药剂学进展试题及答案.docx

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药剂学进展试题及答案

1、简述新制剂、新技术进展情况。

(1)固体药物的超微粉碎纳米技术;

(2)微粒表面包衣装置;

(3)振动喷射法制备微粒、微丸;(4)核技术在药物制剂上的应用;

(5)超声技术在透皮控释系统应用;(6)激光在口服渗透泵技术应用;

(7)离子交换术;(8)γ摄线技术对药物制剂的体内动力学研究;

(9)结肠定位释放系统;

(10)脑给药系统中一些新方法:

①通过鼻腔向脑输送药物;②脑内植入;③药物与谷氨酸结合使之透过血脑屏障;

(11)脉冲自动调控式给药技术;(12)多肽与蛋白质给药系统等其它技术。

2、为使我国大型输液剂的质量赶上国外先进水平,宜在哪些方面改进?

(1)贮罐和药液调配罐的结构和装置需要改进以符合GMP要求。

(2)灭菌柜应具有热水喷淋,可逐步升温,多点测温,电脑控温,配有优质热传感器。

(3)制定输液瓶的质量标准,按内贮液要求制成不同类型的输液瓶,并制定科学的测试标准与测试方法。

(4)提高灌装机的性能。

国外灌装机型号多,比较先进,计量方法有容量法、活塞法和电子控制,配有特殊抽真空―充氮装置及管道清洗无菌装置,一般与加塞、加盖联动。

(5)过滤用微孔滤膜与国外相比质量差,需提高。

(6)需制定科学的输液剂质量管理指标。

3、简述现代药物释放系统的分类。

(1)普通释药系统,如片剂、胶囊、注射剂等;

(2)缓释和控释给药系统,包括口服给药、经皮给药、局部注射等;

(3)靶向给药系统,如脂质体、微球、微囊等;

(4)脉冲自动调控式给药系统。

4、简述靶向肺囊泡制剂的特点。

这种用非离子表面活性剂与胆固醇形成单层或多层和新型囊泡靶向给药系统,从体内靶向性考虑,静脉注射2~7µm的微粒易被毛细血管网摄取,积集于肝、脾和肺脏;由于肺毛细血管极丰富,内皮表面积很大,另肺对两亲性物质有较强的亲和力,两亲性物质能很好地进入肺脏,但流出较缓慢。

非离子型表面活性剂和胆固醇是两亲性物质,作为载体材料,有明显的靶向性。

5、简述化学交联法制备疫苗控释制剂的研究进展。

按反应的步骤,此法分为一步交联法和二步交联法。

(1)将白蛋白―抗原―戊二醛―磷酸缓冲液构成的水相,乳化于玉米油―石油醚―脱水山梨醇油酸酯构成的油相,搅拌1h使交联,以石油醚洗涤,真空干燥,可制得抗原的白蛋白微球。

此为一步交联法。

温度、pH值和戊二醛含量等是此法的关键。

(2)二步交联法是先制备空白微球,并在微球表面接上活性基团,再将抗原连接于活性基团上。

后者可使抗原的稳定性免受不利影响。

交联法将抗原交联于载体上,可使抗原释放极慢或根本不释放,或使抗原失活。

6、简述生物芯片在新药的开发与组分筛选中的应用。

(1)利用这一技术可大规模的筛选药效组分,从而缩短新药的研究与开发进程。

(2)药物的筛选要求平行,快速,基因芯片的高通量,多参数方式有较大的优越性。

以化合物处理细胞后,特定基因群的表达方式变为靶标的筛选,其原理是经药物处理后表达明显变化的基因往往是与发病过程及药物作用途径密切相关,很可能是药物作用的靶点。

7、简述阿司匹林剂型研究的新进展。

为了减少阿司匹林的副作用,提高疗效,扩大使用范围,国内外已研制的新剂型有:

