的功效。

近年随着人们对养生保健、延缓衰老类补品的不断增需,西洋参及其制品研究的应用也越来越广泛，各方面研究也越来越深入。

现对国内外学者对西洋参的化学成分、药理作用、真伪鉴别、临床研究及发展前景作以综述。

1化学成分研究

西洋参的化学成分主要包括:

皂苷类、挥发油类、氨基酸类、聚炔类、脂肪酸类、糖类、甾醇类、无机元素类、酶类、黄酮类等,经研究证明西洋参的主要活性成分是人参皂苷，为此人们对其进行了大量的研究,先后分离出40多种人参皂苷。

1.1皂苷类

西洋参中主要活性成分为人参皂苷,共分4种类型:

（1）母体结构为20（S）原人参二醇,如人参皂苷-Rb1,-Rb2,-Rb3,-Re,-Rd,-RA0,-F2；

西洋参皂苷（quinquenoside）-R1,绞股蓝苷（gypenoside）Ⅺ，Ⅹ，Ⅶ等。

（2）线体结构为20（S）原人参三醇型,如人参皂苷-Re,-Rf,-Rg1,-Rg2,-Rh1,-F3等。

（3）母体结构为齐墩果烷型（Oleanane）,如人参皂苷（ginaenoside）-R0。

（4）母体结构为奥克娣隆型（Ocitillol）,如假人参皂苷（pseudoginsenoside）F11。

（1）和

（2）属四环三萜的达玛烷系皂苷,且达玛烷系皂苷生理活性较强,而齐墩果烷系皂苷生理活性较弱,并且西洋参不同组织其所含人参总皂苷及单体皂苷也不同,其根中的总皂苷为5%～10%，茎中的总皂苷为2.18%，叶中的总皂苷为10%～16%，干花蕾中的总皂苷为12%～16%。

西洋参根部皂苷以人参皂苷Rb的含量最高,二醇型皂苷与三醇型皂苷的比例为3：

1或4∶1。

李向高等从西洋参根中提取12种皂苷成分,经比较确定它们相当于人参皂苷R0、Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1和Rg2等,阐明了西洋参中以人参二醇型皂苷Rb组含量较高,而以人参三醇型皂苷Rg组含量较低。

李树殿等在《西洋参分等质量标准研究与讨论》一文中指出:

优等参、一等参、二等参中总皂苷含量分别为≥6.0%、≥5.5%、≥5.0%,Rb1含量分别为≥2.5%、≥1.2%、≥1.0%。

王健等比较了西洋参茎叶和主根中皂苷成分并测定了其中的含量,结果表明西洋参茎叶中与主根中皂苷组分相似,但人参皂苷的含量茎和叶差异很大,茎中人参皂苷的含量为主根的1/3～1/2,而叶中人参皂苷的含量为主根的1.5～4倍。

李义侠等采用薄层层离—比色法对西洋参茎叶总皂苷含量进行了测定,得出叶中总皂苷含量约为商品参主根含量的3.86倍,茎的含量接近主根,大田茎叶混合品的含量约为主根的2倍。

李平亚等从西洋参果中分得的6个单体皂苷分别为20（S）2Rg3、20（R）2Rg3、Rb3、Rd、Re和quinquenoside—F1。

1.2挥发油类

郑友兰等对黑龙江栽培的西洋参中挥发油成分进行了分离与鉴定,从碱性组分、强酸性组分、弱酸性组分、中性组分挥发油中共分离和鉴定出34种化合物。

沈宁等从吉林栽培的西洋参中鉴定出37种化合物,并测定了各成分的相对含量,其中倍半萜类化合物有26种,约占总挥发油75%,为西洋参中挥发物的主要成分。

张崇禧等测定了黑龙江省五常县龙凤山实验场西洋参的挥发油成分,共鉴定出33种化合物,其中β-金合欢烯含量较高,占总挥发油的26.05%。

西洋参与吉林生晒参比较,挥发油成分有很大差异,但均含有相当高的β-金合欢烯。

1.3氨基酸类

卫永第等对野山参、园参和西洋参中的氨基酸进行了比较分析,除色氨酸未分析外,12个样品分析结果表明野山参、园参、国产西洋参均含有17种以上的氨基酸,其中包括7种人体必须氨基酸,含量最高的3种氨基酸的排列顺序为:

精氨酸＞谷氨酸＞天门冬氨酸。

结果还表明吉林野山参氨基酸总量比园参和国产西洋参都高。

张甲生等测定了西洋参果汁和花旗酒中氨基酸含量,结果两者均含有16种以上氨基酸,其中10种为人体必须、半必须的氨基酸,含量分别占总氨基酸含量1/3和1/2。

丁之恩、严平从西洋参果实中分析出7种人体必需游离氨基酸。

1.4聚乙炔类

这类化合物具有挥发性,有很强的抗白血病细胞（L1210）的细胞毒活性。

FujimotoYasuo等从西洋参根中分离出3种新的细胞毒聚乙炔:

10-甲氧-1-烯-4,6-二炔-3,9-二醇；

十七烷-1-烯-9,10-环氧-4,6-二炔-3,8-二醇；

3-氧代-9,10-环氧-十七烷-1-烯-4,6-二炔（3-氧代人参烷）。

1.5脂肪酸类

RenGuixing等从西洋参及加工品中脂肪酸类化合物已鉴定出15种,分别是己酸、庚酸、辛酸、壬酸、8-甲基癸酸、十四碳酸、12-甲基-十四碳酸、十五碳酸、十六碳酸、十七碳酸、十八碳酸、十八碳烯酸、9,12-十八碳二烯酸、9,12,15-十八碳三烯酸[24]及棕榈酸；

李静等从西洋参叶中鉴定出4种；

刘桂荣等从西洋参种子油中鉴定出9种；

李向高等从西洋参果中鉴定了3个脂肪酸酯组分及油酸糖苷。

1.6糖类

Chenliying等从茎叶中分离出1种酸性杂多糖和1种中性多糖,分别为panaxansL-1（PL-1）和panaxansN（PN）。

HiknoY等从西洋参中分离出5种具有降血糖活性的多糖—KarusanA、B、C、D和E；

单糖类有葡萄糖、果糖和山梨糖；

低聚糖类有人参三糖、麦芽糖和蔗糖,总含量为22.9%～34.7%；

总糖（包括淀粉、果胶、单糖和低聚糖）含量为65.27%～73.98%。

1.7甾醇类

现已从西洋参根和茎中分离得到胡萝卜苷（daucosterol）；

从根中亦得到豆甾烯醇（stigmastenol）和豆甾-3,5-二烯-7-酮（stigmast-3,5-dien-7-one）。

从西洋参果中鉴定出豆甾-5-烯醇（stigmast-5-en-3-ol,C29H50O）

1.8无机元素类

张甲生等测出国产西洋参各部位中都含有人体所必须的常量元素K,Ca,Mg,Na和微量元素Fe,Zn,Cu,Mn,Co,Se,Ni,Mo,而有毒微量元素的加和量均值,植株地上部分（茎杆、叶、种子）均高于地下部分（须根、主根、根茎）,过去不曾入药的须根、根茎和叶其含量远高于主根。

李向高等利用中子放射活化分析法测出人参、西洋参、人参、三七中均含有18种以上的无机元素,其中人参与西洋参中Mn,Fe,Cu,Co,Zn的含量均较高,微量元素SrMn,Fe,Co,Cu,Zn的含量大致相近,但微量元素Rb的含量在西洋参中较低,元素Al在西洋参中含量却较高。

张崇禧证明国产和进口西洋参均含有7种人体所必须的微量元素:

Fe,Cr,Cu,B,Mn,Sr和Zn。

多数西洋参检品中未检出有害元素Pb,部分样品中Pb含量达到1.30～7.21g/g,部分样品中尚含有放射性元素Th且含量较高,但从民间用西洋参的效果看,迄今未发现由于放射性元素导致副作用。

郑友兰等分析了生晒参、红参、西洋参芦头与根的微量元素含量,看出三者钙、磷含量均较高。

1.9酶类

孙非等对西洋参的超氧化歧化酶（SOD）、过氧化物酶（POD）和酯酶（FS）进行了研究。

该作者还对改善栽培中的光质条件来增加西洋参有效成分的积累做了初步探讨,结果表明:

不同光质条件对西洋参的硝酸还原酶（NR）活性和蛋白质含量变化均有不同的影响。

1.10黄酮类

魏春雁等从西洋参叶中分离2种黄酮单体。

孟祥颖等首次发现根和果中黄酮的存在。

2药理作用研究

西洋参的药理作用因其不同化学成分在药理方面有各自的特点，主要涉及到心血管系统、神经系统、消化系统、内分泌代谢系统、免疫系统及抗肿瘤等诸方面，其药效学作用主要表现为抗心律失常、抗心肌缺血、保护心肌、抗病毒性心肌炎、降血压、促进造血、镇静镇惊、抗疲劳、抗休克、抗惊厥、抗氧化、抗衰老、抗肿瘤、增强记忆力、安神促智、增强机体免疫功能、降压保肝、治疗糖尿病等。

2.1对心血管系统的作用

2.1.1抗心律失常

曹霞等利用离体心脏Langendorff灌流模型,测定西洋参茎叶三醇组皂苷（PQTS）对缺血再灌注损伤大鼠心肌组织中超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化脂质（LPO）、游离脂肪酸（FFA）、乳酸（LA）及灌注性心律失常、冠脉流量和冠脉流出液中肌酸磷酸激酶（CPK）、乳酸脱氢酶（LDH）的水平。

结果:

PQTS（30,100μg/ml）具有负性肌力和负性频率作用；

可以不同程度地降低缺血再灌注损伤心肌组织中的LPO、FFA、LA含量和提高SOD活性；

并抑制再灌注性心律失常发生；

提高再灌注期间的冠脉流量；

降低冠脉流出液中CPK和LDH的水平。

张宝凤等研究发现，西洋参总皂苷对氯仿诱发的小鼠室颤具有保护作用，对氯仿诱发的大鼠心率失常具有明显的预防和治疗作用，能明显提高哇巴因诱发的豚鼠室早、室速、室扑颤以及停博的阈剂量，对垂体后叶制剂所致的大鼠心律失常有明显拮抗作用。

2.1.2抗心肌缺血和保护心肌

西洋参茎叶总皂苷50～100mg/kg,能显著减少应激状态下坏死心肌面积,降低血清磷酸激酶（CK）、乳酸脱氢酶（LDH）的活性,表明它对心肌坏死有保护作用。

睢大员等制备麻醉开胸犬结扎左冠状动脉前降支产生急性心肌梗塞模型,测定心肌梗塞面积、血清CPK和LDH活性、心肌代谢、自由基及冠脉循环等参数以探讨西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷（PQDS）对犬急性心肌梗塞的保护作用。

PQDS10.20mg/kg对急性心肌梗塞6h犬能明显缩小心肌梗塞面积,降低血清CPK和LDH活性,并明显降低血清FFA及LPO含量、提高SOD和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性,亦明显增加心肌血流量,降低冠脉阻力。

结果表明：

PQDS对缺血心肌具有保护和抗心肌梗塞作用,其机制可能与其纠正心肌缺血时FFA代谢紊乱,对抗氧自由基引发的脂质过氧化反应,增强体内抗氧化酶活性及增加心肌供血有关。

翟丽杰等通过小鼠心肌86Rb摄取率实验,观察西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷（PQDS）对小鼠心肌营养性血流量的影响。

PQDS50,100mg/kg均可明显增加小鼠心肌86Rb摄取率,25mg/kg亦有增加小鼠心肌86Rb摄取率的趋势,提示PQDS能增加心肌营养性血流量,并认为这一作用可能是其对缺血心肌产生保护作用的机理。

2.1.3抗病毒性心肌炎

徐海燕等将雄性4周龄BALB/C小鼠腹腔接种CVB3病毒液,建立病毒性心肌炎动物模型,接种30min后用西洋参煎剂灌,1次/d,连续4周。

西洋参治疗组小鼠的存活率明显高于病毒感染对照,心肌组织病理改变恢复加快,心肌细胞凋亡坏死率减低及外周血T细胞亚群比例改善、自身抗体减少（P<

0.05）。

表明西洋参对病毒性心肌炎小鼠有较好的治疗作用。

2.1.4降血压

P.MarkStavro,MinnaWoo等表明西洋参有中等强度的降血压作用。

魏春雁等研究国产西洋参总黄酮对心血管的影响,结果:

西洋参总黄酮可使大鼠血压下降、心率明显减慢,同时呼吸频率也减慢,但呼吸振幅无明显变化。

2.1.5促进造血作用

西洋参水煎液（1～5g/kg）灌胃给药，能提高营养性贫血模型大鼠血红蛋白浓度，降低红细胞内游离原卟啉含量，西洋参茎叶总苷（0.05g/kg）皮下注射，能部分恢复环磷酰胺所致骨髓受抑模型小鼠的骨髓干细胞的增殖能力，病促进造血相关因子IL－3，IL－6样物质的产生。

2.2对神经系统的影响

2.2.1镇静作用

方坤泉报道,西洋参茎叶总皂苷能显著抑制小鼠的自发活动,并能延长阈下剂量的戊巴比妥的催眠时间,有明显的镇静作用。

2.2.2促进记忆作用

高南南等西洋参给小鼠连续灌胃7天后；

能够对抗樟柳碱（Anisodine）和戊巴比妥钠（Pentobarbitalasodium）引起的记忆获得损害，并有效地改善环己酰亚胺（Cycloheximide）引致的记忆力巩固障碍，它也能延长常态和低压缺氧时小鼠的生存时间，许多资料表明西洋参主要活性成分是人参皂苷，皂苷可改善记忆获得能力的降低，使避暗试验的潜伏期明显延长和受电击次数减少。

柳碱和戊巴比妥钠引起的记忆障碍，认为西洋参皂苷促进记忆是其主要成分人参皂Rb1增加海马回中的神经递质乙酰胆碱（Ach）的释放增强动物神经因子促进轴突生长和延长神经细胞存活期的结果。

2.2.3抗疲劳、增加耐缺氧能力

苏佳颖本次实验结果表明，西洋参饮片具有明显的缓解疲劳与增强人体运动耐力的作用，优于西药等常规药物疗法，实验组疗效93.33%，显著高于对照组的66.67%。

西洋参含片和胶囊对耐缺氧和抗疲劳的比较研究,表明剂量效用的相关。

并显示含片效能较胶囊稍强。

郭氏用西洋参和其他草药组成抗疲劳1号,能明显延长小鼠游泳时间和抓棒时间,延长缺氧时和小鼠脑缺血缺氧时的生存时间和耐受性,故认为抗疲劳1号是改善运动能力、促进恢复和消除疲劳的一种有效制剂。

2.2.4抗惊厥保护神经作用

郑友兰等对西洋参进行化学成分研究，结果从西洋参根中分离得到4－羟基－3－甲氧基苯甲醛，其为镇静抗惊厥药物WuCF，LiuYL等证明西洋参皂苷P－F11能够预防由去氧麻黄碱引起的神经障碍，LianXYZhangZZ等证明部分西洋参皂苷有神经保护作用，并证明了人参皂昔Rb混合物是最有效的抗惊厥剂，人参皂苷同时还具有神经保护作用

2.3对免疫系统的影响

王红梅等PPQ不仅能增强正常及免疫低下动物的吞噬功能,还能增加正常小鼠的非特异性免疫和细胞免疫功能,促进IL22的合成,从而提示PPQ可以用于今后癌症患者的放射治疗和化学治疗引起的不良反应,如消瘦、白细胞减少、唾液腺萎缩、抵抗力下降等,并能改变机体的应激状态,起到减轻胸腺、淋巴腺组织萎缩等作用。

许力军等观察西洋参茎叶皂苷对慢性肺原性心脏病（CPHD）患者细胞免疫功能的影响。

表明PQS对乳腺癌放疗患者的细胞免疫功能有明显的增强作用。

西洋参根多糖对环磷酰胺所致免疫功能低下的小鼠不仅能防止其外周白细胞减少与胸腺、脾重减轻,还能增强正常和免疫功能低下小鼠网状内皮系统的吞噬作用,同时它能改善淋巴细胞转化。

2.4对内分泌代谢系统疾病的影响

2.4.1治疗糖尿病作用

陈斌等证明了西洋参的提取物通过改变细胞的新陈代谢增加胰岛素的分泌减少细胞的凋亡来对胰岛B细胞起作用,而起到缓解和治疗糖尿病的症状，同时对好多糖尿病的并发证也能进行治疗。