(1)阿司匹林注射剂。

如阿司匹林与碱性氨基酸制成可溶性盐类,供静脉注射用的阿司匹林赖氨酸盐,及供肌肉注射用的阿司匹林精氨酸盐,注射用剂型作用迅速,可避免口服阿司匹林对胃肠道的刺激,尤宜用于儿童。

(2)阿司匹林锌。

(3)阿司匹林缓释剂,如胶囊剂(内装包衣小丸)、混合材料骨架片、亲水凝胶骨架片等。

8、简述中药新剂型、新技术的研究。

我国的中医药事业正面临前所未有的发展机遇,国内药剂研究人员注意吸收现代药剂学的技术和方法,并将其应用到中药制剂的制备和生产中去。

开发新剂型,如固体分散技术、β―环糊精包合技术、微型包囊技术等,其中熔融法制备苏冰滴丸、香连滴丸、复方丹参滴丸等研究都是成功的范例。

一些有效成分明确,有一定药物动力学研究基础的药物,可进行中药控释制剂的研究,如草珊瑚含片可进行粘膜片或口胶制剂研究,外敷的各种膏药可应用现代高分子材料制成透皮性能好、撕贴方便、皮肤刺激性小、易于清洗、外观美观、便于携带的皮肤贴剂(俗称巴布剂);

利用定时脉冲释放技术,研究晚间服用凌晨释放的救心丸制剂。

有效成分的萃取和分离技术,如超声萃取、逆流萃取、超临界萃取、膜分离技术、等;

特殊成分的分离技术,如固体分散技术、β―环糊精包合技术等;

专门的工艺技术如超滤技术、喷雾干燥、微波灭菌干燥、微粉化等。

9、简述我国目前研究中药新药的途径,及近年来新制剂研究概况。

我国目前研究中药新药的途径:

(1)选择传统古方进行研究。

(2)发掘祖传秘方或名中医的经验方。

(3)筛选临床中医师疗效确切、毒副作用轻微的方剂。

(4)改变剂型或改变给药途径。

(5)研究成方或单味药,通过“去粗取精,去伪存真”以获取毒性小、药效显著的复方制剂或单体新药,继而发展为系列剂型。

近些年来,在发扬原汤剂特点的基础上,研制了一些制剂,如中药合剂、喷雾干燥粉剂、口服液等剂型。

10、简述环糊精包合物在中药领域的应用前景。

(1)防止挥发性成分的挥发,提高中药制剂的稳定性;

(2)改善有效成分的溶解性,提高制剂的溶出速率和生物利用度;

(3)使中药挥发油粉末化,便于制剂制备;(4)掩盖药物的不良气味,利于患者服用;

(5)降低药物的刺激性,减少药物不良反应;(6)用于有效成分的分离和含量测定。

11、何谓口服时间控制释药系统?

有何治疗学意义?

口服时间控制释药系统就是根据人体的这些生物节律变化特点,按照生理和治疗的需要而定时定量释药的一种新型给药系统。

口服时间控制释放制剂的治疗学意义:

(1)在特定时间释放出特定的剂量,以产生与病症昼夜节律相适应的药效。

(2)时间控制释放制剂为受昼夜节律影响的药物提供了合适的剂型。

(3)时间控制释放制剂可制成时间依赖型的结肠靶向释药系统。

12、简述胰岛素鼻腔给药系统作用机理。

(1)由于鼻腔粘膜中动静脉和毛细淋巴管分布十分丰富,鼻腔呼吸区细胞表面具有大量微小绒毛,鼻腔粘膜穿透性较高,而酶相对较少,对蛋白质类药物的分解作用比胃肠道粘膜为低,因而有利于药物的吸收并直接进入体内血液循环。

胰岛素不用促进剂经鼻腔给药生物利用度小于1%,用葡萄糖胆酸酯作吸收促进剂,其生物利用度可提高到10%~30%。

将胰岛素制成淀粉微球,达峰时间为8分钟,30~40分钟后,血糖分别下降40%和60%,维持时间4小时,生物利用度为30%。

(2)不因药物浓度过度波动而引起全身系统的副作用,使用方便安全有效;

(3)药物装置体积小,可以制成便携式装置。

当离子导入仪与生物传感器配合使用时,根据“生物反馈控制”释药原理设计释药装置,即可发展成为以病人自体信号调节给药速度的最新型控制给药系统。

13、简述增加高蛋白质药物生物利用度的方法。

(1)药物进行化学修饰,或制成前体药物;

(2)应用吸收促进剂;

(3)使用酶抑制剂;(4)皮肤给药采用离子电渗法。

14、简述表面活性剂的复配。

表面活性剂相互间与其他化合物的配合使用称为复配,在表面活性剂的增溶应用中,如果能够选择适宜的配伍,可以大大增加增溶能力,减少表面活性剂用量。

可采用:

(1)盐的配伍;

(2)有机添加剂;(3)水溶性高分子;

(4)表面活性剂混合体系;

①同系物混合体;②非离子表面活性剂与离子表面活性剂混合体系;

③阳离子表面活性剂与阴离子表面活性剂混合体系。

15、简述片剂的弹性复原。

固体颗粒被压缩时,既发生塑性变形,有又有一定程度的弹性变形,因此在压成的片剂内聚集有一定的弹性内应力,其方向与压缩力相反。

当外力接触后,弹性内应力趋向松弛和恢复颗粒的原来形状,使片剂体积增大(一般约增大2%—10%),所以当片剂由模孔中推出后,一般不能再放入模孔中,片剂的这一现象称为弹性复原。

16、简述新药开发的新思路。

今后的药物将不再是为全体人群设计的,或很少设计成这样。

而是根据不同个体制造不同的药物,为个体服务,形成个体化治疗。

建立个体基因库,选择适当的药物对相应疾病基因相关的酶、蛋白质、RNA治疗,从而使药物靶向性、适应症、对应人群更具针对性。

17、何谓小分子无机药物凝胶剂?

小分子无机药物凝胶剂是由分散的药物胶体小粒子以网状结构存在于液体中,具有触变性,属两相分散的系统,也称混悬凝胶剂。

18、简述复方丹参滴丸具备的技术优势。

(1)制备工艺先进:

利用固体分散原理制备滴丸剂,改善了制剂的溶出速度、生物利用度;避免了药物的水解和氧化,提高了稳定性;在液态下操作,无粉尘污染,不受药物的晶型、粗细以及操作偏差的影响,使质量得到保证。

(2)质量控制手段先进:

对制剂中主要有效成分丹参素、三七皂苷以及冰片建立了定性、定量控制标准,从而使制剂的质量得以准确控制。

(3)药理研究深入:

药理和临床研究也比较深入,对该制剂进行了改善心脑血管血液循环、抑制脂质过氧化和抗氧化损伤、降低全血粘度和总胆固醇等项研究;

(4)疗效确切:

复方丹参滴丸具有速效、高效、微量化、多途径给药等特点,而且集预防、治疗、急救于一体。

19、简述何为脉冲式给药系统。

肝炎、破伤风、白喉等疾病所用的疫苗均至少要接种三次才能达到免疫效果,但由于种种原因全世界80%的人不能完成三次免疫接种,为了提高免疫接种的覆盖率,方便使用,研制了脉冲式给药系统。

如破伤风疫苗制成脉冲式控释微球制剂,一次注射可在1~14天、1~2月与9~12月内分三次脉冲释放,达到全程免疫的目的。

20、简述开发新的缓释、控释制剂时应具备的条件。

(1) 该制剂能否提高治疗值、能否有效治疗需要的释药速度、释药时间及释药部位或靶位。

(2) 该制剂如何达到以上要求。

是否经过优化选择,经过药效学和药理学实验。

(3) 该制剂选择的剂型和技术是否对上述特征合适。

21、简述口服缓释、控释制剂对药物的新选择。

(1)首过作用强的药物中已有不少被研制成缓释及控释制剂,过去认为这些药物在胃肠道缓慢释放及吸收可能使之在肝脏的代谢增加,但相对生物利用度存在问题的研究报道并不多。