殷惠军等观察西洋参总皂苷对四氧嘧啶高血糖大鼠血糖血脂和血清胰岛素水平的影响，结果表明西洋参总皂苷能明显降低高血糖大鼠血糖血清总胆固醇（TC）和甘油三酯（TG）的水平，且提高血清高密度脂蛋白（HDL－C）和胰岛素含量。

张颖等观察西洋参茎叶总皂苷对脂肪细胞糖脂代谢及胰岛素抵抗信号转导的影响，结果发现西洋参茎叶总皂苷（PQS）能够促进脂肪细胞利用葡萄糖抑TNF－的促脂解作用，从而调节糖脂代谢。

PQS调节糖脂代谢的作用可能与其促进脂肪细胞胰岛素信号转导改善胰岛素抵抗有关。

2.4.2治疗肥胖作用

郑毅男等研究西洋参总皂苷单体皂苷对胰脂肪酶活性及小鼠体重和子宫周围脂肪组织重量的影响，体外试验结果表明，西洋参茎叶总皂苷0.5g/L时，对胰脂肪酶活性的抑制率为90%，人参皂苷Rc，Rb1和Rb2对胰脂肪酶活性均有很强的抑制作用，可抑制小肠对食物脂肪的吸收。

体内试验结果表明，西洋参茎叶总皂苷对体重影响变化不大，但可明显降低子宫周围脂肪组织重量，发挥有效的抗肥胖作用。

XieJT等证明了西洋参果中分离的多糖部分对患有糖尿病OB/OB鼠的具有抗血糖作用和治疗肥胖作用

2.4.3对性腺及性行为的作用

人参皂苷Rb1和Rg1分别为二醇型和三醇型单体皂苷,Rb1和Rg1作用于预培养3天的大鼠脑垂体细胞,发现对LH分泌均有促进作用,对FSH的作用也相似,又研究指出Rb1能使正常雄性小鼠精囊和雌性小鼠子宫增重。

Rg1也能使雄性小鼠精囊明显增重,但去睾丸后Rg1不再具有促精囊增重的作用。

说明Rg1没有雄激素样作用,其促副性腺增重需要睾丸存在。

西洋参0.43和3.4g/kg煎液灌服,可使雄性小鼠跨骑潜伏期明显缩短,3.4g/kg可使跨骑频度明显增加,交尾潜伏期也明显缩短。

去势小鼠口服0.43和3.4g/kg不能使副性腺增重,但3.4g/kg能使正常幼小鼠睾丸重量增加。

2.5对消化系统的作用

2.5.1对肝损伤的保护作用

西洋参茎叶皂苷可降低血清中丙氨酸转氨酶的活性,使丙二醛（MDA）含量下降,增加肝糖原含量和谷胱甘肽过氧化酶的活性,以减轻四氯化碳引起的大鼠肝损伤赵玉珍等采用急性乙醇中毒大鼠模型观察西洋参茎叶皂苷（PQS）对肝损伤的保护作用。

结果:

PQS能降低血清过氧化脂质终产物丙二醛（MDA）、血清谷丙转氨酶（SGPT）、血清谷草转氨酶（SGOT）活性,减少肝脏MDA的生成,增加肝谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-PX）活性。

提示PQS对肝损伤具有保护作用。

2.5.2止呕作用

MehendaleSR等利用老鼠异食癖模型，证明了西洋参果的抗氧化作用对顺铂诱导的恶心和呕吐具有潜在的削弱作用。

MehendaleSR等证明西洋参果提取物和有效成分人参皂苷Re对于化学疗法诱发的恶心和呕吐有潜在的治疗作用。

2.6对呼吸系统疾病的治疗

McElhaneyJ等报道西洋参提取物CVT－E002有预防急性呼吸道疾病的作用，ChengChenHsu等报道西洋参有削弱肌酸激酶的作用，并减少骨骼肌细胞损伤等。