(2)半衰期长的药物制成缓释制剂药物可以减轻副作用。

(3)半衰期很短的药物在研制成缓释片或缓释胶囊时常因剂量过大的而造成服用不便,而缓释颗粒剂干悬剂等可以解决这一问题。

22、简述饮片质量标准化。

结合目前中药饮片实际情况,其质量标准可以从药效成分、毒性成分或指标性成分的含量测定、浸出物测定、杂质检查、水分测定、灰分测定、重金属测定及卫生学检查等方面加以控制。

结合指纹图谱实验方法建立各饮片的指纹图谱,科学规范地建立饮片的检测标准,逐步实现中药饮片质量标准化,保证临床用药安全和有效。

23、简述中药注射剂指纹图谱的检测包括哪些内容。

(1)名称、汉语拼音、拉丁名、来源;

(2)供试品和参照物的制备方法;

(3)供试品和参照物的检测方法;

(4)指纹图谱及技术参数。

24、简述注射剂用中药材指纹图谱检测标准书写格式。

(1)中药材的名称、来源;

(2)供试品的制备;

(3)对照品溶液或内标物溶液的制备;

(4)测定方法(包括仪器、试剂、测定条件和测定方法);

(5)指纹图谱及各项技术参数;

(6)起草说明。

25、何谓绿色药材?

绿色中药材是指无工业“三废”污染,产地符合绿色中药材的生态环境标准(包括加工地的大气和水的质量),有毒(非药用成份)、有害重金属、农药残留量和菌检等各项指标均符合绿色中药材的一、二极标准,严格依照绿色中药材栽培和操作规程生产出的中药材。

26、简述不宜口服中药的给药途径研究进展。

中药中含众多有毒的药材,如砒霜、轻粉、蟾酥等,因毒性较大,口服对人体损害较大,长期被欧美等国家排斥,影响了中药制剂进入国际市场,很大程度上限制了中药及中成药的发展进步。

经长期研究及临床实验发现:

静脉注射可减少药物的毒副作用,如砒霜制成的抗癌注射剂可有效治疗白血病。

因此,加大对中药剂型的改革是件迫在眉睫的任务。

27、简述今后我国药剂学发展的方向。

我国药剂学将在以下几个方面取得较大发展:

(1)新型药物载体系统的构建和功能研究。

如治疗基因的靶向传导系统、靶向给药系统特别是靶向前体药物、透皮给药系统特别是应答式给药系统、粘膜给药系统、口服生物粘附给药系统、控释给药系统等新型给药系统的基础和应用基础研究。

(2)药物释放的理论和新型给药系统体内代谢动力模型理论的研究,特别是靶向给药系统药物代谢动力学模型的研究。

(3)现代制剂新技术、新工艺和新辅料的应用研究。

如片剂包薄膜衣工艺技术、新型透皮吸收促进剂、抗吸湿性强的填充剂、生物粘附剂等的研究。

(4)中药制剂的现代化研究,如中药液体制剂的纯化和稳定化、中药固体制剂降低吸湿性强的理论和方法、中药制剂体内代谢规律和评价、中药新型给药系统等的研究。

28、简述我国生物制剂的发展方向。

在原有基础上,对我国自主发现的新基因进行系统性的功能和开发研究将成为我国生物技术领域知识创新和技术创新的新生长点。

我国在这一领域应以功能基因研究为主,以基因组药物开发为目标,从我国自主克隆的人类基因和公共数据库的人类基因中寻找新药,开发出具有自主知识产权的基因组药物。

29、简述中药复方制剂的研究发展方向。

对原材料的质量、有效成分、制剂的质量标准、药效毒理、剂型等方面进行多学科协同攻关,开发具备三效(高效、长效、速效)、三小(剂量、毒性、副作用)、三便(贮存、携带、服用方便)特点的新型中药复方制剂。

在质量标准、药效毒理、临床验证等环节及生产、储藏、销售的过程中尽可能与国际标准(GLP、GCP、GMP)接轨,为中药复方早日进入国际市场打好基础。

30、简述何为纳米粒载体。

一种属于纳米级微观范畴的亚微粒药物载体输送系统。

将药物包封于亚微粒中,可以调节释药速度、增加生物膜的透过性、改变载体内的分布、提高生物利用度等,从而提高药物疗效、减少毒副作用。

31、紫杉醇固态脂质纳米粒的制备。

(1)将紫杉醇、卵磷脂和硬脂酸溶于丙酮形成有机相,将PluronicF-68溶于水中形成水相;

(2)水相在75℃水浴中将有机相加热到相同温度后加入到不断搅拌的水相中;

(3)搅拌至丙酮挥发殆尽,硬脂酸因丙酮挥发而形成微小颗粒沉淀,75℃温度下成细小液滴,并被表面活性剂所稳定,成稳定的微乳体系。

硬脂酸在水中溶解度很小,药物大部在硬脂酸中,形成紫杉醇的硬脂酸溶液;

(4)将体系分散到冰水浴中,初乳的温度急剧下降,微乳凝固成固态的硬脂酸纳米粒紫杉醇被包封在纳米粒中。

 

32、简述时间控制释放技术在定位释放制剂应用中是如何实现结肠靶向给药的。

定位释放制剂的重要目标之一是结肠靶向给药。

研究表明制剂在小肠中的运转时间受剂型或食物摄取与否的影响不大,一般在3±1h。

而且个体间胃肠道pH值相似。

这两个特点是时间依赖性定位释放制剂的基础。

利用胃到小肠pH值变化作定时释放开始的指针,时间控制制剂将时间间隔定为与制剂在小肠中运转时间一致的3h,就可以实现结肠靶向给药。

 

33、简述时间控制释放技术在定位释放制剂中的应用途径。

时间控制释放技术在定位释放上主要有两个途径,一是在普通时间控制释放制剂外再包以肠溶衣,可以用于肠溶材料包衣的时间控制释放制剂不仅包括timeclock等包衣制剂,还包括了定时脉冲塞技术,经过肠溶包衣后,将时间控制制剂设计为接触肠液后34h释放药物,药物就能准确地向结肠传递。

二是以肠溶性包衣材料本身作为时间控制制剂的外层包衣材料,通过调节肠溶材料的用量、比例可以实现定位释放。

 34、简述核医学技术在药物开发研究中的应用原理。

核医学技术即用于医学中的核素示踪技术,包括放射性核素示踪技术和稳定性核素示踪技术。

核素示踪技术主要用于药物浓度和药物代谢动力学研究,也可用于药物药效的评价。

核医学技术用于药物研究,最重要的是标记药物的制备,所用的标记方法分为同位素标记法和非同位素标记法。

 

35、何谓电致孔法透皮给药?

简述其优点。

电致孔法是采用瞬时的高电压脉冲电场在细胞膜等脂质双分子层形成暂时的、可逆的亲水性孔道而增加细胞及组织膜的渗透性的过程。

电致孔法透皮给药具有以下优点:

(1)电致孔法是采用瞬时高电压脉冲,对皮肤无损伤,形成的孔道是暂时的和可逆的;

(2)电致孔法透皮给药起效快,无离子导入法透皮给药的滞后效应;

(3)电致孔法与离子导入法并用,可以提高离子导入法透皮给药效率;

(4)电致孔法采用脉冲方式给药,有利于实现生物大分子药物的程序化给药。

36、简述影响电致孔法透皮给药的因素。

影响电致孔法透皮给药的因素包括:

电压、脉冲数、脉冲时间、波形、单脉冲与双脉冲、脉冲应用程序、药物的理化性质、电致孔法与其他方法的并用。

 

37、简述近年来国内外有关注射剂研究的主要内容。

(1)注射剂的研究和生产技术方面:

包括注射剂的处方设计,溶媒,赋形剂与附加剂的选择,新工艺和新技术的研究,产品质量改进,检验技术的革新,容器与包装设备的研究等。

(2)在注射剂的工艺设备方面:

有全自动洗瓶灭菌机,磁力控制自动安瓿真空灌装机,层流式高效空气滤过净化器,全自动蒸汽高压,灭菌设备,以及辐射灭菌,静电滤过灭菌设备的研究等。

(3)在注射剂质量检查仪器方面。

有光电安瓿检查机,微粉分析仪等。

 

38、何谓生物粘附给药系统?

有何优点?

药物借助于某些高分子材料对生物粘膜产生的特殊粘合力而粘附于粘膜上皮部位,从而延长药物在重点部位的停留和释放时间,促进药物的吸收,提高药物的生物利用度。

亦称“生物粘附给药系统”。

生物粘附给药系统与常规非粘附剂型相比具有如下优点:

(1)将药物定位在特定部位,提高生物利用度低的药物的吸收;

(2)使药物与粘膜间的接触时间延长,组织的通透性改变而促进药物吸收;

(3)抑制特定部位酶对药物的代谢等。

 

39、简述生物粘附剂的给药途径。

生物粘附剂可以制成片剂、膜剂、颗粒剂、粉剂、栓剂等多种剂型,以适应临床的不同需要。

包括:

口腔给药、胃肠道给药、鼻腔给药、阴道给药、

 

40、简述药物高通量筛选分析技术的方法。

(1)以靶点为基础的分析法:

①以酶为靶的高通量检测;②以受体为靶的高通量检测;

③以离子通道为靶的高通量检测;④以核酸为靶的高通量检测;

(2)以细胞功能为基础的分析方法:

(3)药物不良反应分析方法;

(4)药物代谢分析方法;

(5)高通量筛选算法研究。

 41、简述生物芯片在新药的开发与组分筛选中的应用。

(1)利用这一技术可大规模的筛选药效组分,从而缩短新药的研究与开发进程。

(2)药物的筛选要求平行,快速,基因芯片的高通量,多参数方式有较大的优越性。

以化合物处理细胞后,特定基因群的表达方式变为靶标的筛选,其原理是经药物处理后表达明显变化的基因往往是与发病过程及药物作用途径密切相关,很可能是药物作用的靶点。

 

42、简述阿司匹林剂型研究的新进展。

为了减少阿司匹林的副作用,提高疗效,扩大使用范围,国内外已研制的新剂型有:

(1)阿司匹林注射剂。

如阿司匹林与碱性氨基酸制成可溶性盐类,供静脉注射用的阿司匹林赖氨酸盐,及供肌肉注射用的阿司匹林精氨酸盐,注射用剂型作用迅速,可避免口服阿司匹林对胃肠道的刺激,尤宜用于儿童。

(2)阿司匹林锌。

(3)阿司匹林缓释剂,如胶囊剂(内装包衣小丸)、混合材料骨架片、亲水凝胶骨架片等。

 43、简述生物大分子药物制剂的研究。

大分子蛋白质、多肽类药物以空前的速度和品种数量进入了新药的行列。

由于蛋白质、多肽类药物存在着稳定性差,口服难吸收,易被破坏,注射后存在免疫反应,生物半衰期短,需频繁给药,病人不易承受等缺点,因此给制剂工艺研究和开发带来较多困难。