2.7抗肿瘤的作用

西洋参果总皂苷3种游离脂肪酸组及单体化合物游离色氨酸和十八碳酸均具有抗肿瘤活性；

游离色氨酸的芳香共轭系统结构能够产生光敏效应，受光照射产生光敏增效作用，抗肿瘤活性增强两种单体化合物的抗肿瘤活性提示具有吲哚杂环取代的－氨基酸结构和长链（C16－C23）饱和脂肪羧酸酯结构特征的植物化学物质与抗肿瘤活性有关，DudaRB等证明西洋参有辅助治疗胸腺癌的作用；

美研究者Duda等发现乳腺癌细胞系用西洋参提取物和合成抗癌药共同处理后,西洋参对雌激素敏感的乳腺癌细胞产生了奇特的作用,它不仅能诱导pS2基因的表达,且能力与雌激素相当。

与雌激素不同的是西洋参并不增加细胞周期的增殖期。

此外它对细胞生长的影响呈剂量相关,即低剂量时对细胞生长无影响,高剂量时使细胞增殖明显减少。

且西洋参与化疗药物或激素类药物共同处理癌细胞时,无任何不良的相互作用。

与单独使用化疗剂或激素类药物比较,西洋参的加入可使癌细胞的增殖进一步受到抑制,表明西洋参与抗乳腺癌药物具有协同作用。

2.8抗氧化作用

DavidD．Kitts等实验结果表明西洋参提取物具有有效的抗氧化作用，其机理是金属离子螯合作用和自由基清除作用。

ShaoZH等证明了西洋参果提取物具有清除心肌细胞氧自由基的功能；

同时，果提取物比根提取物能够产生更多的保护作用，这种保护作用被氧自由基清除功能所调节。

2.9抗衰老作用

西洋参茎叶皂苷100mg/kg,能明显提高老年大鼠的组织和红细胞中SOD活性,与对照组比较,差异非常显著（P<

0.001）,同样剂量对青年大鼠SOD活性无明显影响。

西洋参在抗脂质过氧化、抗缺氧和抗低温应激反应方面,都较人参作用为强；

西洋参的抗衰老作用,远比人参为优,但它们的特性是不同的。

西洋参利脑胶囊增加人胚成纤维细胞增殖期的群体倍增水准,延长传代天数,延缓衰老细胞的群体死亡,从而延长细胞的寿命。

3发展前景

目前，西洋参作为补气保健首选药材，在中国市场备受欢迎，其安全性已在流行病学研究的基础上得到了很好的确认，上述研究证明了西洋参具有广泛的生物学活性，市场潜力巨大。

西洋参中的皂甙可以有效增强中枢神经，达到静心凝神、消除疲劳、增强记忆力等作用，可适用于失眠、烦躁、记忆力衰退及老年痴呆等症状。

常服西洋参可以抗心律失常、抗心肌缺血、抗心肌氧化、强化心肌收缩能力，冠心病患者症状表现为气阴两虚、心慌气短可长期服用西洋参，疗效显著。

西洋参的功效还在于可以调节血压，可有效降低暂时性和持久性血压，有助于高血压、心律失常、冠心病、急性心肌梗塞、脑血栓等疾病的恢复。

西洋参作为补气保健首选药材，可以促进血清蛋白合成、骨髓蛋白合成、器官蛋白合成等，提高机体免疫力，抑制癌细胞生长，有效抵抗癌症。

长服西洋参可以降低血液凝固性、抑制血小板凝聚、抗动脉粥样硬化并促进红血球生长,增加血色素。

西洋参可以降低血糖、调节胰岛素分泌、促进糖代谢和脂肪代谢，对治疗糖尿病有一定辅助作用。

现今社会，越来越多人注重养生保健，而西洋参作为养生保健类首选药材，其市场潜力巨大，药效学价值高，市场需求量巨增。

市场对西洋参及其制剂非常热衷,各参业公司、科研单位应加强对西洋参及其制品的深层次开发。

在西洋参产前、产中、产后都进行深入的实验研究；

并加强疗效制剂的开发，从总皂甙制剂转向单体皂甙及其他成分专一疗效制剂的开发；

另外，要尽量发挥西洋参在功能食品方面的优势，加大食品方面的开发与宣传力度。

高药效、高品质、高附加值、高安全性、高科技含量的产品的不断上市，才更能推动西洋参产业化的发展。

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