应着重开展对生物大分子药物的控缓释剂型、粘膜吸收剂型、经皮吸收剂型、气雾剂的研究,并积极应用脂质体、微球、微囊、微乳、离子导入等现代制剂技术,研究开发理想的生物制剂,对大分子载体、稳定剂、促透剂、修饰剂和大分子药物的药动学进行研究。

 

44、简述我国目前研究中药新药的途径,及近年来新制剂研究概况。

我国目前研究中药新药的途径:

(1)选择传统古方进行研究。

(2)发掘祖传秘方或名中医的经验方。

(3)筛选临床中医师疗效确切、毒副作用轻微的方剂。

(4)改变剂型或改变给药途径。

(5)研究成方或单味药,通过“去粗取精,去伪存真”以获取毒性小、药效显著的复方制剂或单体新药,继而发展为系列剂型。

近些年来,在发扬原汤剂特点的基础上,研制了一些制剂,如中药合剂、喷雾干燥粉剂、口服液等剂型。

 

45、简述环糊精包合物在中药领域的应用前景。

(1)防止挥发性成分的挥发,提高中药制剂的稳定性;

(2)改善有效成分的溶解性,提高制剂的溶出速率和生物利用度;

(3)使中药挥发油粉末化,便于制剂制备;

(4)掩盖药物的不良气味,利于患者服用;

(5)降低药物的刺激性,减少药物不良反应;

(6)用于有效成分的分离和含量测定。

 

46、何谓口服时间控制释药系统?

有何治疗学意义?

口服时间控制释药系统就是根据人体的这些生物节律变化特点,按照生理和治疗的需要而定时定量释药的一种新型给药系统。

口服时间控制释放制剂的治疗学意义:

1.  在特定时间释放出特定的剂量,以产生与病症昼夜节律相适应的药效。

2.时间控制释放制剂为受昼夜节律影响的药物提供了合适的剂型。

3.时间控制释放制剂可制成时间依赖型的结肠靶向释药系统。

 

47、何谓超声波透皮给药?

超声导入法即超声波法是指药物分子在超声波的作用下,通过皮肤或进入软组织的过程。

超声波导入法所选用的频率,一般为20~10MHz,强度为0~3W/cm²。

为防止损伤皮肤,超声波的强度和频率都应保持在较低水平,最佳频率为0.5~1.5MHz,最佳强度为2~4W/cm²。

 

48、简述超声波透皮给药的机制。

超声波透皮给药的主要机制是空化作用。

皮肤在超声波的作用下,角质层角化细胞能产生空化作用,引起角质层脂质双分子层的振动,造成脂质结构排列的无序化;空化气泡的振动使大量的水穿透进入无序化的脂质区域,形成水性通道,药物通过这些通道的扩散要比正常脂质通道快,所以超声波导入法比被动扩散转运渗透好得多。

 

49、影响超声波导入的因素有哪些?

1.超声波频率;2. 超声波强度;3  .应用时间;

4.超声波应用程序;5  空化作用;6 .药物性质。

 

50、简述制备水性包衣液的溶剂变换法。

溶剂变换法主要适合那些不溶于水的离子型聚合物或者可以经过酸、碱处理以及结构修饰取得解离性质的聚合物。

这些聚合物本身在水中有很好的分散性而无需添加其他乳化剂。

该法制备乳胶液的过程是,首先将离子型聚合物溶解在可以与水混溶的有机溶剂中,继而直接把聚合物溶液在搅拌条件下与水混合或者将水加到聚合物溶液中即得到乳胶粒分散系统,去除溶剂后即得到乳胶液。

由于不需要表面活性剂的乳化和稳定作用,所以不易被热和机械应力等破坏,在需要时亦可用有机溶液剂稀释。

 

51、简述缓控释固体分散体的影响因素。

1.扩散作用:

在以高分子材料制成固体分散体后,形成骨架结构,药物受骨架扩散作用来控制释放。

影响因素主要是高分子材料的分子量。

2.定位作用:

根据人

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